LIPRIMAR

Materiale attivo: Atorvastatina
Quando ATH: C10AA05
CCF: Farmaci ipolipemizzanti
ICD-10 codici (testimonianza): E78.0, E78.1, E78.2, i20, Io21, Io25.1, I61, I63
Quando CSF: 01.12.11.03
Fabbricante: Goedecke GmbH (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film bianco, ellittico, Inciso “10” su un lato e “PD 155” – altro; di presentazioni – Core bianco.

Eccipienti: carbonato di calcio, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, polisorbato-80, giproloza, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: Opadry Bianco YS-1-7040 (gipromelloza, glicole polietilenico, Biossido di titanio, talco), Emulsione simeticone (simeticone, emulsionante stearina, acido sorbico, acqua), cera Kandel.

7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, ellittico, Inciso “20” su un lato e “PD 156” – altro; di presentazioni – Core bianco.

Eccipienti: carbonato di calcio, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, polisorbato-80, giproloza, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: Opadry Bianco YS-1-7040 (gipromelloza, glicole polietilenico, Biossido di titanio, talco), Emulsione simeticone (simeticone, emulsionante stearina, acido sorbico, acqua), cera Kandel.

7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, ellittico, Inciso “40” su un lato e “PD 157” – altro; di presentazioni – Core bianco.

Eccipienti: carbonato di calcio, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, polisorbato-80, giproloza, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: Opadry Bianco YS-1-7040 (gipromelloza, glicole polietilenico, Biossido di titanio, talco), Emulsione simeticone (simeticone, emulsionante stearina, acido sorbico, acqua), cera Kandel.

7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, ellittico, Inciso “80” su un lato e “PD 158” – altro; di presentazioni – Core bianco.

Eccipienti: carbonato di calcio, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, polisorbato-80, giproloza, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: Opadry Bianco YS-1-7040 (gipromelloza, glicole polietilenico, Biossido di titanio, talco), Emulsione simeticone (simeticone, emulsionante stearina, acido sorbico, acqua).

7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

A sintetiche ipolipemizzanti. Atorvastatina - inibitore competitivo selettivo della HMG-CoA reduttasi - un enzima chiave, la conversione di 3-idrossi-3-metilglutarile-CoA a mevalonato - steroidi precursori, tra cui il colesterolo.

Nei pazienti con omozigote e ipercolesterolemia familiare eterozigote, forme non familiari di ipercolesterolemia e dislipidemia mista, atorvastatina riduce i livelli plasmatici di colesterolo totale nel sangue (Hs), HS-LPNP e apolipoproteina V (apo-B), così come i contenuti-Hs LPONP e TG, Essa provoca sensibilizzazione instabile HDL-Xc.

Atorvastatina abbassa la concentrazione di colesterolo e lipoproteine ​​nel plasma sanguigno, inibendo HMG-CoA reduttasi e la sintesi del colesterolo nel fegato e aumentando il numero di recettori LDL sulla superficie cellulare, che porta ad un aumento della cattura e catabolismo delle LDL-C.

Atorvastatina riduce la formazione di LDL-C e il numero di particelle di LDL. Causa notevole e persistente aumento dell'attività dei recettori LDL, combinata con cambiamenti qualitativi favorevoli in particelle di LDL. Abbassa il colesterolo LDL in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote, resistente alla terapia di altri farmaci ipolipemizzanti.

Atorvastatina a dosaggi 10-80 mg abbassa il colesterolo totale 30-46%, C-LDL – su 41-61%, apo-B – su 34-50% e TG – su 14-33%. I risultati del trattamento sono simili in pazienti con ipercolesterolemia familiare eterozigote, forme di ipercolesterolemia non familiare e iperlipidemia mista, incl. nei pazienti con diabete non insulino-dipendente mellito.

Nei pazienti con ipertrigliceridemia isolata, atorvastatina riduce il colesterolo totale, C-LDL, XC-VLDL, apo-B, TG e LDL-LPneVP e aumenta i livelli di colesterolo HDL. I pazienti con disbetalipoproteinemiey abbassa il colesterolo lppp.

