Xalapa

Materiale attivo: Latanoprost
Quando ATH: S01EE01
CCF: Antiglaucoma droga
ICD-10 codici (testimonianza): H40.0, H40.1
Quando CSF: 26.01.01.07
Fabbricante: PFIZER MFG. BELGIO N.V. (Belgio)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Lacrime 0.005% chiaro, Incolore.

Eccipienti: cloruro di sodio, sodio diidrogeno (monoidrato), sodio idrogeno fosfato (anidro), benzalconio cloruro, acqua d / e.

2.5 ml – contagocce bottiglia di plastica (1) – confezioni di cartone.
2.5 ml – contagocce bottiglia di plastica (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antiglaucoma droga, аналог простагландина F_2un, selettivo agonista del recettore FP. Ha antiglaucoma azione. Riduce IOP aumentando il deflusso dell'umore acqueo, principalmente, by uveosclerale, come pure attraverso il trabecolato. Stabilito, che ha latanoprost alcun effetto significativo sulla produzione di umore acqueo e di barriera emato-oftalmica.

Se usato in dosi terapeutiche ha latanoprost significativi effetti farmacologici sui sistemi cardiovascolare e respiratorio, e rende il antiglaucoma azione.

L'abbassamento della pressione intraoculare comincia su 3-4 ore dopo l'iniezione, massimo effetto si osserva dopo 8-12 no, effetto persiste per almeno 24 no.

Farmacocinetica

Assorbimento

Latanoprost è un profarmaco, assorbito attraverso la cornea, dove è idrolisi (sotto l'azione di esterasi) per formare composti biologicamente attivi – Acido latanoprost. C_max latanoprost nell'umore acqueo viene raggiunto circa 2 h dopo l'applicazione topica della preparazione.

Distribuzione

v_D era 0,16 ± 0,02 l / kg. L'acido Latanoprost è determinato in acqueo nella prima 4 no, nel plasma – Solo durante la prima ora dopo l'applicazione topica di.

Metabolismo

L'acido di latanoprost, entrare nella circolazione sistemica, metabolizzato principalmente nel fegato dal beta-ossidazione degli acidi grassi per formare la 1,2-Dinorah- e 1,2,3,4-tetranor- metaboliti.

Detrazione

L'acido di latanoprost è rapidamente allontanato dal plasma: T_1/2 è 17 m. La clearance sistemica è di circa 7 ml / min / kg. Dopo la beta-ossidazione in metaboliti fegato sono escreti nei reni: dopo l'applicazione topica con produzione di urina di circa 88% dose.

Testimonianza

Ridurre elevata pressione intraoculare nei pazienti:

- Con glaucoma ad angolo aperto;

- Con un aumento intraoculare.

Dosaggio regime

Il farmaco viene instillato nel sacco congiuntivale dell'occhio affetto 1 goccia 1 ora / giorno, alla sera. Quando si perde una dose al prossimo uso del farmaco avviene in modalità normale (vale a dire. Non raddoppiare la dose). Un uso più frequente del farmaco porta ad una diminuzione dell'efficacia.

Se si desidera utilizzare la terapia Ksalatanom^® altri colliri, essi dovrebbero essere separati da almeno 5 m.

Effetto collaterale

Sulla parte dell'organo di visione: irritazione agli occhi (sensazione di bruciore, sensazione di sabbia negli occhi, prurito, formicolio sensazione di un corpo estraneo), .Aloe, iperemia congiuntivale, bruciore agli occhi, aumento della pigmentazione dell'iride, transitorio posto erosione dell'epitelio, gonfiore delle palpebre, edema ed erosione corneale, congiuntivite, estensione, ispessimento, aumentando il numero e aumento della pigmentazione ciglia e peluria, Irit / uveite, keratit, edema maculare (incl. cistoide), cambiare la direzione di crescita delle ciglia, a volte provoca irritazione agli occhi, visione offuscata.

Le reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, oscuramento della pelle delle palpebre e la reazione cutanea locale sulle palpebre.

Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa.

Il sistema respiratorio: asma bronchiale (incl. insorgenza acuta o peggioramento della malattia nei pazienti con una storia di asma bronchiale), affanno.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: dolori muscolari, dolori articolari.

Altro: dolore al torace aspecifico.

Controindicazioni

- Fino a 18 anni;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe utilizzare il farmaco nei pazienti con afachia, psevdoafakiey con rottura della capsula posteriore del cristallino, I pazienti con fattori di rischio noti per l'edema maculare (latanoprost per il trattamento descritto casi di edema maculare, incl. cistoide); infiammatorio, neovascolare o glaucoma congenito (a causa della mancanza di sufficiente esperienza con la droga).

Gravidanza e allattamento

Abbastanza esperienza sull'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento non è. L'uso Xalatan^® durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo sotto controllo medico e solo se, se il beneficio atteso per la madre superi il rischio di possibili effetti collaterali nel feto o neonato.

L'appuntamento Xalatan^® allattamento dovrebbe essere considerato, che Latanoprost ei suoi metaboliti sono escreti nel latte materno.

Avvertenze

Xalapa^® dovrebbe essere non più data 1 volte / die, tk. uso più frequente latanoprost porta alla debolezza del effetto di riduzione della pressione intraoculare.

Quando saltare una dose la dose successiva deve essere somministrata al solito orario.

Latanoprost può essere utilizzato contemporaneamente con altre classi di farmaci per uso topico oftalmico per ridurre la pressione intraoculare. Se il paziente utilizzare contemporaneamente altri colliri, essi dovrebbero essere applicati ad intervalli, almeno, 5 m.

Nel droga Xalatan^® includere benzalconio cloruro, che può essere assorbito da lenti a contatto. Prima di seppellire gocce lenti a contatto devono essere rimosse e reinstallarlo attraverso 15 m.

Latanoprost può causare un graduale aumento della colorazione marrone dell'iride. Cambiare il colore degli occhi a causa di un aumento della melanina nei melanociti dello stroma dell'iride, e nessun aumento del numero di melanociti stessi. Tipicamente, la colorazione marrone compare intorno alla pupilla e si estende concentricamente alla periferia dell'iride. L'intero iris o parti di essi diventano marrone. Nella maggior parte dei casi il cambiamento di colore è piccola e non può essere stabilita clinicamente. Aumento della pigmentazione dell'iride di uno o entrambi gli occhi osservati, principalmente, pazienti con un colore misto dell'iride, comprendente, marrone base. Il farmaco non ha effetto su nevi e lentiggini iris; Accumulo pigmento nel trabecolato o nella camera anteriore sono stati osservati.

Quando il grado di pigmentazione dell'iride per un 5 anni non hanno evidenziato effetti negativi sono aumentati pigmentazione anche continuando la terapia latanoprost. Pazienti grado di riduzione IOP era simile, indipendentemente dalla presenza o assenza di aumento della pigmentazione dell'iride. Da qui, trattamento latanoprost può essere continuata nel caso di aumento della pigmentazione dell'iride. Questi pazienti devono essere monitorati regolarmente e, a seconda della situazione clinica, il trattamento può essere interrotto.

Aumento della pigmentazione dell'iride di solito si verifica entro il primo anno dopo il trattamento, raramente – durante il secondo o terzo anno. Dopo il quarto anno di trattamento, questo effetto non è stato osservato. Il tasso di progressione della pigmentazione diminuisce con il tempo e stabilizzate mediante 5 anni. In termini più remoti non sono stati studiati gli effetti di aumento della pigmentazione dell'iride. Dopo sono stati osservati cessazione del guadagno trattamento marrone pigmentazione dell'iride, Tuttavia, la modifica il colore degli occhi potrebbe essere irreversibile.

In connessione con l'utilizzo di latanoprost descritto casi di inscurimento della cute palpebrale, che può essere reversibile.

Latanoprost può causare una graduale ciglia di cambiamento e peluria, quali allungamento, ispessimento, aumento della pigmentazione, aumentando la densità e cambiando la direzione di allungamento delle ciglia. Cambiamenti delle ciglia sono reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del trattamento.

Pazienti, l'applicazione di gocce solo occhio, può sviluppare heterochromia.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Pazienti, in cui dopo l'applicazione di collirio osservati offuscamento transitorio, Non è adatto per la guida di veicoli, o di lavoro con lo spostamento di meccanismi in pochi minuti dopo l'instillazione della preparazione.

Overdose

Sintomi: irritazione agli occhi, iperemia congiuntivale o episclera.

B / infusione alla dose di latanoprost 3 mg / kg in volontari sani non ha causato alcun sintomo, Tuttavia, quando somministrato ad una dose di 5.5-10 mg / kg sono stati osservati nausea, dolore addominale, vertigini, affaticabilità, vampate di calore e sudorazioni.

In pazienti con asma bronchiale, moderata instillazione latanoprost nell'occhio in una dose di, in 7 volte il terapeutiche, Essa non ha causato broncospasmo.

Trattamento: terapia sintomatica.

Interazioni con altri farmaci

Con instillazione simultanea negli occhi di due analoghi delle prostaglandine descritto il paradossale aumento della IOP, Pertanto, l'uso simultaneo di due o più prostaglandine, loro analoghi o derivati ​​non raccomandati.

Interazione farmaceutica

Xalapa^® incompatibile con collirio, contenenti tiomersale (si verifica la precipitazione).

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo buio a una temperatura di 2 ° e 8 ° C. Data di scadenza – 3 anno.

Dopo l'apertura del flacone del farmaco deve essere usato entro 4 settimane, con il flaconcino deve essere mantenuto ad una temperatura non superiore a 25 ° C.