Pregabalin

Quando ATH: N03AX16

Azione farmacologica

Protevoepilepticescoe strumento; associato subjedinica supplementare (Proteina a2-Delta) voltaggio-dipendenti Ca2 + canali nel sistema nervoso centrale, che contribuisce alla manifestazione dell'azione analgesica e anticonvulsivante. La diminuzione della frequenza delle crisi inizia entro la prima settimana.

Farmacocinetica

Всасывание натощак – быстрое, diminuisce con il cibo. Biodisponibilità - ca. 90%, Non dosare. TCmax – 1 no (con uso singolo e ripetuto). TCss (quando riapplicato) - 24-48 no. Mangiare riduce la Cmax di 25-30%, e TCmax aumenta a 2.5 no. Объем распределения – 0.56 l / kg. La farmacocinetica nell'intervallo delle dosi giornaliere raccomandate è lineare; la variabilità interindividuale è minore 20%; con l'uso ripetuto, la farmacocinetica è prevedibile sulla base dei dati a dose singola. Si lega alle proteine plasmatiche, praticamente non metabolizzato (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Non c'erano segni di racemizzazione dell'enantiomero S di pregabalin nell'enantiomero R. La clearance plasmatica e renale sono direttamente proporzionali alla clearance della creatinina.. Dopo una sessione di emodialisi di 4 ore, la concentrazione plasmatica del farmaco diminuisce di 50%. Liquidazione del farmaco nei pazienti anziani 65 anni è in calo, che riflette il declino correlato all'età della clearance della creatinina. T1/2 – 6.3 no. Escreta dai reni in forma invariata (98%) e come derivato N-metilato del pregabalin (0.9%).

Testimonianza

dolore neuropatico, epilessia (in politerapia), disturbo d'ansia generalizzato, fibromialgia.

Controindicazioni

Ipersensibilità, infanzia (a 17 anni), lattazione; per le forme farmaceutiche, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, carenza di lattasi Lapa, malassorbimento di glucosio/galattosio.

Cura C

Insufficienza renale, diabete, gravidanza.

Dosaggio regime

Dentro, indipendentemente dal pasto, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya di 2-3 ammissione. dolore neuropatico: la dose iniziale - 150 mg / giorno; a seconda dell'effetto ottenuto e della tollerabilità attraverso 3-7 giorni, aumentare la dose a 300 mg / giorno, attraverso se necessario 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / giorno. In epilessia: la dose iniziale - 150 mg / giorno; a seconda dell'effetto ottenuto e della tollerabilità attraverso 7 giorni, aumentare la dose a 300 mg / giorno, attraverso 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / giorno. Nell'insufficienza renale, la dose giornaliera viene selezionata tenendo conto della clearance della creatinina.: con clearance della creatinina 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / giorno, максимальная – 600 mg / giorno, кратность приема – 2-3 volte; con clearance della creatinina 30-60 ml/min dose iniziale - 75 mg / giorno, максимальная – 300 mg / giorno, la molteplicità di ricezione 2-3 volte; con clearance della creatinina 15-30 ml/min dose iniziale - 25-50 mg / giorno, максимальная – 150 mg / giorno, la molteplicità di ricezione 1-2 volte; con clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min dose iniziale - 25 mg / giorno, la dose massima è 75 mg / giorno, кратность приема – 1 tempo. Durante l'emodialisi, dopo ogni sessione di 4 ore, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / giorno, максимально – 100 mg / giorno. I pazienti oltre 65 anni può richiedere una riduzione della dose a causa della ridotta funzionalità renale. Interrompere il trattamento gradualmente per almeno 1 della settimana. Per la fibromialgia, la dose giornaliera è di 300 a 600 mg.

Effetti collaterali

Frequenza: molto frequente (Di più 1/10), frequente (Di più 1/100 Di meno 1/10), infrequente (Di più 1/1 000 Di meno 1/100), alcuni (Di meno 1/1000).

Dal sistema nervoso: очень частые – головокружение, sonnolenza; частые – атаксия, difficoltà di concentrazione, coordinazione, disturbi della memoria, tremore, disartria, parestesia, euforia, confusione, diminuzione della libido, irritabilità; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, violazione dei campi visivi, nistagmo, disartria, crisi miocloniche, indebolimento dei riflessi, discinesia, iperattività psicomotoria, vertigini in posizione eretta, gipersteziya, perdita del gusto, sensazione di bruciore sulle mucose e sulla pelle, tremore intenzionale, stupore, svenimento, depersonalizzazione, anorgazmija, ansia, depressione, ažitaciâ, umore labilità, rafforzamento di insonnia, abbattimento, difficoltà a trovare le parole, allucinazioni, sogni inusuali, aumento della libido, attacchi di panico, apatia; редко – гипокинез, parosmija, spasmo di scrittura, disinibizione, buon umore.

