Metallizzato

Materiale attivo: Tenekteplaza
Quando ATH: B01AD11
CCF: Fibrinolitik – attivatore ricombinante del plasminogeno, geneticamente modificati
ICD-10 codici (testimonianza): Io21
Quando CSF: 01.12.11.07
Fabbricante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Valium per farmaco di una soluzione per / in come una massa gialla pallida o bianca, quasi inodore.

Eccipienti: arginina, acido fosforico 85%, polisorbato 20.

Solvente: acqua d / e – 6 ml.

Bottiglie di vetro incolore di tipo I (1) con rivestimento protettivo in plastica grigio, insieme con il solvente contenuto in una siringa di plastica, adattatore e ago monouso – confezioni di cartone.

Valium per farmaco di una soluzione per / in come una massa gialla pallida o bianca, quasi inodore.

Eccipienti: arginina, acido fosforico 85%, polisorbato 20.

Solvente: acqua d / e – 8 ml.

Bottiglie di vetro incolore di tipo I (1) con plastica protettiva tappo giallo-verde, insieme con il solvente contenuto in una siringa di plastica, adattatore e ago monouso – confezioni di cartone.

Valium per farmaco di una soluzione per / in come una massa gialla pallida o bianca, quasi inodore.

Eccipienti: arginina, acido fosforico 85%, polisorbato 20.

Solvente: acqua d / e – 10 ml.

Bottiglie di vetro incolore di tipo I (1) con plastica protettiva tappo rosso, insieme con il solvente contenuto in una siringa di plastica, adattatore e ago monouso – confezioni di cartone.

* l'attività viene misurata in azioni di tenekteplazy unità (ED), calcolata utilizzando la speciale attività standard e tenekteplazy incompatibile con quote di altri fondi trombolitica.

Azione farmacologica

Farmaco fibrinolitico, attivatore ricombinante del plasminogeno, geneticamente modificati.

Tenekteplaza – attivatore ricombinante del plasminogeno fibrino-specifico, è un derivato del naturale attivatore tissutale del plasminogeno, modificato in tre siti.

Tenecteplase è associato con sangue coagulo di fibrina sangue componente e selettivamente catalizza la conversione connesso con trombo plazminoguena in plazmin, che distrugge la base di fibrinovuju di un coagulo di sangue. Rispetto al naturale attivatore tissutale del plasminogeno tenecteplase ha una maggiore affinità al coefficiente di solubilità e resistenza all'azione dell'inibitore dell'attivatore del plasminogeno endogeno inaktivirujushhemu ho.

Dopo l'introduzione del tenekteplazy osservato consumo dose-dipendente di α₂-antiplazmina (inibitore della plasmina in fase liquida) con il conseguente aumento delle concentrazioni di sistema plasmina, che corrisponde all'effetto previsto di attivazione del plasminogeno. Negli studi comparativi in pazienti, ricevere la dose massima tenekteplazy (10 000 ED, equivalente a 50 mg), diminuzione della concentrazione di fibrinogeno inferiore a 15%, e concentrazione plazminoguena – meno di 25%, applicazione di al'teplazy ha condotto ad una diminuzione in plazminoguena di concentrazione di fibrinogeno e circa 50%. Attraverso 30 giorni dopo l'inizio del Metalize^® gli anticorpi tenekteplaze sono stati identificati.

Visualizza dati angiografici, che un singolo/alla tenekteplazy Introduzione contribuisce alla ricanalizzazione dell'arteria, come conseguenza di trombosi che sviluppato infarto miocardico acuto. Questo effetto è dose-dipendente. Applicazione di tenekteplazy riduce la mortalità da infarto miocardico (su 6.2% attraverso 30 giorni). Nell'applicazione di tenekteplazy frequenza di sanguinamento (escluse le intracranica) è 26.4% (sotto, rispetto all'utilizzo di al'teplazy – 28.9%). Pertanto, la necessità di terapia trasfusionale quando si utilizza tenekteplazy significativamente inferiore (4.3% in tenekteplazy il gruppo e 5.5% al'teplazy gruppo). La frequenza dell'emorragia intracranica era 0.93% in tenekteplazy il gruppo e 0.94% al'teplazy gruppo. In casi, Quando il trattamento è stato iniziato più tardi rispetto 6 h dopo l'inizio dei sintomi di infarto miocardico, utilizzare tenekteplazy (rispetto al al'teplazoj) avrebbe il vantaggio di indicatori di mortalità a 30 giorni (4.3% in tenekteplazy il gruppo e 9.6% al'teplazy gruppo), la frequenza di ictus (0.4% e 3.3% rispettivamente) e la frequenza di emorragia intracranica (0% e 1.7% rispettivamente).

