Pregabalin

Quando ATH: N03AX16

Azione farmacologica

Protevoepilepticescoe strumento; associato subjedinica supplementare (Proteina a2-Delta) voltaggio-dipendenti Ca2 + canali nel sistema nervoso centrale, che contribuisce alla manifestazione dell'azione analgesica e anticonvulsivante. La diminuzione della frequenza delle crisi inizia entro la prima settimana.

Farmacocinetica

Assorbimento a stomaco vuoto – rapido, diminuisce con il cibo. La biodisponibilità – di 90%, Non dosare. TCmax – 1 no (con uso singolo e ripetuto). TCss (quando riapplicato) – 24-48 no. Mangiare riduce la Cmax di 25-30%, e TCmax aumenta a 2.5 no. Il volume di distribuzione – 0.56 l / kg. La farmacocinetica nell'intervallo delle dosi giornaliere raccomandate è lineare; la variabilità interindividuale è minore 20%; con l'uso ripetuto, la farmacocinetica è prevedibile sulla base dei dati a dose singola. Si lega alle proteine plasmatiche, praticamente non metabolizzato (principale metabolita – Derivato N-metilato del pregabalin). Non c'erano segni di racemizzazione dell'enantiomero S di pregabalin nell'enantiomero R. La clearance plasmatica e renale sono direttamente proporzionali alla clearance della creatinina.. Dopo una sessione di emodialisi di 4 ore, la concentrazione plasmatica del farmaco diminuisce di 50%. Liquidazione del farmaco nei pazienti anziani 65 anni è in calo, che riflette il declino correlato all'età della clearance della creatinina. T1 / 2 – 6.3 no. Escreta dai reni in forma invariata (98%) e come derivato N-metilato del pregabalin (0.9%).

Testimonianza

dolore neuropatico, epilessia (in politerapia), disturbo d'ansia generalizzato, fibromialgia.

Controindicazioni

Ipersensibilità, infanzia (a 17 anni), lattazione; per le forme farmaceutiche, contenenti lattosio – intolleranza al galattosio, carenza di lattasi Lapa, malassorbimento di glucosio/galattosio.

Cura C

Insufficienza renale, diabete, gravidanza.

Dosaggio regime

Dentro, indipendentemente dal pasto, dose giornaliera – 150-600 mg, razdelennaya di 2-3 ammissione. dolore neuropatico: la dose iniziale – 150 mg / giorno; a seconda dell'effetto ottenuto e della tollerabilità attraverso 3-7 giorni, aumentare la dose a 300 mg / giorno, attraverso se necessario 7 giorni – fino ad una dose massima di 600 mg / giorno. In epilessia: la dose iniziale – 150 mg / giorno; a seconda dell'effetto ottenuto e della tollerabilità attraverso 7 giorni, aumentare la dose a 300 mg / giorno, attraverso 7 giorni – fino ad una dose massima di 600 mg / giorno. Nell'insufficienza renale, la dose giornaliera viene selezionata tenendo conto della clearance della creatinina.: con clearance della creatinina 60 ml / min o più dose iniziale – 150 mg / giorno, massimo – 600 mg / giorno, la molteplicità di ricezione – 2-3 volte; con clearance della creatinina 30-60 ml/min dose iniziale – 75 mg / giorno, massimo – 300 mg / giorno, la molteplicità di ricezione 2-3 volte; con clearance della creatinina 15-30 ml/min dose iniziale – 25-50 mg / giorno, massimo – 150 mg / giorno, la molteplicità di ricezione 1-2 volte; con clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min dose iniziale - 25 mg / giorno, la dose massima – 75 mg / giorno, la molteplicità di ricezione – 1 tempo. Durante l'emodialisi, dopo ogni sessione di 4 ore, prescrivere una dose iniziale aggiuntiva – 25 mg / giorno, al massimo – 100 mg / giorno. I pazienti oltre 65 anni può richiedere una riduzione della dose a causa della ridotta funzionalità renale. Interrompere il trattamento gradualmente per almeno 1 della settimana. Per la fibromialgia, la dose giornaliera è di 300 a 600 mg.

Effetti collaterali

Frequenza: molto frequente (Di più 1/10), frequente (Di più 1/100 Di meno 1/10), infrequente (Di più 1/1 000 Di meno 1/100), alcuni (Di meno 1/1000).

