Metoprololo acri

Materiale attivo: Metoprololo
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: Chimico-Farmaceutico impianto JSC quinacrine (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, Valium, smussato.

Eccipienti: lattosio, fecola di patate, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, povidone, sodio amido glicolato.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI

Azione farmacologica

Beta cardioselettivi₁-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca. Ha ipotensivo, effetto antianginosa e antiaritmico. Diminuisce automaticità del nodo del seno, riduzione della frequenza cardiaca, rallenta AV-conduzione, riduce la contrattilità miocardica e eccitabilità, Riduce la gittata cardiaca, la riduzione della domanda di ossigeno del miocardio. Si sopprime l'effetto stimolante delle catecolamine sul cuore con lo stress fisico e psico-emotivo.

Provoca effetto ipotensivo, che viene stabilizzato dal termine dell'applicazione corso 2a settimana. Quando angina metoprololo riduce la frequenza e la gravità degli attacchi. Si normalizza il ritmo cardiaco durante tachicardia sopraventricolare e fibrillazione atriale. Zona Infarto miocardico aiuta a limitare l'ischemia miocardica e riduce il rischio di aritmie fatali, Si riduce il rischio di recidiva di infarto miocardico. Quando utilizzato in medie dosi terapeutiche ha un effetto meno pronunciato sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche, rispetto ai non-selettivi beta-bloccanti.

Farmacocinetica

Dopo metoprololo orale è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, C_max di sostanza attiva nel plasma si ottiene 1-2 no. Intensamente metabolizzata nel fegato a metaboliti attivi.

T_1/2 metoprololo plasma è 3-4 h e durante il corso del trattamento non è cambiato. Di Più 95% della dose è escreto dai reni, solo uno 3% – in forma invariata.

Testimonianza

Ipertensione arteriosa, la prevenzione degli attacchi anginosi, disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia sopraventricolare, aritmia), la prevenzione secondaria dopo infarto miocardico, La sindrome cardiaca ipercinetica (incl. ipertiroidismo, NCD). Profilassi di attacchi di emicrania.

Dosaggio regime

La dose ingestione è nella media 100 mg / giorno 1-2 ammissione. Se necessario, la dose giornaliera è gradualmente aumentata fino 200 mg. La on / in dose singola – 2-5 mg; in assenza dell'effetto di reintroduzione è possibile attraverso 5 m.

La dose massima: quando somministrato dose giornaliera – 400 mg, a / in dose singola – 15-20 mg.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: vozmozhnы bradicardia, ipotensione, Disturbi della conduzione AV-, sintomi di insufficienza cardiaca.

Dal sistema digestivo: terapia precoce possibile xerostomia, nausea, vomito, diarrea, costipazione; in alcuni casi – alterazione della funzionalità epatica.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: all'inizio della terapia possibile debolezza, affaticabilità, vertigini, mal di testa, crampi muscolari, sensazione di freddo e parestesie alle estremità; può essere ridotta secrezione di fluido lacrimale, congiuntivite, rinite, depressione, disturbi del sonno, incubi.

Dal sistema ematopoietico: in alcuni casi – trombocitopenia.

Sulla parte del sistema endocrino: stato ipoglicemico in una paziente con diabete mellito.

Il sistema respiratorio: in pazienti predisposti può provocare sintomi di ostruzione bronchiale.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito.

Controindicazioni

Blocco AV II e III gradi, sinoatrialynaya blocco, bradicardia (HR meno 50 battiti / min), SSS, ipotensione, insufficienza cardiaca cronica in stadio II-III B, insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogeno, acidosi metabolica, espresso da disturbi circolatori periferici, Ipersensibilità al metoprololo.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza può solo, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Metoprololo attraversa la barriera placentare. In connessione con il possibile sviluppo di una bradicardia neonato, ipotensione, ipoglicemia e metoprololo arresto respiratorio è necessario annullare 48-72 ore prima della data prevista di consegna. Dopo il parto, è necessario garantire un rigoroso monitoraggio del neonato per 48-72 no.

Metoprololo in piccole quantità escreti nel latte materno. Uso durante l'allattamento non è raccomandato.

Avvertenze

Per usare cautela nei pazienti con malattia ostruttiva cronica delle vie aeree, diabete (soprattutto in labile durante), Malattia di Raynaud e malattia arteriosa periferica obliterante, feocromocitoma (Viene usato in combinazione con alfa-bloccanti), grave insufficienza renale ed epatica.

Durante il trattamento con metoprololo può ridurre la produzione di liquido lacrimale, che ha un valore per i pazienti, con le lenti a contatto.

Fine di un lungo corso di trattamento con metoprololo deve essere graduale (per almeno 10 giorni) sotto la supervisione di un medico.

Non consigliato applicazione simultanea con inibitori MAO metoprololo.

