LOZAP

Materiale attivo: Lozartan
Quando ATH: C09CA01
CCF: Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, I50.0, N08.3
Quando CSF: 01.04.02
Fabbricante: ZENTIVA A.Ş. (Repubblica Ceca)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita bianco o quasi bianco, round; di presentazioni – kernel bianco o quasi bianco, con una copertina bianca o quasi bianca.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, mannitolo, croscarmellosa di sodio, povidone 30, magnesio stearato, gipromelloza, Biossido di titanio, talco, glicole propilenico.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaci antiipertensivi. L'antagonista specifico del recettore dell'angiotensina II (sottotipo AT₁). Egli подавляет киназу II – enzima, distrugge bradichinina.

Riduce PR, la concentrazione ematica di adrenalina e aldosterone, DA, la pressione nella circolazione polmonare; riduce postcarico, Ha un effetto diuretico. Essa impedisce lo sviluppo di ipertrofia, migliora la tolleranza all'esercizio fisico nei pazienti con insufficienza cardiaca.

Dopo un effetto antipertensivo singola dose (riduzione sistolica e diastolica) raggiunge attraverso 6 no, poi per 24 h è gradualmente ridotta. Il massimo effetto antipertensivo si ottiene attraverso 3-6 settimane dopo l'inizio del dosaggio.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, losartan è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità – di 33%. Il tempo per raggiungere C_max Losartan è 1 no, metabolita Aktivnogo – 3-4 no.

Distribuzione

Il legame alle proteine ​​plasmatiche – 99%.

Metabolismo

Effetto Trattati “primo passaggio” attraverso il fegato, metabolizzato dal carbossilazione con la partecipazione di isoenzimi del citocromo P450 2C9 al metabolita attivo.

Detrazione

T_1/2 lozartana – 1.5-2 no, ed il suo principale metabolita 6-9 no. Di 35% la dose è escreta nelle urine, di 60% – con le feci.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

La concentrazione Losartan nel plasma sanguigno nei pazienti con cirrosi epatica è significativamente aumentato.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Per ridurre il rischio di malattie cardiovascolari (incl. corsa) e la mortalità nei pazienti con ipertensione e ipertrofia ventricolare sinistra;

- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione, in caso di intolleranza o di fallimento della terapia con ACE-inibitori);

- Per proteggere i reni nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 proteinuria – rallentare la progressione dell'insufficienza renale, manifestata ridotto hypercreatininemia frequenza, l'incidenza di insufficienza renale cronica allo stadio terminale (che richiede la dialisi o un trapianto di rene), morte, nonché la riduzione della proteinuria.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto. Molteplicità di ricezione – 1 ora / giorno.

A ipertensione la dose media giornaliera è 50 mg. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg 2 o 1 ricezione.

La dose iniziale per i pazienti con Insufficienza Cardiaca è 12.5 mg 1 ora / giorno. Solitamente, la dose viene aumentata a intervalli settimanali (vale a dire. 12.5 mg / giorno, 25 mg / giorno, 50 mg / giorno) alla dose media manutenzione 50 mg 1 tempo / giorno, a seconda della tollerabilità.

Nel nominare la droga pazienti, ricevere diuretici ad alte dosi, la dose iniziale dovrebbe essere Lozap 25 mg 1 ora / giorno.

I pazienti con insufficienza epatica dovrebbe nominare Losap a dosi più basse.

In pazienti anziani, e y pazienti con funzionalità renale compromessa, inclusi i pazienti in dialisi, non vi è alcuna necessità di regolare la dose iniziale.

Il farmaco può essere somministrato con altri farmaci antipertensivi.

Nel nominare la droga per ridurre il rischio di malattie cardiovascolari (incl. corsa) e la mortalità nei pazienti con ipertensione e ipertrofia ventricolare sinistra la dose iniziale standard è 50 mg / giorno. Pazienti, che non sono riusciti a raggiungere la pressione arteriosa nei pazienti trattati con questa dose Lozap, idroclorotiazide può essere aggiunto in una dose bassa e / o, se necessario, aumento della dose a Lozap 100 mg / giorno.

A Diabete mellito di tipo 2 proteinuria la dose iniziale è 50 mg 1 ora / giorno, se necessario, può aumentare la dose a 100 mg / giorno (tenendo conto del grado di riduzione della pressione arteriosa).

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: ≥1% – vertigini, astenia, affaticabilità, mal di testa, insonnia.

Il sistema respiratorio: ≥1% – congestione nasale, infezioni del tratto respiratorio superiore.

Dal sistema digestivo: ≥1% – nausea, dolore addominale.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: ≥1% – convulsioni, mal di schiena, Petto, gambe.

Sistema cardiovascolare: ≥1% – ipotensione ortostatica (dozozavisimaya), battito del cuore, Rituali- o bradicardia, Aritmia, angina.

Altro: anemia.

Nella maggior parte dei casi, ben tollerato Losap, effetti indesiderati sono di natura transitoria e non richiedono la sospensione del farmaco.

Controindicazioni

- Iperkaliemia;

- Gravidanza;

- Allattamento;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela utilizzare in pazienti con ipotensione, insufficienza renale / epatica, degidratacii.

Gravidanza e allattamento

I dati sull'utilizzo durante la gravidanza non è Lozap. Tuttavia è noto, che i farmaci, vozdeystvuyushtie sistemų immediatamente sul sistema renina-angiotensina, quando usato in II e III trimestre di gravidanza può causare un difetto di sviluppo, o anche la morte del feto in via di sviluppo. Pertanto, in caso di gravidanza reception Lozap deve essere immediatamente interrotta.

Se necessario, utilizzare Lozap allattamento dovrebbe decidere, o la cessazione dell'allattamento al seno, o la cessazione del trattamento.

Avvertenze

È necessario effettuare la correzione di disidratazione prima della nomina di Lozap o iniziare il trattamento con il farmaco a un dosaggio inferiore.

Preparativi, che agiscono sul sistema renina-angiotensina, può aumentare il livello di azotemia e creatinina sierica in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di rene unico.

Nei pazienti con cirrosi epatica la concentrazione di losartan aumenti plasmatici nel sangue notevolmente, in relazione al quale la presenza di malattie epatiche nella storia deve essere somministrato in dosi più basse.

Durante il trattamento dovrebbe controllare regolarmente la concentrazione di potassio nel sangue, soprattutto nei pazienti anziani, insufficienza renale.

Utilizzare in Pediatria

La sicurezza e l'efficacia del farmaco in Losap bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non impostato.

Overdose

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia; a causa del parasimpatico (vagale) può verificarsi bradicardia stimolazione.

Trattamento: diurez, La terapia simptomaticheskaya; L'emodialisi non è efficace.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni clinicamente significative con idroclorotiazide Lozap, digoksinom, anticoagulanti nepryamыmy, cimetidina, fenobarbital sono stati osservati.

I pazienti con disidratazione, causati dall'uso precedente di diuretici in dosi elevate, contro l'applicazione Lozap può verificarsi marcata riduzione della pressione arteriosa.

In un'applicazione Lozap con altri farmaci antipertensivi (Diuretici, beta-bloccanti, simpatolitikami) azione ipotensiva rafforzamento reciproco.

In una domanda comune Lozap con diuretici risparmiatori di potassio e gli integratori di potassio aumentare il rischio di iperkaliemia.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, inaccessibile ai bambini a temperatura non superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 2 anno.