Mirapex

Materiale attivo: Pramipexolo
Quando ATH: N04BC05
CCF: Di antidroga – stimolante della trasmissione dopaminergica nel SNC
ICD-10 codici (testimonianza): G20, G21
Quando CSF: 02.06.01.02
Fabbricante: Boehringer Ingelheim International GmbH (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco, Ovale, con un bordo smussato, piatta su entrambi i lati, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р7” по обе стороны от риски; d'altra parte – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Eccipienti: mannitolo, amido di mais, biossido di silicio colloidale, povidone, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole bianco, round, con un bordo smussato, piatta su entrambi i lati, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “P9” по обе стороны от риски; d'altra parte – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Eccipienti: mannitolo, amido di mais, biossido di silicio colloidale, povidone, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Di antidroga. Pramipexolo – agonista dei recettori della dopamina, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-recettori, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-Recettore. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

Con l'uso prolungato (Di più 3 anni) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

Farmacocinetica

Assorbimento

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, raggiungendo C_max circa 1-3 no. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Distribuzione

v_D è 400 l. Legame alle proteine ​​plasmatiche – Di meno 20%.

Metabolismo ed escrezione

Незначительно метаболизируется в организме.

Di 90% la dose è escreta nelle urine (80% – immutato) Di meno 2% – con le feci. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 ml / min, clearance renale – di 400 ml / min.

Величина конечного T_1/2 è 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 no – anziano.

Testimonianza

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto, bevendo acqua. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 ammissione.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 giorni. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 mg.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 microgrammi per 4.5 mg. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 mg. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у pazienti QC più 50 ml / min не требуется снижения суточной дозы. In пациентов с КК от 20 a 50 ml / min начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 g 2 volte / die (dose giornaliera – 250 g). In пациентов с КК менее 20 ml / min показан однократный прием всей суточной дозы, dose iniziale 125 mg / giorno.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (ad esempio,, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2 ammissione, если значение КК составляет 20-50 ml / min. Il farmaco deve essere assunto 1 ora / giorno, если клиренс креатинина менее 20 ml / min.

In I pazienti con insufficienza epatica нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Effetto collaterale

На ранней стадии заболевания более frequente нежелательными реакциями были сонливость и запор, а на более поздней стадии заболевания при лечении в комбинации с леводопой чаще наблюдались дискинезия и галлюцинации. Эти нежелательные явления снижались при продолжении терапии; costipazione, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

Dal sistema nervoso: confusione, sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, disturbi della coscienza, acatisia, labilità vegetativo, disturbi del pensiero), insonnia, sindrome extrapiramidale, vertigini, astenia, amnesia, gipesteziya, distonia, mioclono, tremore, depressione, ansia, atassia, gipokineziya, delirio, pensieri suicidi.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: muscoli ipertono, crampi dei muscoli della gamba, vellication, artrite, ʙursit, miastenia, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, dolore al petto, dolore al collo.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, disfagia, dispepsia, dolore addominale, flatulenza, diarrea, bocca asciutta, vomito.

Il sistema respiratorio: faringite, sinusite, rinite, sintomi simil-influenzali, affanno, aumento della tosse, alterazione della voce, легочная инфильтрация, versamento pleurico.

Con il sistema genito-urinario: infezione del tratto urinario, aumento della minzione.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, tachicardia, Aumentare l'attività CPK, angina, Aritmia. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, чем при приеме плацебо. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, particolarmente, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Dai sensi: congiuntivite, cycloplegia, diplopia, Cataratta, aumento della pressione intraoculare, problemi di udito.

Altro: reazioni allergiche, ipertermia, fibrosi ryetropyeritonyealinyi, perdita di peso, aumento della sudorazione. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (incl. Mentre si guida), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) libido.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (specialmente in dosi elevate), которая прекращалась после отмены препарата.

Controindicazioni

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

DA cautela deve essere prescritto nei pazienti con insufficienza renale, ipotensione.

Gravidanza e allattamento

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, Possiamo supporre, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Avvertenze

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, specialmente all'inizio del trattamento.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (incl. Mentre si guida), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 mg / giorno, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. Nella maggior parte dei casi (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

E 'stato riportato, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (soprattutto,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, valutare, влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано при наличии во время лечения повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (vale a dire. во время разговора, Cibo), отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Overdose

Случаи выраженной передозировки не описаны. Presunta sintomi: nausea, vomito, giperkineziya, allucinazioni, возбуждение и снижение АД.

Trattamento: lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya. Non esiste un antidoto specifico. При наличии признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Interazioni con altri farmaci

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Preparativi, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (ad esempio,, cimetidina), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (incl. amantadina) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, come discinesia, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Diltiazem, triamterene, verapamil, chinidina, chinoni, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_max da 2.5 a 0.5 no.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, tk. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (fenotiazine, butyrofenona, thioxanthen, metoclopramide) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (alcol) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (ad esempio,, cimetidina).

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato al buio, inaccessibile ai bambini a temperatura non superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza, sul pacchetto.