Farmacocinetica

Metabolismo ed escrezione

Tenecteplase è eliminato dal sangue legandosi ai recettori nel fegato e nel degrado con la formazione di piccoli peptidi.

Dopo una singola iniezione di tenekteplazy in pazienti con infarto miocardico acuto osservato l'escrezione di antigene tenekteplazy bifase da plasma sanguigno. Se si utilizza il farmaco in dosi terapeutiche, a seconda della natura dell'inferenza tenekteplazy dalla dose imposta non osservata.

Iniziale T_1/2 rende 24 ± 5,5 m (Media valore ± deviazione standard), ciò in 5 volte più T_1/2 naturale tessuta attivatore plazminoguena. La finale T_1/2 è 129 ± 87 m; clearance plasmatica – 119± 49 mL/min.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Con aumento del peso corporeo, c'è un aumento moderato nella clearance plasmatica, con l'aumento dell'età l'indicatore in declino. Generalmente più bassi tassi di clearance del plasma femminile, rispetto agli uomini, che può essere a causa di peso corporeo più basso per le donne.

Ritorno a jelchew tenecteplase, quindi si presume, che nel rene umano, nessun cambiamento nella farmacocinetica.

Studio di farmacocinetica nel fegato umano non è stato condotto.

Testimonianza

è terapia trombolitica dell'infarto miocardico acuto.

Dosaggio regime

Dose è calcolata in funzione del peso del corpo, la dose massima non deve superare 10 000 ED (50 mg tenekteplazy). Soluzione per introdurre la dose necessaria è calcolata secondo la tabella:

La dose necessaria è stato introdotto da un unico rapido su/nelle iniezioni per 5-10 secondo. Catetere precedentemente installate per il / nell'introduzione solo 0.9% soluzione di cloruro di sodio può essere utilizzato per introdurre Metalize^®.

Dopo l'introduzione del Metalize^® il catetere deve essere lavato prima di utilizzarlo ulteriormente per introdurre altri medicinali.

Per l'efficacia della terapia Metalize^® È necessario utilizzare di acido acetilsalicilico ed eparina. Questi farmaci dovrebbero essere imposti subito dopo la diagnosi di infarto miocardico acuto per prevenire la formazione di trombi.

Uso di acido acetilsalicilico È necessario avviare immediatamente dopo aver identificato i sintomi infarto miocardico acuto e continuare a, almeno, per scaricare un paziente dall'ospedale. La dose iniziale raccomandata per ingestione è 150-325 mg / giorno. Se il paziente non può ingoiare pillole, la dose iniziale 150-250 mg di acido acetilsalicilico possono essere immessi / in. Dosaggi di acido acetilsalicilico nei prossimi giorni è determinato dal medico curante.

Introduzione dell'eparina È necessario avviare subito dopo la conferma della diagnosi infarto miocardico acuto e continuare a, almeno, durante 24 no. L'eparina della dose viene calcolata a seconda del peso del corpo. A pazienti con un peso corporeo 67 kg o meno la singola dose iniziale di eparina per l'on / nell'introduzione non dovrebbe superare a getto d'inchiostro 4000 U con la successiva introduzione di infusione di eparina con velocità 800 U / h. A pazienti di peso più di 67 kg la singola dose iniziale di eparina per l'on / nell'introduzione non dovrebbe superare a getto d'inchiostro 5000 U con la successiva introduzione di infusione di eparina con velocità 1000 U / h. Non è necessario assegnare l'eparina dose iniziale per l'on/in pazienti un Jet, già ricevuto eparina. Introduzione della velocità di infusione di eparina deve essere regolato per mantenere il livello di destinazione di ACTV 50-75 secondo (in 1.5-2.5 volte superiore a quello il tempo di controllo o il contenuto eparina plasma 0.2-0.5 U / ml).

Preparazione della soluzione per l'on / nell'introduzione

Per la dissoluzione Metalize^® È necessario aggiungere l'intero importo di acqua per preparazioni iniettabili, contenuto nella siringa recintata, in polvere arancione.

1. Controllare, quella bottiglia ha un volume di, sufficiente per la preparazione di soluzione, secondo il peso del paziente.

2. Verificare l'integrità del tappo della bottiglia.

3. Aprire il tappo del flaconcino.

4. Rimuovere il cappuccio protettivo dalla siringa. Quindi avvitare immediatamente la siringa allegata all'adattatore per bottiglia e Pierce il tappo dell'adattatore del flaconcino punta nel centro.

5. Spingere lentamente lo stantuffo della siringa, Aggiungere in una bottiglia d'acqua per iniezione, evitare di schiuma.

