KONVULEX

Materiale attivo: Acido valproico
Quando ATH: N03AG01
CCF: Anticonvulsivi
ICD-10 codici (testimonianza): F31, G40, R25.2
Quando CSF: 02.05.05
Fabbricante: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule molli gelatinosa rosa, rivestite con enterica; sulla capsula napechatka nero inchiostro “150”.

Eccipienti: sorbitolo (Carion 83), glicerina 85%, gelatina, Biossido di titanio, ossido di ferro rosso (E172), acido cloridrico 25%, Gommalacca, ossido di ferro nero (E172), ftalato gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Capsule molli gelatinosa rosa, rivestite con enterica; sulla capsula napechatka nero inchiostro “300”.

Eccipienti: sorbitolo (Carion 83), glicerina 85%, gelatina, Biossido di titanio, ossido di ferro rosso (E172), acido cloridrico 25%, Gommalacca, ossido di ferro nero (E172), ftalato gipromellozy, diʙutilftalat.

20 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Capsule Morbido gelatinosa rosa, rivestite con enterica; sulla capsula napechatka nero inchiostro “500”.

Eccipienti: sorbitolo (Carion 83), glicerina 85%, gelatina, Biossido di titanio, ossido di ferro rosso (E172), acido cloridrico 25%, Gommalacca, ossido di ferro nero (E172), ftalato gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Compresse a rilascio prolungato, rivestita bianco, Ovale, lenticolare, con il profumo di vaniglia, con la linea di demarcazione e incisione “SS3” un lato; la sezione trasversale – bianco.

Eccipienti: acido citrico monoidrato, etilcellulosa, jeudrazhit RS30D, Talco eliminato, silice colloidale anidra, magnesio stearato, èudražit L30D, diʙutilftalat, sodio carmellosa, macrogol 6000, Biossido di titanio, vaniglia, simeticone.

50 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.
50 PC. – bottiglie di vetro (1) – confezioni di cartone.

Compresse a rilascio prolungato, rivestita bianco, Ovale, lenticolare, con il profumo di vaniglia, con la linea di demarcazione e incisione “CC5” un lato; la sezione trasversale – bianco.

Eccipienti: acido citrico monoidrato, etilcellulosa, jeudrazhit RS30D, Talco eliminato, silice colloidale anidra, magnesio stearato, èudražit L30D, diʙutilftalat, sodio carmellosa, macrogol 6000, Biossido di titanio, vaniglia, simeticone.

50 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.
50 PC. – bottiglie di vetro (1) – confezioni di cartone.

Gocce per l'assunzione come una soluzione da incolore a leggermente giallastro.

Eccipienti: Acqua purificata.

100 ml – bottiglie di vetro (1) – confezioni di cartone.

Sciroppo per i bambini incolore o leggermente giallo, con aroma di pesca e pesca dolce sapore.

Eccipienti: Idrossido di sodio, likazin 80/55, saccarina sodica, ciclamato di sodio, metilgidroksiʙenzoat, propil, cloruro di sodio, Aroma di lampone (9/372710) e pesca (9/030307), Acqua purificata.

100 ml – flaconi di vetro scuro (1) completare con un bicchierino dosatore – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Il farmaco antiepilettico. Il meccanismo di azione è dovuto inibizione della transferasi GABA di e l'aumento di GABA nel SNC. GABA inibisce la Pres- e postsinapticski gli scarichi e quindi impedisce la diffusione di attività sudorojna nel sistema nervoso centrale. Inoltre, il meccanismo di azione del preparato è un ruolo significativo per l'impatto dei recettori dell'acido valproeva GABA_La, nonché l'impatto su voltaggio-dipendenti Na feed. Secondo un'altra ipotesi, acido valproico agisce sui recettori postsinaptici, che imita o migliorare l'effetto inibitorio del GABA. Il possibile impatto diretto sull'attività dei cambiamenti di permeabilità del potassio della membrana associati con.

Migliora la condizione mentale e l'umore dei pazienti, possiede l'attività antiaritmicescoy.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'acido valproico è rapidamente e quasi completamente assorbito dall'apparato digerente, biodisponibilità quando somministrato a circa 100%. L'ingestione di cibo non riduce la rimozioni di velocità. C_max nel plasma osservati dopo 3-4 no. Concentrazioni terapeutiche di acido valproico nel plasma sanguigno è 50-100 mg / l.

