LUCENTIS

Materiale attivo: Raniʙizumaʙ
Quando ATH: S01LA04
CCF: Preparazione, utilizzato quando la degenerazione maculare legata all'età. Gli anticorpi monoclonali per endoteliali crescita fattore A (VEGF-A)
ICD-10 codici (testimonianza): H35.3
Quando CSF: 14.02.02
Fabbricante: Novartis Pharma AG (Svizzera)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

La soluzione per la somministrazione oculare limpida o leggermente opalescente, incolore.

Eccipienti: un,a-трегалозы дигидрат, L-istidina cloridrato monoidrato, L-istidina, polisorbato 20, acqua d / e.

0.23 ml – flaconcini di vetro trasparenti (1) completo con l'ago, dotato di filtro, d ago / siringa e e – scatole di cartone.

* denominazione comune internazionale, raccomandata dall'OMS – raniʙiцumaʙ.

Azione farmacologica

Il farmaco per il trattamento della forma essudativa-emorragica della degenerazione maculare legata all'età (SHC). Ranibizumab è un frammento di anticorpi monoclonali umani endoteliali crescita fattore A (VEGF-A) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli.

Ranibizumab si lega selettivamente alle isoforme di fattore di crescita vascolare endoteliale, VEGF-А (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), e previene l'interazione di VEGF-A ai suoi recettori presenti sulla superficie delle cellule endoteliali (Vittoria₁e VEGR₂), che porta ad una soppressione della neovascolarizzazione e proliferazione vascolare. Inibire la crescita di nuovi vasi nella retina, coroide, ranibizumab si ferma la progressione della forma essudativa-emorragica della degenerazione maculare senile (SHC).

I risultati degli studi clinici

L'efficacia e la sicurezza di Lucentis nei pazienti con AMD è stato dimostrato in studi randomizzati in doppio cieco controllati (con iniezione simulata o in confronto con la terapia fotodinamica). Quando si applica per Lucentis 24 mesi in pazienti con AMD con intensità minima e classico neovascolarizzazione coroidale subfoveale nascosti (KhNV) Nella maggior parte dei casi (90%) riduce significativamente il rischio di perdita di acuità visiva (perdita meno 15 lettere su una scala ETDRS visiva o 3 linee di tabella di Snellen), un terzo dei pazienti (33%) un miglioramento dell'acuità visiva 15 lettere e altro nella scala ETDRS (p<0.01). I pazienti con iniezioni simulate perdita meno 15 scala lettere ETDRS (3 linee di tabella di Snellen) e il miglioramento dell'acuità visiva sopra 15 scala lettere ETDRS si è verificato in 53% e 4% dei casi, rispettivamente,.

Nella maggior parte dei pazienti (96%), affetti da AMD con CNV subfoveale prevalentemente classica, durante il trattamento con Lucentis per 12 mesi diminuito l'incidenza di riduzione significativa della (più di 3 Linee), un terzo dei pazienti (40%) miglioramento mostrato in acuità visiva (più di 3 Linee). Nel gruppo di pazienti, sottoposti a terapia fotodinamica con verteporfina, ridurre il rischio di perdita di acuità visiva (più di 3 Linee) e il miglioramento dell'acuità visiva (più di 3 Linee) Abbiamo osservato rispettivamente 64% e 6% casi.

Attraverso 12 Mesi usano Lucentis nei pazienti con AMD con un minimo espresso classico CNV e latente variazione media subfoveale dell'acuità visiva in prossimità e distanza rispetto al basale variava da +10.4 e + 7.0 lettere, rispettivamente (p<0.01). Nel gruppo di controllo di pazienti con iniezioni simulate Variazione media dell'acuità visiva in prossimità e distanza rispetto al basale è stato: -2.6 e -5.9 lettere (p<0.01). Pazienti, trattati con Lucentis, aumento della frequenza della capacità, visione correlate, su +6.8 punti, e in pazienti, finte iniezioni ricevute, questa cifra è scesa a 4.7 articolo (p<0.01). Quando si usa Lucentis nei pazienti con AMD con un minimo espresso classico CNV subfoveale e nascosto miglioramento dell'acuità visiva è stato mantenuto durante 24 Mesi.

Nella maggior parte dei pazienti, affetti da AMD con CNV subfoveale prevalentemente classica, durante il trattamento con Lucentis per 12 mesi Variazione media dell'acuità visiva in prossimità e distanza rispetto al valore iniziale variava da +9.1 e + 9.3 lettere, rispettivamente (p<0.01). Nel gruppo di controllo di pazienti, trattati con terapia fotodinamica verteporfina, Cambiamento di acuità visiva media alla prossimità e distanza rispetto al basale è stato +3.7 e +1.7 lettere (p<0.01). Pazienti, trattati con Lucentis, aumento della frequenza della capacità, occhio relative su +8.9 punti, e in pazienti, finte iniezioni ricevute, Questo rappresenta un miglioramento rispetto alla 1.4 articolo (p<0.01).

