LOFOKS (Pillole)
Materiale attivo: Lomefloxacin
Quando ATH: J01MA07
CCF: Droga fluorochinolone antibatterici
ICD-10 codici (testimonianza): A00, A01, A02, A03, A15, A54, A56.0, A56.1, A56.4, A74.0, J04, J15, J20, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T30, T79.3, Z29.2
Quando CSF: 06.17.02.01
Fabbricante: Sintesi di (Russia)
Forma di dosaggio, composizione e confezionamento
Pillole, rivestita bianco o quasi bianco, lenticolare ovale.
| 1 linguetta. | |
| lomefloxacina (cloridrato) | 400 mg |
Eccipienti: cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone (povidone), lattosio, fecola di patate, коллидон CL-М (krospovydon), talco, magnesio stearato, acido stearico, idrossipropilmetilcellulosa (gipromelloza), idrossipropil, poliossietilene-4000, Biossido di titanio, glicole propilenico.
5 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
5 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
Antimicrobica vasto spettro fluorochinolone, diftorxinolon. Ha attività battericida, il cui meccanismo è associato con l'esposizione al DNA girasi batterica, fornendo superavvolgimento. Lomefloxacin forma un complesso con il tetramero (subunità di girasi A2B2) e sconvolge la replicazione del DNA e la trascrizione, che porta alla morte della cellula microbica. Prodotto da agenti β-lattamasi hanno alcun effetto sull'attività di lomefloxacina.
Preparazione altamente attiva contro i microrganismi Gram-negativi aerobi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diverso, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteo volgare, Salmonelle spp., Shigelle spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumofila, Pseudomonas aeruginosa (Alcuni ceppi di).
C droga moderatamente sensibile: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia dissoluzione, Avvizzimento della serratia, Pseudomonas aeruginosa (maggior parte dei ceppi), Mycobacterium tuberculosis, Clamidia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteo è meraviglioso, Proteus stuartii, Rettgeri Providence, Alcalifaciens Providence, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobatteri aerogeni, Agglomerans Enterobacter.
Opera su extra-, e la posizione intracellulare micobatteri: Mycobacterium tuberculosis, Si riduce il tempo della loro separazione dal corpo, Fornisce infiltrati riassorbimento veloce.
Per la maggior parte dei microrganismi opera in basse concentrazioni (concentrazione, necessaria per inibire la crescita di 90% tensioni, Non è di solito più 1 ug / ml). La resistenza è rara.
C droga resistente: Streptococco spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallido, Immunofluorescenza и анаэробные batteri.
Farmacocinetica
Assorbimento
Una volta all'interno lomefloksatsin quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, sostavlyaet assorbimento 95-98%. L'assunzione di cibo riduce l'assorbimento nella 12%. Tmax – 0.8-1.5 no. Cmax dopo dose orale 100 mg di 0.8 ug / ml, 200 mg – 1.4 ug / ml, 400 mg – 3-5.2 ug / ml. L'assunzione di cibo riduce Cmax su 18% e aumenta Tmax a 2 no.
Distribuzione
Lo stato di equilibrio viene raggiunto dopo 48 no. Legame alle proteine plasmatiche – 10%. Bene in organi e tessuti (Airways, Organi ENT, tessuti molli, ossatura, articolazioni, organi addominali, pelvico, genitali), dove raggiunge una concentrazione 2-7 volte superiore, che nel plasma.
Metabolismo ed escrezione
Una piccola parte del farmaco viene metabolizzato per produrre metaboliti. T1/2 – 8-9 no; Clearance renale media – 145 ml / min. Scrivere soprattutto reni di secrezione tubulare up 70-80% (sostanzialmente invariato, 9% – sotto forma di glucuronidi, 0.5% – sotto forma di altri metaboliti); attraverso l'intestino – 20-30%.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Nei pazienti anziani, la clearance plasmatica è ridotta 25%.
Se la funzione renale e la clearance della creatinina 10-40 ml / min / 1,73 m2 T1/2 aumenti.
