LORISTA
Materiale attivo: Lozartan
Quando ATH: C09CA01
CCF: Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, I50.0, I61, N08.3
Quando CSF: 01.04.02
Fabbricante: Krka-RUS OOO (Russia)
FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO
Pillole, Rivestita con film da giallo chiaro a giallo, Ovale, leggermente biconcave, smussato.
| 1 linguetta. | |
| losartan potassio | 12.5 mg |
Eccipienti: cellaktoza (miscela di lattosio monoidrato e cellulosa), amido pre-gelatinizzato, amido di mais, cellulosa microcristallina, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: gipromelloza, talco, glicole propilenico, colorante giallo di chinolina (E104), Biossido di titanio (E171).
7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (9) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
Pillole, Rivestita con film Colore giallo, Ovale, leggermente biconcave, segnato da un lato e un aspetto.
| 1 linguetta. | |
| losartan potassio | 25 mg |
Eccipienti: cellaktoza (miscela di lattosio monoidrato e cellulosa), amido pre-gelatinizzato, amido di mais, cellulosa microcristallina, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: gipromelloza, talco, glicole propilenico, colorante giallo di chinolina (E104), Biossido di titanio (E171).
7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (9) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
Pillole, Rivestita con film bianco, round, leggermente biconcave, con Valium su un lato, smussato.
| 1 linguetta. | |
| losartan potassio | 50 mg |
Eccipienti: cellaktoza (miscela di lattosio monoidrato e cellulosa), amido pre-gelatinizzato, amido di mais, cellulosa microcristallina, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: gipromelloza, talco, glicole propilenico, Biossido di titanio (E171).
7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (9) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
Pillole, Rivestita con film bianco, Ovale, leggermente biconcave.
| 1 linguetta. | |
| losartan potassio | 100 mg |
Eccipienti: cellaktoza (miscela di lattosio monoidrato e cellulosa), amido pre-gelatinizzato, amido di mais, cellulosa microcristallina, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: gipromelloza, talco, glicole propilenico, Biossido di titanio (E171).
7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (9) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
Selettivo del recettore antagonista angiotenzina II a1 non proteico naturale.
In vivo e in vitro losartan e del suo metabolita carbossilico biologicamente attivo (EXP-3174) bloccare tutti gli effetti fisiologicamente significativi sul dell'angiotensina II AT1-recettori indipendentemente dal processo di sintesi: Si porta ad un aumento dell'attività della renina plasmatica, Si riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno.
Losartan provoca indirettamente l'attivazione di AT2-recettori aumentando il livello di angiotensina II. Losartan non inibisce l'attività di kininazy II, enzima, che è coinvolto nel metabolismo della bradichinina.
Riduce PR, la pressione nella circolazione polmonare; riduce postcarico, Ha un effetto diuretico.
Essa impedisce lo sviluppo di ipertrofia, migliora la tolleranza all'esercizio fisico nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.
Losartan 1 ora / giorno ha determinato una riduzione statisticamente significativa sistolica e diastolica. Durante il giorno losartan controllo uniforme della pressione arteriosa, in cui l'effetto antipertensivo corrisponde al ritmo circadiano naturale. La diminuzione della pressione del sangue al termine della dose azione era approssimativamente 70-80% l'effetto sul picco del farmaco, attraverso 5-6 ore dopo la somministrazione. Ritiro non è rispettato; Losartan è inoltre alcun effetto clinicamente significativo sulla frequenza cardiaca.
Losartan è efficace negli uomini e nelle donne, e negli anziani (≥ 65 anni) e pazienti più giovani (≤ 65 anni).
Farmacocinetica
Assorbimento
Losartan è ben assorbito dal tratto digestivo. Prendendo il farmaco con il cibo non ha un impatto clinicamente significativo sulle sue concentrazioni sieriche.
La biodisponibilità è su 33%. Cmax losartan nel plasma raggiunto attraverso 1 ore dopo l'ingestione. Cmax Exp-3174 nel plasma raggiunto attraverso 3-4 no.
Distribuzione
Di Più 99% per cento di Losartan ed EXP 3174 associato a proteine del plasma sanguigno, soprattutto all'albumina.
vD Losartan è 34 l. Molto mal attraversa il Geb.
Metabolismo
Esposti a un significativo metabolismo quando “primo passaggio” attraverso il fegato, formando il metabolita attivo EXP 3174- (14%) e un numero di metaboliti inattivi, Compreso 2 il metabolita principale di, prodotto da idrossilazione del gruppo catena butil′noj e meno significativo metabolita, N-2-tetrazolico glucuronide.