Farmacocinetica

Quando somministrato per via intravitreale ranibizumab (1 volte / mese) pazienti con AMD neovascolare C_max ranibizumab nel plasma era bassa e insufficiente per inibire l'attività biologica di VEGF-A in 50% (11 -27 ng / ml in base a studi di proliferazione cellulare in vitro). Con la droga nel vitreo nel range di dosaggio di 0.05 a 1.0 mg C_max ranibizumab nel plasma era proporzionale al dosaggio.

Secondo i risultati delle analisi farmacocinetiche e in vista dell'eliminazione di ranibizumab plasmatica media T_1/2 (ad un tasso di applicazione 0.5 mg) vitreo media circa 9 giorni.

Quando somministrato per via intravitreale Lucentis (1 una volta al mese) DA_max livelli plasmatici ranibizumab raggiunti durante i giorni dopo l'iniezione, ed è nell'intervallo 0.79-2.90 ng / ml. DA_min gamme di plasma ranibizumab 0.07-0.49 ng / ml. Concentrazione in ranibizumab nel siero di circa 90 000 volte inferiore a quella del corpo vitreo.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti con funzione renale compromessa, speciali studi di farmacocinetica sulla droga non sono stati effettuati. In 68% (136 da 200) pazienti, inclusi nell'analisi farmacocinetica, aveva alterata funzionalità renale (46.5% -mite, 20% – moderato e 1.5% – grave). In pazienti con funzionalità renale compromessa durante il trattamento con il farmaco indicato minima diminuzione della clearance di ranibizumab, che non hanno rilevanza clinica.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa specifici studi di farmacocinetica sull'uso di ranibizumab non sono stati effettuati.

Testimonianza

- Neovascolare (bagnato) sotto forma di età-correlate degenerazione maculare negli adulti.

Dosaggio regime

Lucentis viene utilizzato solo come iniezione nel corpo vitreo.

La dose raccomandata di Lucentis 0.5 mg (0.05 ml) 1 volte / mese come iniezione intravitreale.

Le prime tre iniezioni di Lucentis operano con frequenza 1 X / mo consecutivamente per 3 mesi, quindi il trattamento farmaco viene interrotto (la fase di stabilizzazione) regolarmente (non meno 1 volte / mese) controllare l'acuità visiva. Riducendo l'acuità visiva su 5 scala lettere ETDRS (1 linea sulla tabella Snellen) Trattamento con Lucentis viene ripresa.

Tra l'introduzione di due dosi di farmaco deve essere osservato intervallo di almeno 1 Mesi. Prima dell'introduzione di Lucentis deve controllare la qualità di dissoluzione e il colore della soluzione. Il farmaco non deve essere usato quando si cambia il colore della soluzione e la comparsa di particelle visibili insolubili.

Iniezione di farmaci nel corpo vitreo deve essere eseguita in condizioni asettiche, comprende il trattamento delle mani dei professionisti della salute, l'uso di guanti sterili, tovaglioli, blefarostato (o un analogo dello stesso) e, se gli strumenti necessari per paracentesi.

Prima dell'introduzione del farmaco necessaria per effettuare la corretta disinfezione della pelle delle palpebre e degli occhi, congiuntiva e anestesia terapia antibiotica ad ampio spettro. Antimicrobici dovrebbero essere instillato nel sacco congiuntivale 3 volte / die per 3 giorni prima e dopo la somministrazione.

Il kit comprende un Lucentis ago, dotato di filtro, estrarre il contenuto dal flaconcino, una siringa e l'ago per l'iniezione.

Prima di aprire la superficie tappo di gomma flaconcino deve essere disinfettato.

Il contenuto del flaconcino nella siringa guadagno di capacità 1 ml mantenuta in posizione verticale con un ago, dotato di filtro (dimensione dei pori 5 m). Dopo aver composto il contenuto della fiala ago, dotato di filtro, Esso non può essere utilizzato per l'iniezione intravitreale, Dovrebbe essere sostituito con un ago per iniezione. Con l'introduzione della siringa nel corpo vitreo del pistone viene fermato sulla mark 0.05 ml.

Lucentis deve essere somministrato nel vitreo a 3.5-4 kzadi mm dal limbus, evitando il meridiano orizzontale e dirigendo verso il centro dell'ago bulbo oculare. La quantità di farmaco somministrato è 0.05 ml. I seguenti iniezioni effettuate nell'altra metà della sclera.

Quanto a 60 Min Lucentis dopo l'iniezione può aumentare la pressione intraoculare (IOP). IOP deve essere monitorata, perfusione del nervo ottico, e se necessario applicare un trattamento appropriato. Durante una sessione di somministrazione di Lucentis eseguita solo in un occhio.

Uso del farmaco in pazienti con insufficienza epatica Non è stato studiato. Date le basse concentrazioni nel plasma sanguigno Lucentis, Non è necessario cambiare il dosaggio del farmaco.

I pazienti con insufficienza renale Non richiede dosi correzione.

Pazienti anziano 65 e più anziani Non richiede dosi correzione.

