KORDAFLEKS RD

Materiale attivo: Nifedipina
Quando ATH: C08CA05 Categoria
CCF: Kalьcievыh bloccante del canale
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Compresse a rilascio controllato, rivestita marrone-rosso, round, lenticolare, smussato, senza odore.

Eccipienti: cellulosa, cellulosa microcristallina, lattosio, gipromelloza 4000, magnesio stearato, Silice colloidale anidra.

La composizione del guscio: gipromelloza 15, macrogol 6000, macrogol 400, ossido di ferro rosso (E172), Biossido di titanio (E171), talco.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Selettivi calcio-antagonisti lento, 1,4-diidropiridina derivato. Ha antipertensivi e antianginosi.

Nifedipina riduce la corrente di ioni calcio extracellulari all'interno di cardiomiociti e cellule muscolari lisce delle arterie coronariche e periferiche. Alle dosi terapeutiche, attuale normalizza ioni calcio transmembrana, violazioni in un certo numero di condizioni patologiche, soprattutto, con ipertensione. Riduce gli spasmi e dilata i vasi arteriosi coronarici e periferici, riduce la resistenza vascolare periferica, riduce la post-carico e richiesta di ossigeno del miocardio. Questo migliora il flusso sanguigno in aree ischemiche del miocardio, senza sindrome “rubare”, e aumenta anche il numero di garanzie di funzionamento.

La nifedipina è quasi alcun effetto sulle seno-atriale e AV-nodo e ha sia pro-, e l'azione antiaritmica. Non influenza il tono delle vene. Nifedipina aumenta il flusso ematico renale, causando moderata natriuresi. In dosi elevate inibisce il rilascio di ioni calcio dai depositi intracellulari. Si riduce il numero di funzionamento dei canali del calcio, senza esercitare influenza sul tempo sono attivati, di inattivazione e recupero.

Dopo una singola dose di Kordafleks droga^® RD supera la durata dell'effetto 24 no.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, il farmaco è rapidamente e quasi completamente (90%) assorbita dal tratto gastrointestinale. Nello sviluppo della forma di dosaggio dei Kordafleks droga^® RD è selezionato cinetica di rilascio di ordine zero per ottenere un tasso costante di rilascio della sostanza attiva. Biodisponibilità relativa Kordafleks^® RD è di circa 60%. C_max nel plasma è 29,4 ± 12,0 mg / ml. La concentrazione di farmaco nel plasma raggiunge un plateau dopo 7,4 ± 6,4 ore dopo ciascuna dose. C_max livelli plasmatici nifedipina si ottengono combinando i Kordafleks droga^® RD con il cibo. Tuttavia, alla fine dell'intervallo di dosaggio della concentrazione di farmaco nel plasma sanguigno rimane invariato.

Dopo aver ricevuto Kordafleksa^® RD attraverso 24 h concentrazione nifedipina nel siero raggiunge un livello minimo di 12,0 ± 6,5 ng / ml, due volte la concentrazione, raggiunto dopo aver preso le pillole Kordafleksa^® 20 mg (forma di dosaggio convenzionale) 2 volte / die.

Distribuzione

Il legame alle proteine ​​plasmatiche (alьʙuminami) è 94-97%. Gli studi sugli animali hanno mostrato nifedipina etichettati, che nifedipina legato viene distribuito in tutti gli organi e tessuti. Rilevato, maggiore concentrazione di nifedipina nel miocardio, che nel muscolo scheletrico. L'effetto cumulativo è assente.

Metabolismo

La nifedipina è metabolizzata principalmente nel fegato in metaboliti inattivi.

Detrazione

60-80% di una dose orale è escreto nelle urine come metaboliti inattivi, resto – Bile kalom.T_1/2 nifedipina dal plasma è di circa 2 no. Tuttavia, dopo aver ricevuto Kordafleksa^® Eliminazione RD di nifedipina è più lunga durata – a 14,9 ± 6,0 ore allo stato stazionario.

Farmacocinetica in particolari condizioni cliniche

Se la funzione renale non modifica la farmacocinetica di nifedipina.

Con una significativa diminuzione della funzionalità epatica diminuisce la clearance della nifedipina, in modo da non superare la dose giornaliera raccomandata.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Angina stabile (angina);

- Post-infarto angina pectoris;

- Angina Angiospastic (Prinzmetal).

Dosaggio regime

La dose deve essere selezionata individualmente, a seconda della gravità della condizione del paziente e l'efficacia del trattamento.

