MERIDIA

Materiale attivo: Siʙutramin
Quando ATH: A08AA10
CCF: Farmaci anti-obesità ad azione centrale
ICD-10 codici (testimonianza): E66
Quando CSF: 16.02.01
Fabbricante: ABBOTT GmbH & Co. KG (Germania)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule gelatina dura, con un corpo giallo e un berretto blu, con sovrastampa “10”; contenuto di capsule – bianco o quasi bianco, cipria in polvere facile.

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, indigodin (E132), Biossido di titanio (E171), sodio lauril, inchiostro (grigio), giallo chinolina.

7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (6) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, con scafo bianco e tappo blu, con sovrastampa “15”; contenuto di capsule – bianco o quasi bianco, cipria in polvere facile.

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, indigotina (E132), Biossido di titanio (E171), gelatina, sodio lauril, inchiostro (grigio), giallo chinolina.

7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (6) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaci anti-obesità. Sibutramina è un profarmaco ed esercita il suo effetto in vivo a causa di metaboliti (ammine primarie e secondarie), inibendo il reuptake di monoamine (soprattutto serotonina e noradrenalina). Aumento della neurotrasmissione neurotrasmettitori aumenta l'attività dei recettori adrenergici e centrale della serotonina 5-HT, che aumenta la sazietà e ridurre la necessità di alimentare, nonché un aumento termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramina agisce sul tessuto adiposo bruno.

Sibutramina ed i suoi metaboliti non influenzano il rilascio di monoamine, non inibisce MAO; Esso non ha affinità per un gran numero di recettori neurotrasmettitori, tra cui la serotonina (5-HT₁, 5-HT_1La, 5-HT_1B, 5-HT_2La, 5-HT_2C), adrenergici (b₁, b₂, b₃, un₁, un₂), dopamina (D₁, D₂), muscarinici, istamina (H₁), benzodiazepine e recettori NMDA.

Farmacocinetica

Assorbimento, distribuzione, metabolismo

Dopo somministrazione orale di sibutramina è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il tempo per raggiungere C_max La Sibutramina è 1.2 no. Sibutramina è quasi completamente metabolizzato nel fegato, con la partecipazione di izofermenta CYP 3A4 con la formazione di Mono- (dismetilsibutramin) e di-dismetil (di-dismetilsibutramin) Metaboliti attivi forme (M1 e M2), come pure da gidrauxilirovania e coniugazione con la formazione di metaboliti attivi. Dopo aver ricevuto una singola dose orale del farmaco 15 mg C_max M1 e M2 è 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) e 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) rispettivamente. Reception con cibo aumenta il raggiungimento e riduce la quantità di C_max metaboliti di dismetil 3 e h 30% rispettivamente, non influisce il valore dei metaboliti dismetil AUC. Rapidamente e ben distribuita nei tessuti. Proteina legante con sibutramina – 97%, M1 e M2 – 94%.

Detrazione

T_1/2 siʙutramina – 1.1 no, M1 – 14 no, M2 – 16 no. Scrivere principalmente reni sotto forma di metaboliti inattivi.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Quando i parametri farmacocinetici della base di rene guasto (C_max, T_1/2 è AUC) non modificare in modo significativo.

Testimonianza

- Obesità Alimentare con un indice di massa corporea (BMI) 30 kg / m² e altro;

- Obesità Alimentare con un BMI 27 kg / m² e più Unito con diabete mellito di tipo 2 (insulinnezavisimym) o dislipoproteinemiey.

Dosaggio regime

Dose impostata individualmente, seconda tollerabilità ed efficacia clinica.

La dose iniziale è 10 mg. Con la mancanza di efficienza (ridurre il peso corporeo inferiore a 2 kg al 4 della settimana), ma con buona resistenza dose giornaliera può essere aumentata a 15 mg. Se dopo aver aumentato la dose del farmaco rimane insufficiente (ridurre il peso corporeo inferiore a 2 kg al 4 della settimana), trattamento continuato è inappropriato.

Meridia capsule^® deve essere assunto al mattino, Non masticare e bere molti liquidi (bicchiere d'acqua). Il farmaco può essere assunto a stomaco vuoto, e si combinano con un pasto.

Non continuare il trattamento più 3 Pazienti di MO, che in questo periodo (3 Mesi) Non era possibile ottenere l'indice di massa corporea inferiore a 5% rispetto al basale. Il trattamento non deve continuare, Se una terapia Meridia dopo peso paziente guadagni indice di massa corporeo più basso raggiunto 3 kg o più.