6. Sciogliere la polvere, ruotare delicatamente il flaconcino.

7. Soluzione cotte dovrebbe essere trasparenti, incolore o giallo pallido. Per l'introduzione di può solo essere usato soluzione trasparente, non contiene particelle visibili..

8. Appena prima di applicare la bottiglia Inverti collegato alla siringa lui così, che era in fondo della siringa.

9. Digitare nella siringa volume richiesto soluzione preparata, calcolato in base al peso corporeo del paziente.

10. Staccare la siringa dall'adattatore del flaconcino.

11. Metallizza^® dovrebbe essere inserito in/per un periodo di 5-10 secondo. Per introdurre Metalize^® non utilizzare il catetere, attraverso il quale condotto la dekstrozy introduzione (Glucosio).

12. La soluzione inutilizzata deve essere eliminata.

Coltivazione della droga può anche essere implementato utilizzando un ago attaccato..

Effetto collaterale

Più spesso effetto collaterale che si verificano, che coinvolgono Metalize^®, sta sanguinando. Tipi di sanguinamento, connesso con la terapia trombolitica, può essere diviso in due grandi gruppi:

— Emorragia esterna (generalmente, dai luoghi di perforazione vascolare);

-emorragia interna: gastrointestinale, Polmone e sanguinamento dal tratto urinario, gemoperikard, sanguinamento nello spazio retroperitoneal e cervello (con lo sviluppo di sintomi neurologici adatti, come blocco, afazija, convulsioni). In pazienti con ictus e l'emorragia intracranica sono i casi di decesso e invalidità.

CNS: di rado (>1/1000, ma <1/100) – emorragia intracranica.

Sistema cardiovascolare: Spesso (>1/10) – aritmie riperfusione, diminuzione della pressione sanguigna; raramente (>1/10 000, ma <1/1000) – gemoperikard.

Dal sistema di coagulazione del sangue: Spesso (>1/10) – emorragia; spesso (>1/100, ma <1/10) – ecchimosi; di rado (>1/1000, ma <1/100) – tromboembolia.

Il sistema respiratorio: spesso (>1/100, ma <1/10) – sangue dal naso; di rado (>1/1000, ma <1/100) – pneumorrhagia.

Dal sistema digestivo: spesso (>1/100, ma <1/10) – sanguinamento gastrointestinale, nausea, vomito; di rado (>1/1000, ma <1/100) – sanguinamento nello spazio retroperitoneale.

Dal sistema urinario: spesso (>1/100, ma <1/10) – sanguinamento dal tratto urinario.

Reazioni locali: Spesso (>1/10) – Emorragia esterna (di solito posti forature o vasi sanguigni danneggiati).

Reazioni allergiche: di rado (>1/1000, ma <1/100) – reazioni anafilattiche (eruzione cutanea, orticaria, broncospasmo, edema laringeo).

Altro: spesso (>1/100, ma <1/10) – febbre, la necessità di trasfusione di sangue; raramente (<1/10 000) – embolization di cristallo del colesterolo.

Controindicazioni

- Malattie, che causa lo spurgo significativo nel passato 6 Mesi;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

-anticoagulanti orali ammissione (INR > 1.3);

-malattie del sistema nervoso centrale nella storia (Neoplasie, aneurisma, intervento chirurgico al cervello e midollo spinale);

— ipertensione grave non controllata;

-grandi interventi chirurgici, parenhimatosis corpo biopsia o trauma significativo negli ultimi 2 Mesi (incl. il trauma combinato con infarto miocardico acuto al momento), recentemente migrato lesioni cranio-cerebrale;

-rianimazione cardiopolmonare traumatica o prolungata (>2 m) durante l'ultima 2 settimane;

-fegato severo, incl. insufficienza epatica, cirrosi, ipertensione portale (incl. con varici dell'esofago) ed epatite attiva;

-retinopatia diabetica emorragica, o altre malattie emorragiche dell'occhio;

- Un ulcera gastrica o duodenale in fase acuta;

-aneurisma di un'arteria o la presenza di vascolari arteriose/venose inerenti allo sviluppo;

— tumore con un alto rischio di sanguinamento;

-pericardite acuta e/o endocardite batterica subacuta;

- Pancreatite acuta;

-ipersensibilità a tenekteplaze o altro componente del farmaco.

Nei seguenti casi quando si assegnano Metalize^® È necessario valutare attentamente il grado di utilità percepita e possibile rischio di sanguinamento:

annuncio - sistolicescoe>160 mm Hg. Art.;

-ictus o transitori disturbi di circolazione cerebrale;

— recentemente trasferito dal sanguinamento gastrointestinale o delle vie urinarie (durante l'ultima 10 giorni);

-malattia cerebrovascolare;

— recentemente made nei / m iniezione (durante l'ultima 2 giorni);

- La vecchiaia (anziano 75 anni);

-peso ridotto (< 60 kg).