Nei pazienti con iperlipoproteinemia di tipo IIa e IIb Fredrickson classificazione valore di aumento HDL quando LDL-trattamento con atorvastatina significare (10-80 mg), rispetto al basale è 5.1-8.7% e non dipende dalla dose. V'è una significativa riduzione dose-dipendente nei rapporti di grandezza: colesterolo totale / HDL-HS e HS-LPNP / Hs-HDL 29-44% e 37-55% rispettivamente.

atorvastatina 80 mg ha ridotto significativamente il rischio di eventi ischemici e di morte su 16% dopo un corso di 16 settimane, e il rischio di re-ospedalizzazione per angina, accompagnato da evidenza di ischemia miocardica, – su 26%. Nei pazienti con diversi livelli basali di riduzione del colesterolo LDL di atorvastatina provoca un rischio di eventi ischemici e di morte (in pazienti con infarto miocardico senza dente Q e angina instabile, uomini e donne, pazienti di età sotto e sopra 65 anni).

Riduzione nel sangue LDL-C nel plasma correla meglio con la dose di droga, che la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

L'effetto terapeutico è ottenuto attraverso la 2 settimane dall'inizio della terapia, raggiunge attraverso 4 settimane e viene mantenuta per tutto il periodo di trattamento.

La prevenzione delle malattie cardiovascolari

Nello studio i risultati cardiaco anglo-scandinava, ipolipemizzante ramo (ASCOT-LLA), effetto di atorvastatina sulla coronariche esiti della malattia di cuore fatali e non fatali trovato, l'effetto della terapia atorvastatina alla dose di 10 effetto placebo mg significativamente superato applicazione, in relazione al quale è stato deciso sulla risoluzione anticipata dello studio attraverso 3.3 anno a una stima 5 anni.

Atorvastatina ha ridotto significativamente lo sviluppo di queste complicanze:

sono stati osservati una riduzione significativa della mortalità totale e cardiovascolare, anche se ci sono state tendenze positive.

In uno studio congiunto, l'effetto di atorvastatina nei pazienti con diabete 2 tipo (CARTE) alle malattie outcome cardiovascolari fatali e non fatali riportati, che la terapia atorvastatina ha ridotto il rischio di questi eventi cardiovascolari, indipendentemente dal sesso, l'età del paziente o al basale di LDL-C.

Effetto della Atorvastatina sullo sviluppo di complicanze cardiovascolari elencati nella tabella seguente.

Aterosclerosi

In uno studio di sviluppo inverso dell'aterosclerosi coronarica durante la terapia ipolipemizzante intensiva (INVERSIONE) atorvastatina 80 mg nei pazienti con CHD, la riduzione media totale dell'ateroma (criterio di efficacia primaria) dall'inizio dello studio era 0.4%.

ictus ricorrente

Il programma di colesterolo riduzione intensiva (SPARCL) È stato trovato, che atorvastatina 80 mg / giorno ridotto il rischio di pazienti con ictus non fatali o fatali ricorrenti, ictus o attacco ischemico transitorio senza previa CVD su 15%, rispetto al placebo. Allo stesso tempo, ha ridotto significativamente il rischio di eventi cardiovascolari e di procedure di rivascolarizzazione. Ridurre il rischio di eventi cardiovascolari è stata osservata in tutti i gruppi durante la terapia, tranne che atorvastatina, che includeva pazienti con ictus emorragico primario o ricorrente (7 nel vs. gruppo atorvastatina 2 placebo).

Ictus emorragico

Pazienti, sottoposti a terapia con atorvastatina alla dose di 80 mg, l'incidenza di emorragico o ictus ischemico (265 contro 311) o IBS (123 contro 204) era meno, rispetto al gruppo di controllo.