Effetto collaterale

Lo studio della sicurezza del farmaco è stata effettuata nel corso di sperimentazioni cliniche 1315 pazienti per 2 anni.

Gli eventi avversi gravi, relativa alla procedura di somministrazione, endoftalmite incluso, regmatogeno distacco della retina e cataratta a causa di lesioni iatrogene. Altri eventi avversi gravi dagli occhi, visto con Lucentis, incluso infiammazione intraoculare e aumento della pressione intraoculare.

I seguenti eventi avversi (possibilmente correlate all'uso del farmaco) verificati con una frequenza di almeno 2% pazienti, ricevuto una dose di Lucentis 0.5 mg, rispetto al gruppo di controllo (simulazione di iniezione o terapia fotodinamica).

L'incidenza di eventi avversi è stata stimata come segue:: sorgono molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100; <1/10), a volte (≥1 / 1000; <1/100), raramente (≥1 / 10 000; <1/1000), raramente (<1/10 000).

Infezioni e infestazioni: Spesso – nazofaringit; spesso – influenza.

Dal sistema ematopoietico: spesso – anemia.

CNS: Spesso – mal di testa; spesso – allarme.

Sulla parte dell'organo di visione: Spesso – infiammazione intraoculare, infiammazione del vitreo, distacco del vitreo, emorragia retinica, deficit visivo, bruciore agli occhi, torbidità nel vitreo, aumento della pressione intraoculare, emorragia congiuntivale, irritazione agli occhi, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, lacrimazione, .Aloe, sindrome dell'occhio secco, occhi rossi, prurito agli occhi; spesso – alterazioni degenerative della retina, danni alla retina, disinserimento della retina, rotture retiniche, distacco dell'epitelio pigmentato retinico, divario epitelio pigmentato, ridotta acuità visiva, emorragia del vitreo, la sconfitta del vitreo, uveite, Irit, iridociclite, Cataratta, cataratta subkapsulyarnaya, Lente PCO, cheratite puntata, erosione corneale, Cell Opalescenza in camera anteriore, visione offuscata, emorragia al sito di iniezione, emorragia occhio, congiuntivite, congiuntivite allergica, scarico dagli occhi, fotopsia, fotofobia, fastidio agli occhi, gonfiore delle palpebre, indolenzimento secolo, iperemia congiuntivale; a volte – cecità, endoftalmite, gipopion, gifema, cheratopatia, aderenze dell'iride, deposizione nella cornea, edema corneale, strie corneali, dolore o irritazione al sito di iniezione, sensazione anomala nell'occhio e irritazione secolo.

Il sistema respiratorio: spesso – tosse.

Dal sistema digestivo: spesso – nausea.

Reazioni allergiche: spesso – eruzione cutanea, orticaria, prurito.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: Spesso – artralgii.

Controindicazioni

- Infezione agli occhi confermati o sospetti o processi infettivi localizzazione perioculare;

- Infiammazione intraoculare;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco in questi pazienti non è stata studiata);

- Gravidanza;

- Allattamento;

- Ipersensibilità al ranibizumab oa qualsiasi altro componente del farmaco.

DA cautela deve essere somministrata a pazienti con storia nota di ipersensibilità (Solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio).

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Durante la terapia con donne in età fertile devono usare metodi contraccettivi affidabili.

Avvertenze

Fornire trattamento con Lucentis dovrebbe solo oculista, con esperienza in iniezioni intravitreali.

Introduzione Lucentis deve essere sempre effettuata in condizioni asettiche. Inoltre, durante 1 settimane dopo l'iniezione del farmaco devono essere monitorati per i pazienti con al fine di individuare possibili infezioni locali e la cura tempestiva di. Dovrebbe informare i pazienti circa la necessità di informare immediatamente il medico di tutti i sintomi, che può indicare lo sviluppo di endoftalmite.

Quando iniettato nel vitreo inibitori fattore di crescita endoteliale A (VEGF-A) teoricamente si può sviluppare eventi tromboembolici arteriosi. Tuttavia, negli studi clinici in pazienti, trattati con Lucentis, incidenza di eventi tromboembolici è stata bassa e simile a quella del gruppo di controllo.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Sullo sfondo di Lucentis può sviluppare una compromissione temporanea, influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Se si verificano sintomi tali pazienti non devono guidare veicoli o usare macchinari per ridurre la gravità della compromissione temporanea.

Overdose

Negli studi clinici e l'uso del farmaco nella pratica clinica, ci sono stati casi di overdose non intenzionale. In questi casi, il più frequentemente osservati aumento della pressione intraoculare e dolore nell'occhio.

Trattamento: In caso di sovradosaggio, assicurati di controllare la IOP; se necessario, il paziente deve essere sotto il controllo di un medico.

Interazioni con altri farmaci

Interazione Lucentis con altri farmaci non è stata studiata.

Lucentis non deve essere confuso con altri farmaci o solventi.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato al buio, inaccessibile ai bambini a 2 ° a 8 ° C; Non congelare. Data di scadenza – 2 anno. Il farmaco non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza.