Sono

Materiale attivo: Acido valproico
Quando ATH: N03AG01
CCF: Anticonvulsivi
ICD-10 codici (testimonianza): F31, G40
Quando CSF: 02.05.05
Fabbricante: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Germania)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole белого цвета со слабым желтоватым оттенком, round, appartamento, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Eccipienti: fecola di patate, gelatina, biossido di silicio, talco, magnesio stearato.

100 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Il farmaco antiepilettico. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, che imita o migliorare l'effetto inibitorio del GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Migliora la condizione mentale e l'umore dei pazienti, possiede l'attività antiaritmicescoy.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, alcuni – при психомоторных припадках.

Farmacocinetica

Assorbimento

Степень абсорбции высокая, biodisponibilità – 100%. C_max raggiunto attraverso 3-4 no. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Distribuzione

C_ss ottenuta a 2-4 Ricezione di SUT (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 mg / l. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% a concentrazioni 50-100 mg / l. v_D – 0.2 l / kg. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Fornito con il latte materno (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Metabolismo

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Detrazione

T_1/2 è 12-16 no. Acido valproico (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, incl. кетометаболитов) i reni; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Farmacocinetica in particolari condizioni cliniche

Quando uremia, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

Quando combinato con altri farmaci (T)_1/2 può essere 6-8 h a causa di induzione degli enzimi metabolici.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Testimonianza

— эпилепсия различного генеза: crisi generalizzate e parziali;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (a causa di epilessia);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, non favorevole al trattamento con farmaci litio o altri farmaci;

— специфические синдромы (Vesta, Di Lennox-Gastaut).

Dosaggio regime

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg / kg di peso corporeo. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 mg. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста è 20 mg / kg di peso corporeo, a подростков старше 14 anni – 25 mg / kg di peso corporeo, a i bambini di età compresa tra 3 a 14 anni – 30 mg / kg di peso corporeo.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

A funzionalità renale compromessa суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 ammissione.

Препарат следует принимать во время или после еды, liquido spremuto piccole quantità di liquido.

Effetto collaterale

CNS: tremore; raramente – cambiamenti di comportamento, stato d'animo o stato mentale (depressione, sentirsi stanco, allucinazioni, aggressività, condizione di iperattivo, psicosi, eccitazione insolito, motore irrequietezza o irritabilità), atassia, vertigini, sonnolenza, mal di testa, encefalopatia, disartria, enuresi, stupore, disturbi della coscienza, coma.

Dai sensi: diplopia, nistagmo, lo sfarfallio “Musek” davanti ai miei occhi, disturbo dell'udito.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, gastralgia, Anoressia o aumento dell'appetito, diarrea, epatite, un leggero aumento nel fegato transaminaz, LDH, giperʙiliruʙinemija; raramente – costipazione, pancreatite (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 mesi di trattamento, чаще на 2-12-й неделе).

Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia.

Dal sistema di coagulazione del sangue: trombocitopenia, diminuzione del fibrinogeno, sanguinamento prolungato, петехиальные кровоизлияния, ecchimosi, ematoma, aumentato sanguinamento.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, angioedema, Sindrome di Stevens-Johnson.

Le reazioni dermatologiche: fotosensibilità, alopecia.

Dal sistema urinario: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Sulla parte del sistema endocrino: dismenorrea, amenorrea secondaria, ingrandimento del seno, galattorrea.

Altro: aumentare o diminuire del peso corporeo, edema periferico, gipyerglitsinyemiya.

Controindicazioni

- Insufficienza epatica;

-epatite acuta e cronica;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- Porfiria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombocitopenia;

- I bambini fino all'età 3 anni;

- Una storia di malattia del fegato;

- Ipersensibilità al farmaco.

Gravidanza e allattamento

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 e 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, così, generalmente, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Avvertenze

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, malattie cerebrali organiche, gipoproteinemii, insufficienza renale.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Pazienti, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, dose clinicamente efficace dovrebbe essere raggiunto mediante 1 settimana.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, tempo di sanguinamento, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “addome acuto” prima dell'intervento, si consiglia di determinare il livello di amilasi nel sangue per escludere la pancreatite acuta.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, letargico, gonfiore, рвота и желтуха, deve smettere immediatamente di usare il prodotto.

Dovrebbe essere presa in considerazione, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Monitoraggio dei parametri di laboratorio

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, sangue periferico foto, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (ogni 3 del mese).

Utilizzare in Pediatria

Bambini (особенно до 2 anni) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, per cui i pazienti, принимающим Конвульсофин, dovrebbero astenersi da attività potenzialmente pericolose.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diarrea, disfunzione respiratoria, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Trattamento: lavanda gastrica (entro e non oltre 10-12 no), somministrazione di carbone attivo, diurez, mantenere le funzioni vitali, emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, Deprimenti del SNC, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, neurolettici, Antidepressivi, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inibitori MAO, тимолептиков возможно усиление их эффектов, incl. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramina) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, clonazepam – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (fenobarbital, fenitoina, Carbamazepina, mefloxin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (cumarina e derivati ​​indandiona, Eparina, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, antidepressivi triciclici, Bupropione, klozapyn, aloperidolo, локсапин, maprotilin, молиндон, Inibitori MAO, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 ore per gli adulti e a 45-55 no – bambini.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, sue T_1/2 non è cambiato.

Felbamato aumenta la concentrazione di acido valproico nel plasma 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (ad esempio,, codeina).

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato ad una temperatura non superiore a 30 ° C, fuori dalla portata dei bambini. Data di scadenza – 5 anni.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.