KORDARON

Materiale attivo: Amiodarone
Quando ATH: C01BD01
CCF: Farmaci antiaritmici
ICD-10 codici (testimonianza): I45.6, I47.1, I47.2, i48, I49.0, I49.4
Quando CSF: 01.11.01.03
Fabbricante: SANOFI-AVENTIS Francia (Francia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole dal bianco al bianco con Valium una sfumatura di colore, round, con una linea di interruzione su un lato, inclinazione dai bordi alla linea guasto e smussato sui due lati, inciso con un simbolo del cuore su una linea di faglia e le cifre “200” una linea di faglia.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, polividone K90F, Silice colloidale anidra.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

La soluzione per l'accensione / nel chiaro, giallo chiaro.

Eccipienti: alcool benzilico, polisorbato 80, acqua d / e.

3 ml – flaconcini di vetro trasparenti (6) – imballaggi in plastica Valium planimetrico (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaci antiaritmici. Amiodarone è un classe III (classe di inibitori della ripolarizzazione) e ha un unico meccanismo d'azione antiaritmica, tk. in aggiunta alle proprietà di classe III antiaritmici (Blocco dei canali di potassio) ha l'effetto di classe I farmaci antiaritmici (natrievыh blocco kanalov), Classe IV farmaci antiaritmici (blocco dei canali del calcio) azione di blocco e non competitivo beta-adrenergico.

Oltre all'azione antiaritmico del farmaco sono ad antianginosi, koronarorasshiryayushtiy, alfa- e beta-adrenergici effetti di blocco.

Effetti antiaritmici del farmaco a causa di un aumento della durata di 3 fase del potenziale d'azione dei cardiomiociti, principalmente bloccando corrente ione potassio nei canali (Classe III effetto antiaritmico sulla classificazione di Vaughan-Williams); una diminuzione del seno automatismo, portando ad una diminuzione della frequenza cardiaca; неконкурентной блокадой un- и b-адренорецепторов; rallentando seno-atriale, atriale e conduzione AV, tachicardia più pronunciato; nessun cambiamento di conduzione ventricolare; aumenta i periodi refrattari e riduzione dell'eccitabilità miocardica di atri e ventricoli, e un aumento del periodo refrattario di AV-nodi; rallentando e aumentando la durata del periodo refrattario di travi supplementari di AV.

Inoltre, Amiodarone ha le seguenti proprietà: effetto inotropo negativo quando somministrata no; con un / nell'introduzione di una diminuzione della contrattilità miocardica tramite azione beta-bloccanti; riduzione del consumo di ossigeno del miocardio da un calo moderato di resistenza e frequenza cardiaca vascolare sistemica; un aumento del flusso sanguigno coronarico a causa di un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie coronarie; manutenzione di gittata cardiaca, riducendo la pressione in aorta e ridurre la resistenza vascolare sistemica; impatto sullo scambio di ormoni tiroidei: inibizione della trasformazione T₃ a T₄ (Il blocco tiroxina-5-deyodinazы) e bloccando la cattura di questi ormoni cardiocytes e epatociti, portando ad un indebolimento della effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio; a / nell'introduzione – recupero della funzione cardiaca in arresto cardiaco, causato da fibrillazione ventricolare, resistente alla cardioversione.

Dopo aver ricevuto il farmaco all'interno del effetto terapeutico si sviluppa dopo una settimana media (diversi giorni per 2 settimane). Dopo la risoluzione ricevere amiodarone determinata nel plasma sanguigno all'interno 9 mesi. Si dovrebbero prendere in considerazione la possibilità di salvare l'azione farmacodinamica di amiodarone per 10-30 giorni dopo la sua cancellazione.

L'on / in Cordarone introduzione^® la sua attività raggiunge attraverso 15 minuti e scompare dopo circa 4 ore dopo l'iniezione.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo una singola dose orale C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 3-7 no. Tuttavia, l'effetto terapeutico di solito si sviluppa entro una settimana dopo l'inizio del dosaggio (diversi giorni per 2 settimane). La biodisponibilità dopo somministrazione orale in pazienti differenti varia da 30% a 80% (un valore medio di circa 50%).

Dopo l'accensione / nel cordarone^® amiodarone concentrazione nel sangue decresce rapidamente a causa della sua immissione tessuto. In assenza di ripetute iniezioni di il ritiro graduale di amiodarone. Con la ripresa del suo / nell'introduzione o nella nomina del farmaco all'interno amiodarone accumula nei tessuti.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 95% (62% – albumina, 33.5% – beta-lipoproteinami). Amiodarone ha un grande V_D. Amiodarone ha un lento entrare tessuto e alta affinità ad essa. Durante i primi giorni di trattamento, il farmaco si accumula quasi tutti i tessuti, particolarmente nel tessuto adiposo e nel fegato, ma la sua, luce, milza e della cornea.

Lo stato di equilibrio viene raggiunto in seguito 1 fino a diversi mesi, a seconda del singolo paziente.

Farmacocinetica del farmaco si spiega con l'uso di dosi di carico, che mira a raggiungere il livello necessario di una rapida penetrazione nel tessuto, Si facendoli esibire un effetto terapeutico di amiodarone.

Metabolismo

Viene metabolizzato nel fegato. Il principale metabolita – dezetilamiodaron – farmacologicamente attiva e può aumentare l'effetto antiaritmico di un composto basico. Amiodarone è un inibitore dell'enzima microsomiale epatica isoenzimi ossidazione: CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4, CYP3A5, CYP3А7.