La forma allungata, caratterizzata da un assorbimento lento, inferiore (su 25%), ma più stabile concentrazione plasmatica tra 4 e 14 no.

Distribuzione

C_ss ottenuta a 2-4 Trattamento giorno, A seconda della spaziatura tra le dosi di dosi.

Quando la concentrazione nel plasma sanguigno a 50 mg/l valproeva acido legame alle proteine plasmatiche è 90-95%, a concentrazioni 50-100 mg / l – 80-85%.

Concentrazioni nel CSF correlano con dimensioni non correlate a frazioni proteiche della sostanza attiva. Acido valproico penetra attraverso la barriera placentare, escreto nel latte materno. Concentrazione nel latte materno è 1-10% concentrazione nel plasma sanguigno della madre.

Metabolismo

L'acido valproico è metabolizzato nel fegato da ossidazione e coniugazione con l'acido glukuronova.

Detrazione

Acido valproico (1-3% dose) e suoi metaboliti sono escreti dai reni, piccole quantità – con le feci e l'aria espirata. T_1/2 Quando si è soli e in volontari sani è 8-20 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Quando uremia, gipoproteinemii e cirrosi valproeva acido proteina con il plasma diminuisce.

Quando combinato con altri farmaci (T)_1/2 può essere 6-8 h a causa di induzione degli enzimi metabolici. In pazienti con fegato umano e gli anziani possono avere un aumento significativo in T_1/2.

In pazienti anziani dovuto legare riduttore della sostanza attiva con l'albumina di siero possono aumentare di farmaco non legato nel plasma.

Testimonianza

— Epilessia qualsiasi genesi;

-crisi epilettiche (incl. generalizzata e parziale, nonché sullo sfondo delle malattie organiche del cervello);

-disturbo della condotta, associata a epilessia;

— le convulsioni febbrili nei bambini;

è un maniaco depressivo con sindrome bipolare sopra, non favorevole al trattamento con farmaci litio o altri farmaci.

Dosaggio regime

Adulti somministrata in una dose iniziale di 600 mg/die con un aumento graduale in ogni 3 giorni prima l'effetto clinico (la scomparsa dei sequestri).

Dose iniziale con monoterapie è 5-15 mg / kg / die, poi aumentare gradualmente la dose di 5-10 mg/kg/settimana.

Dose media giornaliera – di 1-2 g, vale a dire. 20-30 mg / kg. Se necessario, la dose può essere aumentata a 2.5 g / giorno.

La dose massima è 30 mg / kg / die (Può essere aumentata a 60 mg/kg/die sotto il controllo della concentrazione di acido valproico nel plasma).

Quando lo svolgimento di una dose di terapia di combinazione è 10-30 mg/kg/giorno, con un conseguente aumento 5-10 mg/kg/settimana.

Bambini di peso 25 kg somministrata in una dose iniziale di 300 mg/giorno, con un aumento graduale per ottenere l'effetto clinico (la scomparsa dei sequestri), Quando questa dose, generalmente, è 20-30 mg / kg / die.

Dose iniziale con monoterapie – 5-15 mg / kg / die, poi aumentare gradualmente la dose di 5-10 mg/kg/settimana.

La dose massima è 30 mg / kg / die (Può essere aumentata a 60 mg/kg/die sotto il controllo della concentrazione di acido valproico nel plasma).

A bambini di peso 7.5-25 kg Quando si è soli, la dose media è 15-45 mg / kg / die, massimo – 50 mg / kg / die. La terapia combinata – 30-100 mg / kg / die.

In bambini con un peso di nascita di 7.5 a 17 kg utilizzare preferibilmente il farmaco in capsule (150 mg o 300 mg), gocce, Sciroppo.

La dose media di Konvuleksa^® in forma di capsule sono indicati nella tabella 1.

Tavola 1

La dose media di Konvuleksa^® sotto forma di gocce e sciroppo sono presentati nella tabella 2.

