LYUKRIN DEPOT

Materiale attivo: Leuprorelina
Quando ATH: L02AE02
CCF: Un analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine – deposito
ICD-10 codici (testimonianza): C61, D25, N80
Quando CSF: 15.07.04.01
Fabbricante: ABBOTT LABORATORIES SA. (Spagna)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций sotto forma di una polvere di colore bianco; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Eccipienti: gelatina, Copolimero (D),L-lattico e acidi glicolico, mannyt.

Solvente: sodio carbossimetilcellulosa, mannyt, polisorbato-80, acqua d / e (a 2 ml).

Bottiglie (1) insieme al solvente (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (ago – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antitumorale, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – femminile, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (fibromi uterini, cancro alla prostata).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmacocinetica

Assorbimento

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, femminile – 75%.

Distribuzione

Media V_D all'equilibrio – 27 l. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 43-49%.

Metabolismo ed escrezione

La clearance sistemica – 7.6 l.

Leuprorelina, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (I metabolita), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Il tempo per raggiungere C_max в плазме крови основного метаболита (М-I) è 2-6 ч и соответствует 6% da c_max лейпрорелина. Attraverso 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss raggiunto attraverso 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: Di meno 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Testimonianza

— прогрессирующий рак предстательной железы (cure palliative), incl. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometriosi (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

-fibromi uterini (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Dosaggio regime

Вводят в/м или п/к 1 volte / mese. Место инъекции следует менять каждый месяц.

A carcinoma della prostata singola dose – 3.75 mg o 7.5 mg.

A endometriosi e fibromi uterini la singola dose raccomandata di 3.75 mg. La prima iniezione di prodotti al 3 ° giorno del ciclo mestruale. Durata del trattamento – non più 6 Mesi.

Le donne in età riproduttiva per produrre la prima iniezione 3 giorno delle mestruazioni. Durata del trattamento non è più 6 Mesi.

La soluzione iniettabile viene preparata immediatamente prima della somministrazione. Guadagnare 1 ml di solvente fornito e iniettati nel flaconcino, comprendente 3.75 mg di acetato di leuprolide.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: gonfiore, angina, battito del cuore, bradicardia, tachicardia, aritmia, insufficienza cardiaca congestizia, Alterazioni elettrocardiografiche, aumento della pressione sanguigna, infarto miocardico, flebite, embolia polmonare rami dell'arteria, corsa, trombosi, attacco ischemico transitorio.

Dal sistema digestivo: cambiamento (aumentare, diminuito o assente) l'appetito e il gusto, secchezza della bocca o ipersalivazione, sete, disfagia, nausea, vomito, diarrea o costipazione, flatulenza, aumento o diminuzione del peso corporeo, aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.

Sulla parte del sistema endocrino: dolore al seno, ginecomastia, ingrossamento della ghiandola tiroidea, effetti degli androgeni – virilizzazione, acne, seborrea, maggiore crescita dei capelli, alterazione della voce.

Dal sistema ematopoietico: anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: ostealgias, artralgia, mialgia, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, svenimento, disturbi del sonno (insonnia), irritabilità, depressione, stanchezza, parestesia, disturbi della memoria, allucinazioni, iperestesia, stupore, labilità emotiva, cambiamenti di personalità, disturbi neuromuscolari, perifericheskaya neuropatia; raramente – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Il sistema respiratorio: tosse, affanno, sangue dal naso, faringite, versamento pleurico, фиброзные образования в легких, infiltrati polmonari, disturbi respiratori.

Le reazioni dermatologiche: dermatite, xerosi, pizzicore, eruzione cutanea, ecchimosi, alopecia, giperpigmentatsiya, alterazioni ungueali; femminile – acne, hypertryhoz.

Dai sensi: congiuntivite, disturbi della vista e dell'udito, rumore nelle orecchie.

Dal sistema urinario: dizurija.

Sulla parte del sistema riproduttivo: dismenorrea, sanguinamento vaginale, secchezza della mucosa vaginale, vaginite, bianco, боль в предстательной железе, atrofia testicolare, dolore testicoli, diminuzione della libido.

Dai parametri di laboratorio: aumento della azotemia, ipercalcemia, giperkreatininemiя, iperlipidemia (увеличение общего холестерина, C-LDL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, iperuricemia.

Reazioni locali: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Altro: reazioni allergiche (incl. shock anafilattico), edema periferico, изменение запаха тела, sintomi simil-influenzali, afflusso di sangue al viso e parte superiore del torace, aumento della sudorazione, hyperadenosis (nella prima settimana di trattamento), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 settimana di trattamento).

Controindicazioni

— la castrazione chirurgica;

- Gravidanza;

- Allattamento;

- Sanguinamento vaginale ad eziologia sconosciuta;

- Cancro alla prostata (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Avvertenze

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Cancro Alla Prostata

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, quali temporanea debolezza degli arti inferiori, parestesie e ponderazione dei sintomi urologici.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 del mese. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Overdose

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

In caso di sovradosaggio dovrebbe essere una terapia sintomatica.

Interazioni con altri farmaci

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Inoltre, di 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® improbabile.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Non congelare. Data di scadenza – 3 anno.