Detrazione

Ritiro di amiodarone inizia in pochi giorni. Scrivi principalmente attraverso l'intestino. Amiodarone è caratterizzata da una durata T_1/2 con grande variabilità individuale, quindi la selezione di dosi, ad esempio,, aumentare o diminuire la, dovrebbe essere considerato, che vi sia, almeno, 1 mese per la stabilizzazione dei nuovi concentrazioni plasmatiche di amiodarone).

Amiodarone ei suoi metaboliti non vengono visualizzati per emodialisi.

L'escrezione ingestione avviene in 2 fase: T_1/2 nella fase di α- – 4-21 no, T_1/2 nella fase β – 25-110 giorni. Dopo una prolungata media ingestione T_1/2 – 40 giorni. Dopo la sospensione di amiodarone completa eliminazione dal corpo può durare per diversi mesi.

Kaƶdaja doza Kordarona^® (200 mg) Contiene 75 mg di iodio. Parte del iodio liberato dalla droga ritrova nelle urine e nella forma di ioduro (6 mg per 24 ore ad una dose giornaliera di amiodarone 200 mg). La maggior parte dello iodio, Rimane parte del farmaco, escreto con le feci dopo il passaggio attraverso il fegato, Tuttavia, se il trattamento a lungo termine di amiodarone, la concentrazione di iodio può raggiungere 60-80% kontsentratsiy di amiodarone.

Farmacocinetica del farmaco si spiega con l'uso di dosi di carico, che mira a raggiungere il livello richiesto di tessuti ammollo rapidi, Si sta causando loro di esporre il suo effetto terapeutico.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Amiodarone leggermente eliminato dai reni, Pertanto nei pazienti con insufficienza renale non richiede correzione della dose.

Testimonianza

Per via orale

Prevenzione delle ricadute:

- Aritmie ventricolari potenzialmente letali e la fibrillazione ventricolare (il trattamento deve essere iniziato in ospedale sotto attento monitoraggio cardiaco);

- Nadzheludochkovыh paroksizmalynыh tahikardiy, incl. documentato ricorrenti episodi di tachicardia sopraventricolare parossistica stabile nei pazienti con cardiopatia organica; episodi ricorrenti documentati di pazienti stabili tachicardia sopraventricolare parossistica senza cardiopatia organica, quando altre classi di farmaci antiaritmici non sono efficaci o sono controindicazioni al loro uso; episodi ricorrenti documentati di pazienti stabili tachicardia sopraventricolare parossistica con la sindrome WPW;

- Aritmie Mercatel'noj (Fibrillazione Atriale) e flutter atriale.

Prevenzione della morte improvvisa aritmica in pazienti ad alto rischio:

- I pazienti con recente infarto miocardico, avente 10 PVC in 1 no, Le manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca cronica e ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (<40%).

Kordaron^® Può essere usato nel trattamento di aritmie in pazienti con malattia coronarica e / o ridotta funzione ventricolare sinistra.

Per i / v amministrazione

- Asma lieve ventricolare tachicardia parossistica;

- Asma lieve tachicardia sopraventricolare parossistica con alta frequenza ventricolare (in particolare contro la sindrome di WPW);

- Sollievo della parossistica e sostenuta fibrillazione atriale (Fibrillazione Atriale) e flutter atriale;

- Arresto cardiaco coronarica, causato da fibrillazione ventricolare, resistente alla cardioversione.

Dosaggio regime

Per via orale

Nel nominare la droga dose di carico Può essere utilizzato vari regimi.

Quando utilizzato in un ospedale dose iniziale, suddiviso in più volte, È tra 600-800 mg / giorno per un massimo 1200 mg / giorno per una dose totale di 10 g (tipicamente per 5-8 giorni).

Alla utilizzo ambulatoriale della dose iniziale, suddiviso in più volte, È tra 600 mg 800 mg / giorno per una dose totale di 10 g (tipicamente per 10-14 giorni).

Dose di mantenimento può variare in diversi pazienti da 100 mg / giorno 400 mg / giorno. Si dovrebbe usare la dose minima efficace secondo i singoli effetti terapeutici.

Inutilmente. Amiodarone ha una lunga emivita, farmaco può essere assunto in un giorno o fare una pausa nella sua reception 2 giorni a settimana.

Media singola dose terapeutica – 200 mg. Media di dosaggio terapeutico giornaliero – 400 mg.

La dose singola massima – 400 mg. La dose massima giornaliera – 1200 mg.

Per i / v amministrazione

Kordaron^® per / nell'introduzione è destinato ad essere utilizzato in casi, quando un rapido raggiungimento di effetto antiaritmico, o se non è possibile utilizzare il farmaco all'interno.

Fatta eccezione per le situazioni cliniche di urgenza il farmaco deve essere usato solo in unità di terapia intensiva ospedale sotto monitoraggio ECG continuo e la pressione sanguigna.

L'on / nell'introduzione Kordaron^® Esso non deve essere miscelato con altri farmaci o altri farmaci somministrati contemporaneamente attraverso lo stesso accesso venoso. Il farmaco deve essere somministrato solo in una forma diluita. Üçün razvedenija Kordarona^® deve essere utilizzato solo 5% Destrosio (Glucosio). A causa della natura della forma di dosaggio del farmaco non è consigliabile utilizzare una concentrazione della soluzione per infusione, meno di diluizione 2 fiale 500 ml 5% destrosio (Glucosio).

Al fine di evitare reazioni nel sito di iniezione Kordaron^® deve essere somministrato attraverso un catetere venoso centrale, ad eccezione di quanto coronarica la fibrillazione ventricolare, resistente alla cardioversione, quando in assenza di accesso venoso centrale può essere somministrato in una vena periferica (Vienna è il più grande flusso di sangue periferico con massima).