Dal sistema nervoso: molto frequente – vertigini, sonnolenza; frequente – atassia, difficoltà di concentrazione, coordinazione, disturbi della memoria, tremore, disartria, parestesia, euforia, confusione, diminuzione della libido, irritabilità; infrequente – anormalità cognitive, gipesteziya, violazione dei campi visivi, nistagmo, disartria, crisi miocloniche, indebolimento dei riflessi, discinesia, iperattività psicomotoria, vertigini in posizione eretta, gipersteziya, perdita del gusto, sensazione di bruciore sulle mucose e sulla pelle, tremore intenzionale, stupore, svenimento, depersonalizzazione, anorgazmija, ansia, depressione, ažitaciâ, umore labilità, rafforzamento di insonnia, abbattimento, difficoltà a trovare le parole, allucinazioni, sogni inusuali, aumento della libido, attacchi di panico, apatia; raramente – ipocinesi, parosmija, spasmo di scrittura, disinibizione, buon umore.

Dai sensi: frequente - visione offuscata, diplopia; infrequente – ridotta acuità visiva, bruciore agli occhi, astenopia, asciugare le membrane mucose dell'occhio, gonfiore degli occhi, aumento della lacrimazione; alcuni – scintille tremolanti davanti agli occhi, irritazione agli occhi, midriaz, oscillopsia (sensazione soggettiva di vibrazione degli oggetti in questione), ridotta percezione della profondità, perdita della visione periferica, kosoglazie, migliorare la luminosità della percezione visiva, iperacusia.

Sistema cardiovascolare: infrequente – tachicardia, "maree"; alcuni – Blocco AV del I secolo., tachicardia sinusale, aritmie sinusali, sinusovaya bradicardia, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, estremità fredde.

Il sistema respiratorio: infrequente – affanno, secchezza della mucosa nasale; alcuni – nazofaringit, tosse, congestione nasale, sangue dal naso, rinite, russare, sensazione di oppressione alla gola.

Dal sistema digestivo: frequente – bocca asciutta, aumento dell'appetito, vomito, costipazione, flatulenza; infrequente – hyperptyalism, reflusso hastroэzofahealnыy, diminuzione della sensibilità in bocca, anoressia; alcuni – ascite, disfagia, pancreatite.

Dal lato della emopoiesi: alcuni – neutropenia.

Con il sistema genito-urinario: frequente – disfunzione erettile; infrequente – dizurija, incontinenza urinaria, eiaculazione ritardata, disfunzione sessuale; alcuni – oligurija, insufficienza renale, menorrea, dolore al seno, scarico dal seno, dismenorrea, ipertrofia del seno.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: infrequente – contrazioni muscolari, gonfiore delle articolazioni, costrizione, crampi muscolari, mialgia, artralgia, mal di schiena, dolore alle estremità; alcuni – spasmo dei muscoli del collo, dolore al collo, raʙdomioliz.

Altro: frequente – affaticabilità, edema periferico e generalizzato, sentirsi "ubriaco", disturbi dell'andatura; infrequente – astenia, sete, sensazione di oppressione al petto, aumento o diminuzione del peso corporeo, Sudorazione, eruzione papulare; alcuni – dolce freddo, orticaria, aumento del dolore nell'anasarca, febbre, brividi.

Gli esami di laboratorio: infrequente – aumento dell'attività dell'alanina aminotransferasi, aspartataminotransferazы, creatina, trombocitopenia; alcuni – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopenia.

Effetti collaterali nella sorveglianza post-marketing: il sistema nervoso – mal di testa. Dal sistema digestivo: raramente – gonfiore della lingua, nausea. Per la pelle: raramente – gonfiore del viso.

Overdose

Trattamento: lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya, emodialisi.

Avvertenze

Nel diabete (in caso di aumento di peso sullo sfondo di pregabalin) è necessario un aggiustamento della dose dei farmaci ipoglicemizzanti. Il trattamento può essere accompagnato da vertigini, sonnolenza, che aumentano il rischio di lesioni nei pazienti anziani. Informazioni sulla possibilità di cancellazione. farmaci anticonvulsivanti e la fattibilità della monoterapia con pregabalin non è sufficiente. Utilizzare durante la gravidanza solo se, se il beneficio atteso per la madre supera il rischio per il feto. Durante il trattamento, le donne in età riproduttiva devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili.. Durante il periodo di trattamento deve astenersi dal transito dei veicoli e Occupazione attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazioni con altri farmaci

Non è stata identificata alcuna interazione farmacocinetica con la fenitoina, karʙamazepinom, acido valproeva, lamotrigina, gabapentin, lorazepam, ossicodone, etanolo. Farmaci ipoglicemizzanti orali, Diuretico, insulina, fenobarbital, tiagabin, il topiramato non influisce sulla clearance del pregabalin. Quando si usano contraccettivi orali, contenenti noretisterone e/o etinilestradiolo, Contemporaneamente al pregabalin, la farmacocinetica di entrambi i farmaci non è cambiata. Riapplicazione con ossicodone, lorazepam, l'etanolo non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla respirazione. Pregabalin, probabilmente, migliora la compromissione delle funzioni cognitive e motorie, causato da ossicodone. Pregabalin può potenziare gli effetti dell'etanolo e del lorazepam.