Materiale attivo: Metilprednisolone
Quando ATH: H02AB04
CCF: GCS per iniezione
ICD-10 codici (testimonianza): A15, A17.0, B15, B16, B17.1, B18.1, B18.2, C34, C81, C90.0, Q91, Q92, D59, D59.1, D60, D61, D69.3, D69.5, D70, D86, E05, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G35, G93.6, H10.1, H10.2, H10.4, H10.5, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, H46, I01, J30.1, J30.3, J45, J46, J63.2, J69, J82, J84, K50, K51, K72, K73, L10, L13.0, L20.8, L21, L23, L24, L26, L40, L50, L51.1, L51.2, M05, M07, M08, M10, M15, M30, M32, M33, M34, M45, M65, M71, M75.0, M77, N00, N04, R11, R57.0, R57.1, R57.8, T14.3, T78.2, T78.3, T79.4, T80.6, T88.7, Z94
Quando CSF: 04.01
Fabbricante: ORION CORPORATION (Finlandia)
Pillole dal bianco al quasi bianco, round, appartamento, con un bordo smussato e Valium trasversale su un lato.
| 1 linguetta. | |
| metilprednisolone | 4 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, gelatina, talco, Acqua purificata.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Pillole dal bianco al quasi bianco, round, appartamento, con un bordo smussato, с поперечной делительной риской и нанесенным кодом “ORN 346” на одной стороне.
| 1 linguetta. | |
| metilprednisolone | 16 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, gelatina, talco, Acqua purificata.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Valium per farmaco di una soluzione per l'I / O, e il / m come bianca o leggermente giallastra, gigroskopichnogo liofilizirovannogo poroshka.
| 1 fl. | |
| metilprednisolone (sotto forma di succinato di sodio) | 250 mg |
Eccipienti: Idrossido di sodio.
Bottiglie (1) – пачки картонные.
Valium per farmaco di una soluzione per l'I / O, e il / m come bianca o leggermente giallastra, gigroskopichnogo liofilizirovannogo poroshka; приложенный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 fl. | |
| metilprednisolone (sotto forma di succinato di sodio) | 250 mg |
Eccipienti: Idrossido di sodio.
Solvente: acqua d / e (4 ml).
Bottiglie (1) insieme al solvente (amp. 1 PC.) – пачки картонные.
Corticosteroidi sintetici. Antinfiammatorio, antiallergico, effetto immunosoppressivo, aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici alle catecolamine endogene.
Esso interagisce con i recettori citoplasmatici specifici (Esistono recettori GCS in tutti i tessuti, soprattutto un sacco di loro nel fegato) per formare il complesso, indurre la formazione di proteine (incl. enzimi, regolanti processi vitali nelle cellule).
Effetti di metilprednisolone sul metabolismo delle proteine: Si riduce la quantità di globulina nel plasma, Aumenta la sintesi di albumina nel fegato e nei reni (con l'aumento rapporto albumina / globuline), sintesi e diminuisce aumenta il catabolismo proteico nel tessuto muscolare.
Effetti di metilprednisolone sul metabolismo dei lipidi: aumento della sintesi di acidi grassi superiori, e trigliceridi, ridistribuisce grasso (accumulo di grasso si verifica principalmente nella zona del cingolo scapolare, persona, vita), Si porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.
Effetti di metilprednisolone sul metabolismo dei carboidrati: aumenta l'assorbimento dei carboidrati nel tratto digestivo, aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi (aumenta il rifornimento di glucosio dal fegato nel sangue), fosfoenolpiruvatkarboksilazy aumenta l'attività e di sintesi aminotransferasi (gluconeogenesi aktiviruet), promuove iperglicemia.
Effetti di metilprednisolone sul metabolismo idrico-elettrolitico: ritardando sodio e acqua nel corpo, stimola l'escrezione di potassio (attività mineralcorticoide), riduce l'assorbimento di calcio dal tratto gastrointestinale, riduce la mineralizzazione delle ossa.
