KORBIS
Materiale attivo: Bisoprololo
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: UNICHEM Laboratories Ltd. (India)
DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO
Pillole, rivestita giallo chiaro, round, con Valium su un lato.
1 linguetta. | |
bisoprololo fumarato | 5 mg |
Eccipienti: calcio idrogeno fosfato anidro, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, amido pre-gelatinizzato, magnesio stearato, ossido di ferro giallo, Biossido di titanio, triacetina, gipromelloza, etilcellulosa.
10 PC. – strisce di fogli di alluminio (3) – confezioni di cartone.
Pillole, rivestita rosa chiaro, round, lenticolare.
1 linguetta. | |
bisoprololo fumarato | 10 mg |
Eccipienti: calcio idrogeno fosfato anidro, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, amido pre-gelatinizzato, magnesio stearato, ossido di ferro rosso, Biossido di titanio, triacetina, gipromelloza, etilcellulosa.
10 PC. – strisce di fogli di alluminio (3) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
Beta selettivo1-adrenoblokator, senza la propria attività simpaticomimetica, Non ha l'azione stabilizzante sulla membrana. Si riduce l'attività della renina plasmatica, la riduzione della domanda di ossigeno del miocardio, Si riduce la frequenza cardiaca a riposo e durante esercizio fisico. Ha ipotensivo, antiaritmici e antianginosi.
Blocco in dosi basse Beta1-recettori adrenergici del cuore, riduce la formazione di catecolamine stimolata cAMP da ATP, riduce corrente ionica calcio intracellulare, Ha un crono negativo, dromo- ʙatmo- ed effetto inotropo, opprimendo conducibilità e ansia, riduce la contrattilità miocardica.
Con dosi crescenti di beta ha2-azione di blocco adrenocettore. PR nella prima 24 h degli aumenti droga (come risultato di reciproco incremento dell'attività di stimolazione e la rimozione di β α-adrenergici2-adrenoreceptorov), attraverso 1-3 d ritorna all'originale, e prolungata la nomina di riduzione.
L'azione antiipertensiva è dovuto ad una diminuzione della gittata cardiaca, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuita attività del sistema renina-angiotensina (E 'di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione renina iniziale), ripristino della sensibilità in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna e l'influenza del sistema nervoso centrale. Quando effetto ipertensione dopo 2-5 giorni, funzionamento stabile attraverso 1-2 del mese.
Effetto antianginoso è dovuto ad una diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio come conseguenza della decelerazione della frequenza cardiaca e diminuire contrattilità, allungamento della diastole, migliorare la perfusione miocardica. A spese di aumentare la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e fibre muscolari trazione ventricolari aumento possono aumentare la domanda di ossigeno, specialmente in pazienti con insufficienza cardiaca cronica.
Effetti antiaritmici è dovuto alla eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumentata attività del sistema nervoso simpatico, aumento cAMP, ipertensione), diminuzione del tasso di eccitazione spontanea dei pacemaker seno e ectopiche e rallentamento della AV (soprattutto nel anterograda e, Di meno, in direzione retrograda attraverso l'AV-node) e su altre rotte. Se usato in dosi elevate terapeutiche, Diversamente non selettivi beta-bloccanti, Esso ha un effetto meno pronunciato sugli organi, содержащие b2-adrenoreceptory (incl. pancreas, muscolo scheletrico, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchiale e uterino) e il metabolismo dei carboidrati, Non causa un ritardo di ioni di sodio nel corpo. Intensità dell'azione aterogena è diverso da quello di propranololo. Se usato in dosi massicce (≥200 mg) Si esercita un effetto di blocco su entrambi i sottotipi di β-adrenergici, principalmente, bronchiale e muscolatura liscia vascolare.
Farmacocinetica
Assorbimento e distribuzione
L'assorbimento del farmaco da parte del tratto gastrointestinale 80-90 %, pasto alcun effetto sull'assorbimento. Cmax nel plasma sanguigno attraverso 1-3 no, legame alle proteine plasmatiche – di 30%. La permeabilità della BBB e barriera placentare – basso, selezione con il latte materno – povero.
Metabolismo ed escrezione
Viene metabolizzato nel fegato, T1/2 sostavlyaet10-12 h. Appare immodificato nelle urine – 50%, la bile – <2%.