Durata del trattamento Meridia^® non deve superare 2 anno, per quanto riguarda un periodo più prolungato di dati dose su efficacia e sicurezza di mancante.

Effetto collaterale

Gli effetti indesiderati più comuni si verificano all'inizio del trattamento (primo 4 della settimana). Indebolire la loro gravità e la frequenza nel tempo,. Gli effetti collaterali sono, generalmente, luce e reversibile.

Effetti collaterali, A seconda dell'impatto sugli organi e sistemi, sono presentati nel seguente ordine: spesso – >10%, a volte – 1-10%, raramente – <1%.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – insonnia, a volte – mal di testa, vertigini, ansia, parestesia, variazione del gusto.

Sistema cardiovascolare: a volte – tachicardia (aumento della frequenza cardiaca a 3-7 u. / min), palpitazioni, aumento della pressione sanguigna (solo sul 1-3 mmHg.), vasodilatazione. In alcuni casi, non esclude un aumento più marcato della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Variazioni clinicamente significative dei livelli di inferno e frequenza cardiaca registrata principalmente all'inizio del trattamento (primo 4-8 settimane).

Apparato digerente: spesso – bocca asciutta, perdita di appetito, costipazione; a volte – nausea, aggravamento delle emorroidi.

Altro: a volte – aumento della sudorazione.

In rari casi, Vengono descritti i seguenti effetti indesiderati clinicamente importanti: dismenorrea, gonfiore, sintomi simil-influenzali, prurito della pelle, mal di schiena, dolore addominale, paradossale aumento dell'appetito, sete, rinite, depressione, sonnolenza, labilità emotiva, ansia, irritabilità, nervosismo, nefrite interstiziale acuta, emorragia, porpora Shenleyna-Genova, convulsioni, trombocitopenia, transitorio aumento degli enzimi epatici nel plasma sanguigno.

Un paziente con violazione schizoaffettivo, che presumibilmente esisteva prima del trattamento, dopo il trattamento sviluppato psicosi acuta.

Controindicazioni

- Disponibilità di cause organiche di obesità (ad esempio,, gipotireoz);

- Malnutrizione grave (anoressia nervosa o bulimia nervosa);

- Malattia mentale;

— Gilles de la Tourette sindrome (cronico generalizzato in teak);

- inibitori MAO simultanea (ad esempio,, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramina, ethylamphetamine, efedrina) o per il loro uso 2 settimane prima della nomina di Meridia; Gli inibitori della ricaptazione della serotonina; sonniferi; preparativi, contenente triptofano; altra azione centrale preparativi per ridurre il peso corporeo;

- CHD, insufficienza cardiaca cronica del decompensation, cardiopatia congenita, arteriopatie periferiche occlusive, tachicardia, aritmia, malattie cerebrovascolari (corsa, attacchi ischemici transitori);

- Ipertensione non controllata (BP sopra 145/90 mmHg.);

- Tireotossicosi;

- Grave fegato e / o renali;

- Iperplasia prostatica benigna;

- Feocromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Droga Fondata, droga o dipendenza da alcol;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni;

-età sopra 65 anni;

-ipersensibilità al sibutraminu o ad altri componenti del farmaco.

Accuratamente dovrebbe designare il prodotto nella storia di aritmiah, insufficienza cardiaca cronica, malattie delle arterie coronarie (incl. storia), colelitiasi, ipertensione (controllato e storia), Neurologiche violazioni (tra cui ritardo mentale e convulsioni (incl. storia), violazioni della malattia di fegato e/o renale lieve, tic motori e verbale nella storia.

Gravidanza e allattamento

Non assumere il farmaco Meridia^® Gravidanza e allattamento (l'allattamento al seno), perché finora non è sufficiente la ricerca sull'impatto di sicurezza di Meridia^® sul feto.

Le donne in età fertile, che ricevono la droga Meridia^®, dovrebbe usare metodi di contraccezione.

Avvertenze

Meridia droga^® Dovrebbe essere applicato solo in casi, Quando gli interventi non farmacologici per ridurre il peso corporeo (dieta e attività fisica) inefficace (diminuzione del peso corporeo durante 3 mesi è stato meno 5 kg).