La prevenzione secondaria degli eventi cardiovascolari

Nell'interpretazione del Nuovo caso di studio (TNT) confrontato gli effetti di dosi di atorvastatina 80 mg / giorno 10 mg / giorno, il rischio di complicanze cardiovascolari nei pazienti con malattia coronarica clinicamente confermata.

atorvastatina 80 mg ha ridotto significativamente lo sviluppo di queste complicazioni:

Farmacocinetica

Assorbimento

Atorvastatina viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale; C_max raggiunto attraverso 1-2 no. Il grado di assorbimento atorvastatina e concentrazione nel plasma sanguigno aumentato in proporzione alla dose. La biodisponibilità assoluta di atorvastatina è approssimativamente 14%, e la biodisponibilità di sistema d'inibizione di attività contro g-KOA-reduktaza-circa 30%. Bassa biodisponibilità di sistema a causa del metabolismo di presistemnym nella mucosa gastrointestinale e/o “primo passaggio” attraverso il fegato. Il cibo riduce la velocità ed il grado di assorbimento di circa 25% e 9% rispettivamente (come evidenziato dai risultati della determinazione di C_max è AUC), tuttavia livello di LDL-C tenendo atorvastatina durante il digiuno e cibo riduce praticamente nella stessa misura. Nonostante, Che dopo la ricezione di atorvastatina la sera suoi livelli plasmatici inferiori (C_max e l'AUC di circa 30%), che dopo aver preso la mattina, riduzione del colesterolo LDL non dipende dal momento della giornata, in quanto l'assunzione del farmaco.

Distribuzione

Media V_D L'atorvastatina è circa 381 l. proteine ​​plasmatiche atorvastatina almeno 98%. Il rapporto dei livelli atorvastatina nei globuli rossi / plasma è circa 0.25, vale a dire. Atorvastatina non penetra negli eritrociti.

Metabolismo

Atorvastatina è in gran parte metabolizzato con formazione di orto- e derivati ​​paragidroksilirovannyh e vari prodotti di beta-ossidazione. In mezzo vitro- e metaboliti paragidroksilirovannye hanno un'azione inibitoria sulla HMG-CoA reduttasi, confrontabile con quella di atorvastatina. L'attività inibitoria contro gli inibitori della HMG-CoA di circa 70% attività a causa di metaboliti circolanti. studi in vitro risultati danno ragione di supporre, che CYP3A4 gioca un ruolo importante nel metabolismo di atorvastatina. Ciò è confermato da un aumento della concentrazione di atorvastatina nel plasma umano tenendo eritromicina, che è un inibitore di isoenzima.

studi in vitro hanno inoltre dimostrato, che atorvastatina è un debole inibitore di CYP3A4. Atorvastatina ha mostrato effetti clinicamente significativi sulla concentrazione plasmatica di terfenadina, che è metabolizzato dal CYP3A4 principalmente; a questo proposito, un significativo effetto di atorvastatina sulla farmacocinetica di altri substrati di CYP3A4 improbabile.

Detrazione

Atorvastatina e dei suoi metaboliti sono escreti, principalmente, la bile dopo epatica e / o il metabolismo extraepatico (Atorvastatin è pronunciata non soggetto a kishechno-pechenocna riciclaggio). T_1/2 è di circa 14 no, , in cui l'effetto inibitorio del farmaco contro HMG-CoA- reduttasi circa 70% determinata dall'attività dei metaboliti circolanti e persiste per circa 20-30 h grazie alla loro presenza. In seguito ad ingestione mostra urinario inferiore 2% atorvastatina dosi.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Età

La concentrazione plasmatica di atorvastatina nelle persone anziane (età ≥ 65 anni) superiore (C_max di 40%, Esempi di AUC 30%), rispetto agli adulti pazienti più giovani. differenze di sicurezza, l'efficienza e la realizzazione degli obiettivi della terapia ipolipemizzante negli anziani rispetto alla popolazione generale sono stati trovati.

Studi di farmacocinetica non sono stati condotti nei bambini.

Paolo

Le concentrazioni di atorvastatina nelle donne differiscono plasma (C_max di 20% superiore, e l'AUC di 10% sotto) da quelli negli uomini. Tuttavia, sono state identificate differenze clinicamente significative di influenza del farmaco sul metabolismo dei lipidi in uomini e donne.

Insufficienza renale

La disfunzione renale non modifica la concentrazione di atorvastatina nel plasma e il suo effetto sul metabolismo lipidico. In relazione a questo cambiamento della dose in pazienti con insufficienza renale non è necessario.

Atorvastatina non viene emesso durante la dialisi a causa di legame alle proteine ​​plasmatiche intensiva.