Testimonianza
Malattie infettive-infiammatorie, causate da microrganismi sensibili alla lomefloxacin:
- Infezioni delle vie urinarie (incl. cistite, pielonefrite, uretrit, prostatite);
- Infezioni del tratto digerente (incl. dissenteria, tifo, salmonellosi, colera) e delle vie biliari;
- Infezioni respiratorie (incl. esacerbazione di bronchite cronica);
- Infezioni purulente della pelle e dei tessuti molli (incl. ferite infette, ustioni);
- Osteomielite;
- Gonorrea;
- Chlamydia (incl. congiuntiviti da Chlamydia e Blefarocongiuntivite).
La prevenzione di infezione prima e dopo la chirurgia transuretrale.
Tubercolosi polmonare (nel complesso terapia):
- forme Acutely progressive;
- Multidrug resistance di micobatteri;
- Scarsa tolleranza rifampicina.
Dosaggio regime
Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto, bere molti liquidi; la molteplicità di ricezione – 1 ora / giorno. La dose e la durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e la suscettibilità.
A infezioni del tratto urinario non complicate La dose raccomandata è di 400 mg / die per 3-5 giorni; a infezioni del tratto urinario complicate – 400 mg / die per 10-14 giorni.
A prevenzione delle malattie infettive e infiammatorie del tratto urinario durante le operazioni transuretrale il farmaco è prescritto in dose 400 mg dose di 2-6 ore prima dell'operazione.
A gonorrea acuta la dose raccomandata – 600 Dose mg; a Gonorrea cronica – 600 mg / die per 5 giorni (sullo sfondo di immunoterapia specifica).
A clamidiosi urogenitale (compresi batteri, clamidia e gonococco, infezione da Chlamydia) il farmaco è prescritto per 400-600 mg / giorno, durata del trattamento – a 28 giorni.
A infezione da Chlamydia in pazienti con reumatismi – da 400 mg / die per 20 giorni.
A congiuntivite da clamidia – da 400 mg / giorno, un ciclo di trattamento – a 10 giorni.
A infezione micoplasma – 600 mg / giorno, un ciclo di trattamento – a 10 giorni.
A infezioni purulente dei tessuti molli, ferite infette – 400 mg / die per 5-14 giorni.
A osteomielite cronica – 400-800 mg / die per 3-8 settimane.
A tubercolosi nominare 200 mg 2 volte / die per 14-28 giorni o più.
A Ostrom neoslozhnennom bronchi, ʙronxopnevmonii – da 400 mg / giorno, un ciclo di trattamento – a 10 giorni.
A complicato da polmonite, esacerbazione di bronchite cronica – da 400-800 mg / giorno, un ciclo di trattamento – a 14 giorni.
A infezione micoplasma – da 400-800 mg / die per 2-3 Sole.
In I pazienti con funzione renale moderata o grave compromissione (CC meno 30 ml / min) e I pazienti in emodialisi dose iniziale è 400 mg / giorno, seguito da una diminuzione di 200 mg / giorno.
Effetto collaterale
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, bocca asciutta, gastralgia, mal di stomaco, diarrea o costipazione, flatulenza, enterocolite pseudomembranosa, disfagia, lingua cambiamento di colore, perdita di appetito o bulimia, disgeusia, disbiosi, aumento delle transaminasi epatiche.
Dal sistema nervoso centrale e periferico: affaticabilità, malessere, astenia, mal di testa, vertigini, insonnia, allucinazioni, convulsioni, ipercinesia, tremore, parestesia, nervosismo, ansia, depressione, eccitazione.
Dal sistema urinario: glomerulonefrite, dizurija, poliuria, anurija, albuminuria, Uretrale emorragia, kristallurija, ematuria, ritenzione urinaria, gonfiore.
Sulla parte del sistema riproduttivo: femminile – vaginite, leykoreya, sanguinamento intermestruale, dolore perineale, candidosi vaginale; maschi – orkhit, epididimite.
Metabolismo: gipoglikemiâ, gotta.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, vasculite, crampi alle gambe, dolore alla schiena e al torace.