Grave aritmia cardiaca, in casi, quando non può essere ricevuto in nrenarata (ad eccezione di quanto coronarica arresto cardiaco, causato da fibrillazione ventricolare, resistente alla cardioversione)

Il farmaco viene introdotto / a gocciolamento attraverso un catetere venoso centrale.

Dose di carico è, generalmente, 5 mg / kg di peso corporeo 250 ml 5% destrosio (Glucosio), l'amministrazione è per 20-120 m, forse, utilizzando una pompa elettronica. Questa dose può essere re-immesso 2-3 volte durante 24 no. Il tasso di iniezione viene regolata in base alla risposta clinica. Azione terapeutica si verifica durante il primo minuto di amministrazione, e gradualmente diminuisce dopo l'arresto l'infusione,, quindi se avete bisogno di continuare il trattamento con forma iniettabile Cordarone^® si raccomanda di passare ad una stabile in / gocciolamento del farmaco.

Le dosi di mantenimento: 10-20 mg / kg / h 24 (generalmente 600-800 mg, ma può essere aumentato a 1200 mg per 24 no) in 250 ml 5% destrosio (Glucosio) entro alcuni giorni. Dal primo giorno di infusione dovrebbe iniziare una transizione graduale verso la Cordarone reception^® dose orale 600 mg (3 tab.) al giorno. La dose può essere aumentata a 800-1000 mg (4-5 tab.) al giorno.

Coronarica arresto cardiaco, causato da fibrillazione ventricolare, resistente alla cardioversione

Il farmaco viene introdotto in / jet. La prima dose è 300 mg (o 5 mg / kg) in 20 ml 5% destrosio (Glucosio). Se la fibrillazione atriale non è arrestato, la possibile introduzione di Cordarone aggiuntivo^® I Dose / bolo 150 mg (o 2.5 mg / kg).

Effetto collaterale

Determinazione della frequenza di reazioni avverse: Spesso (≥ 10%), spesso (≥ 1%, <10); a volte (≥ 0.1%, < 1%); raramente (≥ 0.01%, < 0.1%), raramente, inclusi i casi isolati (< 0/01%), Frequenza sconosciuta (Secondo i dati a disposizione dei tassi non può essere determinato).

Se l'ingestione

Sistema cardiovascolare: spesso - una bradicardia dose-dipendente moderata; a volte – asequence (sinoatrialynaya blocco, Blocco AV di vari gradi), – Effetto aritmogeno (ci sono segnalazioni di comparsa di nuove aritmie o peggioramento di esistere, in alcuni casi – cardiaca seguita; Questi effetti si osservano principalmente in applicazioni cordarone^® collaborazione con i farmaci, prolungamento dell'intervallo QT_C o squilibrio elettrolitico; alla luce dei dati disponibili non può essere determinato, Se a causa del verificarsi di queste aritmie kordaron^®, oppure a causa della gravità della malattia cardiaca, o è una conseguenza del fallimento del trattamento); raramente – bradicardia o, in casi eccezionali, Arresto del seno (principalmente in pazienti con disfunzione del nodo del seno ed i pazienti anziani); sconosciuto – progressione dell'insufficienza cardiaca (uso prolungato).

Dal sistema digestivo: Spesso – nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, ottundimento o perdita del gusto, una sensazione di pesantezza nel epigastrica (Si verifica soprattutto all'inizio del trattamento, eseguire dopo la riduzione della dose), isolato aumento dell'attività transaminasi nel siero, di solito moderata (superiore ai valori normali 1.5-3 volte; diminuzioni della riduzione della dose o spontaneamente); spesso – danno epatico acuto con aumento delle transaminasi e / o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica, a volte con conseguenze fatali; raramente – Xmalattie epatiche ronicheskie (epatite psevdoalkogolny, cirrosi) talvolta fatali. Anche un moderato aumento dell'attività transaminasi nel sangue, osservata dopo trattamento, che durò più di 6 mesi, dovrebbe essere sospetta malattia epatica cronica.

Il sistema respiratorio: spesso – o polmonite interstiziale e bronchiolite obliterante alveolari con polmonite (a volte con conseguenze fatali), pleurite. Questi cambiamenti possono portare allo sviluppo di fibrosi polmonare, tuttavia, sono per lo più, reversibili con risoluzione anticipata di amiodarone con la nomina di corticosteroidi o senza appuntamento. Le manifestazioni cliniche di solito scompaiono entro 3-4 settimane. Ripristino della funzione radiografica e del polmone più lentamente (diversi mesi). L'aspetto del paziente, poluchayushtego amiodarone, grave mancanza di respiro o una tosse secca, entrambi accompagnati, e non accompagnato da un peggioramento delle condizioni generali (stanchezza, perdita di peso, febbre) Richiede una radiografia del torace e, se necessario, sospensione del farmaco. Raramente – broncospasmo (nei pazienti con insufficienza respiratoria grave, soprattutto in pazienti con asma bronchiale), sindrome da distress respiratorio acuto (volte con conseguenze fatali, e talvolta subito dopo l'intervento; Si prevede che interagisca con alte dosi di ossigeno). Sconosciuto – pneumorrhagia.

Dai sensi: Spesso – microcalcificazioni nell'epitelio corneale, costituito da lipidi complessi, compresi lipofuscina, Di solito sono limitate alla zona della pupilla e non richiedono l'interruzione del trattamento e scompaiono dopo sospensione del farmaco, a volte possono causare visione offuscata, sotto forma di comparsa di ghosting colorato o sfocatura in piena luce; raramente – neurite ottica / neuropatia, visivo (comunicazione con amiodarone ad oggi non impostato; Tuttavia, come neurite ottica può portare alla cecità, la comparsa di visione offuscata o perdita di acuità visiva nei pazienti trattati con Cordarone^® si consiglia di condurre un esame completo degli occhi, compresi fondoscopia, e in caso di neurite ottica interrompere l'assunzione del farmaco).

Sulla parte del sistema endocrino: spesso – gipotireoz (aumento di peso, freddo, apatia, ridotta attività, sonnolenza, eccessiva rispetto al l'effetto atteso di amiodarone bradicardia). La diagnosi è confermata dalla rilevazione dei livelli sierici di TSH elevati; normalizzazione della funzione tiroidea avviene di solito entro 1-3 mesi dopo la fine del trattamento; situazioni, associato con pericolo per la vita, trattamento amiodarone può essere continuato, mentre supplementazione di L-tiroxina sotto il controllo di TSH nel siero). Inoltre spesso ipertiroidismo, il cui aspetto è possibile durante e dopo il trattamento (E 'stato descritto casi di ipertiroidismo, che ha sviluppato un paio di mesi dopo la sospensione di amiodarone). L'ipertiroidismo si verifica più di nascosto con un piccolo numero di sintomi: leggera perdita di peso inspiegabile, riduzione di efficacia antiaritmica e / o antianginosi; disturbi mentali nei pazienti anziani, o anche il fenomeno di ipertiroidismo. La diagnosi è confermata dalla rilevazione di ridotti livelli serici di TSH (Test ultrasensibile). Nell'individuare ipertiroidismo amiodarone devono essere abolita. Normalizzazione della funzione tiroidea avviene di solito entro un paio di mesi dopo la sospensione del farmaco. Allo stesso sintomi clinici normalizzato prima (attraverso 3-4 della settimana), che la normalizzazione dei livelli degli ormoni tiroidei. I casi più gravi può portare alla morte, Pertanto, in tali casi, richiedere un intervento medico urgente. Trattamento in ogni caso è singolarmente. Se le condizioni del paziente si deteriora a causa della tireotossicosi sia, e in connessione con un pericoloso squilibrio tra l'infarto domanda di ossigeno e la consegna, si raccomanda di iniziare immediatamente il trattamento con corticosteroidi (1 mg / kg), proseguendo abbastanza la sua lunga (3 del mese), invece l'uso di farmaci anti-tiroidei sintetici, che non può essere sempre efficace in questo caso. Raramente – sindrome da inappropriata secrezione di ADH.

Le reazioni dermatologiche: Spesso – fotosensibilità; spesso (in caso di uso prolungato del farmaco in alte dosi giornaliere) – pigmentazione della pelle grigiastra o bluastra (dopo la cessazione del trattamento della pigmentazione svanisce lentamente); raramente – эritema (durante la radioterapia), eruzione cutanea (solitamente malospetsifichnaya), alopecia; in alcuni casi – dermatite esfoliativa (connessione con l'assunzione del farmaco non è installato).

CNS: spesso – tremori o altri sintomi extrapiramidali, disturbi del sonno, incubi; raramente – sensomotoria, motore e neuropatia mista e / o miopatia periferica (di solito reversibili dopo interruzione del farmaco); raramente – mozzhechkovaya atassia, ipertensione endocranica benigna (pseudotumor del cervello), mal di testa.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, gemoliticheskaya anemia, aplasticheskaya anemia.

Altro: raramente – vasculite, epididimite, diversi casi di impotenza (Non è stato stabilito il rapporto con il farmaco).

La on / nell'introduzione

Sistema cardiovascolare: spesso - bradicardia moderata, generalmente lieve e transitoria riduzione della pressione sanguigna (casi di ipotensione grave o collasso sono stati osservati in amministrazione sovradosaggio o troppo rapida del farmaco). Raramente – Effetto aritmogeno (ci sono segnalazioni di comparsa di nuove aritmie in t. no. ventricolare polimorfa tipo tachicardia “piroetta”, o il peggioramento di esistere, in alcuni casi – cardiaca seguita; Questi effetti si osservano principalmente in applicazioni cordarone^® collaborazione con i farmaci, prolungamento dell'intervallo QT_C o squilibrio elettrolitico; alla luce dei dati disponibili non può essere determinato, Se a causa del verificarsi di queste aritmie kordaron^®, oppure a causa della gravità della malattia cardiaca, o è una conseguenza del fallimento del trattamento); bradicardia o, in casi eccezionali, Arresto del seno (principalmente in pazienti con disfunzione del nodo del seno ed i pazienti anziani), afflusso di sangue al viso, progressione dell'insufficienza cardiaca (possibilmente a / nell'introduzione jet).

Il sistema respiratorio: raramente – tosse, affanno, polmonite interstiziale, broncospasmo e / o apnea (nei pazienti con insufficienza respiratoria grave, soprattutto in pazienti con asma bronchiale), sindrome da distress respiratorio acuto (volte con conseguenze fatali, e talvolta subito dopo l'intervento; Si prevede che interagisca con alte dosi di ossigeno).

Dal sistema digestivo: Spesso – nausea; raramente – elevazione isolata di transaminasi epatiche nel siero del sangue (di solito moderata, superiore ai valori normali 1.5-3 volte, diminuzioni della riduzione della dose o anche spontaneamente), danno epatico acuto (durante 24 ore dopo la somministrazione di amiodarone) con aumento delle transaminasi e / o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica, a volte con conseguenze fatali.

Le reazioni dermatologiche: raramente – sentendo il calore, aumento della sudorazione.

CNS: ipertensione endocranica benigna (pseudotumor del cervello), mal di testa.

Reazioni allergiche: raramente – shock anafilattico; sconosciuto – angioedema.

Reazioni locali: spesso – flebite superficiale (quando somministrato direttamente in vena periferica), dolore, эritema, edema, necrosi, transsudatsiya, l'infiltrazione, infiammazione, imballaggio, tromboflebit, flebite, cellulite, infezione, pigmentazione.

Controindicazioni

- SSS (sinusovaya bradicardia, sinoatrialynaya blocco) tranne correzione pacemaker artificiale (pericolo “smettere” nodo del seno);

- Blocco AV II e III livello in assenza di un pacemaker permanente (kardiostimuljatora);

- Due- Three-beam e blocco in assenza di un pacemaker; in questi casi l'uso Cordarone^® È I / O possibile solo nei reparti specializzati sotto l'apparenza di pacemaker temporaneo;

- Ipokaliemia, gipomagniemiya;

- Grave ipotensione, crollo, shock cardiogeno (per / nel);

- Malattia polmonare interstiziale (per via orale);

- Disfunzione della tiroide (gipotireoz, ipertiroidismo);

- Prolungamento dell'intervallo QT congenito o acquisito;

- Una combinazione con farmaci, in grado di prolungare l'intervallo QT e causare lo sviluppo di tachicardia parossistica, compresi polimorfa tipo tachicardia ventricolare “piroetta”: Antiaritmici di classe IA (chinidina, gidrohinidin, disopiramide, prokaynamyd); Classe III antiaritmici (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosilato); sotalolo; altro (no antiaritmico) preparativi, quali bepridil; vinkamin; Alcuni fenotiazine antipsicotici (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazina, flufenazin), benzamidы (amysulpryd, sultopryd, sulpryd, tyapryd, veralipride), butyrofenonы (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozid; cisapride; antidepressivi triciclici; antibiotici macrolidi (in particolare con l'eritromicina / introduzione, spiramicina); azole; antimalarici (chinoni, clorochina, mefloxin, galofantrin); parenterale pentamidina quando somministrato; difemanila metilsulьfat; mizolastin; Astemizol, terfenadina; ftorkhinolony;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Gravidanza;

- Allattamento;

- Ipersensibilità al iodio e / o amiodarone.

Tutte le controindicazioni di cui sopra non si applicano all'uso di Cordarone^® durante coronarica arresto cardiaco, causato da fibrillazione ventricolare, resistente alla cardioversione.

DA cautela deve essere utilizzato all'interno e / o in alle scompensata cronica grave (III-IV classificazione classe funzionale Nyna) Insufficienza Cardiaca, insufficienza epatica, asma, insufficienza respiratoria grave, in pazienti anziani (alto rischio di grave bradicardia), a AV-blocco 1 gradi; IO / – ipotensione arteriosa.

Gravidanza e allattamento

Kordaron^® è controindicato in gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Attualmente sono disponibili dati clinici non sono sufficienti per determinare il grado di rischio di malformazioni nell'embrione durante l'applicazione Cordarone^® I trimestre di gravidanza.

Poiché la tiroide del feto comincia a legarsi solo iodio 14 settimana di gravidanza (amenorrea), non si prevede che l'impatto sul suo amiodarone in caso di sua precedente domanda. L'eccesso di iodio con il farmaco dopo questo periodo può portare a sintomi di laboratorio di ipotiroidismo nel neonato, o anche alla formazione di gozzo clinicamente significativa. In considerazione degli effetti del farmaco sulla tiroide fetale Kordaron^® controindicato durante la gravidanza, salvo casi particolari, la disponibilità di indicazioni vitali (quando aritmie ventricolari pericolose per la vita).

Amiodarone viene rilasciato nel latte materno in quantità notevoli, quindi, se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.

Avvertenze

Se l'ingestione

Gli effetti collaterali sono amiodarone dose-dipendente, in modo da minimizzare la possibilità del loro verificarsi farmaco deve essere utilizzato nella dose minima efficace.

I pazienti durante il trattamento devono evitare l'esposizione alla luce solare diretta o adottare misure di protezione (ad esempio,, uso creme solari, Indossare abbigliamento adeguato).

Prima di prendere amiodarone è raccomandato per studiare l'ECG e determinare il livello di potassio nel sangue. L'ipopotassiemia deve essere corretta prima l'uso di amiodarone. Durante il trattamento dovrebbe monitorare regolarmente l'ECG (ogni 3 del mese), il livello delle transaminasi epatiche e altri test di funzionalità epatica.

Inoltre, perché, Amiodarone può causare ipotiroidismo o ipertiroidismo, specialmente in pazienti con storia di malattie della tiroide, prima di prendere amiodarone devono condurre cliniche e di laboratorio (Contenuti TSH) Indagine di individuare le disfunzioni e le malattie della tiroide. Durante il trattamento con amiodarone e per diversi mesi dopo la cessazione richiede l'ispezione periodica al fine di individuare i segni clinici o di laboratorio di alterazioni della funzione tiroidea. Se si sospetta una disfunzione tiroidea è necessario per determinare il livello di TSH nel siero.

Indipendentemente dal fatto che durante il trattamento con sintomi polmonari amiodarone è raccomandato ogni 6 mesi di tempo per effettuare l'esame a raggi X dei polmoni e dei test di funzionalità polmonare.

Pazienti, che ricevono un trattamento a lungo termine per le aritmie, casi sono stati segnalati per aumentare la frequenza di fibrillazione ventricolare e / o un aumento della soglia del pacemaker o defibrillatore impiantato, Ciò può ridurre la loro efficacia. Pertanto, prima o durante il trattamento con Cordarone^® Controllare regolarmente il corretto funzionamento di questi dispositivi.

La comparsa di dispnea o tosse secca come un caso isolato, e accompagnato da un peggioramento delle condizioni generali, Indica la possibilità di tossicità polmonare, pneumopatia interstiziale come, sospetto il cui sviluppo richiede un esame a raggi X dei polmoni e test di funzionalità polmonare.