Insufficienza epatica

Aumenta significativamente le concentrazioni di atorvastatina (C_max e AUC circa 16 e 11 volte rispettivamente,) nei pazienti con cirrosi alcolica (Classe B di Child-Pugh).

Testimonianza

-ipercolesterolemia primaria (ipercolesterolemia familiare eterozigote e non familiare (Tipo IIa Fredrickson classificazione);

- combinato (misto) iperlipidemia (Tipi IIa e IIb classificazione di Fredrickson);

- dysbetaliproteinemia (Fredrickson classificazione di tipo III) (in aggiunta alla dieta);

- ipertrigliceridemia endogena familial (Tipo IV Fredrickson classificazione), resistenti alla dieta;

- ipercolesterolemia familiare omozigote la mancanza di efficacia della terapia dieta e ad altri trattamenti non farmacologici;

- prevenzione primaria degli eventi cardiovascolari in pazienti senza evidenza clinica di malattia coronarica, ma con molteplici fattori di rischio per il suo sviluppo – più vecchio di 55 anni, Dipendenza da nicotina, ipertensione arteriosa, diabete, bassi livelli di colesterolo LDL-HDL nel plasma sanguigno, predisposizione genetica, incl. di FoNet dislipidemie;

- la prevenzione secondaria degli eventi cardiovascolari nei pazienti con malattia coronarica per ridurre il tasso di mortalità generale, infarto miocardico, corsa, riospedalizzazione per angina e la necessità di rivascolarizzazione.

Dosaggio regime

Prima di iniziare il trattamento con Lipitor^® dovrebbe cercare di ottenere il controllo della ipercolesterolemia con la dieta, esercizio fisico e perdita di peso nei pazienti obesi, così come trattamento della malattia di base.

Nel nominare il farmaco al paziente deve essere avvisato alla dieta ipocolesterolemizzante standard di, che egli deve rispettare durante il trattamento.

Il farmaco viene assunto per via orale, in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente del pasto. Dose varia da 10 mg 80 mg 1 ora / giorno, selezione dose deve essere effettuata considerando i livelli iniziali di LDL-C, Gli obiettivi della terapia e l'effetto individuale. La dose massima – 80 mg 1 ora / giorno.

All'inizio del trattamento e / o durante un aumento della dose Lipitor^® necessaria ogni 2-4 È ora di controllare il contenuto di lipidi nel plasma e regolare la dose.

A ipercolesterolemia primaria e combinata (misto) giperlipidemii per la maggior parte dei pazienti, la dose di Lipitor^® è 10 mg 1 ora / giorno. L'effetto terapeutico è evidente entro 2 settimane e di solito raggiunge il massimo entro 4 settimane. effetto del trattamento prolungato persiste.

A ipercolesterolemia familiare omozigote il farmaco è prescritto in dose 80 mg 1 ora / giorno (riduzione del livello di LDL-C 18-45%).

A insufficienza epatica Dose Liprimara^® deve essere ridotto sotto la costante supervisione dell'attività di ACT e ALT.

Funzione renale compromessa Non ha alcuna influenza sulla concentrazione di atorvastatina nel plasma sanguigno o il grado di riduzione di LDL-C nel Lipitor applicazione^®, così la dose di correzione non è necessaria.

Nell'applicare il farmaco in pazienti anziani differenze di sicurezza, efficienza non trovato in confronto alla popolazione generale, e sono necessari aggiustamenti posologici.

Se necessario, applicazione congiunta con ciclosporina dose di farmaco Lipitor^® non deve superare 10 mg

Raccomandazioni per determinare gli obiettivi di trattamento

La. Raccomandazioni del National Cholesterol Education Program NCEP, Stati Uniti

* Alcuni esperti raccomandano l'uso di agenti ipolipemizzanti, ridurre i contenuti LDL-C, Se i cambiamenti dello stile di vita non portano ad una diminuzione del suo contenuto al livello di < 100 mg / dL. Altri preferiscono la droga, che hanno un'influenza predominante TG e LDL-HDL, come l'acido nicotinico e fibrati. Il medico può anche rimandare il trattamento farmacologico in questo sottogruppo.