In combinazione con la terapia clonidina dovrebbe ricevere l'ultima tappa in pochi giorni dopo l'interruzione del metoprololo, in izbezhanie crisi gipertonicheskogo. Mentre l'uso di ipoglicemizzanti richiede correzione del regime di dosaggio.

Pochi giorni prima l'anestesia deve smettere di prendere metoprololo, o prendere un agente per l'anestesia con minimi effetti inotropi negativi.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Pazienti, la cui attività richiede maggiore attenzione, l'applicazione di metoprololo ambulatoriale deve essere affrontato solo dopo la valutazione della risposta del singolo paziente.

Interazioni con altri farmaci

A applicazione contemporanea con farmaci antipertensivi, Diuretici, antiaritmici, nitratami, vi è il rischio di ipotensione arteriosa grave, ʙradikardii, AV-blocco.

In un'applicazione con barbiturici accelerare il metabolismo del metoprololo, che riduce la sua efficacia.

Mentre l'uso di agenti ipoglicemizzanti può aumentare l'azione di agenti ipoglicemizzanti.

Mentre l'uso di FANS può ridurre l'effetto ipotensivo di metoprololo.

Mentre l'uso di oppiacei è sinergico effetto cardiodepressivny.

Mentre l'uso di miorilassanti periferici può aumentare il blocco neuromuscolare.

In un'applicazione di mezzi per l'anestesia per inalazione aumenta il rischio di depressione della funzione miocardica e sviluppo di ipotensione arteriosa.

In un'applicazione con contraccettivi orali, gidralazinom, ranitidina, cimetidina aumenta la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno.

Mentre l'uso di amiodarone è possibile ipotensione, bradicardia, fibrillazione ventricolare, asistolija.

In un'applicazione con verapamil aumentato C_max nel plasma e metoprololo AUC. Minute e ridotta gittata sistolica, pulsazioni, ipotensione. Forse lo sviluppo di insufficienza cardiaca, dispnea e il blocco del nodo del seno.

L'on / nell'introduzione di verapamil in pazienti trattati con metoprololo c'è una minaccia di arresto cardiaco.

In un'applicazione può aumentare bradicardia, causata da glicosidi digitalici.

Mentre l'uso di destropropossifene aumentata biodisponibilità del metoprololo.

Mentre l'uso di diazepam può diminuire la clearance e aumentare l'AUC di diazepam, che potrebbe aumentare i suoi effetti, riducendo così le reazioni psicomotorie.

Mentre l'uso di diltiazem aumenta la concentrazione di metoprololo in plasma mediante inibizione del suo metabolismo sotto l'influenza di diltiazem. Additivo effetto depressivo sull'attività del cuore dovuto al rallentamento dell'impulso attraverso il nodo AV, causata da diltiazem. Vi è il rischio di bradicardia grave, una significativa riduzione ictus e il volume minuto.

Mentre l'uso di lidocaina può indebolire l'escrezione di lidocaina.

In un'applicazione con pazienti mibefradilom con bassa attività di CYP2D6 isoenzima può aumentare la concentrazione di metoprololo nel plasma e aumento del rischio di effetti tossici.

Mentre l'uso di noradrenalina, epinefrina, altro adrenergici- e simpaticomimetici (incl. in forma di collirio o come parte di antitussivi) ci può essere un aumento della pressione sanguigna.

Mentre l'uso di propafenone aumentato la concentrazione di metoprololo nel plasma e sviluppa un effetto tossico. Si ritiene, che inibisce il metabolismo della propafenone nella metoprololo fegato, riducendo la sua liquidazione, e l'aumento delle concentrazioni sieriche.

In un'applicazione con reserpina, guanfacina, metildopa, Clonidina può sviluppare una grave bradicardia.

Mentre l'uso di rifampicina riduce la concentrazione di Metoprolol nel plasma sanguigno.

Metoprololo può causare una leggera diminuzione della clearance della teofillina nei fumatori.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, Questo porta ad inibizione del metabolismo del metoprololo e cumulo, che possono migliorare la cardiodepressive azione e causare bradicardia. Un caso di letargia.

Fluoxetina ed i suoi metaboliti sono caratterizzati principalmente da un lungo T_1/2, così la probabilità di interazioni farmacologiche viene mantenuta anche dopo un paio di giorni dopo la sospensione della fluoxetina.

E 'stato riportato per ridurre la clearance di metoprololo dal corpo mentre l'uso di ciprofloxacina.

Mentre l'uso di ergotamina può aumentare disturbi circolatori periferici.

Mentre l'uso di estrogeni è ridotto effetto antipertensivo del metoprololo.

Con l'uso simultaneo di metoprololo aumenta la concentrazione di etanolo nel sangue e prolunga la sua eliminazione.