Effetto antinfiammatorio è dovuto alla inibizione del rilascio di eosinofili e mastociti, mediatori infiammatori, lipokortinov indurre la formazione e ridurre il numero di mastociti, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, con la diminuzione della permeabilità capillare, stabilizzazione delle membrane cellulari (soprattutto lisosomiale) organelli e delle membrane. Essa agisce su tutte le fasi del processo infiammatorio: Esso inibisce la sintesi delle prostaglandine a livello di acido arachidonico (Lipokortin inibisce la fosfolipasi A2, liberatiou sopprime acido arachidonico inibisce la biosintesi endoperekisey, leucotrieni, contribuendo incl. infiammazione, allergie), sintesi di citochine pro-infiammatorie (incl. interleuchina 1, fattore di necrosi tumorale-alfa), aumenta la resistenza della membrana cellulare per l'azione di una varietà di fattori dannosi.
Effetto immunosoppressivo è dovuto al chiamato involuzione tessuto linfoide, inibizione della proliferazione dei linfociti (in particolare i linfociti T), soppressione della migrazione delle cellule B e l'interazione di T- e linfociti B, inibizione del rilascio di citochine (L'interleuchina-1, 2, Gamma-interferone) di linfociti e macrofagi e una diminuzione della formazione di anticorpi.
Azione antiallergica sviluppa a causa di una diminuzione della sintesi e la secrezione di mediatori allergici, rilascio del freno dai mastociti e basofili sensibilizzati l'istamina e altre sostanze biologicamente attive, riducendo il numero di basofili circolanti, T- e linfociti B, mastociti, soppressione di linfoide e del tessuto connettivo, ridurre la sensibilità delle cellule effettrici di mediatori di allergia, anticorpo inibizione, cambiamenti nella risposta immunitaria.
Quando malattie respiratorie ostruttive dovuta all'azione, principalmente, l'inibizione dell'infiammazione, prevenire o ridurre la gravità di gonfiore delle mucose, riduzione dello strato di infiltrazione eosinofila sottomucosa bronchiale e la deposizione nella mucosa bronchiale di immunocomplessi circolanti, e frenata erozirovaniya desquamazione e della mucosa. Aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccole e medie imprese alle catecolamine endogene ed esogene simpaticomimetici, Si riduce la viscosità del muco, riducendo la sua produzione.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС.
Ostacola reazione tessuto connettivo nel processo infiammatorio e riduce la possibilità di formazione di tessuto cicatriziale.
Assorbimento e distribuzione
Se l'ingestione è rapidamente assorbito, assorbimento è maggiore 70%. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
Quando il / m introduzione di un completo assorbimento e abbastanza veloce. La biodisponibilità con l'opzione / m introduzione di 89%.
Cmassimo dopo l'ingestione di 1.5 no, при в/м введении – 0.5-1 no. Cmassimo dopo / in una dose di 30 mg / kg per 20 o m / gocciolamento in una dose di 1 g per 30-60 m, raggiunge 20 ug / ml. Cmassimo Dopo l'/ m 40 mg per 2 h fino 34 ug / ml.
Legame alle proteine plasmatiche (Solo l'albumina) - 62% indipendentemente dalla dose.
Metabolismo
E 'metabolizzato principalmente nel fegato. Metaʙolitы (11-cheto- e composti 20-idrossi) Essi non possiedono attività glucocorticoide e escreti principalmente dai reni. Durante 24 h intorno 85% dose iniettata trovati nelle urine, e circa 10% – в кале. Penetra il GEB e placentare barriera. I metaboliti rilevati nel latte materno.
Detrazione
T1/2 dal plasma dopo somministrazione orale, è circa 3.3 no, при парентеральном введении – 2.3-4 e h, probabilmente, Essa non dipende dalla via di somministrazione. A causa dell'attività intracellulare rivelato una differenza marcata tra il T1/2 metilprednisolone dal plasma e T1/2 tutto l'organismo (di 12-36 no). Pharmaceuticals persiste anche, quando la concentrazione di farmaco nel sangue non è determinato.
Per via orale
Parenterale (La terapia di emergenza per le condizioni, richiede un rapido aumento nella concentrazione di GCS nel corpo)
La dose e la durata del trattamento è determinata dal medico individualmente secondo l'indicazione e la gravità della malattia.
Pillole
Si raccomanda Tutta la dose giornaliera da prendere la dose per via orale una volta al giorno o doppio - in un giorno, tenendo conto del ritmo circadiano della secrezione di corticosteroidi endogeni nell'intervallo 6 a 8 h am. La dose giornaliera elevata può essere suddivisa in 2-4 ammissione, allo stesso tempo al mattino dovrebbe essere una grande dose. Le compresse devono essere prese durante o subito dopo un pasto, bere una piccola quantità di liquido.
