KORONAL

Materiale attivo: Bisoprololo
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: ZENTIVA A.Ş. (Repubblica slovacca)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita giallo chiaro, round, lenticolare, con Valium.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio lauril, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172).

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita rosa chiaro, round, lenticolare, con Valium.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio lauril, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171), ossido di ferro rosso (E172).

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta selettivo₁-bloccante adrenergico senza la propria attività simpaticomimetica. Non ha un effetto stabilizzante sulla membrana. Si riduce l'attività della renina plasmatica, la riduzione della domanda di ossigeno del miocardio, Si riduce la frequenza cardiaca a riposo e durante esercizio fisico. Ha ipotensivo, antiaritmici e antianginosi.

L'azione antiipertensiva è dovuto ad una diminuzione della gittata cardiaca, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuita attività del sistema renina-angiotensina (è più importante per i pazienti con ipersecrezione basale di renina), ripristino della sensibilità in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna e l'influenza del sistema nervoso centrale. Con l'ipertensione arteriosa, l'effetto ipotensivo si sviluppa attraverso 2-5 giorni, effetto stabile – attraverso 1-2 Mesi.

Effetto antianginoso è dovuto ad una diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio come conseguenza della decelerazione della frequenza cardiaca e diminuire contrattilità, allungamento della diastole, migliorare la perfusione miocardica. A causa di un aumento della pressione diastolica finale nel ventricolo sinistro e di un aumento dell'allungamento delle fibre muscolari dei ventricoli, la richiesta di ossigeno può aumentare, particolarmente in pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

Effetti antiaritmici è dovuto alla eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumentata attività del sistema nervoso simpatico, aumento cAMP, ipertensione), una diminuzione del tasso di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e un rallentamento della conduzione AV (soprattutto nel anterograda e, Di meno, in direzione retrograda attraverso l'AV-node) e conducibilità lungo percorsi aggiuntivi. Se usato in dosi elevate terapeutiche, Diversamente non selettivi beta-bloccanti, Esso ha un effetto meno pronunciato sugli organi, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muscolo scheletrico, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchiale e uterino) e il metabolismo dei carboidrati, Non causa un ritardo di ioni di sodio nel corpo. Se usato in dosi elevate (200 mg, e altro ancora) Si esercita un effetto di blocco su entrambi i sottotipi di β-adrenergici, principalmente nei bronchi e nella muscolatura liscia vascolare.

Farmacocinetica

Assorbimento

Assorbimento sostavlyaet 80-90%, pasto alcun effetto sull'assorbimento. C_max nel plasma sanguigno attraverso 1-3 no.

Distribuzione e metabolismo

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa 30%. La permeabilità della BBB e barriera placentare – basso, secrezione di latte materno – basso. Viene metabolizzato nel fegato.

Detrazione

T_1/2 10-12 no. Segnala la notizia (50% – in forma invariata), Di meno 2% escreta nella bile.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- CHD: la prevenzione degli attacchi anginosi.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto interno 2.5-5 mg 1 ora / giorno. Se necessario, aumentare la dose a 10 mg 1 ora / giorno. La dose massima giornaliera – 20 mg.

In pazienti con funzionalità renale compromessa con CC < 20 ml / min o con grave disfunzione epatica la dose massima giornaliera – 10 mg.

Le compresse devono essere assunte al mattino a stomaco vuoto., senza masticare.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: stanchezza, debolezza, vertigini, mal di testa, disturbi del sonno, depressione, ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, astenia, miastenia, parestesie alle estremità (in pazienti con claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud), tremore.

Sulla parte dell'organo di visione: visione offuscata, ridotta secrezione di liquido lacrimale, secchezza e dolore degli occhi, congiuntivite.

Sistema cardiovascolare: sinusovaya bradicardia, battito del cuore, disturbi della conduzione del miocardio, Блокада AV (fino allo sviluppo di un completo cross-blocco e scompenso cardiaco), Aritmia, indebolimento della contrattilità miocardica, sviluppo (aggravamento) insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie, Stop, affanno), diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, freddezza delle estremità inferiori, Sindrome di Raynaud), dolore al petto.

Dal sistema digestivo: secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, dolore addominale, costipazione o diarrea, alterazione della funzionalità epatica (urine scure, pelle gialla o sclera, colestasi), variazione del gusto, epatite, cambiamenti nell'attività degli enzimi del fegato (ORO, IS), bilirubina, trigliceridi.

Il sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di respirazione, quando somministrata a dosi elevate (perdita di selettività) e / o in pazienti predisposti – laringo- e broncospasmo.