A causa del prolungamento del periodo di ripolarizzazione ventricolare, farmakologiceskoe dejstvie Kordarona^® Essa provoca alcune modifiche dell'elettrocardiogramma: Prolungamento del QT, QT_da (corretto), può provocare onde U. Ammissibile aumento dell'intervallo QT_C non più 450 ms o non più 25% del valore iniziale. Tali modifiche non sono la manifestazione dell'effetto tossico del farmaco, tuttavia, richiedere un monitoraggio per un aggiustamento della dose e la valutazione di possibili azioni proaritmogennoe Cordarone^®.

Con lo sviluppo di blocco AV II e III grado, blocco seno-atriale o due raggi blocco intraventricolare, il trattamento deve essere sospeso. Quando un blocco AV di I grado richiede il rafforzamento monitoraggio clinico.

Anche se c'era la comparsa di aritmie o il peggioramento di aritmie esistenti, effetto proaritmogennoe di amiodarone è debole, Di meno, che la maggior parte farmaci antiaritmici, e di solito si manifesta in combinazione con alcuni farmaci, o in disturbi dell'equilibrio elettrolitico.

Se offuscare la vista o ridotta acuità visiva necessaria per effettuare esami oftalmologici, compreso l'esame del fundus. Con lo sviluppo della neuropatia o neurite ottica, vыzvannыh amiodaronom, il farmaco deve essere annullato a causa del rischio di cecità.

Poskolьku Kordaron^® Esso contiene iodio, la sua ricezione potrebbe falsare i risultati degli studi di radioisotopi tiroide, ma non influenza la precisione della determinazione del contenuto di Ts, TSH e T4 nel plasma sanguigno.

Prima dell'intervento dovrebbe informare l'anestesista su, che il paziente riceva Kordaron^®. Prodolƶitelьnoe lecenie Kordaronom^® Si può aumentare il rischio di emodinamica, inerente anestesia locale o generale. Questo vale soprattutto per il suo effetto ipotensivo e bradikarditicheskim, riduzione della produzione e della conduzione cardiaca disturbi.

Inoltre, pazienti, polucavşix Kordaron^®, in rari casi, subito dopo l'intervento chirurgico notato sindrome da distress respiratorio acuto. Quando la ventilazione meccanica in questi pazienti richiede un attento monitoraggio.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento kordaron^® devono astenersi dal guidare e Occupazione attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie

La on / nell'introduzione

Fatta eccezione per i casi urgenti, in / in un Cordarone^® Si deve essere condotta solo nel reparto di terapia intensiva sotto monitoraggio continuo dell'ECG (grazie alla possibilità di bradicardia e azione aritmogena) e la pressione sanguigna.

Kordaron^® dovrebbe essere data esclusivamente sotto forma di infusione, tk. anche molto lento a / bolo può causare eccessiva riduzione di pressione sanguigna, insufficienza cardiaca o grave insufficienza respiratoria.

Per, al fine di evitare il verificarsi di reazioni nel sito di iniezione in soluzione a / nell'introduzione si raccomanda di essere somministrato attraverso un catetere venoso centrale. Solo in caso di arresto cardiaco coronarica, causato da fibrillazione ventricolare, resistente alla cardioversione, in assenza di un accesso venoso centrale (assenza di stabilita catetere venoso centrale) il farmaco può essere somministrato in un grande flusso di sangue periferico vena con un massimo.

Se, dopo il trattamento di kordaron coronarica^® deve andare, Kordaron^® deve essere inserito in / gocciolamento attraverso un catetere venoso centrale sotto il costante controllo della pressione sanguigna e l'ECG.

Kordaron^® Non può essere miscelato nella stessa siringa o contagocce con altri farmaci.

A causa della possibilità della comparsa di polmonite interstiziale dopo Cordarone amministrazione^® grave mancanza di respiro o una tosse secca, entrambi accompagnati, e non accompagnato da un peggioramento delle condizioni generali (stanchezza, aumento della temperatura) petto richiesto raggi X e, se necessario, elimina prodotto, poiché polmonite interstiziale può portare allo sviluppo di fibrosi polmonare. Tuttavia, questi fenomeni sono principalmente, reversibili con risoluzione anticipata di amiodarone con la nomina di corticosteroidi o senza appuntamento. Le manifestazioni cliniche di solito scompaiono entro 3-4 settimane. Ripristino della funzione radiografica e del polmone più lentamente (diversi mesi).

Dopo ventilatore (ad esempio,, su azionamento di interventi chirurgici) pazienti, che riceve Kordaron^® IO /, rari casi noti di sindrome da distress respiratorio acuto, a volte con conseguenze fatali (Si prevede che interagisca con alte dosi di ossigeno). Si raccomanda pertanto di seguire da vicino le condizioni di questi pazienti.

Durante i primi giorni dopo l'inizio della forma di iniezione Cordarone^® si può sviluppare una grave malattia epatica acuta con lo sviluppo di insufficienza epatica sono talvolta fatali. Si raccomanda un controllo regolare della funzione epatica durante il trattamento con Cordarone^®.

Prima dell'intervento anestesista dovrebbe essere messo al corrente di, che il paziente riceva Kordaron^®. Lecenie Kordaronom^® Si può aumentare il rischio di emodinamica, inerente anestesia locale o generale. Ciò vale in particolare per il suo effetto ipotensivo e bradikarditicheskomu, riduzione della produzione e della conduzione cardiaca disturbi.

Combinazione con beta-bloccanti, tranne sotalolo (combinazione protivopokazannaya) e esmololo (miscela, Particolare attenzione è necessaria quando si utilizza), verapamilom e diltiazemom, può essere considerato solo nel contesto della prevenzione delle aritmie ventricolari pericolose per la vita, e in caso di recupero della funzione cardiaca durante l'arresto cepdtsa, causato da fibrillazione ventricolare, resistente alla cardioversione.