La dose iniziale può essere da 4 mg 48 mg di metilprednisolone al giorno, a seconda della natura della malattia. A malattie meno gravi uso di solito sufficiente di dosi più basse, sebbene alcuni pazienti possono richiedere dosi più alte. Dosi elevate possono essere necessari per tali malattie e condizioni, come sclerosi multipla (200 mg / giorno), rigonfiamento del cervello (200-1000 mg / giorno) e trapianto di organi (a 7 mg / kg / die). Se, dopo un congruo periodo di tempo, non ha ricevuto un effetto clinico soddisfacente, il farmaco deve essere sospeso ed il paziente tipo diverso di terapia.
Bambini la dose determinata dal medico in base al peso o superficie corporea. A insufficienza surrenalica – внутрь 0.18 mg / kg o 3.33 mg / m2/sut 3 ammissione, при других показаниях – по 0.42-1.67 mg / kg o 12.5-50 mg / m2/sut 3 ammissione.
La somministrazione cronica della dose giornaliera farmaco deve essere ridotta gradualmente. La durata della terapia non deve essere interrotta bruscamente.
Valium per farmaco di una soluzione per l'I / O, e il / m
Preparato viene somministrato per via parenterale sotto forma di lento I / iniezione d'acqua o / infusione, e / o iniezione.
Una soluzione iniettabile viene preparata aggiungendo il solvente nel flaconcino con liofilizzato prima dell'uso. La soluzione mista contiene 62.5 mg / mL di metilprednisolone.
Come terapia aggiuntiva in condizioni di pericolo di vita introdotto 30 mg / kg di peso corporeo / per almeno 30 m. L'introduzione di questa dose può essere ripetuta ogni 4-6 h per la massima 48 no.
La terapia Pulse nel trattamento di malattie, in cui la terapia efficace GCS, durante le riacutizzazioni della malattia e / o l'inefficacia di terapia standard.
| Testimonianza | Il regime raccomandato |
| Malattie reumatiche | 1 g / giorno / per un periodo 1-4 giorni 1 g / mese / a 6 Mesi |
| Lupus eritematoso sistemico | 1 g / giorno / per un periodo 3 giorni |
| Sclerosi multipla | 1 g / giorno / per un periodo 3 o 5 giorni |
| Stato rigonfiato (ad esempio,, glomerulonefrite, nefrite lupica) | 30 mg / kg / al giorno per oltre 4 giorni 1 g / die per 3, 5 o 7 giorni |
La dose sopra deve essere somministrata per almeno 30 m. Somministrazione può essere ripetuta, Se entro una settimana dopo il trattamento è stato raggiunto a migliorare, o se richiesto dalle condizioni del paziente.
Per migliorare la qualità della vita in cancro in fase terminale introdotto 125 mg / giorno / giorno fino a 8 settimane.
Chemioterapia, caratterizzato lieve o vomitossina srednevyrazhennym, introdotto 250 mg / a per almeno 5 min per 1 ore prima della somministrazione del farmaco chemioterapico, all'inizio della chemioterapia, e dopo il suo completamento. Chemioterapia, caratterizzato espresso effetto emetico, introdotto 250 mg / a per almeno 5 min in combinazione con dosi appropriate di metoclopramide o butirrofenone per 1 ore prima della somministrazione del farmaco chemioterapico, poi 250 mg / chemioterapia nei primi mesi e dopo la chiusura.
A altre indicazioni dose iniziale è 10-500 mg / w seconda della malattia. A breve corso di severe condizioni acute possono richiedere dosi più alte. La dose iniziale, non superiore a 250 mg, Esso viene somministrato in / da almeno 5 m, dosi superiori 250 mg viene somministrato per almeno 30 m. Dosi successive sono somministrate a / o / m, e la durata degli intervalli tra amministrazioni dipende dalla risposta del paziente alla terapia e il suo stato clinico.
Bambini deve essere somministrata una dose più bassa (ma non inferiore 0.5 mg / kg / die), Tuttavia, quando si sceglie la dose in primo luogo tenere conto della gravità della condizione e dalla risposta del paziente alla terapia, e non l'età e il peso corporeo.
La frequenza e la gravità degli effetti indesiderati dipende dalla durata dell'uso, il valore del dosaggio utilizzato e la possibilità di compliance ritmo circadiano di destinazione metipred.