Dal sistema ematopoietico: sanguinamento dal tubo digerente, trombocitopenia, porpora, aumento della fibrinolisi, sangue dal naso, linfoadenopatia.
Il sistema respiratorio: dispnea, infezioni del tratto respiratorio, tosse, ipersecrezione di muco, sintomi simil-influenzali.
Dai sensi: visione offuscata, dolore e tinnito, bruciore agli occhi.
Sistema cardiovascolare: svenimento, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, bradicardia, aritmia, Aritmia, progressione dell'insufficienza cardiaca, angina, embolia polmonare, miokardiopatija, flebite.
Reazioni allergiche: pizzicore, orticaria, maligno eritema essudativa (Sindrome di Stevens-Johnson), broncospasmo.
Altro: candidosi, aumento della sudorazione, brividi, sete, infezione sovrapposta, fotosensibilità.
Controindicazioni
- Gravidanza;
- Allattamento (l'allattamento al seno);
- Fino a 18 anni (durante la formazione e la crescita dello scheletro);
- Ipersensibilità al farmaco e ad altri fluorochinoloni.
Lomefloksatsin non deve essere somministrato a pazienti con prolungamento dell'intervallo QT.
DA cautela prescrittori con arteriosclerosi cerebrale, epilessia ed altre malattie del sistema nervoso centrale con sindrome epilettica.
Gravidanza e allattamento
Lofoks® controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).
IN studi sperimentali effetti fetotossici descritti (artropatia).
Avvertenze
Nella cirrosi epatica non richiede la correzione regime di dosaggio (funzione renale normale).
Durante il trattamento devono evitare l'esposizione prolungata al sole e l'esposizione alle radiazioni UV artificiali (ricevimento serale riduce il rischio di reazione alle radiazioni UV).
Al primo segno di fotosensibilità (aumento della sensibilità della pelle, bruciare, rossore, edema, vesciche, eruzione cutanea, pizzicore, dermatite) o ipersensibilità, neurotossicità (eccitazione, convulsioni, tremore, fotofobia, confusione, psicosi tossica, allucinazioni) La terapia deve essere interrotta.
Lomefloksatsin non deve essere somministrato a pazienti con prolungamento dell'intervallo QT, se ipopotassiemia, mentre l'uso di farmaci anti-aritmici di classe IA (chinidina, prokaynamyd) и III (Amiodarone, sotalolo).
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Nel periodo di trattamento deve astenersi da attività Attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.
Overdose
I dati relativi Lofoks overdose® molto limitata.
Trattamento: se necessario, la terapia sintomatica. Gemo- E dialisi pyeritonyealinyi Prix pyeryedozirovkye maloeffyektivny.
Interazioni con altri farmaci
Con l'uso simultaneo di lomefloxacina non influenza la farmacocinetica di isoniazide; Non reagisce con teofillina, caffeina.
In un lomefloksatsin applicazione aumenta l'attività di anticoagulanti orali e aumenta la tossicità dei FANS.
Quando la somministrazione concomitante non dovrebbe prendere antiacidi e sucralfato per 4 un'ora prima e 2 ore dopo la somministrazione di lomefloxacina, tk. forma chelati con loro, che riduce la biodisponibilità.
Durante il trattamento della tubercolosi lomefloksatsin utilizzato in combinazione con isoniazide, pirazinamidom, streptomicina e etambutolo (raccomandato combinazione con rifampicina causa dell'antagonismo dell'azione).
Con l'uso simultaneo di farmaci, blocco secrezione tubulare, lento escrezione di lomefloxacina.
No resistenza crociata con penicilline, cefalosporine, aminoglikozidami, cotrimossazolo, metronidazolom.
Vitamine con integratori minerali devono essere utilizzati per 2 ore prima o dopo 2 ore dopo la somministrazione di lomefloxacina.
In un'applicazione congiunta con farmaci antiaritmici di classe IA (chinidina, prokaynamyd) и III (Amiodarone, sotalolo) Può prolungare l'intervallo QT.
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Condizioni e termini
Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Tempo vita – 2 anno.