A ipertensione Kordafleks^® RD nomina 40 mg (1 tab.) 1 ora / giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 80 mg (2 linguetta. in 1-2 ammissione). L'aumento della dose più 80 mg non è raccomandata.

A CHD nominare 40 mg (1 tab.) 1 ora / giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 80 mg (2 linguetta. in 1 o 2 ammissione). Dosi più 80 mg può essere somministrata in casi eccezionali, sotto controllo medico. La dose giornaliera non deve superare 120 mg.

Compresse Kordafleksa^® RD deve essere assunto con il cibo (ad esempio,, colazione), inghiottito tutto e bere molta acqua.

A insufficienza renale o epatica il farmaco è consigliato con cautela nelle stesse dosi, e che in rene normale o epatiche. Forse lo sviluppo di tolleranza. Con una significativa diminuzione della funzione epatica non deve superare la dose 40 mg / giorno.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: all'inizio del trattamento – rossore al viso, marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia; edema periferico (caviglie, Stop, goleneй); raramente – aumento della frequenza di attacchi di angina (che è tipico di altri farmaci vasoattivi e richiedono astinenza), insufficienza cardiaca.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza; uso a lungo termine a dosi elevate – parestesie alle estremità, tremore.

Dal sistema digestivo: nausea, bruciore di stomaco, diarrea o costipazione; raramente Propafenone – colestasi intraepatica, aumento delle transaminasi epatiche (andare dopo sospensione del farmaco); in alcuni casi – giperplaziya destra.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, trombotsitopenicheskaya Porpora, leucopenia; in alcuni casi – anemia.

Dal sistema urinario: aumentare la produzione di urina al giorno; raramente – peggioramento della funzione renale nei pazienti con insufficienza renale cronica.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgii; raramente – artrite, artralgii.

Reazioni allergiche: raramente – orticaria, eruzione cutanea, pizzicore; raramente – photodermatitis.

Altro: in alcuni casi – deficit visivo, ginecomastia, giperglikemiâ (completamente scomparire dopo sospensione del farmaco), variazione di peso, galattorrea.

Nella maggior parte dei casi, la droga Kordafleks^® RD è stato ben tollerato.

Controindicazioni

- Angina instabile;

- Infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra;

- Ipotensione grave con il rischio di un crollo in stato di shock cardiovascolare con sintomi respiratori;

- Ipersensibilità alla nifedipina, altri ingredienti, altri derivati ​​di 1,4-diidropiridina.

DA cautela utilizzare in pazienti con infarto miocardico acuto entro il primo 4 settimane, grave stenosi aortica, stenosi significativa della valvola mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, bradicardia o tachicardia, SSS, nello scompenso cardiaco cronico, gravi violazioni della circolazione cerebrale, insufficienza renale o epatica (specialmente nei pazienti, in emodialisi causa dell'elevato rischio di eccessiva riduzione BP e imprevedibile), pazienti di età 18 anni (tk. La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite), in pazienti anziani (a causa dell'età di più alta probabilità di disturbi del rene e del fegato).

Gravidanza e allattamento

La nomina dei Kordafleks droga^® RD durante la gravidanza può essere raccomandato se non è possibile utilizzare altri farmaci, restrizioni per l'uso di.

Dal momento che la nifedipina è escreta nel latte materno, dovrebbero astenersi dal prescrivere durante l'allattamento, o di interrompere l'allattamento al seno durante il trattamento.

Avvertenze

Dopo infarto miocardico il farmaco deve essere avviata solo dopo la stabilizzazione dei parametri emodinamici.

I pazienti con infarto miocardico acuto e durante 30 giorni dopo nessun uso di canali di calcio bloccanti 1,4-diidropiridina breve recitazione. Nella nomina dei pazienti calcio-antagonisti – Derivati ​​1,4-diidropiridinici a rilascio controllato attenta osservazione. Questi farmaci sono più appropriato per designare la mancanza di tendenza a tachicardia, e pazienti, in cui i beta-bloccanti sono inefficaci o che presentano controindicazioni al loro uso.

In caso di mancanza di efficacia di monoterapia Kordafleksom^® RD opportuno continuare il trattamento con combinazioni efficaci con altri farmaci.

I pazienti con insufficienza cardiaca prima del trattamento Kordafleksom^® RD consiglia di effettuare una vera e propria terapia con digitale.

Se durante la terapia con il paziente necessita di un intervento chirurgico in anestesia generale, è necessario informare l'anestesista sulla terapia.

