NAFTOHAZ UKRAINY

Materiale attivo: Levodopa, Carbidopa
Quando ATH: N04BA02
CCF: Di antidroga – una combinazione di un precursore della dopamina e un inibitore della dopa decarbossilasi periferica
ICD-10 codici (testimonianza): G20, G21
Quando CSF: 02.06.01.01.01
Fabbricante: LEK d.d. (Slovenia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole Blu con bianche inclusioni e singoli spruzzi di colore blu scuro, Ovale, lenticolare, con una tacca su un lato.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, amido di mais, colorante blu (indigotina e 132), magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Di antidroga. Levodopa riduce i sintomi della malattia di Parkinson aumentando il contenuto di dopamina nel cervello. Carbidopa, non che deve attraversare il Geb, lascia jekstracerebralnomu decarbossilazione della levodopa, aumentando il numero di, all'interno del cervello e la preobrazujushheesja della dopamina.

Naftohaz Ukrainy^® ha un più pronunciati effetti terapeutici rispetto con levodopa, fornisce la manutenzione di lunga durata di concentrazioni terapeutiche di levodopa nel plasma a dosi, che circa 80% di sotto di quelli, necessaria se si applica uno di levodopa.

L'azione del farmaco è durante il primo giorno dall'inizio della ricezione, a volte – dopo la prima dose. L'effetto massimo si ottiene all'interno 7 giorni.

Farmacocinetica

Carbidopa

Assorbimento

Dopo l'assunzione di carbidopa in una sola dose in pazienti con malattia di Parkinson t_max È tra 1.5 h per 5 no.

Metabolismo ed escrezione

Viene metabolizzato nel fegato.

Tra i metaboliti, escreto nelle urine, i principali sono acido alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaja, così come l'acido alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaja, che hanno rappresentato per circa 14% e 10% metaboliti di jekskretiruemyh, rispettivamente. In piccole quantità si trovano due altri metabolita. Uno di loro identificato come 3.4-digidroksifenil-acetone, altro – in precedenza come N-metil-carbidopa. Il contenuto di ciascuna di queste sostanze non c'è più 5% del numero totale dei metaboliti. Nelle urine rivela anche un carbidopa non modificato. Coniugati non identificati.

Detrazione

L'escrezione del farmaco immodificato nelle urine è per lo più completo all'interno 7 h ed è 35%.

Levodopa

Assorbimento

Levodopa è rapidamente assorbito dal tratto digestivo e attivamente metabolizzato. Nonostante, che produce più 30 vari metaboliti, per lo più levodopa viene convertito in dopamina, epinefrina, norepinefrina.

Dopo l'assunzione di levodopa in una sola dose in pazienti con malattia di Parkinson t_max è 1.5-2 h e si svolge a livello terapeutico per 4-6 no.

Detrazione

Excretiruyutza di metaboliti con urina rapidamente – durante 2 h visualizzata su 1/3 dose.

T_1/2 levodopa è circa 50 m.

Durante l'assunzione di una combinazione di carbidopa e levodopa T_1/2 levodopa aumenta a circa 1.5 no.

Effetto di carbidopa sul metabolismo della levodopa

Carbidopa levodopa aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno. Sotto la reception precedente di carbidopa levodopa concentrazione nel plasma è aumentata circa 5 tempo, pur mantenendo le concentrazioni terapeutiche nel plasma aumenta da 4 a 8 no. Mentre levodopa e carbidopa di ammissione sono stati ottenuti risultati simili.

Nei pazienti con malattia di Parkinson, che in precedenza ha preso karbidopu, Durante l'assunzione di levodopa in una singola dose di T_1/2 levodopa è cresciuto da 3 a 15 no. Concentrazioni di levodopa aumenta a scapito di carbidopa, almeno, in 3 volte. La concentrazione di dopamina e gomovanilnoj acido in plasma ed urina è ridotta con previa ammissione di carbidopa.

Testimonianza

è il trattamento della sindrome di Parkinson e parkinsonismo.

Dosaggio regime

La dose giornaliera ottimale è determinata da una attenta selezione individuale. Forma di compresse consente di dividere in due parti con il minimo sforzo.

Nel corso del trattamento può richiedere la correzione come dose su misura, e la frequenza della dose. Come la ricerca, periferico della decarbossilasi-traccia saturata di karbidopoj quando si riceve l'ultima dose di 70-100 mg / giorno. Pazienti, ricevere karbidopu in dose più bassa, possibile nausea e vomito.

Nel caso di nomina di Nakoma^® accoglienza dei farmaci standard per il trattamento della malattia di Parkinson, tranne, che contengono un l-dopa, può essere continuato, la dose dovrebbe essere nuovamente selezionata.