Detrazione
La clearance plasmatica di losartan e EXP-3174 è di circa 10 ml / sec (600 ml / min) e 0.83 ml / sec (50 ml / min) rispettivamente. La clearance renale di losartan e EXP-3174 è di circa 1.23 ml / sec (74 ml / min) e 0.43 ml / sec (26 ml / min) rispettivamente. T1/2 Losartan è 2 no. T1/2 il metabolita attivo è 6-9 no. Di 58% il farmaco viene escreto nella bile, 35% – urina.
Testimonianza
- Ipertensione arteriosa;
-ridurre il rischio di ictus in pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra;
- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione, in caso di intolleranza o di fallimento della terapia con ACE-inibitori);
— protezione dei reni in pazienti con diabete mellito di tipo 2 proteinuria a ridurre la proteinuria, ridurre la progressione del danno renale, ridurre il rischio di stadio terminale (prevenire la necessità di dialisi, la probabilità del livello di creatinina sierica aumentata) o morte.
Dosaggio regime
Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto, la molteplicità di ricezione – 1 ora / giorno.
A ipertensione la dose media giornaliera è 50 mg. Il massimo effetto antipertensivo viene raggiunta entro 3-6 settimane di terapia. È possibile ottenere un effetto più pronunciato aumentando la dose del farmaco per 100 mg / giorno.
Sullo sfondo del dioretikov di ammissione nelle dosi elevate è consigliabile iniziare la terapia Loristoj® da 25 mg / giorno.
I pazienti anziani, con funzionalità renale compromessa (incl. Pazienti in emodialisi) Non richiede la correzione della dose iniziale.
I pazienti con insufficienza epatica l'agente dovrebbe essere nominato in dose più bassa.
A insufficienza cardiaca cronica la dose iniziale è 12.5 mg / giorno. Per, per raggiungere la dose di mantenimento usuale in 50 mg / giorno, il dosaggio dovrebbe essere aumentato gradualmente, ad intervalli di 1 settimana (ad esempio,, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / giorno). Losartan® in genere assegnate in combinazione con dioretikami e glicosidi cardiaci.
Diagramma di aumento delle dosi del farmaco sono presentati nella tabella.
| 1 Domenica (da 1 da 7 giorno) | da 1 linguetta. 12.5 mg / giorno |
| 2 Domenica (da 8 da 14 giorno) | da 1 linguetta. 25 mg / giorno |
| 3 Domenica (da 15 da 21 giorno) | da 1 linguetta. 50 mg / giorno |
| 4 Domenica (da 22 da 28 giorno) | da 1 linguetta. 50 mg / giorno |
A ridurre il rischio di ictus in pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra la dose iniziale standard è 50 mg / giorno. Possono essere aggiunti più tardi idroclorotiazide a basse dosi e/o aumentare la dose Loristy® a 100 mg / giorno.
A proteggere i reni in pazienti con diabete mellito di tipo 2 proteinuria la dose iniziale standard Loristy® è 50 mg / giorno. Dose può essere aumentata a 100 mg/giorno per contabilizzare inferiore inferno.
Effetto collaterale
Dal sistema nervoso centrale e periferico: ≥1% – vertigini, astenia, mal di testa, affaticabilità, insonnia; <1 % – ansia, disturbi del sonno, sonnolenza, disturbi della memoria, perifericheskaya neuropatia, parestesia, gipostezii, emicrania, tremore, atassia, depressione, sincope.
Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica (dozozavisimaya), battito del cuore, tachicardia, bradicardia, Aritmia, angina, vasculite.
Il sistema respiratorio: ≥1% – congestione nasale, tosse *, infezioni del tratto respiratorio superiore, faringitы, dispnea, bronchite, rhinedema.
Dal sistema digestivo: ≥1% – nausea, diarrea *, diarroica fenomeno *, dolore addominale; <1% – anoressia, bocca asciutta, mal di denti, vomito, flatulenza, gastrite, costipazione, epatite, alterazione della funzionalità epatica; raramente – aumento degli enzimi epatici, giperʙiliruʙinemija.
Dal sistema urinario: <1% – bisogno urgente di urinare, infezione del tratto urinario, compromissione della funzionalità renale; a volte – moderato aumento in urea e creatinina nel siero.
Sulla parte del sistema riproduttivo: <1% – diminuzione della libido, impotenza.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: ≥1% – convulsioni, mialgia *, mal di schiena, Petto, gambe; <1% – artralgia, artrite, dolore alla spalla, strage, fibromialgia.
Dai sensi: <1% – tinnito, alterazione del gusto, deficit visivo, congiuntivite.
Dal sistema ematopoietico: di rado – anemia, porpora Shenleyna-Genova.
Le reazioni dermatologiche: <1% – xerosi, эritema, fotosensibilità, aumento della sudorazione, alopecia.
