LOPIREL

Materiale attivo: Clopidogrel
Quando ATH: B01AC04
CCF: Antiaggregante
ICD-10 codici (testimonianza): I20.0, Io21, I63, I74, I82
Quando CSF: 01.12.11.06.01
Fabbricante: Actavis Group hf. (Islanda)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film Colore rosa, round, lenticolare, Inciso “IO” da un lato.

Eccipienti: lattosio, cellulosa microcristallina, krospovydon (типа А), gliceril dibegenat, talco, Opadry II 85 G34669 розовый (alcool polivinilico, talco, Biossido di titanio (E171), macrogol 3350, lecitina (E322), ossido di ferro colorante rosso (E172)).

7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, quindi, l'aggregazione piastrinica. Si riduce l'aggregazione piastrinica, indotta da altri agonisti, impedendo l'attivazione della ADP rilasciato, не влияет на активность ФДЭ. Irreversibilmente si lega ai ricevitori di ADP sulle piastrine, che rimanere insensibile alla stimolazione di ADP durante tutto il ciclo di vita (di 7 giorni).

Inibizione dell'aggregazione piastrinica è un 2 ore dopo la somministrazione (40% inibizione di) начальной дозы 400 mg. Ottenere il massimo effetto (60% Soppressione dell'aggregazione) si sviluppa attraverso 4-7 giorni dell'ammissione alla dose di 50-100 mg / giorno. Effetto di Antiagregantnyj è l'intero periodo della vita di piastrine (7-10 giorni).

In presenza di nave aterosclerotica impedisce lo sviluppo di aterotromboza indipendentemente dalla localizzazione del processo vascolare (cerebrovascolare, lesioni cardiovascolari o periferiche).

Farmacocinetica

Assorbimento

Assorbimento vыsokaya, биодоступность высокая; la concentrazione nel plasma è bassa e attraverso la 2 ore dopo l'ammissione non raggiunge il limite di misura (0.025 ug / l).

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 94-98%.

Metabolismo

Viene metabolizzato nel fegato. Il principale metabolita – karboksilovoj derivato inattivo acido. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_max метаболита в плазме крови составляет около 3 mg/l e si ottiene attraverso 1 no.

Detrazione

Segnala la notizia - 50%, attraverso l'intestino – 46% (durante 120 ore dopo l'iniezione). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 no. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Dopo aver preso il farmaco in una dose 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), rispetto ai pazienti con malattia renale (KK da 30 a 60 ml / min) e persone sane.

Testimonianza

Профилактика атеротромбоза:

— у пациентов, infarto miocardico, ictus ischemico, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), in associazione con acido acetilsalicilico.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto interno 75 mg 1 volte al giorno indipendentemente dal pasto.

Il trattamento deve iniziare entro il lasso di tempo da pochi giorni a 35 дней у пациентов infarto miocardico и от 7 giorni prima 6 месяцев у пациентов Dopo il colpo ischemico.

I pazienti con острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 ora / giorno (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / giorno). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Mesi, максимальный эффект отмечают через 3 mesi dopo l'inizio del trattamento.

Effetto collaterale

Determinazione della frequenza di reazioni avverse: spesso (>1/100, <1/10), a volte (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000).

CNS: a volte – mal di testa, vertigini, parestesia; raramente – confusione, allucinazioni, disgeusia.

Dal sistema digestivo: spesso – dispepsia, dolore addominale, diarrea; a volte – nausea, gastrite, flatulenza, costipazione, vomito, ulcera peptica; raramente – colite (incl. язвенный или лимфоцитарный), pancreatite.

Dal sistema epatobiliare: raramente – epatite, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema ematopoietico: a volte – leucopenia, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, riduzione del numero delle piastrine; raramente – trompocitopenia severa (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulocitopenia, agranulocitosi, anemia e anemia aplastica / pancitopenia.

Dal sistema di coagulazione del sangue: a volte – aumentare del tempo di sanguinamento; raramente – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya Porpora (1 cassa di 200 000 pazienti); spesso – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, gastrointestinale e retroperitoneale Emorragia); тяжелые случаи кожных кровотечений (porpora), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, ematoma), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), epistassi, из респираторного тракта (emottisi, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Le reazioni dermatologiche: a volte – eruzioni cutanee e prurito; raramente – eruzione cutanea bollosa (eritema multiforme), rash eritematoso, lichen planus.

Reazioni allergiche: raramente – orticaria, reazioni anafilattiche.

Sistema cardiovascolare: raramente – vasculite, ipotensione.

Il sistema respiratorio: raramente – broncospasmo.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia, artrite.

Dal sistema urinario: raramente – glomerulonefrite, aumento della creatinina sierica.

Altro: raramente – febbre.

Controindicazioni

- Insufficienza epatica grave;

- Sindrome emorragica;

- Sanguinamento grave (incl. emorragia intracranica) e malattia, predispongono al suo sviluppo (ulcera gastrica e duodenale in fase acuta, nespetsificheskiy yazvennыy colite, tubercolosi, tumore al polmone, giperfiʙrinoliz);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

— неонатальный период;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Intolleranza al galattosio, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. il prodotto è lattosio);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, trauma, Preoperatoria; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, FANS (compresi i COX 2 inibitori), varfarinom, trombolitičeskimi strumenti, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Avvertenze

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (Di meno 7 giorni).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, conta piastrinica, Test di funzionalità piastrinica) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (soprattutto gastrointestinale e intraoculare) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, FANS, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, clopidogrel con acido acetilsalicilico o acido acetilsalicilico ed eparina.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, Se non è desiderabile effetto antipiastrinico, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 giorni prima dell'operazione.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Overdose

Sintomi: Si può aumentare il tempo di sanguinamento..

Trattamento: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Nessun antidoto specifico

Interazioni con altri farmaci

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (questa combinazione non è raccomandata).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, collagene-indotta. Ciò nonostante, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, condotto su volontari sani, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

In uno studio clinico, condotto con volontari sani, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Dati, ottenuti nel corso di studi con microsomi epatici umani, indica, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 2.5 anno.