Dose iniziale riempito, secondo le indicazioni e la reazione del paziente. La dose iniziale del farmaco per Naftohaz Ukrainy^® è 1/2 linguetta. 1-2 volte / die. Tuttavia, questa dose potrebbe non fornire la quantità ottimale di carbidopa, Ci vuole il paziente. Quindi, in caso di necessità, aggiungere 1/2 linguetta. Nakoma^® ogni giorno o ogni altro giorno per ottenere un effetto ottimale. Effetto terapeutico è osservato il primo giorno, a volte – dopo la prima dose. Il pieno effetto del farmaco viene raggiunto entro 7 giorni.

Quando il passaggio da droghe della reception levodopa ultima dovrebbe smettere, almeno, per 12 ore prima dell'inizio del trattamento con Naftohaz Ukrainy^® (per 24 no – nel caso l'uso di farmaci levodopa prolungata azione). La dose giornaliera di Naftohaz Ukrainy^® dovrebbe fornire circa 20% precedente dose giornaliera di levodopa.

Paziente, assunzione di più 1.5 Mr. levodopa, la dose iniziale di Nakoma^® è 1 linguetta. 3-4 volte / die.

Nella terapia di manutenzione se necessario dose Nakoma^® È possibile aumentare 1/2-1 linguetta. ogni giorno o ogni due giorni fino alla dose massima – 8 scheda. / giorno. Esperienza il ricevimento in una dose di carbidopa 200 mg/giorno limitato.

La dose massima raccomandata di Naftohaz Ukrainy^® è 8 scheda. / giorno (200 mg e carbidopa 2 Mr. levodopa). È circa 3 mg e carbidopa 30 mg di levodopa su 1 kg di peso corporeo (il peso corporeo del paziente 70 kg).

Effetto collaterale

Frequentemente – discinesie, compresi i movimenti involontari (incl. horeepodobnye, distonica), così come nausea.

Primi segni di, in base ai quali può essere adottata una decisione di abolire la droga sono contrazioni muscolari e blefarospasmo.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: sindrome neurolettica maligna, bradikinezii episodi (“acceso spento”-sindrome), vertigini, sonnolenza, parestesia, episodi di condizioni psicotiche, tra cui illusioni, allucinazioni e pensiero paranoico, depressione con lo sviluppo di intenzioni suicide o no, demenza, disturbi del sonno, eccitazione, confusione, aumento della libido.

In rari casi, – convulsioni, Tuttavia, una causale link con l'ammissione della droga Naftohaz Ukrainy^® non installato.

Dal sistema digestivo: possibile anoressia, vomito, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, peggioramento dell'ulcera duodenale di ulcere, diarrea, oscuramento della saliva.

Dal corpo nel suo insieme: possibili svenimenti, dolore al petto.

Sistema cardiovascolare: aritmia e/o palpitazioni, Effetti ortostatici (incl. aumentare o diminuire gli episodi dell'inferno), flebite.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, anemia (incl. emolitica), trombocitopenia, agranulocitosi.

Il sistema respiratorio: Forse la dispnea.

Le reazioni dermatologiche: possibile alopecia, eruzione cutanea, oscuramento della secrezione delle ghiandole sudoripare.

Con il sistema genito-urinario: urine scure.

Reazioni allergiche: angioedema, orticaria, pizzicore, malattia Shenlejn-Genoha.

Altri effetti collaterali, che può verificarsi a seguito di assunzione di levodopa

Dal sistema digestivo: dispepsia, bocca asciutta, amaro in bocca, sialoreja, disfagia, bruxismo, attacchi di singhiozzo, dolore e disagio nell'addome, costipazione, flatulenza, bruciore di lingua.

Metabolismo: diminuire o aumentare in indice di massa corporea, gonfiore.

CNS: debolezza, deliquio, affaticabilità, mal di testa, astenia, riducendo l'attività mentale, disorientamento, atassia, stupore, aumentato tremore delle mani, crampi muscolari, Trizm, Attivazione di una latente sindrome di Bernard-Horner, insonnia, ansia, euforia, agitazione psicomotoria, andatura instabile.

Dai sensi: diplopia, visione offuscata, midriasi, crisi oculogire.

Con il sistema genito-urinario: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapismo.

Altro: raucedine, malessere, afflusso di sangue al viso, collo e torace, dispnea, zlokachestvennaya melanoma.

Dai parametri di laboratorio: aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, IS, ORO, LDH, l'aumento della bilirubina, plasmatiche di urea azoto, aumento della creatinina sierica, iperuricemia, Coombs positivo, diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, giperglikemiâ, leucocitosi, bacteriuria, eritrotsiturii.