Sulla parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (nei pazienti con diabete non insulino-dipendente mellito), gipoglikemiâ (pazienti, insulina ricezione), stato ipotiroideo.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia (sanguinamento ed emorragia insolita), agranulocitosi, leucopenia.

Le reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione, dermahemia, eruzione cutanea, reazioni cutanee psoriasiforme, esacerbazione dei sintomi della psoriasi.

Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea, orticaria.

Altro: mal di schiena, artralgia, ritiro (aumento attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna), l'indebolimento della libido, ridotta potenza.

Controindicazioni

- Shock (incl. cardiogeno);

- Collapse;

- Edema polmonare;

- Acuta insufficienza cardiaca;

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blocco;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Angina Angiospastic (Prinzmetal);

- Kardiomegalija (senza segni di insufficienza cardiaca);

- Ipotensione (pressione sistolica al di sotto 100 mmHg., soprattutto in infarto miocardico);

- asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva nella storia;

- inibitori MAO simultanea (con l'eccezione di MAO-inibitori in tipo);

- Stadi tardivi di disturbi circolatori periferici;

Morbo di Raynaud-;

- Feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti);

- L'acidosi metabolica;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- ipersensibilità ai componenti del farmaco e altri beta-bloccanti.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto se epatica insufficienza, insufficienza renale cronica, miastenia, tireotossicosi, diabete, Blocco AV I gradi, psoriaze, depressione (incl. storia), pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

L'uso di Coronal durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno) forse in quel caso, se il beneficio previsto per la madre supera il rischio di effetti collaterali nel feto o nel bambino.

Durante l'assunzione di bisoprololo durante la gravidanza, il feto può avere un ritardo nella crescita intrauterina, gipoglikemiâ, bradicardia.

Avvertenze

Quando si prescrive Coronal, la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna devono essere monitorate regolarmente (all'inizio del trattamento – quotidiano, poi – 1 una volta ogni 3-4 Mesi), condurre un ECG, per determinare il livello di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito (1 una volta ogni 4-5 Mesi). Nei pazienti anziani, si raccomanda di monitorare la funzionalità renale (1 una volta ogni 4-5 Mesi).

Al paziente dovrebbe essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e istruire sulla necessità di un consiglio medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 u. / min.

Prima del trattamento, si raccomanda di effettuare uno studio sulla funzione respiratoria in pazienti con storia di bronco-polmonari.

Dovrebbe essere presa in considerazione, che circa 20% nei pazienti con angina, i beta-bloccanti sono inefficaci a causa di una grave aterosclerosi coronarica con una bassa soglia ischemica (HR meno 100 u. / min) e aumento del volume telediastolico ventricolare sinistro, interruzione del flusso sanguigno subendocardico.

Nei pazienti fumatori, l'efficacia dei beta-bloccanti è ridotta.

Malato, utilizzare lenti a contatto, Dovremmo prendere in considerazione, che il trattamento può ridurre slezna fluido.

Quando si utilizza Coronal in pazienti con feocromocitoma, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa paradossa (Se non hai raggiunto efficace alfa adrenoblokada).

Il bisoprololo può mascherare alcuni segni clinici di tireotossicosi (ad esempio,, taxikardiju). La brusca cancellazione di Coronal in pazienti con tireotossicosi è controindicata, perché può aumentare i sintomi della malattia.

Nel diabete mellito, il bisoprololo può mascherare la tachicardia, ipoglicemia indotta. Al contrario, i beta-bloccanti non selettivi difficilmente aumentare l'insulina indotta da ipoglicemia o ritardo recupero della concentrazione di glucosio nel sangue a livelli normali.

Durante la ricezione di clonidina sua ammissione può essere risolto solo pochi giorni dopo il sollevamento di Bisoprolol.

Possibile aumento della gravità delle reazioni di ipersensibilità e mancanza di effetto dalle dosi usuali di adrenalina (adrenalina) con la storia allergica aggravato.

In caso di necessità di svolgere la droga di sollevamento trattamento chirurgico pianificato spendere per 48 ore prima dell'inizio dell'anestesia generale. Se il paziente ha preso la droga prima della chirurgia, Dovrebbe prendere il farmaco per l'anestesia generale con effetto inotropo negativo minimo.

Reciproknuû l'attivazione del nervo vago può essere eliminata con l'introduzione di atropina (1-2 mg).

Farmaci, ridurre le scorte catecolamine (incl. reserpina), può aumentare l'azione di beta-bloccanti, così malato, accettare una tale combinazione di farmaci, deve essere sotto la costante supervisione di un medico al fine di individuare esplicito annuncio al ribasso o bradicardia.

Ai pazienti con concomitanti malattie broncospastiche possono essere prescritti bloccanti adrenergici cardioselettivi in ​​caso di intolleranza e / o inefficacia di altri farmaci antipertensivi. Sovradosaggio è pericoloso sviluppo di broncospasmo.

Nel caso di pazienti anziani aumentando bradicardia (Di meno 50 u. / min), significativa diminuzione della pressione sanguigna (pressione sistolica al di sotto 100 mmHg.), Il blocco AV deve essere ridotto o interrotto.

Si raccomanda di interrompere la terapia nello sviluppo della depressione.

Non è possibile interrompere bruscamente il trattamento a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto miocardico. L'abolizione di un graduale, riducendo la dose per 2 settimane o più (la dose è ridotta di 25% in 3-4 giorno).

Il farmaco deve essere sospeso prima di condurre uno studio sul contenuto di catecolamine nel sangue e nelle urine., metanefrina, Acido vanilinmindalnoy, anticorpi antinucleari.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento deve stare attento quando si guida e occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: aritmia, battiti prematuri ventricolari, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca, cianosi delle unghie delle dita o le mani, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.

Trattamento: è necessario lavare lo stomaco e prescrivere farmaci adsorbenti. La terapia sintomatica: con blocco AV sviluppato – in / Introduzione 1-2 mg atropina, epinefrina (adrenalina) o l'impostazione di un pacemaker temporaneo; Quando Extrasistole ventricolare – e.v. lidocaina (Non vengono utilizzati farmaci di classe I.); con una diminuzione della pressione sanguigna, il paziente dovrebbe essere nella posizione di Trendelenburg; in assenza di sintomi di edema polmonare – I / O soluzioni plazmozameschayuschie, l'inefficacia della – la somministrazione di adrenalina (adrenalina), dopamina, doʙutamina (per mantenere il crono- e azione inotropica ed eliminazione di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna); Insufficienza cardiaca – glicosidi cardiaci, Diuretico, glucagone; con crampi – in / diazepam; Quando bronhospazme – beta₂-adrenomimetici per inalazione.

Interazioni con altri farmaci

Allergeni, utilizzato per l'immunoterapia, o estratti di allergene per campioni di pelle sul rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi in pazienti, ricevere bisoprololo.

Se utilizzati contemporaneamente a Coronal, i farmaci radiopachi contenenti iodio per la somministrazione endovenosa aumentano il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche.

Se usato contemporaneamente alla fenitoina coronale per la somministrazione endovenosa, medicamenti per l'anestesia generale per inalazione (derivati ​​di idrocarburi) aumentare la gravità e la probabilità di riduzione dell'attività del cardiodepressive inferno.

Con l'uso simultaneo di Coronal cambia l'efficacia dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali, sintomi di mascheramento sviluppare ipoglicemia (taxikardiju, aumento della pressione sanguigna).

Con l'uso simultaneo di Coronal riduce la clearance di lidocaina e xantine (tranne difillina) e aumenta la loro concentrazione nel plasma, particolarmente in pazienti con teofillina inizialmente elevato questo è influenzato dal fumo.

FANS (a causa del ritardo degli ioni sodio e del blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni), SCS e estrogeni (a causa del ritardo degli ioni sodio) indebolire l'effetto ipotensivo di Coronal.

Con l'uso simultaneo di glicosidi cardiaci coronali, metildopa, reserpina e guanfacina, bloccanti i canali del calcio lento (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o esacerbare la bradicardia, AV-blocco, scompenso cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia.

Se utilizzata contemporaneamente a Coronal, la nifedipina può portare a una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Con l'uso simultaneo di diuretici coronali, klonidin, simpatolitiki, idralazina, e altri farmaci antiipertensivi possono causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

Coronal prolunga l'azione dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine.

Se usato contemporaneamente con antidepressivi coronali, triciclici e tetraciclici, farmaci antipsicotici (neurolettici), etanolo, sedativi e farmaci ipnotici aumentano depressione del SNC.

L'uso simultaneo di Coronal con inibitori MAO non è raccomandato a causa di un aumento significativo dell'effetto ipotensivo, l'interruzione del trattamento tra l'assunzione di inibitori MAO e Coronal dovrebbe essere almeno 14 giorni.

Se usato contemporaneamente con alcaloidi coronali, non idrogenati dell'ergot, l'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici.

Quando viene utilizzata contemporaneamente a Coronal, la sulfasalazina aumenta la concentrazione plasmatica di bisoprololo.

Se utilizzata contemporaneamente a Coronal, la rifampicina riduce l'emivita del bisoprololo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato al buio, inaccessibile ai bambini a temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.