Meridia farmaco^® Essa deve essere effettuata nell'ambito della terapia complessa per la perdita di peso sotto controllo medico, ha esperienza il trattamento dell'obesità. Terapia integrata comprende come cambiare abitudini alimentari e stili di vita, e una maggiore attività fisica. I pazienti dovrebbero cambiare loro abitudini e stili di vita così, dopo il completamento del trattamento per garantire la conservazione della perdita di peso. I pazienti devono essere chiari su, che la mancata farlo porterà ad un aumento nel peso corporeo e la necessità di ri-trattamento.

Durante il periodo di somministrazione del farmaco Meridia^® È necessario monitorare il livello dell'inferno e HR: primo 2 del mese – ogni 2 della settimana, e poi mensile. In pazienti con ipertensione arteriosa deve essere implementato controllo attentamente e negli intervalli più brevi. Se la misura di controllo dell'inferno due volte ha superato il livello di 145/90 mmHg., ricezione di Meridia^® dovrebbe essere sospeso.

La cautela dovrebbe nominare Meridia^® contemporaneamente a farmaci, prolungamento dell'intervallo QT, incl. blokatorami gistaminovykh H₁-recettori (Astemizol, terfenadina), farmaci antiaritmici (Amiodarone, chinidina, flekainid, mexiletina, propafenone, sotalolo), cizapridom, pimozidom, sertindolom e antidepressivi triciclici antidepressivi. Questo vale anche per gli stati, che può portare a più lungo intervallo QT (ad esempio,, gipomagniemiya).

L'intervallo tra MAO inibitori (incl. furazolidona, procarbazina, selegilina) e Meridia^® deve essere almeno 2 settimane.

Anche se non ha dimostrato un legame tra assunzione sibutramina e lo sviluppo di ipertensione polmonare primaria, Tuttavia, nell'applicare il farmaco Meridia^® È necessario prestare attenzione alla comparsa di insufficienza respiratoria progressiva, dolore toracico e gonfiore delle gambe.

In caso di saltare la dose di Meridia^® non dovrebbe essere presa alla successiva ricezione di una dose doppia, È consigliabile che si continua ad accettare ulteriore regime di droga.

Reazione al sollevamento della droga (mal di testa, aumento dell'appetito) sono rari. Non ci sono prove, che si osserva dopo la sindrome di ritiro di droga, disturbi dell'umore o di ritiro.

Durante il periodo di somministrazione del farmaco non deve assumere bevande alcoliche, tk. alcool è assolutamente non combinato con raccomandata quando prendendo Meridia^® interventi dietetici.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di ypravleniju

Preparativi, influenza sul sistema nervoso centrale, possono limitare l'attività mentale, memoria e la velocità delle reazioni. E anche se gli studi sibutramina non pregiudica queste funzioni, Tuttavia, prendendo il farmaco Meridia^® può limitare la capacità di guidare veicoli e di meccanismi di gestione.

Overdose

Ci sono dati molto limitati circa overdose sibutramina. Segni specifici di un sovradosaggio non sono noti, Ciò nonostante, considerare la possibilità di una più pronunciati manifestazioni di effetti collaterali. Il paziente dovrebbe informare il medico curante in caso di sovradosaggio di presunta.

Trattamento: Non ci sono antidoti specifici; dovrebbe fornire respiro libero, monitorare lo stato del sistema cardiovascolare, se necessario, la terapia sintomatica. Hanno visto la nomina di carbone attivo, lavanda gastrica, con un aumento della pressione sanguigna e tachicardia – beta-bloccanti. L'efficacia della diuresi forzata o emodialisi non è installato.

Interazioni con altri farmaci

Ricezione simultanea Meridia^® con izofermenta Inibitori CYP3A4 (ketoconazolo, Eritromicina, troleandomiцin, ciclosporina) porta ad aumento delle concentrazioni di metaboliti della sibutramina con aumento FC e clinicamente insignificante allungamento QT intervallo.

Rifampicina, antibiotici macrolidi, fenitoina, Carbamazepina, fenobarbital e desametasone possono accelerare il metabolismo di sibutramina.

Insieme all'utilizzo di Meridia^® con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (antidepressivi), con i farmaci per il trattamento dell'emicrania (sumatriptan, digidroergotamin), con analgesici potenti (pentazocin, petidina, Fentanyl), con le droghe protivokashlevami (destrometorfano) in rari casi possono sviluppare la sindrome della serotonina.

Droga di interazione paziente Meridia^® con la droga, Raising HELL e HR, con protivokashlevami, farmaci antiallergici attualmente insufficientemente studiati.

Meridia^® non influisce l'azione dei contraccettivi orali.

Durante la ricezione di sibutramina ed etanolo sono stati osservati rafforzare l'ultimo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.