Preparativi, contenenti karbidopu e l-dopa, può causare reazioni di lozhnopolaugitionuyu per i corpi chetonici nelle urine, Se ketonurii utilizzato strisce reattive. Questa reazione non cambia dopo l'ebollizione campioni di urina. Risultati falsi negativi possono essere ottenuti dall'uso del metodo gljukozooksidaznogo per determinare glucosuria.

Controindicazioni

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

è melanoma stabilito o sospetta;

-malattia dell'eziologia sconosciuta della pelle;

-ricezione simultanea con gli inibitori MAO non selettiva;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela il farmaco deve essere usato in pazienti con gravi malattie cardiovascolari, incl. ritmo cardiaco violazioni di infarto del miocardio (storia), Insufficienza Cardiaca, gravi malattie dell'apparato respiratorio, compresa l'asma bronchiale, pripadkah convulsioni (storia), tra cui epilettico, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (dalla possibilità di sanguinamento dalle divisioni gastrointestinale superiore), dekompensirovannyh malattie del sistema endocrino, tra cui il diabete, grave insufficienza renale, grave insufficienza epatica, glaucoma ad angolo aperto.

Gravidanza e allattamento

Influenza di Nakoma^® il corso della gravidanza in donne è sconosciuto. IN studi sperimentali ha rivelato, che combinazione di levodopa e carbidopa provoca variazioni viscerali e scheletriche negli animali. Pertanto, l'uso del farmaco è possibile solo in caso di, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Sconosciuto, Se con carbidopa e levodopa di latte al seno.

C'è un 1 un messaggio circa l'escrezione di levodopa nel latte materno da una madre che allatta con malattia di Parkinson. Di conseguenza, a causa di possibili gravi effetti nocivi della droga il neonato e, data l'importanza della terapia per la madre, Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe decidere di cessare l'allattamento al seno, o ritiro Naftohaz Ukrainy^®.

Avvertenze

Come nei casi di levodopa, Quando si assegnano Nakoma^® pazienti, superstiti di infarto miocardico e atriale, un ancoraggio o aritmie ventricolari, attento esame preliminare. In questi pazienti è necessario monitorare l'attività cardiaca., specialmente nella nomina della prima dose e periodo di selezione della dose.

Pazienti con glaucoma ad angolo aperto Naftohaz Ukrainy^® Deve essere somministrato con cautela e soggetto a controllo permanente della pressione intraoculare durante il trattamento.

Perché gli effetti collaterali tendono a verificarsi quando si applica la combinazione di carbidopa e levodopa, di uno levodopa, tra la dose scelta per i pazienti deve essere attentamente monitorato. In particolare, Naftohaz Ukrainy^® Di più, di levodopa, movimento involontario cause. La comparsa di movimenti involontari può richiedere dosi più basse. Un segno precoce di dosi eccessive di alcuni pazienti può servire come blefarospasmo. Se la risposta terapeutica alla levodopa droga è volubile, e segni e sintomi della malattia di Parkinson non sono monitorati durante tutta la giornata, trasferirsi a Naftohaz Ukrainy^® in genere riduce le fluttuazioni in reazione ai farmaci.

Naftohaz Ukrainy^® fornisce adeguati pazienti riducono i sintomi della malattia di Parkinson.

Naftohaz Ukrainy^® vedere anche i pazienti con parkinsonismo, ricezione di preparati vitaminici, contenenti piridossina cloridrato (vitamina B₆).

Naftohaz Ukrainy^® non consigliato per l'eliminazione dei disturbi îmbogăţeşte, causato da farmaci.

Naftohaz Ukrainy^® può essere prescritto a pazienti, già ricevendo le droghe, contenente solo l-dopa, Tuttavia, dovrebbe essere sospesa che ricevono il levodopa, almeno 12 ore prima dell'inizio del trattamento con Naftohaz Ukrainy^®. Naftohaz Ukrainy^® dovrebbe essere nominato in dosi, che forniscono circa 20% dalla precedente dose di levodopa.

Pazienti, prendere l-dopa in precedenza, discinesia può verificarsi, tk. Carbidopa permette più levodopa per raggiungere cervello, e, quindi, produce una maggiore quantità di dopamina. L'aspetto della psoriasi può richiedere dosi più basse.

