Nivalin (Pillole)

Materiale attivo: Galantamin
Quando ATH: N06DA04
CCF: Inibitore della colinesterasi
ICD-10 codici (testimonianza): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M54.1, M79.2
Quando CSF: 02.11.02.01
Fabbricante: Sopharma AD (Bulgaria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco, appartamento, round, con bilaterali di sfaccettatura e segnato con una sola mano.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di grano, talco, magnesio stearato, calcio idrogeno fosfato diidrato, cellulosa microcristallina (tipo 101).

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
20 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
20 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole bianco, appartamento, round, con bilaterali di sfaccettatura e segnato con una sola mano.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di grano, talco, magnesio stearato, cellulosa microcristallina (tipo 101).

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Inibitore dell'acetilcolinesterasi reversibile. Stimola le membrane postsinapticescoy n-holinoretseptora e aumenta la sensibilità all'acetilcolina. Facilita l'eccitazione in sinapsi neuromuscolare e ristabilisce la conducibilità neuromuscolare in casi di questo tipo di azione di blocco miorelaxanthami nedepolâriziruûŝego. Aumenta il tono dei muscoli lisci, migliora la secrezione dell'apparato digerente e ghiandole sudoripare, cause crampi. Aumentando l'attività del sistema holinergicescoy, Galantamina migliora la funzione conoscitiva in pazienti con demenza di tipo alzgeimerovsky, ma non pregiudica lo sviluppo della malattia.

Farmacocinetica

Assorbimento

Una volta dentro, rapidamente e completamente assorbito nel tratto digestivo. La biodisponibilità assoluta di alta – a 90%. Concentrazione terapeutica si ottiene attraverso 30 minuti dopo la somministrazione. C_max dopo somministrazione ad una dose 10 raggiunto a mg 2 h ed è 1.2 mg / ml.

Distribuzione

Dopo ripetuta ammissione impostato C_ss Galantamina. Marginalmente connesso con la proteina del sangue. Passa facilmente attraverso GEB.

Metabolismo

In una piccola misura (di 10%) metabolizzata nel fegato per demetilazione.

Detrazione

T_1/2 – 5 no. Mostrato (in forma immodificata e come metabolita) principalmente nelle urine (a 74%). La clearance renale è di circa 100 ml / min.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In pazienti con malattia di Alzheimer, la concentrazione plasmatica di galantamina può essere.

Moderata e grave violazioni le concentrazioni plasmatiche di fegato e reni di Galantamina aumenta.

Testimonianza

- Di Alzheimer tipo di demenza, lieve o moderata;

-poliomielite (immediatamente dopo la cessazione del periodo di febril′nogo, così come nel periodo della ricostruzione e del periodo di effetti residui);

-miastenia gravis;

— distrofia muscolare progressiva;

-paralisi cerebrale;

- Neuritis;

-sciatica;

-Miopatia.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto all'interno, ora dei pasti. Le compresse devono essere assunte con acqua.

Adulti farmaco somministrato in una dose giornaliera 10-40 mg, razdelennoy di 2-4 ammissione.

A miastenia gravis dose giornaliera è divisa in 3 ammissione.

A Alzheimer si raccomanda di iniziare il trattamento 5 mg 2 volte / die. Entro 4 settimane la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente a 20 mg (da 10 mg 2 volte / die, al mattino e alla sera). Durante il trattamento è necessario assicurare l'assunzione sufficiente di liquidi. Se durante il trattamento richiederà le sospensioni, trattamento di recupero dovrebbe iniziare con la dose più bassa e aumentarla gradualmente.

A trattamento della polio, paralisi cerebrale infantile bambini con 9 a 11 anni dose giornaliera è 5-15 mg, razdelennaya di 2-3 ammissione; in età da 12 a 15 anni – 5-20 mg, razdelennaya di 2-4 ammissione.

A pazienti con moderatamente espresso umano fegato e reni dose iniziale è 5 mg 1 ora / giorno (mattina) per non meno di 1 della settimana, poi – da 5 mg 2 volte / die per 4 settimane. La dose totale giornaliera non deve superare 15 mg.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: riduzione o aumento della pressione sanguigna, Ipotensione ortostatica, insufficienza cardiaca, gonfiore, Блокада AV, fibrillazione atriale o fibrillazione, Prolungamento del QT, Tachicardia ventricolare e najeludochkovaya, aritmie najeludochkovaya, maree, bradicardia, ischemia o infarto miocardico.

Dal sistema digestivo: distensione addominale, dispepsia, disagio nel tratto digestivo, anoressia, diarrea, dolore addominale, nausea, vomito, gastrite, disfagia, bocca asciutta, aumento della salivazione, diverticolite, gastroenterite, duodenite, epatite, perforazione della mucosa esofagea, sanguinamento del tomaio e più basso di GI, aumento degli enzimi epatici, un aumento del livello di ALP.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: spasmi muscolari, debolezza muscolare, febbre.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – tremore, sincope, letargo, disgeusia, allucinazioni visive e uditive, reazioni comportamentali, tra cui agitazione/aggressività; accidente cerebrovascolare transitori o ictus; mal di testa, vertigini, convulsioni, spasmi muscolari, parestesia, atassia, Hypo- o Ipercinesi, aprassia, afazija, anoressia, sonnolenza, insonnia, depressione (molto raramente con il suicidio), apatia, reazione paranoica, aumento della libido, delirio.