** In assenza di fattori di rischio o presenza di un solo 1 i fattori di rischio in quasi tutte le persone rischio a 10 anni < 10%, quindi la sua valutazione non è necessaria.

Se il bersaglio contenuti raggiunto LDL-C, e il contenuto memorizzato TG ≥ 200 mg / dL, l'obiettivo secondario della terapia – riduzione del colesterolo, ad eccezione di LDL-HDL, fino al livello, LDL-C contenuto superiore a bersaglio 30 mg / dl in ciascuna categoria di rischio.

B. Raccomandazioni della European Atherosclerosis Society

In pazienti con diagnosi confermata di malattia coronarica e altri pazienti ad alto rischio di eventi ischemici scopo del trattamento è di abbassare i livelli di LDL-C < 3 mmol / l (o <115 mg / dL) e il colesterolo totale < 5 mmol / l (o <190 mg / dL).

Effetto collaterale

Liprimar^® generalmente ben tollerato. Effetti collaterali, generalmente, lievi e transitori.

Le reazioni avverse più frequenti (≥1%)

CNS: insonnia, mal di testa, Sindrome astenico.

Dal sistema digestivo: nausea, diarrea, dolore addominale, dispepsia, costipazione, flatulenza.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgia.

Reazioni avverse meno frequenti (≤1%)

Dal sistema nervoso centrale e periferico: malessere, vertigini, amnesia, parestesia, perifericheskaya neuropatia, gipesteziya.

Dal sistema digestivo: vomito, anoressia, epatite, pancreatite, ittero colestatico.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mal di schiena, crampi muscolari, miosite, miopatia, artralgii, raʙdomioliz.

Reazioni allergiche: orticaria, prurito, eruzione cutanea, reazioni anafilattiche, eruzione cutanea bollosa, eritema multiforme essudativa, necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell), maligno eritema essudativa (Sindrome di Stevens-Johnson).

Metabolismo: gipoglikemiâ, giperglikemiâ, aumento della CK.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia.

Altro: impotenza, edema periferico, aumento di peso, dolore al petto, insufficienza renale secondaria, alopecia, rumore nelle orecchie, stanchezza.

Una relazione causale con l'assunzione di droga non è installato per tutte le reazioni di cui sopra.

Controindicazioni

- malattia epatica attiva o aumento dell'attività sierica transaminasi (più di 3 rispetto per il VGN) di origine sconosciuta;

- Fino a 18 anni (insufficienti dati di efficacia e sicurezza clinica per questo gruppo di età);

- Ipersensibilità al farmaco.

C cautela deve essere usato in pazienti, abusando di alcol; Quando si specifica una storia di malattia epatica.

Gravidanza e allattamento

Liprimar^® controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Le donne in età riproduttiva durante il trattamento dovrebbe usare metodi di contraccezione. Liprimar^® può essere somministrato a donne in età fertile solo, Se la probabilità di gravidanza hanno molto bassa, e il paziente informata del potenziale rischio per il feto durante il trattamento.

Sconosciuto, Se o atorvastatina con il latte materno. Dato il potenziale di effetti negativi per i neonati, se necessario, l'uso durante l'allattamento al seno deve interrompere.

Avvertenze

Effetti sul fegato

Come con altri agenti ipolipemizzanti della stessa classe, dopo il trattamento con Lipitor^® Un modesto (più di 3 rispetto per il VGN) aumento delle AST siero e attività di ALT. Persistente aumento dei livelli sierici di transaminasi epatiche (più di 3 rispetto per il VGN) E 'stato osservato in 0.7% pazienti, trattati con Lipitor^® negli studi clinici,. La frequenza di tali cambiamenti nella domanda del farmaco in dosi 10 mg, 20 mg, 40 mg 80 mg era 0.2%, 0.2%, 0.6% e 2.3% rispettivamente. Aumento delle transaminasi epatiche solito non accompagnata da ittero o altre manifestazioni cliniche. Riducendo il Lipitor dosaggio^®, abolizione temporanea o totale dell'attività dei livelli di transaminasi epatiche farmaco restituito al basale. La maggior parte dei pazienti ha continuato la ricezione di Lipitor^® nella dose più bassa senza conseguenze.

Prima dell'inizio, attraverso 6 settimane e 12 settimane dopo l'inizio del farmaco o dopo dosi crescenti, così come durante il corso del trattamento è necessario monitorare test di funzionalità epatica. funzionalità epatica deve essere studiata come la comparsa di segni clinici di danno epatico. In caso di aumento nel fegato transaminasi loro attività deve essere monitorata fino, fino a tornare alla normalità. Se l'aumento dell'attività di AST o ALT è osservata in più di 3 volte rispetto ai FHG salvato, riduzione della dose raccomandata o la rimozione del farmaco.

Effetti sul muscolo scheletrico

Pazienti, trattati con Lipitor^®, marcato mialgia. La diagnosi di miopatia (il dolore e la debolezza dei muscoli, in combinazione con un aumento dell'attività della CPK in più di 10 confrontato con VGN) Dovrebbe essere presa in considerazione in pazienti con mialgia avanzata, la tenerezza, o la debolezza dei muscoli e / o CPK marcatamente elevato. La terapia Lipitor^® Deve essere fermato in caso di marcata incremento dell'attività CPK in presenza o confermato o sospettato miopatie. Il rischio di miopatia durante il trattamento con altri farmaci in questa classe è aumentata con l'uso concomitante di ciclosporina, fibrati, Eritromicina, acido nicotinico in un ipolipemizzanti dosi (Di più 1 g) e antimicotici azolici. Molti di questi farmaci inibiscono il metabolismo, mediato da CYP3A4, e / o il trasporto di farmaci. Conosciuto, che il CYP3A4 del citocromo – isoenzima fegato primario, coinvolti nella biotrasformazione di atorvastatina. l'assegnazione di Lipitor^® in combinazione con fibrati, Eritromicina, immunosoppressori, farmaci antifungini azolici o acido nicotinico in un ipolipemizzanti dosi, dovrebbe valutare attentamente i potenziali benefici ei rischi del trattamento; I pazienti devono essere monitorati regolarmente al fine di rilevare il dolore o debolezza nei muscoli, specialmente durante i primi mesi di trattamento e durante i periodi di dosi crescenti di qualsiasi formulazione. Se necessario, la terapia di combinazione dovrebbe considerare l'uso di detti farmaci a basse dosi iniziali e di manutenzione. In tali situazioni, possiamo suggerire la determinazione periodica di attività di CK, anche se questo controllo non impedisce lo sviluppo di grave miopatia.

I pazienti dovrebbero essere avvertiti circa che, che essi dovrebbero consultare immediatamente il medico quando vedete inspiegabile dolore o debolezza nei muscoli, soprattutto se accompagnata da malessere o febbre.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

I dati sugli effetti di atorvastatina sulla capacità di gestione delle strade e di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie, non disponibile.

Overdose

Trattamento: se necessario, la terapia sintomatica. Atorvastatina è fortemente legato alle proteine ​​plasmatiche, Pertanto, l'emodialisi è inefficace. Nessun antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

Il rischio di miopatia durante il trattamento con altri farmaci di questa classe è aumentato dall'uso concomitante di ciclosporina, fibrati, Eritromicina, derivati ​​azolici antifungini e acido nicotinico in un ipolipemizzanti dosi.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Dal momento che atorvastatina è metabolizzata dal CYP3A4, l'uso combinato di Lipitor^® con inibitori di questo isoenzima può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina. Il grado di interazione e potenzia gli effetti determinati effetti variabilità CYP3A4.

trasporto inibitori della proteina OATR1V1

Atorvastatina e dei suoi metaboliti sono substrati della proteina di trasporto OATR1V1. inibitori OATR1V1 (ad esempio,, ciclosporina) possono aumentare la biodisponibilità di atorvastatina. Così, l'uso combinato di atorvastatina 10 mg e una dose di ciclosporina 5.2 mg / kg / die di atorvastatina porta ad un aumento della concentrazione nel plasma sanguigno 7.7 volte.