Gravidanza e allattamento

Esperienza acquisita nell'applicazione Metalize^® durante la gravidanza non è. Nessun dato sull'escrezione in seno latte tenekteplazy.

Se necessario, la nomina del farmaco nel caso di infarto miocardico acuto durante la gravidanza o l'allattamento (l'allattamento al seno) deve corrispondere il beneficio atteso per la madre e il grado di rischio per il feto o il bambino.

Avvertenze

Appuntamento metallizza^® un medico deve condurre, avendo l'esperienza della terapia thrombolytic e controllare l'efficienza. Ciò non esclude la possibilità di applicare Metalize^® nella fase pre-ospedaliera. Come gli altri strumenti di tromboliticheskie, Introduzione al metallizza^® Si raccomanda che nel contesto, Quando le attrezzature disponibili standard di rianimazione e medicinali.

La complicazione più frequente, che coinvolgono Metalize^®, sta sanguinando. Uso simultaneo di eparina può portare ad emorragie. Dopo la dissoluzione della fibrina in seguito all'applicazione di Metalize^®, Si può verificare sanguinamento in iniezione e forature di luoghi recentemente completati. Pertanto, tromboliticheskoe trattamento richiede un attento monitoraggio delle zone di possibile comparsa di sanguinamento (tra cui catetere posto, puntura arteriosa e venosa, tagli e iniezioni). Si dovrebbe evitare l'uso di cateteri duri, a / m iniezione e irragionevole manipolazione durante il trattamento metallizza^®. In caso di sanguinamento grave, emorragia intracranica soprattutto, la simultanea introduzione di eparina deve essere immediatamente interrotto.. Si dovrebbe essere consapevoli della possibilità di protamina, Se l'eparina è stato nominato per 4 h prima di sanguinamento. In rari casi,, Quando il trattamento conservatore queste misure sono inefficaci, può essere visto l'introduzione di farmaci di trasfusione. Transfuzionnoe introduzione del crioprecipitato, piastrine e plasma congelato fresco possono essere assegnate in conformità con gli indicatori clinici e di laboratorio, definito nuovamente dopo ogni introduzione. Infusioni di crioprecipitato è auspicabile per ottenere la concentrazione di fibrinogeno circa 1 g / l. È anche possibile utilizzare mezzi antifibrinolitičeskih.

La trombolisi coronarica può essere accompagnata dalla comparsa di aritmia, associato di riperfusione.

Esperienza di applicazione di antagonisti della glicoproteina IIb/IIIa durante il primo 24 h dopo l'inizio del trattamento è manca.

Uso metallizza^® può essere accompagnata da un aumentato rischio di complicanze tromboemboliche in pazienti con trombosi di sinistra del cuore, incl. Quando mitralnom stenoze o fibrillazione atriale.

La formazione di anticorpi verso la molecola di tenekteplazy sono stati rilevati dopo il trattamento. Tuttavia, l'esperienza di riapplicazione metallizza^® mancante.

Overdose

Sintomi: sovradosaggio del farmaco può aumentare il rischio di sanguinamento.

Trattamento: in caso di sanguinamento significativo prolungato può richiedere trasfusioni di sangue.

Interazioni con altri farmaci

Nessun dato sulla presenza di interazioni clinicamente significative Metalize^® con altri farmaci, comunemente usato in pazienti con infarto miocardico acuto.

Farmaci, modifica delle proprietà di coagulazione del sangue, e preparati, influenzare la funzione piastrinica, può aumentare il rischio di sanguinamento, quando è stato utilizzato per, allo stesso tempo, o dopo la nomina di Metalize^®.

Interazione farmaceutica

Il farmaco è incompatibile con le soluzioni di destrosio.

Soluzione per iniezione di metalisi^® non deve essere miscelato con altri farmaci.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo buio a una temperatura non superiore a 30 ° C. Periodo di validità del liofilizzato – 2 anno. Data di scadenza del solvente – 3 anno.

Proprietà fisiche e chimiche della soluzione preparata è stabile per 24 h ad una temperatura compresa tra 2 ° e 8 ° C e per 8 h ad una temperatura di 30 ° C. Da un punto di vista microbiologico, la soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione. Se non è stato utilizzato immediatamente la soluzione, termini e le condizioni di conservazione prima dell'uso venire sotto la responsabilità di un medico, prescrittori. Di solito la durata non supera 24 h ad una temperatura da 2 ° a 8 ° C e 8 h ad una temperatura di 30 ° C.