МИКАРДИС

Materiale attivo: Telmisartan
Quando ATH: C09CA07
CCF: Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II
ICD-10 codici (testimonianza): Io10
Quando CSF: 01.04.02
Fabbricante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco o quasi bianco, oblungo, etichettati “51N” da un lato e il simbolo dell'azienda – d'altra parte.

Eccipienti: magnesio stearato, meglumin, Idrossido di sodio, povidone, sorbitolo.

7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (8) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (14) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, oblungo, etichettati “52N” da un lato e il simbolo dell'azienda – d'altra parte.

Eccipienti: magnesio stearato, meglumin, Idrossido di sodio, povidone, sorbitolo.

7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (8) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (14) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II.

Telmisartan – angiotensina specifico antagonista del recettore II. Esso ha un'alta affinità per il sottotipo AT₁-recettore dell'angiotensina II, attraverso il quale si realizza l'azione dell'angiotensina II. sposta telmisartan angiotensina II dal legame con il recettore, Non avendo azione agonista contro questo recettore. Telmisartan formare un legame con solo AT sottotipo₁-recettore dell'angiotensina II. Il legame è la natura a lungo termine. Telmisartan affinità per altri recettori (incl. к AT₂-Recettore) angiotensina. Il significato funzionale di questi recettori, così come il loro possibile effetto della stimolazione eccessiva da angiotensina II, la cui concentrazione aumenta con telmisartan, Non indagato. conduce Telmisartan per abbassare i livelli di aldosterone nel sangue. Telmisartan non blocca il renina nei canali ionici sangue e, Esso non blocca ACE, Non bradichinina inaktiviruet (che evita gli effetti collaterali, associato alla bradichinina).

telmisartan doze 80 mg blocca completamente l'effetto ipertensivo dell'angiotensina II. Il suo effetto dura per più di 24 no (compreso l'ultimo 4 ore prima di prendere la dose successiva) e salvato attraverso 48 no.

Casa effetto ipotensivo osservato per 3 ore dopo la prima dose di telmisartan. La massima riduzione della pressione arteriosa osservata dopo 4 settimane dall'inizio del trattamento.

Nei pazienti ipertesi il telmisartan riduce la pressione sistolica e diastolica, senza alterare la frequenza cardiaca.

In caso di interruzione brusca di telmisartan pressione sanguigna gradualmente tornata ai livelli iniziali senza sviluppare ritiro.

Effetto di telmisartan sul tasso di malattie cardiovascolari e la mortalità non è installato.

IN test clinici Spettacoli, che l'uso di telmisartan è associato a una diminuzione statisticamente significativa della massa ventricolare sinistra in pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, telmisartan viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.. La biodisponibilità è su 50%.

Quando prende Mikardis^® contemporaneamente al cibo, la diminuzione dei valori di AUC varia da 6% (alla dose 40 mg) a 19% (alla dose 160 mg). Dopo 3 h dopo aver assunto il farmaco, la concentrazione di telmisartan nel plasma sanguigno è uguale indipendentemente dal fatto che il farmaco venga assunto a stomaco vuoto o con il cibo.

Distribuzione

Il legame alle proteine ​​plasmatiche – Di più 99.5%, principalmente all'albumina e α₁-glicoproteina. V apparente medio_D in equilibrio è approssimativamente 500 l.

Metabolismo

Telmisartan è metabolizzato mediante coniugazione con acido glucuronico. Il metabolita non mostra attività farmacologica.

Detrazione

T_1/2 – Di più 20 no. Il telmisartan viene escreto principalmente con le feci, per lo più invariato, attraverso i reni – Di meno 2%. La clearance plasmatica totale è sufficientemente elevata (di 900 ml / min) rispetto al flusso sanguigno epatico (di 1500 ml / min).

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nelle donne C_max e AUC nel plasma in 2-3 volte superiore, rispetto agli uomini (senza effetti significativi sulla concentrazione).

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa.