È importante tenere conto delle violazioni del metabolismo elettrolitico, soprattutto la presenza di ipokaliemia, entrambi i fattori, predisponendo a proaritmogennoe atto. Ipopotassiemia deve essere corretta prima del trattamento con Cordarone^®.

Prima del trattamento kordaron^® consigliato per ECG, e livelli di potassio nel siero del sangue ed eventualmente determinare il livello di ormoni tiroidei (T₃, T₄ e TSH).

Gli effetti collaterali del farmaco generalmente dipendono dalla dose; quindi fate attenzione nel determinare la dose minima efficace manutenzione, per evitare o minimizzare il verificarsi di effetti indesiderati.

Amiodarone può causare disfunzione tiroidea, specialmente nei pazienti con insufficienza della ghiandola tiroidea nella loro storia proprio o della famiglia. Pertanto, nel caso della transizione alla cordarone reception^® all'interno durante il trattamento e diversi mesi dopo la fine del trattamento deve essere attento monitoraggio clinico e di laboratorio. Se si sospetta una disfunzione della tiroide dovrebbe essere condotta per determinare il livello di TSH nel siero.

Nei bambini, la sicurezza e l'efficacia di amiodarone non sono state studiate. Il fiale iniettabili Cordarone^® contiene alcool benzilico. E 'stato riferito sullo sviluppo dei neonati morti soffocamento taglienti dopo somministrazione endovenosa di soluzioni, contenente alcool benzilico.

Overdose

Sintomi: quando somministrato in dosi eccessive può bradicardia sinusale, arresto cardiaco, tachicardia ventricolare, ventricolare parossistica tipo tachiaritmia “piroetta”, disturbi circolatori, alterazione della funzionalità epatica, diminuzione della pressione sanguigna.

Trattamento: terapia sintomatica – lavanda gastrica, nomina di carbone attivo (se il farmaco ha recentemente adottato), bradicardia – adrenostimulyatorov beta o installare un pacemaker, Tipo di tachicardia “piroetta” – in / con l'introduzione di sali di magnesio o di stimolazione). Amiodarone e suoi metaboliti non vengono rimossi dalla dialisi. Nessun antidoto specifico.

Informazioni su sovradosaggio su / in un Cordarone^® no.

Interazioni con altri farmaci

Controindicato in associazione

Non usare questo Cordarone^® in una terapia di combinazione con i farmaci, che può causare tachicardia ventricolare polimorfa tipo “piroetta”, tk. quando combinato con amiodarone aumenta il rischio di questa complicazione e di morte:

- Antiaritmici: Classe IA (chinidina, gidrohinidin, disopiramide, prokaynamyd), Classe III (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosilato), sotalolo;

- Altro (no antiaritmico) preparativi, quali bepridil; vinkamin; Alcuni antipsicotici: fenotiazinы (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazina, flufenazin), benzamidы (amysulpryd, sultopryd, sulpryd, tyapryd, veralipride), butyrofenonы (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozid; antidepressivi triciclici; cisapride; antibiotici macrolidi (eritromicina a / introduzione, spiramicina); azole;
fondi protivomyalyariynye (chinoni, clorochina, mefloxin, galofantrin, lumefantrina); parenterale pentamidina quando somministrato; difemanila metilsulьfat; mizolastin; Astemizol; terfenadina; ftorkhinolony (In particolare moxifloxacina).

Non combinazioni consigliate

- Beta-bloccanti, p bloccanti “lento” dei canali del calcio, rallentando la frequenza cardiaca (verapamil, diltiazem), tk. vi è il rischio di violazioni di automaticità (bradicardia) e conducibilità;

- Con slabitelьnыmi, stimolando la peristalsi, che può causare ipokaliemia, che aumenta il rischio di tachicardia ventricolare tipo “piroetta”. Durante il trattamento kordaron^® I lassativi devono essere applicate ad altri gruppi.

Combinazioni, la cui applicazione richiede un'attenta

Con la droga, in grado di provocare ipokaliemia:

- Diuretico, causando ipokaliemia (solo o in combinazione);

- Amfotericina B (IO /);

- SCS per uso sistemico;

- Tetracosactide.

Aumento del rischio di aritmie ventricolari, soprattutto ventricolare tipo tachicardia “piroetta” (ipokaliemia è un fattore predisponente). Richiede monitoraggio degli elettroliti nel sangue, se necessario – Correzione di ipopotassiemia, continua sorveglianza clinica e monitoraggio ECG. In caso di tachicardia ventricolare tipo “piroetta” non deve essere utilizzato antiaritmici (dovrebbe iniziare la stimolazione ventricolare, forse in / con l'introduzione di sali di magnesio).

Poiché procainamide

Amiodarone può aumentare le concentrazioni plasmatiche di procainamide e del suo metabolita procainamide N-acetil, può aumentare il rischio di effetti collaterali di procainamide.

Azioni indirette C anticoagulanti

Amiodarone aumenta la concentrazione di warfarin inibendo isoenzimi CYP2C9. Con la combinazione di warfarin con amiodarone può aumentare gli effetti degli anticoagulanti, che aumenta il rischio di sanguinamento. È più probabile per monitorare il tempo di protrombina (INR) e regolare la dose di anticoagulante condotta sia durante il trattamento con amiodarone, e dopo la sua cancellazione.

