Testi delle canzoni

Materiale attivo: Pregabalin
Quando ATH: N03AX16
CCF: Anticonvulsivi
ICD-10 codici (testimonianza): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Quando CSF: 02.05.10
Fabbricante: PFIZER GmbH (Germania)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, talco.

La composizione delle capsule guscio: gelatina, acqua, Biossido di titanio (E171), sodio lauril, biossido di silicio colloidale.

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
21 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Capsule с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, talco.

La composizione delle capsule guscio: gelatina, acqua, Biossido di titanio (E171), sodio lauril, biossido di silicio colloidale.

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
21 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Capsule con corpo bianco e copertura arancione, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, talco.

La composizione delle capsule guscio: gelatina, acqua, Biossido di titanio (E171), sodio lauril, biossido di silicio colloidale, ossido di ferro rosso (E172).

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
21 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Capsule с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, talco.

La composizione delle capsule guscio: gelatina, acqua, Biossido di titanio (E171), sodio lauril, biossido di silicio colloidale, ossido di ferro rosso (E172).

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
21 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Capsule с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, talco.

La composizione delle capsule guscio: gelatina, acqua, Biossido di titanio (E171), sodio lauril, biossido di silicio colloidale.

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
21 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Capsule со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, talco.

La composizione delle capsule guscio: gelatina, acqua, Biossido di titanio (E171), sodio lauril, biossido di silicio colloidale, ossido di ferro rosso (E172).

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
21 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Capsule con corpo bianco e copertura arancione, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, talco.

La composizione delle capsule guscio: gelatina, acqua, Biossido di titanio (E171), sodio lauril, biossido di silicio colloidale, ossido di ferro rosso (E172).

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
21 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Il farmaco antiepilettico, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, È stato trovato, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (un₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, Assunse, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

dolore neuropatico

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Stabilito, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 volte / die, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 o 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% in 35% pazienti, получавших прегабалин, e 18% pazienti, placebo. Tra i pazienti, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Pazienti, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% placebo.

Epilessia

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 o 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Farmacocinetica

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Da qui, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Assorbimento

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C_max plasma ottenuto attraverso 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% e non dipende dalla dose. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 no. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. Così C_max è ridotto di circa 25-30%, а время достижения C_max увеличивается приблизительно до 2.5 no. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Distribuzione

v_D прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 l / kg. Препарат не связывается с белками плазмы.

Metabolismo

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, che è il principale metabolita, обнаруживаемым в моче, era 0.9% dose. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Detrazione

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Media T_1/2 è 6.3 no. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Perché, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Inoltre, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (anziano 65 anni) dovrebbe essere considerato, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Testimonianza

dolore neuropatico:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Epilessia:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Dosaggio regime

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 a 600 mg 2 o 3 ammissione.

Trattamento dolore neuropatico iniziare con una dose 150 mg / giorno. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg / giorno, а при необходимости еще через 7 giorni – fino ad una dose massima di 600 mg / giorno.

A epilessia il trattamento viene iniziato con dosaggi 150 mg / giorno. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg / giorno, а еще через неделю – fino ad una dose massima di 600 mg / giorno.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 della settimana.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Tavola. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

A мужчин с массой тела >60 kg:

CC (ml / min)= (масса тела в кг) X (140 – возраст в годах) /72 x creatinina sыvorotochnыy (mg / dL)

A Donne:

CC (ml / min)= значение КК для мужчин х 0.85

Pazienti, sottoposti ad emodialisi, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Tavola. 1).

Tavola 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

In pazienti con insufficienza epatica è necessario un aggiustamento della dose.

I pazienti anziani (anziano 65 anni) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Effetto collaterale

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 pazienti, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% e 7% rispettivamente. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 uomo) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Determinazione della frequenza di reazioni avverse: Spesso (>1/10), spesso (>1/100, <1/10), meno spesso (>1/1000, <1/100), raramente (<1/1000).

Dal sistema ematopoietico: raramente – neutropenia.

Metabolismo: spesso – aumento dell'appetito, aumento di peso; meno spesso – anoressia; raramente – gipoglikemiâ, perdita di peso.