Dosaggio regime

Assegnare adulto dose orale 40 mg 1 ora / giorno. In alcuni pazienti, l'effetto ipotensivo può essere ottenuto quando il farmaco viene prescritto in una dose 20 mg / giorno. Se la dose necessaria può essere aumentata a 80 mg / giorno. Si deve tener, attraverso cui si sviluppa il massimo effetto ipotensivo 4-8 settimane.

I pazienti con grave ipertensione Mycardis^® applicato in una dose giornaliera 160 mg (monoterapia) o in combinazione con idroclorotiazide 12.5-25 mg / giorno.

Pazienti con insufficienza renale (incl. e quelli in emodialisi), pazienti anziani Dose correzione non è necessaria.

In pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata la dose giornaliera non deve superare 40 mg.

Effetto collaterale

CNS: mal di testa, vertigini, affaticabilità, insonnia, ansia, depressione, convulsioni, deficit visivo.

Sistema cardiovascolare: marcata riduzione della pressione arteriosa (incl. ipotensione ortostatica), bradicardia, tachicardia, dolore al petto; raramente – svenimento.

Il sistema respiratorio: infezioni del tratto respiratorio superiore (incl. faringite, bronchite, sinusite), tosse; raramente – dispnea.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, dispepsia, diarrea, dolore addominale, alterazione della funzionalità epatica.

Dal sistema urinario: compromissione della funzionalità renale (incl. insufficienza renale acuta), edema periferico, infezione del tratto urinario (incl. cistite), giperkreatininemiя.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia, mal di schiena, sintomi, simile alla tendinite, crampi alle gambe.

Dal sistema ematopoietico: raramente – anemia, eozinofilija, trombocitopenia.

Gli esami di laboratorio: raramente – iperkaliemia, iperuricemia; in alcuni casi – aumento dei livelli di CPK nel sangue.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea; raramente – эritema, prurito, eczema, Sudorazione, orticaria, angioedema.

Altro: sintomi simil-influenzali.

Controindicazioni

- violazioni della pervietà delle vie biliari;

- Espressa fegato umano;

-intolleranza ereditaria al fruttosio;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al telmisartan e altri componenti del farmaco.

Il farmaco non è indicato per l'uso nei bambini e negli adolescenti, tk. dati sull'efficacia e la sicurezza in questo mancante paziente.

Gravidanza e allattamento

Mycardis^® controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Quando la gravidanza pianificata deve essere sostituito Mikardis^® altri farmaci antipertensivi. Nel determinare l'utilizzo della gravidanza Mikardisa^® Dovrebbe essere sospeso appena possibile.

IN studi preclinici rivelato alcun effetto teratogeno del farmaco, ma ha osservato effetti fetotossici.

Avvertenze

In pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale di un singolo rene funzionante, utilizzare Mikardis^® dovrebbe essere fatto con cautela, poiché aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa grave e insufficienza renale.

Esperienza nell'uso di Mikardis^® nei pazienti dopo il trapianto di rene non è disponibile.

Quando si utilizza Mikardis^® nei pazienti con funzionalità renale compromessa, si raccomanda di misurare regolarmente i livelli di potassio e creatinina nel siero del sangue.

In pazienti con BCC ridotto e iponatriemia, derivante dalla terapia diuretica, sale restrizione ricevente, diarrea o vomito, quando si utilizza Mikardis^® è possibile lo sviluppo di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, soprattutto quando si prescrive il farmaco per la prima volta. La riduzione del BCC e l'iponatriemia devono essere ripristinati prima di utilizzare Mikardis^®.

Dove, quando il tono vascolare e la funzione renale dipendono in larga misura l'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad esempio,, nei pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica, o malattie renali associate, incl. stenosi dell'arteria renale), l'uso di farmaci, che influenzare lo stato del sistema, Esso può essere accompagnato dallo sviluppo di ipotensione acuta, hyperasotemia, oliguria e, raramente, Insufficienza renale acuta. Pertanto, è necessario prestare attenzione a prescrivere Mikardis^® questa categoria di pazienti.

I pazienti con iperaldosteronismo primario antipertensivi, meccanismo di azione è l'inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, di solito inefficace. In questi casi, la nomina di Mikardis^® non consigliato.

