ALLĪ

Materiale attivo: Orlistat
Quando ATH: A08AB01
CCF: Farmaci anti-obesità – un inibitore di lipasi gastrointestinali
ICD-10 codici (testimonianza): E66
Quando CSF: 16.02.02
Fabbricante: Krka-RUS OOO (Russia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule dal bianco al bianco con una tinta giallastra; contenuto di capsule – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Eccipienti: cellulosa microcristallina.

La composizione del corpo e coperchio della capsula: gipromelloza, acqua, Biossido di titanio (E171), dye ossido di ferro giallo (E171).

7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (6) – confezioni di cartone.
7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (12) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaci anti-obesità. Un inibitore specifico di lipasi gastrointestinali, la lunga durata d'azione. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, sugli acidi grassi e monogliceridi aspirazione libera. Dal momento che i trigliceridi non sono assorbiti unsplit, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h dopo la somministrazione. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 no.

Farmacocinetica

Assorbimento

Абсорбция орлистата низкая. Attraverso 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Distribuzione

In vitro орлистат более, di 99% legato alle proteine ​​plasmatiche (в основном с липопротеинами и альбумином). La quantità minime orlistat può penetrare negli eritrociti.

Metabolismo

Орлистат метаболизируется, principalmente, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) e M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Detrazione

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – di 97% la dose del farmaco, di cui 83% – in forma invariata.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, strutturalmente correlata alla orlistat, è meno di 2% la dose del farmaco. Время полной элиминации составляет 3-5 giorni. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Testimonianza

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 kg / m²), incl. associata a fattori di rischio obesità, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 sovrappeso o obesi.

Dosaggio regime

La dose singola consigliata di 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, al tempo di consegna o non più tardi, di 1 ore dopo i pasti. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Durata della terapia – non più 2 anni.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении bambini в возрасте младше 18 anni non installato.

Effetto collaterale

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Mesi (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Dal sistema digestivo: flatulenza, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, voglia di defecare, жирный/масляный стул, scarico oleoso dal retto, perdita di feci, sedie imbottite, включения жира в кале (celiachia), боль/чувство дискомфорта в области живота, aumento della frequenza dei movimenti intestinali, dolore/fastidio nel retto, urgenza di defecare, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, colelitiasi, epatite, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: mal di testa, ansia.

Reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea, orticaria, angioedema, broncospasmo, anafilassi; raramente – eruzione cutanea bollosa.

Altro: sintomi simil-influenzali, sentirsi stanco, infezioni del tratto respiratorio superiore, infezione del tratto urinario, dismenorrea.

Controindicazioni

- Sindrome da malassorbimento cronico;

- Colestasi;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state studiate);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Gravidanza e allattamento

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Avvertenze

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (perdita di peso, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, obesità concomitante (включая гиперхолестеринемию, ridotta tolleranza al glucosio, гиперинсулинемию, ipertensione arteriosa, Diabete mellito di tipo 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, chetogenica (ad esempio,, 2000 kcal / giorno, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 g di grasso). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Se dopo 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, meno, su 5%, прием орлистата следует прекратить.

Overdose

I casi di sovradosaggio non sono stati descritti. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 volte / die per 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Inoltre, dose 240 mg 3 volte / die, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Mesi, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 no.

Interazioni con altri farmaci

Pazienti, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetina, лосартаном, fenitoina, contraccettivi orali, phentermine, nifedipina (incl. с замедленным высвобождением), siʙutraminom, furosemidom, captopril, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (La, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, di 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pazienti, amiodarone poluchayushtih, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.