Durante il trattamento, l'alcol non è raccomandata a causa del rischio di un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Nel periodo definito individualmente iniziale del trattamento devono astenersi da attività potenzialmente pericolose, richiedono rapide risposte mentali e motorie. Nel corso di un ulteriore trattamento è determinata dal grado di restrizioni a seconda della tollerabilità individuale.

Overdose

Sintomi: mal di testa, ipotensione, e (così come sotto l'influenza di altri vasodilatatori) violazione della fornitura di energia del miocardio (angina).

Trattamento: subito dopo l'overdose come primo soccorso può lavare lo stomaco e dare carbone attivo. Se necessario, il lavaggio tenue, che è particolarmente utile in caso di sovradosaggio di farmaci a rilascio controllato.

Dal momento che la nifedipina è fortemente legato alle proteine ​​plasmatiche, La dialisi non è efficace, e plasmaferesi può essere efficace.

Sintomi di aritmie cardiache con bradicardia possono essere eliminate introducendo un beta-simpaticomimetici. Se in pericolo di vita bradicardia dovrebbe applicarsi pacemaker artificiale.

In caso di grave ipotensione mostra infusione norepinefriena (noradrenalina) a dosi standard. Con lo sviluppo dei sintomi di insufficienza cardiaca è consigliabile / in un veloce glicosidi digitalici.

In mancanza di un antidoto specifico è una terapia sintomatica. Come antidoto può essere utilizzato dopamina, e isoprenalina 10% kalytsiya gluconato (10-20 ml / in).

Interazioni con altri farmaci

Kordafleks^® RD può essere usato con successo in una terapia di combinazione.

Razionale dal punto di vista di un effetto anti-ipertensivi e anti-anginosi di una combinazione di Kordafleksa^® RD con beta-bloccanti, Diuretici, ACE inibitori, nitratami.

L'uso combinato Kordafleksa^® RD con beta-bloccanti nella maggior parte delle situazioni cliniche, sicuro e altamente efficace, tk. Essa conduce a rendiconto e potenziamento degli effetti, Tuttavia, in alcuni casi, vi è il rischio di ipotensione e insufficienza cardiaca guadagno.

Aumento effetto ipotensivo si osserva anche in terapia di combinazione con cimetidina, ranitidina e antidepressivi triciclici.

Il trattamento con corticosteroidi e FANS efficienza Kordafleksa^® RD non si riduce.

Kordafleks^® FH aumenta la concentrazione di digossina e teofillina, in tale contesto occorre monitorare gli effetti clinici e / o il contenuto di digossina e teofillina nel plasma.

Quando la somministrazione concomitante con rifampicina e supplementazione di calcio azione Kordafleksa^® RD oslablâetsâ.

Prokayn, chinidina e altre droghe, causando prolungamento dell'intervallo QT, rafforzare l'effetto inotropo negativo e aumentare il rischio di prolungamento del QT. Influenzato Kordafleksa^® Concentrazione chinidina RD nel siero è significativamente ridotto, cosa, apparentemente, a causa di una diminuzione della sua biodisponibilità, così come l'induzione di enzimi, coinvolto nel metabolismo della chinidina. Se si annulla Kordafleksa^® RD osservato aumento transitorio della concentrazione di chinidina (di 2 volte), che raggiunge il livello massimo 3-4 giorno. L'uso di tali combinazioni richiede cautela, in particolare nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra.

La nifedipina può spostare dalla sua associazione con farmaci proteici, caratterizzato da un elevato grado di legame (incl. anticoagulanti indiretti – cumarina e derivati ​​indanoina, anticonvulsivanti, FANS), così può aumentare la loro concentrazione nel plasma sanguigno.

Inutilmente. E 'stato dimostrato, Chto carbamazepina e fenobarbital, attivando enzimi del fegato, ridurre la concentrazione plasmatica di altri calcio-antagonisti, Non si può escludere una simile diminuzione nella concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.

Acido valproico, inibendo l'attività degli enzimi, Ha portato ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di altri calcio-antagonisti, quindi non possiamo escludere un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma del sangue durante l'assunzione di acido valproico.

Nifedipina inibisce l'escrezione di vincristina dal corpo e può causare un aumento dei suoi effetti collaterali (se necessario, ridurre la dose di vincristina).

Diltiazem Nifedipine inibisce il metabolismo del corpo, devono essere attentamente monitorati, se necessario, ridurre la dose di nifedipina.

Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo del corpo di nifedipina, e quindi non è raccomandato l'uso con nifedipina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato ad una temperatura non superiore a 30 ° C, al riparo dalla luce diretta del sole e lontano dalla portata dei bambini. Data di scadenza - 4 anno.