Con glikozidami serdechnыmi (preparati digitalici)

Forse la presenza di violazioni di automaticità (vыrazhennaya bradicardia) e conduzione atrioventricolare. Inoltre, in combinazione con digossina amiodaronom vozmozhno aumentare le concentrazioni plasmatiche di digossina Resurrezione (a causa della diminuzione della sua clearance). Pertanto, in combinazione con digossina amiodarone è necessario per determinare la concentrazione di digossina nel sangue e per controllare i potenziali manifestazioni cliniche e ECG di intossicazione da digitale. Potrebbe essere necessario diminuire la dose di digossina.

Con esmololo

Eventuali violazioni di contrattilità, automatismo e di conduzione (soppressione delle reazioni compensatorie del sistema nervoso simpatico). Richiede cliniche ed ECG- controllo.

Con fenitoinom (e, per estrapolazione, con fosfenitoina)

Amiodarone può aumentare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina inibendo isoenzimi CYP2C9, quindi fenitoina quando combinato con amiodarone possono sviluppare un sovradosaggio di fenitoina, che può portare alla comparsa di sintomi neurologici; ed è necessario un monitoraggio clinico, al primo segno di sovradosaggio, ridurre la dose di fenitoina, è desiderabile determinare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.

Poiché flecainide

Amiodarone aumenta la concentrazione plasmatica della flecainide inibendo isoenzimi CYP2D6. In connessione con aggiustamento della dose flecainide.

Con la droga, metabolizzati via CYP3A4

In amiodarone sochetanii, un inibitore del CYP3A4, con questi farmaci possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di, che può portare ad un aumento della tossicità e / o potenziare gli effetti farmacodinamici e può richiedere una riduzione della dose di tali preparati:

– Ciclosporina: può aumentare la concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno, associata con il metabolismo dei farmaci diminuito nel fegato, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina. È necessario determinare la concentrazione di ciclosporina nel sangue, monitoraggio della funzione renale e la correzione regime di dosaggio di ciclosporina durante il trattamento con amiodarone e dopo sospensione del farmaco.

– Fentanyl: quando combinato con amiodarone può aumentare gli effetti farmacodinamici di fentanil e aumentare il rischio di suoi effetti tossici.

– Altri farmaci, metabolizzati da CYP3A4: lidokain (il rischio di bradicardia sinusale e sintomi neurologici), tacrolimus (il rischio di nefrotossicità), sildenafil (aumentare il rischio di effetti collaterali propri), midazolam (il rischio di effetti psicomotori), triazolam, digidroergotamin, ergotamina, Statine, compresi simvastatina (un aumento del rischio di tossicità muscolare, rabdomiolisi, quindi la dose simvastatina non deve superare 20 mg / giorno, quando l'inefficacia dovrebbe andare alla reception di un altro statina, Non metabolizzati da CYP3A4 con).

Con orlistatom

Vi è il rischio di ridurre la concentrazione di amiodarone e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno. Richiede clinica e, se necessario, Monitoraggio ECG.

Con clonidina, guanfacina, inibitori della colinesterasi (donepezil, Galantamina, rivastigminom, tacrina, cloruro ambenoniya, piridostigmina bromidom, bromuro neostigmina), pilocarpina

Vi è il rischio di eccessiva bradicardia (effetti cumulativi).

Con tsimetidinom, succo di pompelmo

C'è un rallentamento nel metabolismo di amiodarone e delle sue aumento delle concentrazioni plasmatiche di, può aumentare gli effetti collaterali e amiodarone farmacodinamica.

I preparativi per l'anestesia per inalazione

E 'stato riportato circa la possibilità di sviluppo di questi gravi complicanze nei pazienti, amiodarone poluchayushtih, durante l'anestesia: ʙradikardii (resistenti all'atropina), ipotensione, disturbi della conduzione, ridurre la gittata cardiaca. Ci sono stati casi molto rari di gravi complicanze del sistema respiratorio (sindrome da distress respiratorio acuto adulti), talvolta fatali, che si è sviluppato subito dopo l'intervento chirurgico, il cui verificarsi è associata con alte concentrazioni di ossigeno.

Dal momento che lo iodio radioattivo

Amiodarone contiene iodio nella sua composizione e quindi può interferire con l'assorbimento di iodio radioattivo, che possono alterare i risultati degli studi di radioisotopi tiroide.

Con rifampitsinom

La rifampicina è un potente induttore del CYP3A4, Pertanto, quando combinato con amiodarone può ridurre le concentrazioni plasmatiche di amiodarone e dezetilamiodarona.

Da preparativi Erba di San Giovanni

Erba di San Giovanni è un induttore SYR3A4 potente. Pertanto teoricamente possibile ridurre le concentrazioni plasmatiche di amiodarone e il suo effetto di riduzione (I dati clinici non sono disponibili).

Poiché gli inibitori della proteasi HIV (incl. indinavir)

Inibitori della proteasi dell'HIV sono inibitori SYR3A4, Così, mentre l'uso di amiodarone può aumentare la concentrazione di amiodarone nel sangue.

Con klopidogrelom

Clopidogrel, Si tratta di un farmaco inattivo tienopirimidinovym, Viene metabolizzato nel fegato con la formazione di metaboliti attivi. Vozmozhno interazione tra klopidogrelom e amiodaronom, che può ridurre l'efficacia di clopidogrel.

Con dekstrometorfanom

Destrometorfano è un substrato del CYP3A4, CYP2D6 e. Amiodarone inibisce CYP2D6 e può teoricamente aumentare le concentrazioni plasmatiche del destrometorfano.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione. Il farmaco è in forma di una soluzione / a è destinato per l'uso in un ospedale.

Condizioni e termini

Lista B.

Il farmaco è in forma di compresse devono essere conservati a temperature non superiori ai 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno.

Il farmaco è in forma di una soluzione per il sul / nel negozio a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini.