KORDINORM

Materiale attivo: Bisoprololo
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: Actavis Group hf. (Islanda)

DOSAGGIO FORM, STRUTTURA E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film bianco, round, convesso, con Valium su un lato, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, mannitolo, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato, gipromelloza, Biossido di titanio, macrogol 6000.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, round, convesso, con Valium su un lato, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, mannitolo, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato, gipromelloza, Biossido di titanio, macrogol 6000.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta selettivo₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Blocco a basse dosi beta₁-recettori adrenergici del cuore, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, riduce corrente ionica calcio intracellulare. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- ed effetto inotropo, opprimendo conducibilità e ansia, замедляет АV-проводимость, la riduzione della domanda di ossigeno del miocardio. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Riduce l'attività della renina del plasma sanguigno. Ha ipotensivo, antiaritmici e antianginosi.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-azione di blocco adrenocettore.

All'inizio dell'uso della droga (primo 24 no) come risultato di reciproco incremento dell'attività di stimolazione e la rimozione di β α-adrenergici₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Attraverso 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – diminuisce.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuita attività del sistema renina-angiotensina (è di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione di renina iniziale), ripristino della sensibilità in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna e l'influenza del sistema nervoso centrale. Quando effetto ipertensione dopo 2-5 giorni, effetto stabile – attraverso 1-2 Mesi.

Antianginalny effetto è causato da una diminuzione della necessità di ossigeno a causa di curve ureženiâ e riducendo la contrattilità, allungamento della diastole, migliorare la perfusione miocardica. A spese di aumentare la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e fibre muscolari trazione ventricolari aumento possono aumentare la domanda di ossigeno, particolarmente in pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'effetto antiaritmico è dovuto alla eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumentata attività del sistema nervoso simpatico, aumento cAMP, ipertensione), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (soprattutto nel anterograda e, Di meno, in direzione retrograda attraverso l'AV-node) e su altre rotte.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muscolo scheletrico, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchiale e uterino) e il metabolismo dei carboidrati, не вызывает задержки натрия в организме. Intensità dell'azione aterogena è diverso da quello di propranololo.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprololo. Ricezione contemporaneamente con il cibo non influisce assorbimento. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1-3 no.

Distribuzione

Il legame alle proteine ​​plasmatiche – di 35%. La permeabilità della BBB e barriera placentare, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolismo ed escrezione

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – escreto immodificato.

T_1/2 составляет9-12 ч. Di 98% вещества выводится почками, Di meno 2% – la bile.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- CHD (la prevenzione degli attacchi anginosi).

Dosaggio regime

Una singola dose di 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 ora / giorno. Se necessario, aumentare la dose a 10 mg 1 ora / giorno. La dose massima giornaliera per gli adulti – 20 mg.

Le compresse devono essere assunte per via orale, mattina, digiuno, senza masticare.

Trattamento пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. In пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) o fegato la dose massima giornaliera – 10 mg.

In pazienti Anziani è necessario un aggiustamento della dose.

Effetto collaterale

CNS: stanchezza, debolezza, vertigini, mal di testa, sonnolenza o insonnia, incubi, depressione, ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, astenia, miastenia, parestesie alle estremità (in pazienti con claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud), tremore.

Dai sensi: visione offuscata, ridotta secrezione di liquido lacrimale, secchezza e dolore degli occhi, congiuntivite.

Sistema cardiovascolare: sinusovaya bradicardia, battito del cuore, disturbi della conduzione del miocardio, violazione di AV-conduzione (fino allo sviluppo di un completo cross-blocco e scompenso cardiaco), Aritmia, indebolimento della contrattilità miocardica, sviluppo (aggravamento) insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie, Stop; affanno), diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, freddezza delle estremità inferiori, Sindrome di Raynaud), dolore al petto.

Dal sistema digestivo: secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, dolore addominale, costipazione o diarrea, alterazione della funzionalità epatica (urine scure, pelle gialla o sclera, colestasi), cambiamenti nell'attività degli enzimi del fegato (aumento di ALT, ATTO), bilirubina, trigliceridi, cambiamenti nel gusto.

Il sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di respirazione, quando somministrata a dosi elevate (вследствие утраты селективности) e / o in pazienti predisposti – laringo- e broncospasmo.

Sulla parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (nei pazienti con diabete non insulino-dipendente mellito), gipoglikemiâ (pazienti, insulina ricezione), stato ipotiroideo.

Le reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione, dermahemia, eruzione cutanea, reazioni cutanee psoriasiforme, esacerbazione dei sintomi della psoriasi, alopecia.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia (sanguinamento ed emorragia insolita), agranulocitosi, leucopenia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare, crampi al polpaccio, mal di schiena, artralgia.

Sulla parte del sistema riproduttivo: ослабление либидо и снижение потенции.

Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea, orticaria.

Altro: ritiro (aumento attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).

Effetto sul feto: crescita intrauterina, gipoglikemiâ, bradicardia.

Controindicazioni

- Shock (incl. cardiogeno);

- Collapse;

- Edema polmonare;

- Acuta insufficienza cardiaca;

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blocco;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia (Frequenza Cardiaca<50 u. / min);

- Prinzmetal;

- Kardiomegalija (senza segni di insufficienza cardiaca);

- Ipotensione (pressione arteriosa sistolica<100 mm Hg. Art., soprattutto in infarto miocardico);

- Asma e BPCO storia;

- inibitori MAO simultanea (ad eccezione di MAO tipo b);

- Stadi tardivi di disturbi circolatori periferici;

Morbo di Raynaud-;

- Feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti);

- L'acidosi metabolica;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità ad altri beta-bloccanti;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto se epatica insufficienza, insufficienza renale cronica, miastenia, tireotossicosi, diabete, Blocco AV I gradi, depressione (in t. no. storia), psoriaze, vecchiaia.

Gravidanza e allattamento

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradicardia).

Avvertenze

Il paziente dovrebbe sapere, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Controllo dei pazienti, принимающими Кординорм, atenololo è escreto nel latte materno (all'inizio del trattamento – quotidiano, poi 1 una volta ogni 3-4 Mesi), effettuare un elettrocardiogramma, determinazione della glicemia in pazienti con diabete mellito (1 una volta ogni 4-5 Mesi). I pazienti più anziani sono invitati a controllare la funzione del rene (1 una volta ogni 4-5 Mesi).

Si dovrebbe insegnare i metodi di calcolo della frequenza cardiaca del paziente e istruire sulla necessità di consultare un medico nella frequenza cardiaca inferiore a 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Circa 20% pazienti con angina beta-bloccanti sono inefficaci. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR meno 100 u. / min) e aumento finale del volume diastolico del ventricolo sinistro, viola il flusso di sangue subèndokardial′nyj.

Se tabacco utilizzare efficacia dei beta-bloccanti in basso.

Malato, utilizzare lenti a contatto, Dovremmo prendere in considerazione, che il trattamento può ridurre slezna fluido.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Se non hai raggiunto efficace alfa adrenoblokada).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (ad esempio,, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, perché i sintomi possono aumentare.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, ipoglicemia indotta. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Possibile aumento della gravità delle reazioni di ipersensibilità e mancanza di effetto dalle dosi usuali di adrenalina (adrenalina) con la storia allergica aggravato. In caso di necessità di svolgere la droga di sollevamento trattamento chirurgico pianificato spendere per 48 ore prima dell'inizio dell'anestesia generale. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, Dovrebbe prendere il farmaco per l'anestesia generale con effetto inotropo negativo minimo.

Reciproknuû l'attivazione del nervo vago può essere eliminata con l'introduzione di atropina (1-2 mg).

Farmaci, ridurre le scorte catecolamine (ad esempio,, reserpina), può aumentare l'azione di beta-bloccanti, così malato, accettare una tale combinazione di farmaci, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Pazienti con malattie bronhospastičeskimi possono essere assegnati a cardioselektivee in caso di intolleranza al adrenoblokatora e/o inefficacia di altri medicinali antipertensivi, но при этом следует строго контролировать дозу. Sovradosaggio è pericoloso sviluppo di broncospasmo. Nel caso di pazienti anziani aumentando bradicardia (Di meno 50 u. / min), ipotensione (pressione sistolica al di sotto 100 mmHg.), AV-blocco, broncospasmo, aritmie ventricolari, violazioni gravi del fegato e del rene per ridurre la dose o fermata il trattamento.

Si raccomanda di interrompere la terapia nello sviluppo della depressione, causato dall'assunzione di beta-bloccanti.

Non è possibile interrompere bruscamente il trattamento a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto miocardico. L'abolizione di un graduale, riducendo la dose per 2 settimane o più (ridurre la dose di 25% in 3-4 giorno).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, acido vanilmandelico, anticorpi antinucleari.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento deve stare attento quando si guida e occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: aritmia, battiti prematuri ventricolari, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca congestizia, cianosi delle unghie delle dita o le mani, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica e la nomina di farmaci adsorbenti; La terapia simptomaticheskaya: con blocco AV sviluppato – in / Introduzione 1-2 mg atropina, epinefrina (adrenalina) o l'impostazione di un pacemaker temporaneo; Quando Extrasistole ventricolare – введение лидокаина (Non vengono utilizzati farmaci di classe IA); con il declino in annuncio – In violazione della conduzione AV; se non ci sono segni di edema polmonare, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, l'inefficacia della – la somministrazione di adrenalina (adrenalina), dopamina, doʙutamina (mantenere cronotropa ed effetti inotropi ed eliminare significativa diminuzione della pressione sanguigna); Insufficienza cardiaca – введение сердечных гликозидов, diuretici, glucagone; con crampi – в/в введение диазепама; Quando bronhospazme – beta di inalazione₂-adrenostimuljatory.

Interazioni con altri farmaci

Pazienti, ricevere bisoprololo, allergeni, utilizzato per l'immunoterapia, o gli estratti allergenici del test cutaneo aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (derivati ​​di idrocarburi) aumentare la gravità e la probabilità di riduzione dell'attività del cardiodepressive inferno.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, sintomi di mascheramento sviluppare ipoglicemia (taxikardiju, aumento della pressione sanguigna).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (tranne difillina) e aumenta la loro concentrazione nel plasma, particolarmente in pazienti con teofillina inizialmente elevato questo è influenzato dal fumo.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS e estrogeni (вследствие задержки ионов натрия).

Glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina e guanfacina, bloccanti i canali del calcio lento (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blocco, scompenso cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diuretico, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Antidepressivi triciclici e tetraciclici Antidepressive, antipsicotici (neurolettici), etanolo, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Non consigliato applicazione concomitante con inibitori MAO a causa di un aumento significativo della azione ipotensiva, una pausa di trattamento tra la ricezione di MAO-inibitori e bisoprololo non deve essere inferiore a 14 giorni.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazina aumenta la concentrazione di plasma bisoprololo.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprololo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza 2 anno.