Dai sensi: frequente - visione offuscata, diplopia; нечастые – снижение остроты зрения, bruciore agli occhi, astenopia, asciugare le membrane mucose dell'occhio, gonfiore degli occhi, aumento della lacrimazione; редкие – мелькание искр перед глазами, irritazione agli occhi, midriaz, oscillopsia (sensazione soggettiva di vibrazione degli oggetti in questione), ridotta percezione della profondità, perdita della visione periferica, kosoglazie, migliorare la luminosità della percezione visiva, iperacusia.

Sistema cardiovascolare: нечастые – тахикардия, "maree"; редкие – AV блокада I ст., tachicardia sinusale, aritmie sinusali, sinusovaya bradicardia, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, estremità fredde.

Il sistema respiratorio: нечастые – одышка, secchezza della mucosa nasale; редкие – назофарингит, tosse, congestione nasale, sangue dal naso, rinite, russare, sensazione di oppressione alla gola.

Dal sistema digestivo: частые – сухость во рту, aumento dell'appetito, vomito, costipazione, flatulenza; нечастые – гиперсаливация, reflusso hastroэzofahealnыy, diminuzione della sensibilità in bocca, anoressia; редкие – асцит, disfagia, pancreatite.

Dal lato della emopoiesi: редкие – нейтропения.

Con il sistema genito-urinario: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, incontinenza urinaria, eiaculazione ritardata, disfunzione sessuale; редкие – олигурия, insufficienza renale, menorrea, dolore al seno, scarico dal seno, dismenorrea, ipertrofia del seno.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: нечастые – подергивания мышц, gonfiore delle articolazioni, costrizione, crampi muscolari, mialgia, artralgia, mal di schiena, dolore alle estremità; редкие – спазм шейных мышц, dolore al collo, raʙdomioliz.

Altro: частые – утомляемость, edema periferico e generalizzato, sentirsi "ubriaco", disturbi dell'andatura; нечастые – астения, sete, sensazione di oppressione al petto, aumento o diminuzione del peso corporeo, Sudorazione, eruzione papulare; редкие – холодный пот, orticaria, aumento del dolore nell'anasarca, febbre, brividi.

Gli esami di laboratorio: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, creatina, trombocitopenia; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopenia.

Effetti collaterali nella sorveglianza post-marketing: со стороны нервной системы – головная боль. Dal sistema digestivo: редко – отек языка, nausea. Per la pelle: редко – отек лица.

Overdose

Trattamento: lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya, emodialisi.

Avvertenze

Nel diabete (in caso di aumento di peso sullo sfondo di pregabalin) è necessario un aggiustamento della dose dei farmaci ipoglicemizzanti. Il trattamento può essere accompagnato da vertigini, sonnolenza, che aumentano il rischio di lesioni nei pazienti anziani. Informazioni sulla possibilità di cancellazione. farmaci anticonvulsivanti e la fattibilità della monoterapia con pregabalin non è sufficiente. Utilizzare durante la gravidanza solo se, se il beneficio atteso per la madre supera il rischio per il feto. Durante il trattamento, le donne in età riproduttiva devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili.. Durante il periodo di trattamento deve astenersi dal transito dei veicoli e Occupazione attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazioni con altri farmaci

Non è stata identificata alcuna interazione farmacocinetica con la fenitoina, karʙamazepinom, acido valproeva, lamotrigina, gabapentin, lorazepam, ossicodone, etanolo. Farmaci ipoglicemizzanti orali, Diuretico, insulina, fenobarbital, tiagabin, il topiramato non influisce sulla clearance del pregabalin. Quando si usano contraccettivi orali, contenenti noretisterone e/o etinilestradiolo, Contemporaneamente al pregabalin, la farmacocinetica di entrambi i farmaci non è cambiata. Riapplicazione con ossicodone, lorazepam, l'etanolo non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla respirazione. Pregabalin, probabilmente, migliora la compromissione delle funzioni cognitive e motorie, causato da ossicodone. Pregabalin può potenziare gli effetti dell'etanolo e del lorazepam.