Come levodopa, Naftohaz Ukrainy^® può causare movimenti involontari o disturbi mentali. Previsto, che queste reazioni sono a causa del maggiore contenuto di dopamina nel cervello. Questi fenomeni possono richiedere dosi più basse di. Tutti i pazienti, ospitare Naftohaz Ukrainy^®, devono essere controllati per quanto riguarda la possibilità di sviluppare la depressione con tendenze suicide. Pazienti, che hanno sperimentato la psicosi, richiede un approccio cauto quando si selezionano le terapie.

Dovrebbe essere prudente nominare Naftohaz Ukrainy^® e sostanze psicotrope. Con il sollevamento improvviso delle droghe di protivoparkinsonicheskih è stata descritta dal sintomo, neirolepticeski che ricorda la sindrome maligna, tra cui rigidità muscolare, febbre, disturbi mentali e un aumento della concentrazione di siero CPK. Pertanto è necessario un esame approfondito dei pazienti in un periodo di declino tagliente dose Nakoma^® o la cancellazione della prenotazione, soprattutto se il paziente riceve farmaci antipsicotici. Come è il caso con levodopa, durante il trattamento prolungato Nakomom^® Si raccomanda che il monitoraggio periodico della funzione epatica, sangue, reni e del sistema cardiovascolare.

Se si richiede l'anestesia generale, la droga Naftohaz Ukrainy^® può essere assunto fino a che il paziente ha permesso alla somministrazione orale di fluidi e farmaci.

Se il trattamento temporaneamente interrotto, La reception di Nakoma^® può essere rinnovato nella dose abituale, Una volta che il paziente è in grado di prendere il farmaco all'interno.

Utilizzare in Pediatria

La sicurezza del farmaco nei bambini più giovani e di mezza età non è installata.

Non raccomandato di nominare Naftohaz Ukrainy^® bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Overdose

Sintomi: aumento degli effetti collaterali.

Trattamento: dovrebbe garantire un attento monitoraggio e controllo al fine di individuare possibili aritmie ECG, Se necessario, un'adeguata terapia dovrebbe essere antiaritmicheskuju. È necessario prendere in considerazione la possibilità che, che, insieme con la droga Naftohaz Ukrainy^® il paziente stava prendendo altri farmaci.

Interazioni con altri farmaci

Quando si applica il Nakoma^® pazienti, sottoposti a terapia antiipertensiva, è stato osservato sintomatico ortostatico gipotenzia (all'inizio del trattamento con Naftohaz Ukrainy^® in tali casi, potrebbe essere necessario droga antigipertenzivnogo regolazione della dose).

Mentre l'uso di levodopa con gli inibitori MAO (tranne MAO-B inibitore) possibili disturbi circolatori (MAO-inibitori dovrebbero fermarsi per 2 la settimana prima di iniziare il trattamento con levodopa). Questo è dovuto all'accumulo di sotto l'influenza di levodopa dopamina e noradrenalina, inattivazione di cui frenato gli inibitori MAO. Di conseguenza, la probabilità di sviluppo di eccitazione, aumentare la pressione sanguigna, tachicardia, Arrossamento del viso e vertigini.

Ci sono rapporti aneddotici di reazioni avverse, tra cui raising HELL e ipertensione diskineziu nel caso di uso combinato di antidepressivi triciclici e Nakoma^®.

Biodisponibilità di carbidopa e levodopa e/o cadere durante l'applicazione di solfato di ferro o di ferro glukonata.

Se si applicano a levodopa beta-adrainostimulatorami, ditilinom e mezzi per l'anestesia per inalazione possono aumentare il rischio di disturbi del ritmo cardiaco.

Dopaminovykh antagonisti (D)₂-recettori (ad esempio,, fenotiazinы, butirrofenoni e risperidone), così come isoniazide può ridurre la levodopa effetto terapeutico.

Ci sono state segnalazioni di blocco degli effetti terapeutici positivi della levodopa nella malattia del Parkinson da fenitoina e papaverina. Per i pazienti, ricevendo questi farmaci contemporaneamente con preparazione Naftohaz Ukrainy^®, richiede un attento monitoraggio per rilevare la riduzione azione terapeutica.

Farmaci litio aumenta il rischio di sviluppo di discinesie e allucinazioni.

Insieme con l'uso di metildopa rafforza gli effetti collaterali Nakoma^®.

L'uso simultaneo di tubokurarina aumenta il rischio di ipotensione arteriosa.

Assorbimento della levodopa può essere compromesso in alcuni pazienti, Situato sulla dieta ad alta percentuale proteica, perché la levodopa compete con alcuni aminoacidi.

Carbidopa inibisce l'azione di piridossina cloridrato (vitamina B₆), che accelera biotransformatia levodopa in dopamina nei tessuti periferici.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno. Non utilizzare dopo la data di scadenza, sul pacchetto.