In pazienti con stenosi aortica o mitralica, uso di stenosi subaortica ipertrofica idiopatica di Mikardis^® (nonché altri vasodilatatori) Si richiede una cura speciale.

Dovrebbe essere presa in considerazione, che quando si usano farmaci antipertensivi in ​​pazienti con cardiopatia ischemica o cardiopatia ischemica, in caso di un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, possono svilupparsi infarto miocardico o accidente cerebrovascolare.

Dovrebbe essere presa in considerazione, che quando si utilizza Mikardis^®, soprattutto se soffre di malattie renali e / o insufficienza cardiaca, così come contemporaneamente ai diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale, contenenti potassio, e altri farmaci, aumentare la concentrazione di potassio nel sangue (Eparina), aumenta il rischio di sviluppare iperkaliemia. Pertanto, in questi casi, si consiglia di monitorare il livello di potassio nel sangue..

Deve essere prestata cautela a Mikardis.^® pazienti con funzionalità epatica compromessa. Poiché il telmisartan viene escreto principalmente nella bile, nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, è possibile rallentare l'eliminazione del farmaco.

Dose giornaliera raccomandata di Mikardis^® 40 mg o 80 comprende mg 169 mg o 338 rispettivamente mg Sorbitolo. Pertanto, il farmaco è controindicato nei pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio.

Utilizzare in Pediatria

Il farmaco non è indicato per l'uso nei bambini e negli adolescenti, tk. dati sull'efficacia e la sicurezza in questo mancante paziente.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Non è stato condotto uno studio speciale sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare auto e macchinari. Tuttavia, quando guidi un'auto e un macchinario, dovresti essere consapevole della possibilità di vertigini e sonnolenza quando usi droghe., usato per trattare l'ipertensione.

Overdose

Non sono stati identificati casi di overdose di droga nell'uomo.

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa.

Trattamento: con ipotensione arteriosa, viene prescritta una terapia sintomatica. Emodialisi nyeeffyektivyen.

Interazioni con altri farmaci

È possibile l'uso simultaneo di Mikardis^® con diuretici tiazidici (gidroxlorotiazidom), poiché allo stesso tempo c'è un aumento dell'effetto ipotensivo. Temilsartan può potenziare l'effetto antipertensivo di altri farmaci antipertensivi.

Nessun'altra interazione clinicamente significativa identificata.

La digossina è stata studiata in studi di farmacocinetica, warfarin, gidroxlorotiazid, glibenclamide, Ibuprofene, paracetamolo, simvastatina e amlodipina. C'è stato un aumento della concentrazione media di digossina di 20% (in un caso un aumento della concentrazione raggiunta 39%). Con l'uso simultaneo di telmisartan e digossina, è consigliabile determinare periodicamente la concentrazione di digossina nel sangue.

Con l'uso simultaneo di ACE inibitori e preparati di litio, è stato notato un aumento reversibile della concentrazione di litio nel sangue, accompagnato da effetti tossici. In rari casi, tali cambiamenti sono stati riportati con l'uso di farmaci antagonisti del recettore dell'angiotensina II. Con l'uso simultaneo di preparati di litio e antagonisti del recettore dell'angiotensina II, si raccomanda di determinare la concentrazione di litio nel sangue.

Con l'uso simultaneo di Mikardis^® FANS (incl. acido acetilsalicilico a una dose di ≥0,3 g / die e inibitori della COX-2) è possibile lo sviluppo di insufficienza renale acuta in pazienti con disidratazione. Pazienti, ricevere Mikardis^® in combinazione con i FANS, deve essere adeguatamente idratato, monitorare anche la funzionalità renale all'inizio della terapia.

Connessioni, agendo sul sistema renina-angiotensina come telmisartan, può essere sinergico.

Con l'uso simultaneo di FANS, è stata osservata una diminuzione dell'effetto dei farmaci antipertensivi, come Telmisartan, a causa dell'inibizione della vasodilatazione da parte delle prostaglandine.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, protetto dall'umidità a una temperatura non superiore a 30 ° C. Data di scadenza – 4 anno.