Testimonianza
- Ipertensione arteriosa;
- CHD;
- Prevenzione degli attacchi di angina.
Dosaggio regime
Il farmaco è assunto per via orale 2.5-5 Dose mg, al mattino a stomaco vuoto, senza masticare.
Se necessario, aumentare la dose a 10 mg 1 ora / giorno. La dose massima giornaliera è di 20 mg.
In pazienti funzionalità renale compromessa in QA<20 ml / min o insufficienza epatica grave La dose massima giornaliera è di 10 mg.
Effetto collaterale
Dal sistema nervoso centrale e periferico: stanchezza, debolezza, vertigini, mal di testa, disturbi del sonno, depressione, ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, astenia, miastenia, parestesie alle estremità (in pazienti con claudicazione intermittente e la sindrome di Raynaud), tremore.
Dai sensi: visione offuscata, ridotta secrezione di liquido lacrimale, secchezza e dolore degli occhi, congiuntivite.
Sistema cardiovascolare: sinusovaya bradicardia, palpitazioni, disturbi della conduzione del miocardio, Блокада AV (fino allo sviluppo di un completo cross-blocco e scompenso cardiaco), Aritmia, indebolimento della contrattilità miocardica, sviluppo (aggravamento) insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie e dei piedi, affanno), diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, freddezza delle estremità inferiori, Sindrome di Raynaud), dolore al petto.
Dal sistema digestivo: secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, dolore addominale, costipazione o diarrea, alterazione della funzionalità epatica (urine scure, pelle gialla o sclera, colestasi), cambiamenti nel gusto.
Dai parametri di laboratorio: aumento di ALT e / o ACT, bilirubina, trigliceridi.
Il sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di respirazione, quando somministrata a dosi elevate (perdita di selettività) e / o in pazienti predisposti – laringospazm, broncospasmo.
Sulla parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (nei pazienti con diabete non insulino-dipendente mellito), gipoglikemiâ (pazienti, insulina ricezione), stato ipotiroideo.
Sulla parte del sistema riproduttivo: l'indebolimento della libido, ridotta potenza.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mal di schiena, artralgia.
Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia (sanguinamento ed emorragia insolita), agranulocitosi, leucopenia.
Le reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione, dermahemia, eruzione cutanea, reazioni cutanee psoriasiforme, esacerbazione dei sintomi della psoriasi.
Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea, orticaria.
Effetto sul feto: crescita intrauterina, gipoglikemiâ, bradicardia.
Altro: ritiro (aumento attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).
Controindicazioni
- Shock (incl. cardiogeno);
- Collapse;
- Edema polmonare;
- Acuta insufficienza cardiaca;
- Insufficienza cardiaca cronica scompensata;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blocco;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradicardia;
- Prinzmetal;
- Kardiomegalija (senza segni di insufficienza cardiaca);
- Ipotensione (pressione arteriosa sistolica <100 mmHg., soprattutto in infarto miocardico);
- Asma e BPCO storia;
- L'uso simultaneo di inibitori MAO (tranne MAO di tipo B);
- Stadi tardivi di disturbi circolatori periferici, Malattia di Raynaud;
- Feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti);
- L'acidosi metabolica;
- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
- Ipersensibilità al farmaco;
- Ipersensibilità ad altri beta-bloccanti.
DA cautela uso in pazienti con insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, miastenia, tireotossicosi, diabete, Blocco AV I gradi, depressione (incl. storia), psoriaze, in pazienti anziani.
Gravidanza e allattamento
L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Avvertenze
Pazienti, ricevere bisoprololo, richiede monitoraggio clinico: misurazione della frequenza cardiaca e la pressione sanguigna (all'inizio del trattamento – quotidiano, poi 1 una volta ogni 3-4 del mese), effettuare un elettrocardiogramma, determinazione della glicemia nei pazienti con diabete mellito (1 una volta ogni 4-5 Mesi). Nei pazienti anziani, si raccomanda di monitorare la funzionalità renale 1 una volta ogni 4-5 mesi.
Si dovrebbe insegnare i metodi di calcolo della frequenza cardiaca del paziente e prevenire la necessità di consultare un medico se la frequenza cardiaca inferiore a 50 u. / min.
Prima del trattamento si raccomanda lo studio della funzione respiratoria nei pazienti con una storia della storia broncopolmonare.
Non interrompere bruscamente il trattamento a causa del rischio di aritmie gravi e infarto del miocardio. L'abolizione di un graduale, riducendo la dose per ≥2 settimane (ridurre la dose di 25% in 3-4 giorno). Si deve interrompere il farmaco prima del contenuto studio nel sangue e nelle urine catecolamine, normetanefrina e acido vanillilmandelico; anticorpi antinucleari.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Nel periodo di trattamento deve stare attento quando si guida e occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.
Overdose
Sintomi: aritmia, battiti prematuri ventricolari, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca congestizia, cianosi delle unghie delle dita o le mani, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.
Trattamento: lavanda gastrica e la nomina di farmaci adsorbenti, La terapia simptomaticheskaya. Con AV-blocco che si è sviluppato in / 1-2 mg atropina, epinefrina, o mettendo in scena un pacemaker temporaneo. Se aritmia ventricolare – lidokain (Farmaci 1a classe non si applicano). Riducendo la pressione sanguigna – il paziente deve essere in posizione Trendelenburg; se non ci sono segni di edema polmonare, – I / O soluzioni plazmozameschayuschie, l'inefficacia di somministrazione di adrenalina, dopamina, doʙutamina (mantenere cronotropa ed effetti inotropi ed eliminare significativa diminuzione della pressione sanguigna). Nell'insufficienza cardiaca – glicosidi cardiaci, Diuretico, glucagone. In convulsioni – in / diazepam. Quando broncospasmo – beta2-adrenostimulyatorov inalazione.
Interazioni con altri farmaci
In un'applicazione con allergeni Corbis, utilizzato per l'immunoterapia, o estratti di allergeni per i test cutanei e aumento del rischio di reazioni allergiche sistemiche gravi o anafilassi nei pazienti, ricevere bisoprololo.
In un'applicazione con Corbis iodio farmaci radiopachi per i / v amministrazione aumenta il rischio di reazioni anafilattiche.
In un'applicazione con fenitoina Corbis (a / nell'introduzione), farmaci per l'anestesia generale per inalazione (derivati di idrocarburi) aumento azione cardiodepressive gravità e la probabilità di riduzione della pressione arteriosa.
In un'applicazione Corbis insulina e ipoglicemizzanti orali, cambiato la loro efficacia, mascherato i sintomi di sviluppare ipoglicemia (tachicardia, aumento della pressione sanguigna).
In un'applicazione con Corbis ridotta clearance della lidocaina e xantina (tranne difillina) e aumenta la loro concentrazione nel plasma, specialmente in pazienti con inizialmente aumentata clearance della teofillina sotto l'influenza del fumo di tabacco.
Con l'uso simultaneo di effetto anti-ipertensivo di FANS indebolire Corbis (ritardo di ioni sodio e il blocco della sintesi delle prostaglandine dai reni), SCS e estrogeni (ritardo di ioni sodio).
In un'applicazione con glicosidi cardiaci Corbis, metildopa, reserpina e guanfacina, bloccanti i canali del calcio lento (verapamil, diltiazem), amiodoron e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o peggioramento di bradicardia, AV-blocco, scompenso cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia.
In un'applicazione con Corbis nifedipina può portare ad una significativa riduzione della pressione sanguigna.
Mentre l'uso di diuretici Corbis, klonidin, simpatolitiki, idralazina, e altri farmaci antiipertensivi possono causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.
In un'applicazione Corbis prolunga l'azione dei miorilassanti non depolarizzanti ed effetto anticoagulante di cumarina.
In un'applicazione con Corbis triciclici e tetraciclici antidepressivi, farmaci antipsicotici (neurolettici), etanolo, sedativi e farmaci ipnotici aumentano depressione del SNC.
Non consigliato applicazione simultanea con inibitori MAO Corbis causa significativo aumento all'azione ipotensiva, una pausa di trattamento tra la ricezione di MAO-inibitori e bisoprololo non deve essere inferiore a 14 giorni.
Mentre l'uso di alcaloidi della segale cornuta non idrogenati Corbis aumentano il rischio di disturbi circolatori periferici.
Sulfasalazina aumenta la concentrazione di plasma bisoprololo. Рифампицин укорачивает T1/2 bisoprololo.
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Condizioni e termini
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno. Non utilizzare oltre la data di scadenza, sul pacchetto.