Da psiche: spesso – euforia, confusione, diminuzione della libido, irritabilità; meno spesso – depersonalizzazione, anorgazmija, ansia, depressione, ažitaciâ, umore labilità, rafforzamento di insonnia, abbattimento, difficoltà a trovare le parole, allucinazioni, sogni inusuali, aumento della libido, attacchi di panico, apatia; raramente – disinibizione, buon umore.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Spesso – vertigini, sonnolenza; spesso – atassia, alterata attenzione, incoordinazione, disturbi della memoria, tremore, disartria, parestesia; meno spesso – anormalità cognitive, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagmo, disturbo del linguaggio, crisi miocloniche, indebolimento dei riflessi, discinesia, iperattività psicomotoria, vertigini in posizione eretta, gipersteziya, perdita del gusto, ощущение жжения на слизистых и коже, tremore intenzionale, stupore, svenimento; raramente – ipocinesi, parosmija, spasmo di scrittura.

Sulla parte dell'organo di visione: spesso – туман перед глазами, diplopia; meno spesso – ridotta acuità visiva, bruciore agli occhi, astenopia, а также сухость в глазах, gonfiore degli occhi, aumento della lacrimazione; raramente – scintille tremolanti davanti agli occhi, irritazione agli occhi, midriaz, oscillopsia (sensazione soggettiva di vibrazione degli oggetti in questione), ridotta percezione della profondità, perdita della visione periferica, kosoglazie, migliorare la luminosità della percezione visiva.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: spesso – vertigini; raramente – iperacusia.

Sistema cardiovascolare: meno spesso – tachicardia, maree; raramente – diminuzione della pressione sanguigna, estremità fredde, aumento della pressione sanguigna, Blocco AV I gradi, tachicardia sinusale, aritmie sinusali, sinusovaya bradicardia.

Il sistema respiratorio: meno spesso – affanno, xeromycteria; raramente – nazofaringit, tosse, congestione nasale, epistassi, rinite, russare, чувство стеснения в глотке.

Dal sistema digestivo: spesso – bocca asciutta, costipazione, vomito, flatulenza; meno spesso – aumento della salivazione, reflusso hastroэzofahealnыy, ощущение снижения чувствительности в полости рта; raramente – ascite, disfagia, pancreatite.

Le reazioni dermatologiche: meno spesso – Sudorazione, eruzione papulare; raramente – dolce freddo, orticaria.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: meno spesso – contrazioni muscolari, gonfiore delle articolazioni, crampi muscolari, mialgia, artralgia, mal di schiena, dolore alle estremità, скованность в мышцах; raramente – spasmo dei muscoli del collo, dolore al collo, raʙdomioliz.

Dal sistema urinario: meno spesso – dizurija, incontinenza urinaria; raramente – oligurija, insufficienza renale.

Sistema riproduttivo: spesso – disfunzione erettile; meno spesso – eiaculazione ritardata, disfunzione sessuale; raramente – amenorrea, dolore al seno, scarico dal seno, dismenorrea, ipertrofia del seno.

Dal corpo nel suo insieme: spesso – affaticabilità, периферические отеки и генерализованные отеки, sensazione di ebbrezza, disturbi dell'andatura; meno spesso – astenia, goccia, sete, sensazione di oppressione al petto; raramente – aumento del dolore nell'anasarca, febbre, brividi.

Dai parametri di laboratorio: meno spesso – aumento di ALT, CPK, IS, il declino del numero di piastrine; raramente – повышение уровня глюкозы крови, creatinina, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Effetti collaterali, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

CNS: mal di testa.

Dal sistema digestivo: raramente – gonfiore della lingua, nausea.

Altro: raramente – gonfiore del viso.

Controindicazioni

- Infanzia e adolescenza fino 17 anni compresi (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

DA cautela deve essere prescritto nei pazienti con insufficienza renale, при наличии редких наследственных заболеваний.

Gravidanza e allattamento

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

IN studi sperimentali на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® donne in età riproduttiva должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Ma in studi sperimentali trovato, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Avvertenze

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, carenza di Lapp lattasi (deficit di lattasi presso alcuni popoli del Nord), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) anziano. Fino a, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Utilizzare in Pediatria

La sicurezza e l'efficacia del farmaco in i bambini di età compresa tra 12 anni e negli adolescenti di età 12-17 anni non impostato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, rispettivamente, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Overdose

In caso di sovradosaggio (a 15 g) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Trattamento: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% dose), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, acido valproeva, ламотригином, gabapentin, lorazepam, оксикодоном или этанолом. Stabilito, что пероральные гипогликемические препараты, Diuretico, insulina, fenobarbital, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Quando si usano contraccettivi orali, contenenti noretisterone e/o etinilestradiolo, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalin, apparentemente, migliora la compromissione delle funzioni cognitive e motorie, causato da ossicodone. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.