Dai sensi: rinite, sangue dal naso, deficit visivo, cyclospasm; di rado – rumore nelle orecchie.

Dal sistema urinario: incontinenza urinaria, ematuria, minzione frequente, infezione del tratto urinario, ritenzione urinaria, Kal′kulez, počečnaâ come.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, porpora, anemia.

Gli esami di laboratorio: kaliopenia, giperglikemiâ.

Altro: dolore al petto, aumento della sudorazione, perdita di peso, sentirsi stanco, degidratatsiya (in rari casi, con lo sviluppo di insufficienza renale), broncospasmo.

Controindicazioni

- Asma bronchiale;

- Bradicardia;

- Блокада AV;

- Ipertensione arteriosa;

- Angina;

- Insufficienza cardiaca congestizia;

- Epilessia;

— Ipercinesi;

- Grave insufficienza renale (CC meno 9 ml / min);

-fegato severo (Di più 9 punti sul Child-Pugh) infrazione;

— ostruzione intestinale meccanica;

-malattia polmonare ostruttiva cronica;

-malattia ostruttiva o chirurgia recentemente posticipato sugli organi dell'apparato digerente;

-malattia ostruttiva o recentemente migrato il trattamento chirurgico del tratto urinario o della prostata;

- I bambini fino all'età 9 anni;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto in luce e moderata umane del rene o fegato, sindrome del seno malato e altre violazioni conducibilità sopraventricolare, insieme con l'ammissione delle droghe, FREQUENZA cardiaca lenta (Digossina, Beta-adrenoblokotory), anestesia generale, ulcera gastrica e duodenale, aumento del rischio di perdite di erosivno-yazvennah sangue, proteina chiamata celiaci/celiachia (il prodotto è amido di frumento), deficit di lattasi, galattosemia, sindrome da malassorbimento di glucosio / galattosio (il prodotto è lattosio).

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Trattamento di inibitori dell'acetilcolinesterasi è accompagnato da una diminuzione del peso corporeo. Soprattutto è necessario avere in mente quando si trattano pazienti con malattia di Alzheimer, che di solito è una diminuzione del peso corporeo. Pertanto è necessario monitorare il peso corporeo.

Durante il trattamento, è necessario garantire un'adeguata assunzione di liquidi.

Come altri colinomimetici, il farmaco può causare effetti vagotoničeskie dal sistema circolatorio (incl. ʙradikardiju), che dovrebbe tenere conto in pazienti con sindrome del seno malato e conducibilità altre violazioni, come pure insieme con l'uso di droghe, ridurre HR (digossina o beta-adrenoblokatora).

Quando il trattamento Nivalinom^® C'è un rischio di sinkope, in questo contesto, È necessario monitorare frequentemente annuncio, soprattutto quando prendendo il farmaco in dosi più elevate (dose giornaliera – 40 mg). Per evitare tali effetti collaterali, È consigliabile prendere attentamente la dose del farmaco all'inizio del trattamento.

Efficacia in pazienti con altri tipi di danno di memoria e demenza non è installato. Il prodotto non è inteso per il trattamento di pazienti con compromissione cognitiva violazione, vale a dire. con una violazione di isolato di memoria, superare il livello previsto per la loro età e istruzione, ma non soddisfano i criteri per la malattia di Alzheimer.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento dovrebbe astenersi dall'eseguire lavoro, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie, incl. controllare la vostra auto.

Overdose

Sintomi: depressione della coscienza (fino al coma), convulsioni, maggiore severità degli effetti collaterali. Debolezza muscolare espressa in combinazione con ipersecrezione della trachea mucose e broncospasmo, può portare a vie respiratorie blocco letale.

Trattamento: lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya. Viene utilizzato come antidoto all'atropina in dosi 0.5-1 mg / a. Le successive dosi di atropina sono definite a seconda della risposta terapeutica e le condizioni del paziente.

Interazioni con altri farmaci

Non è consigliabile combinare con altri holinomimetikami.

Antagonista degli oppioidi è l'azione sul centro respiratorio.

Spettacoli farmakodinamiceski antagonismo a m-holinolitikam (atropino, bromuro di metile gomatropinu), ganglioblokatoram, nedepolârizuûŝim miorelaksantam, hinin, prokainamidu.

Antibiotici aminoglicosidici possono ridurre gli effetti terapeutici della galantamina.

La galantamina aumenta il blocco neuromuscolare durante l'anestesia generale (incl. Quando viene utilizzato come un suksametonia miorelaksanta periferici).

Farmaci, FREQUENZA cardiaca lenta (Digossina, beta-bloccanti) esacerbare la bradicardia.

La cimetidina può aumentare la biodisponibilità di galantamina. Tutti i farmaci, che inibiscono gli enzimi e l'isozima sistema del citocromo P450 (CYP2D6, CYP3A4), può aumentare le concentrazioni plasmatiche di Galantamina durante la loro applicazione, a seguito della quale può aumentare la frequenza degli effetti collaterali colinergici (principalmente, nausea e vomito). In questo caso, a seconda della particolare tollerabilità del paziente, Potrebbe essere necessario diminuire la galantamina dose di manutenzione. Izofermenta inibitori di CYP2D6 (Amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, chinidina) ridurre la clearance galantamina su 25-30%. Per questo motivo non è consigliabile nominare contemporaneamente con ketoconazolo, zidovudina, Eritromicina.

Fare effetto di contenimento sul sistema nervoso centrale etanolo e sedativi.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Nell'elenco A. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.