Eritromicina / claritromicina

Con applicazione simultanea di Lipitor^® ed eritromicina (da 500 mg 4 volte / die) o claritromicina (da 500 mg 2 volte / die), che inibiscono CYP3A4, c'era una concentrazione plasmatica atorvastatina aumento.

Inibitori della proteasi

Simultanea Lipitor applicazione^® con inibitori della proteasi, inibitori del CYP3A4 noto come, accompagnato da un aumento delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina.

Diltiazem

L'uso combinato di Lipitor^® dose 40 Dose mg di diltiazem 240 atorvastatina mg porta ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di.

Cimetidina

Clinicamente significativa interazione Lipitor^® con non viene rilevato cimetidina.

Itraconazolo

Simultanea Lipitor applicazione^® in dosi da 20 mg 40 Dose itraconazolo mg 200 mg condotto per aumentare i valori AUC atorvastatina.

succo di pompelmo

Perché il succo di pompelmo contiene uno o più componenti, che inibiscono CYP3A4, suo consumo eccessivo (Di più 1.2 litri al giorno) Essa può causare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina.

İnduktorı izofermenta citocromo CYP3A4

L'uso combinato di Lipitor^® con citocromo induttori del CYP3A4 (ad esempio,, efavirenz o rifampicina) può ridurre la concentrazione di atorvastatina nel plasma. A causa dei doppi meccanismi di interazione con rifampicina (citocromo CYP3A4 induttore e un inibitore della proteina di trasporto epatociti OATR1V1) per l'uso simultaneo di atorvastatina e rifampicina, atorvastatina ritardato perché dopo la ricezione rifampicina riduce significativamente la concentrazione di atorvastatina nel plasma

Antiacidi

In simultanea Lipitor ingestione^® e sospensioni, contenente magnesio e alluminio idrossidi, concentrazione atorvastatina plasma era ridotta di circa 35%, ma il grado di diminuire il livello di LDL-C non viene modificato.

Fenazon

Con applicazione simultanea di Lipitor^® Non influenza la farmacocinetica di fenazone, Pertanto, l'interazione con altri farmaci, metabolizzato citocromo stesso tema, non ci si aspetta.

colestipolo

Con l'applicazione simultanea della concentrazione plasmatica colestipolo atorvastatina è ridotto di circa 25%. Tuttavia l'effetto ipolipemizzante della combinazione di atorvastatina e colestipolo di quella di ogni farmaco da solo.

Digossina

digossina dose ripetuta e Lipitor^® dose 10 equilibrio mg concentrazioni di digossina nel plasma non sono state modificate. Tuttavia, se usato in combinazione con la digossina Lipitor^® dose 80 concentrazioni di digossina / giorno mg aumentati di circa 20%. Pazienti, ricevere digossina in combinazione con Lipitor^®, richiede monitoraggio clinico.

Azitromicina

Con applicazione simultanea di Lipitor^® dose 10 mg 1 ora / giorno e azitromicina 500 mg 1 ora / giorno di atorvastatina in concentrazioni plasmatiche non è cambiata.

Contraccettivi orali

Con applicazione simultanea di Lipitor^® e contraccettivo orale, contenente etinilestradiolo e noretisterone, ci fu un significativo aumento della AUC di noretisterone ed etinilestradiolo di circa 30% e 20% rispettivamente. Questo effetto dovrebbe essere considerato nella scelta di un contraccettivo orale per una donna, ricevere Lipitor^®.

Terfenadina

Liprimar^® mentre l'applicazione di alcun effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica della terfenadina.

Warfarin

I sintomi di interazioni clinicamente significative con warfarin atorvastatina rilevati.

Amlodipina

Con applicazione simultanea di Lipitor^® dose 80 amlodipina mg e una dose 10 farmacocinetica atorvastatina mg allo stato stazionario non era cambiato.

Altre terapie concomitanti

Negli studi clinici di Lipitor^® usato in combinazione con farmaci antipertensivi e gli estrogeni, che è stato somministrato come terapia sostitutiva; sintomi clinicamente significativa reazione indesiderata non viene osservato. studi di interazione Non sono stati condotti con farmaci specifici.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato a temperature non superiori a 25 ° C, fuori dalla portata dei bambini. Data di scadenza – 3 anno.