Raniʙizumaʙ
Quando ATH:
S01LA04
Azione farmacologica
Il farmaco per il trattamento della forma essudativa-emorragica della degenerazione maculare legata all'età (SHC). Ranibizumab è un frammento monoclonale umano anticorpi endoteliali crescita fattore A (VEGF-A) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli.
Ranibizumab si lega selettivamente alle isoforme di fattore di crescita vascolare endoteliale, VEGF-А (VEGF110, VEGF121, VEGF165), e previene l'interazione di VEGF-A ai suoi recettori presenti sulla superficie delle cellule endoteliali (Vittoria1e VEGR2), che porta ad una soppressione della neovascolarizzazione e proliferazione vascolare. Inibire la crescita di nuovi vasi nella retina, coroide, ranibizumab si ferma la progressione della forma essudativa-emorragica della degenerazione maculare senile (SHC).
Farmacocinetica
Quando somministrato per via intravitreale ranibizumab (1 volte / mese) pazienti con AMD neovascolare Cmax ranibizumab nel plasma era bassa e insufficiente per inibire l'attività biologica di VEGF-A in 50% (11 -27 ng / ml in base a studi di proliferazione cellulare in vitro). Con la droga nel vitreo nel range di dosaggio di 0.05 a 1.0 mg Cmax ranibizumab nel plasma era proporzionale al dosaggio.
Secondo i risultati delle analisi farmacocinetiche e in vista dell'eliminazione di ranibizumab plasmatica media T1/2 (ad un tasso di applicazione 0.5 mg) vitreo media circa 9 giorni.
Quando somministrato per via intravitreale (1 una volta al mese) DAmax livelli plasmatici ranibizumab raggiunti durante i giorni dopo l'iniezione, ed è nell'intervallo 0.79-2.90 ng / ml. DAmin gamme di plasma ranibizumab 0.07-0.49 ng / ml. Concentrazione in ranibizumab nel siero di circa 90 000 volte inferiore a quella del corpo vitreo.
Testimonianza
Neovascolare (bagnato) sotto forma di età-correlate degenerazione maculare negli adulti.
Dosaggio regime
Ranibizumab applicato solo mediante iniezione nel corpo vitreo.
La dose raccomandata di ranibizumab 0.5 mg (0.05 ml) 1 volte / mese come iniezione intravitreale.
Le prime tre iniezioni di ranibizumab operano con frequenza 1 X / mo consecutivamente per 3 mesi, quindi il trattamento farmaco viene interrotto (la fase di stabilizzazione) regolarmente (non meno 1 volte / mese) controllare l'acuità visiva. Riducendo l'acuità visiva su 5 scala lettere ETDRS (1 linea sulla tabella Snellen) trattamento ranibizumab è ripreso.
Tra l'introduzione di due dosi di farmaco deve essere osservato intervallo di almeno 1 Mesi. Prima dell'introduzione di ranibizumab deve controllare la qualità e colore della soluzione di dissoluzione. Il farmaco non deve essere usato quando si cambia il colore della soluzione e la comparsa di particelle visibili insolubili.
Effetto collaterale
Lo studio della sicurezza del farmaco è stata effettuata nel corso di sperimentazioni cliniche 1315 pazienti per 2 anni.
Gli eventi avversi gravi, relativa alla procedura di somministrazione, endoftalmite incluso, regmatogeno distacco della retina e cataratta a causa di lesioni iatrogene. Altri eventi avversi gravi dagli occhi, osservato primeneniiranibizumaba, incluso infiammazione intraoculare e aumento della pressione intraoculare.
I seguenti eventi avversi (possibilmente correlate all'uso del farmaco) verificati con una frequenza di almeno 2% pazienti, ricevuto una dose di ranibizumab 0.5 mg, rispetto al gruppo di controllo (simulazione di iniezione o terapia fotodinamica).
L'incidenza di eventi avversi è stata stimata come segue:: sorgono molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100; <1/10), a volte (≥1 / 1000; <1/100), raramente (≥1 / 10 000; <1/1000), raramente (<1/10 000).
Infezioni e infestazioni: Spesso – nazofaringit; spesso – influenza.
Dal sistema ematopoietico: spesso – anemia.
CNS: Spesso – mal di testa; spesso – allarme.
Sulla parte dell'organo di visione: Spesso – infiammazione intraoculare, infiammazione del vitreo, distacco del vitreo, emorragia retinica, deficit visivo, bruciore agli occhi, torbidità nel vitreo, aumento della pressione intraoculare, emorragia congiuntivale, irritazione agli occhi, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, lacrimazione, .Aloe, sindrome dell'occhio secco, occhi rossi, prurito agli occhi; spesso – alterazioni degenerative della retina, danni alla retina, disinserimento della retina, rotture retiniche, distacco dell'epitelio pigmentato retinico, divario epitelio pigmentato, ridotta acuità visiva, emorragia del vitreo, la sconfitta del vitreo, uveite, Irit, iridociclite, Cataratta, cataratta subkapsulyarnaya, Lente PCO, cheratite puntata, erosione corneale, Cell Opalescenza in camera anteriore, visione offuscata, emorragia al sito di iniezione, emorragia occhio, congiuntivite, congiuntivite allergica, scarico dagli occhi, fotopsia, fotofobia, fastidio agli occhi, gonfiore delle palpebre, indolenzimento secolo, iperemia congiuntivale; a volte – cecità, endoftalmite, gipopion, gifema, cheratopatia, aderenze dell'iride, deposizione nella cornea, edema corneale, strie corneali, dolore o irritazione al sito di iniezione, sensazione anomala nell'occhio e irritazione secolo.
Il sistema respiratorio: spesso – tosse.
Dal sistema digestivo: spesso – nausea.
Reazioni allergiche: spesso – eruzione cutanea, orticaria, prurito.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: Spesso – artralgii.
Controindicazioni
Infezione oculare confermata o sospetta o processi infettivi localizzazione perioculare;
Infiammazione intraoculare;
Bambini e ragazzi sotto 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco in questi pazienti non è stata studiata);
Gravidanza;
Lattazione;
Ipersensibilità al ranibizumab oa qualsiasi altro componente del farmaco.
Precauzioni devono essere somministrati a pazienti con storia nota di ipersensibilità (Solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio).
Gravidanza e allattamento
Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).
Durante la terapia con le donne in età fertile devono usare metodi contraccettivi affidabili.
Avvertenze
Comportamento trattamento ranibizumab deve solo oculista, con esperienza in iniezioni intravitreali.
Introduzione ranibizumab deve essere sempre effettuata in condizioni asettiche. Inoltre, durante 1 settimane dopo l'iniezione del farmaco devono essere monitorati per i pazienti con al fine di individuare possibili infezioni locali e la cura tempestiva di. Dovrebbe informare i pazienti circa la necessità di informare immediatamente il medico di tutti i sintomi, che può indicare lo sviluppo di endoftalmite.
Quando iniettato nel vitreo inibitori fattore di crescita endoteliale A (VEGF-A) teoricamente si può sviluppare eventi tromboembolici arteriosi. Tuttavia, negli studi clinici in pazienti, trattati con ranibizumab, incidenza di eventi tromboembolici è stata bassa e simile a quella del gruppo di controllo.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Sullo sfondo di ranibizumab può sviluppare una compromissione temporanea, influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Se si verificano sintomi tali pazienti non devono guidare veicoli o usare macchinari per ridurre la gravità della compromissione temporanea.
Interazioni con altri farmaci
Interazione di ranibizumab con altri farmaci non è stata studiata.
Ranibizumab non deve essere miscelato con altri farmaci o solventi.