Metabolismo: iperkaliemia, gotta.
Reazioni allergiche: <1% – orticaria, eruzione cutanea, prurito, angioedema (tra cui gonfiore della laringe e della lingua, causando ostruzione delle vie aeree e / o gonfiore del viso, labbra, gola). A volte precedentemente sviluppato angioedema durante l'assunzione di altri medicinali, incl. ACE inibitori.
*effetti collaterali, la cui frequenza è paragonabile al placebo.
Nella maggior parte dei casi, Lorista® ben tollerato, gli effetti collaterali sono deboli e transitoria in natura e non richiedono la preparazione.
Controindicazioni
- Ipotensione;
- Iperkaliemia;
- Degidratatsiya;
- Intolleranza al lattosio;
galattosemia è rotto sindrome o aspirazione di glucosio/galattosio;
- Gravidanza;
- Allattamento;
- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
-ipersensibilità al Losartan e/o altri componenti del farmaco.
DA cautela il farmaco deve essere usato nell'insufficienza epatica e/o renale, snizhennom OCK, equilibrio di violazioni vodno-elektrolitnogo, stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di rene unico.
Gravidanza e allattamento
I dati sull'uso di losartan durante la gravidanza non è. Perfusione renale fetale, che dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina, comincia a funzionare nel acetonide III di gravidanza. Il rischio per il feto aumenta se losartan in II e III trimestre di gravidanza. Quando si stabilisce la gravidanza lozartanom terapia dovrebbe essere interrotta immediatamente.
Nessun dato sulla ripartizione di Losartan nel latte materno. Pertanto, si dovrebbe decidere la cessazione dell'allattamento al seno o l'abolizione della terapia di lozartanom data la loro importanza per la madre.
Avvertenze
In pazienti con ridotta BCC (ad esempio,, in alte dosi di terapia di diuretici) possono sviluppare ipotensione sintomatica. Prima di iniziare a prendere Losartan, è necessario rimuovere violazioni esistenti, o iniziare la terapia con piccole dosi.
In pazienti con cirrosi lieve e moderata delle concentrazioni epatiche di Losartan e del suo metabolita attivo nel plasma dopo sopra verso l'interno di amministrazione, che in buona salute. Pertanto, i pazienti con malattie del fegato nella storia consigliato terapia a dosi più basse.
Nei pazienti con funzione renale compromessa, come con diabete, o senza, spesso si sviluppa l'ipercaliemia, che dovrebbe tener conto, ma solo in rari casi, di conseguenza, di cessare il trattamento. Durante il trattamento dovrebbe controllare regolarmente la concentrazione di potassio nel sangue, soprattutto nei pazienti anziani, insufficienza renale.
Farmaci, agiscono sul sistema renina-farmaco, può aumentare il contenuto di urea e creatinina nel siero in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale stenosi o reni solo unilaterale dell'arteria. Cambiamenti nella funzione del rene possono essere reversibili dopo terapia. Durante il trattamento, è necessario monitorare regolarmente la concentrazione di creatinina nel siero a intervalli regolari.
Utilizzare in Pediatria
Il farmaco è controindicato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, Poiché non vi è alcuna esperienza di applicazione in pediatria.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Non esistono dati sull'effetto di Losartan sulla capacità di auto o altri mezzi tecnici.
Overdose
Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia; a seguito di parasimpatico (vagale) stimolazione in grado di sviluppare bradicardia.
Trattamento: diurez, La terapia simptomaticheskaya. Emodialisi nyeeffyektivyen.
Interazioni con altri farmaci
Non ci sono stati alcuna interazione clinicamente significativa farmaco con idroclorotiazide, digoksinom, anticoagulanti nepryamыmy, cimetidina, fenoʙarʙitalom, ketoconazolo ed eritromicina.
Durante la ricezione simultanea con rifampicina e fluconazolo è stata osservata riduzione del metabolita attivo di losartan potassio. Implicazioni cliniche di questo fenomeno sono sconosciute.
L'applicazione combinata con kalisberegatmi dioretikami (ad esempio,, spironolattone, triamterene, amilorid) farmaci e potassio aumentano il rischio giperkaliemii.
L'uso concomitante di fans, compresi selettivi COX-2 inibitori, possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri fondi di gipotenziveh.
Se lozartan nominare contemporaneamente con tiazidnami dioretikami, annuncio la riduzione è circa additivo. Rafforza (reciprocamente) Effetto di altri antipertensivi (diuretici, beta-bloccanti, simpatolitikov).
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Condizioni e termini
Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo asciutto a temperature non superiori ai 30 ° C. Periodo di validità del farmaco in forma di compresse 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 anno; sotto forma di compresse 50 mg – 5 anni.