Sulla parte del sistema endocrino: ridotta tolleranza al glucosio, diabete di steroidi, una manifestazione di diabete mellito latente, soppressione surrenalica, Sindrome di Cushing (Luna faccia, obesità, tipo pituitario, girsutizm, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, debolezza muscolare, strie), sviluppo sessuale ritardato nei bambini.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, pancreatite, Steroidi ulcere dello stomaco e del duodeno, esofagite erosiva, sanguinamento gastrointestinale, perforazione della parete del tubo digerente, disturbi dell'appetito, indigestione, flatulenza, Ikotech; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Sistema cardiovascolare: Aritmia, bradicardia (fino a insufficienza cardiaca); in pazienti predisposti sviluppare o maggiore gravità dello scompenso cardiaco, Alterazioni elettrocardiografiche, tipico di ipopotassiemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi; nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto possono diffondersi necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco.
Dal sistema nervoso centrale e periferico: delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, follia affettiva, depressione, paranoia, ipertensione endocranica, nervosismo, ansia, insonnia, vertigini, vertigine, pseudotumor cervelletto, mal di testa, convulsioni.
Dai sensi: zadnyaya cataratta subkapsulyarnaya, aumento della pressione intraoculare con possibili danni al nervo ottico, propensione a sviluppare batterica secondaria, infezioni fungine o virali dell'occhio, alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo, improvvisa perdita della vista (per somministrazione parenterale in testa, Collo, turbinati, cuoio capelluto può essere la deposizione di cristalli del farmaco nei vasi dell'occhio).
Metabolismo: aumentata escrezione di calcio, ipocalcemia, aumento di peso, bilancio azotato negativo (aumentato catabolismo proteico), aumento della sudorazione; обусловлены минералокортикоидной активностью – задержка жидкости и натрия (edema periferico), gipernatriemiya, Sindrome gipokaliemichesky (kaliopenia, aritmia, spasmo muscolare o mialgia, debolezza e affaticamento insolito).
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: il rallentamento della crescita e di ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisaria), osteoporosi (очень редко – патологические переломы костей, necrosi asettica della testa omerale e del femore), muscolo rottura del tendine, steroidnaya miopatia, ridotta massa muscolare (atrofia).
Le reazioni dermatologiche: ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, Hyper- o ipopigmentazione, acne steroidi, strie, la propensione allo sviluppo di piodermite e candidosi.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, shock anafilattico, Reazioni allergiche locali.
Parenterale Reazioni locali quando somministrato: incendio, intorpidimento, dolore, formicolio al sito di iniezione, infezione del sito di iniezione; редко – некроз окружающих тканей, cicatrici al sito di iniezione, atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo con il / m introduzione (È particolarmente pericoloso per l'introduzione nel muscolo deltoide).
Altro: sviluppo o esacerbazione di infezione (la comparsa di questo effetto collaterale contribuiscono congiuntamente immunosoppressori usati e vaccinazione), leucocituria, ritiro, “приливы” крови к голове.
Per l'uso a breve termine per motivi di salute unica controindicazione è ipersensibilità al metilprednisolone o componenti del farmaco.
I bambini nel periodo di crescita GCS deve essere utilizzato solo se assolutamente indicata e sotto stretto controllo medico.
DA cautela deve essere prescritto nelle seguenti malattie e condizioni:
Quando la gravidanza (soprattutto nel I acetonide) farmaco deve essere utilizzato solo per la salute.
Perché corticosteroidi penetrano nel latte materno, se necessario, utilizzare durante l'allattamento (l'allattamento al seno), Deve interrompere l'allattamento.
Conservare la soluzione preparata per la somministrazione parenterale dovrebbe essere ad una temperatura da 15 ° a 20 ° C ed utilizzato entro 12 no. Quando la soluzione preparata viene conservato in frigorifero a 2 ° e 8 ° C., può essere utilizzato per 24 no.
Durante il trattamento metipred (particolarmente lungo) bisogna osservare oculista, Controllo della pressione arteriosa, lo stato di equilibrio idrico ed elettrolitico, e sangue periferico, e la concentrazione di glucosio nel sangue.
Al fine di ridurre gli effetti collaterali possono essere assegnati a antiacidi, e aumentare il flusso di potassio nel corpo (dieta, integratori di potassio). Il cibo deve essere ricca di proteine, Vitamine, la limitazione di grassi, carboidrati e sale.
Effetto del farmaco è aumentata in pazienti con ipotiroidismo e cirrosi epatica. Il farmaco può aumentare l'instabilità emotiva o disturbi psicotici esistente. Quando si fa riferimento a una storia di psicosi metipred ad alte dosi prescritte sotto stretto controllo medico.
Deve essere usata cautela in infarto miocardico acuto e subacuto grazie alla possibilità di diffusione della necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale e rottura di un muscolo cardiaco.
In situazioni di stress durante il trattamento di mantenimento (incl. chirurgia, trauma, malattie infettive) dovrebbe essere quello di regolare la dose del farmaco a causa di un aumento della domanda per SCS.
Con la cancellazione improvvisa, in particolare nel caso di high-dose precedente, può sviluppare ritiro (anoressia, nausea, letargo, dolore muscoloscheletrico generalizzato, debolezza generalizzata), nonché esacerbazione della malattia, di cui è stato nominato metipred.
Durante il trattamento metipred non devono essere vaccinati a causa di abbassamento delle difese immunitarie e, con ciò, diminuzione della efficacia del vaccino.
Nominare quando infezioni intercorrenti metipred, condizioni settiche e la tubercolosi, è necessario allo stesso tempo per trattare con l'azione battericida degli antibiotici.
Nei bambini durante trattamento a lungo termine metipred un'attenta osservazione delle dinamiche di crescita e sviluppo. Bambini, che durante il periodo di trattamento sono stati in contatto con i pazienti con il morbillo o la varicella, profilassi prescrivere immunoglobuline specifiche.
A causa dell'effetto mineralcorticoide deboli per la terapia sostitutiva in insufficienza surrenalica metipred usato in combinazione con un mineralcorticoide.
In pazienti con diabete devono monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue e se necessario regolare i mezzi di dosaggio giloglikemicheskih.
Ha mostrato il controllo radiologico del sistema osseo-articolare (Foto pozvonochnika, pennello).
Metipred nei pazienti con malattie infettive latenti, dei reni e infezioni del tratto urinario possono causare leucocituria, che possono essere di valore diagnostico.
Metipred aumenta metaboliti 11- e 17 oksiketokortikosteroidov.
Sintomi: può aumentare gli effetti collaterali sopra descritti.
Trattamento: sintomatico. È necessario ridurre la dose metipred.
La co-somministrazione di metilprednisolone:
ACTH aumenta gli effetti di metilprednisolone.
Ergocalciferolo e ormone paratiroideo ostacolano lo sviluppo dell'osteopatia, chiamato metilprednisolone.
Ciclosporina e ketoconazolo, rallentare il metabolismo di metilprednisolone, in alcuni casi può aumentare la tossicità.
La co-somministrazione di androgeni e steroidi anabolizzanti con metilprednisolone promuove edema periferico, irsutismo e acne.
Estrogeni e contraccettivi orali riducono estrogensoderzhaschie clearance di metilprednisolone, che può essere accompagnata da un aumento della gravità delle sue azioni.
Mitotane e altri inibitori della funzione corticosurrenale possono richiedere un aumento della dose di metilprednisolone.
Mentre l'uso di vaccini di virus vivi, e in confronto con altri tipi di immunizzazione aumenta il rischio di attivazione di virus e sviluppo di infezioni.
Farmaci immunosoppressori aumentano il rischio di infezioni e di linfomi o altre malattie linfoproliferative, associato con il virus Epstein-Barr.
Fondi Antipsihoticheskie (neurolettici) azatioprina e aumentare il rischio di sviluppare cataratte nella nomina di metilprednisolone.
La co-somministrazione di antiacidi riduce l'assorbimento di metilprednisolone.
Mentre l'uso di farmaci antitiroidei si riduce, а с тиреоидными гормонами – повышается клиренс метилпреднизолона.
Interazione farmaceutica
Possibili incompatibilità metilprednisolone farmaceutico con altri farmaci somministrati / I. Si raccomanda di somministrare separatamente dagli altri farmaci (in / bolo, o attraverso un altro IV, come una seconda soluzione).
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Lista B. Il farmaco è in forma di compresse devono essere conservati in un luogo inaccessibile a bambini, a temperatura da 15 ° a 25 ° C. La polvere liofilizzata deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, luogo buio a una temperatura di 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza - 5 anni.
La soluzione ricostituita deve essere conservata in frigorifero a 2 ° e 8 ° C. 24 no.
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