Tavola 2

Pazienti con insufficienza renale Potrebbe essere necessario ridurre la dose del farmaco. Dose stabilire monitoriruja le condizioni cliniche del paziente, tk. nel plasma le concentrazioni acide valproeva potrebbero non essere sufficientemente informative.

In pazienti anziani dose deve essere definita con più attenzione, prendendo in considerazione l'effetto clinico; Si consiglia di utilizzare il farmaco in dosi più piccole.

Dose giornaliera del farmaco in capsule, gocce per ricezione all'interno e lo sciroppo si distribuiscono su 2-3 ammissione; dose giornaliera del farmaco in forma di pillola con azione prolungata distribuire il 1-2 ammissione. Farmaco prendendo indipendentemente dall'ora dei pasti.

Capsule e compresse con azione prolungata non sono liquidi, bere una piccola quantità di liquido. Gocce e sciroppo, prendere una piccola quantità di liquido.

Effetto collaterale

Lo sviluppo di lato probabilmente principalmente in effetti la concentrazione del farmaco nel plasma è più 100 mg/kg o in terapia di combinazione.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, gastralgia, Anoressia o aumento dell'appetito, diarrea, epatite; raramente – costipazione, pancreatite, fino a pesanti sconfitte con fatale (primo 6 mesi di trattamento, più spesso il 2-12 Sun.).

CNS: possibile tremore, diplopia, nistagmo, lo sfarfallio “Musek” davanti ai miei occhi; raramente – cambiamenti di comportamento, stato d'animo o stato mentale (depressione, sentirsi stanco, allucinazioni, aggressività, condizione di iperattivo, psicosi, eccitazione insolito, motore irrequietezza o irritabilità), atassia, vertigini, sonnolenza, mal di testa, disartria, stupore, disturbi della coscienza, coma.

Dal sistema ematopoietico: possibile anemia, leucopenia, trombocitopenia, diminuzione del fibrinogeno, coagulazione di sangue e di aggregazione della piastrina, accompagnato da allungamento tempo di sanguinamento, emorragia petehial'nymi, censurato, ematomi, Emofilia.

Metabolismo: può diminuire o aumentare in indice di massa corporea.

Sulla parte del sistema endocrino: possibile dismenorrea, amenorrea secondaria, ingrandimento del seno, galattorrea.

Dai parametri di laboratorio: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, un leggero aumento nel fegato transaminaz, LDH (dose-dipendente).

Reazioni allergiche: possibile eruzione cutanea, orticaria, angioedema, fotosensibilità, Sindrome di Stevens-Johnson.

Altro: gonfiore, la perdita di capelli (generalmente, recuperato dopo sospensione del farmaco).

Gli effetti collaterali sono principalmente a livello dell'acido valproeva nel plasma sanguigno sopra 100 mg/l o in concomitante terapia.

Controindicazioni

- Fegato grave;

-gravi violazioni del pancreas;

- Porfiria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— espresso trombocitopenia;

- I trimestre di gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 3 anni (per le tavolette con azione prolungata);

-ipersensibilità all'acido valproico.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto nelle indicazioni nella storia sulle malattie del fegato e del pancreas, lesioni del midollo osseo; insufficienza renale; pazienti con enzymopathies congenita; bambini mentalmente ritardati; con le lesioni di cervello biologico; quando ipoproteinemia.

Gravidanza e allattamento

Konvulex^® controindicato per l'uso nel I trimestre di gravidanza.

Durante la gravidanza a causa del rischio di deterioramento del trattamento non deve essere interrotta. Konvulex^® dovrebbe essere usato in dosi efficaci più basse, evitare la combinazione con altri mezzi di protivosudorojnami e di monitorare il livello di acido valproico nel plasma.

Se è necessario utilizzare Konvuleksa^® allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.

Le donne in età fertile al momento del trattamento deve utilizzare metodi affidabili di contraccezione.

IN studi sperimentali effetti teratogeni della droga.

L'incidenza di difetti del tubo neurale nei bambini, nati da donne, assunzione di valproato nel primo acetonide della gravidanza, è 1-2%. In relazione a questa gravidanza si consiglia di utilizzare prodotti con acido folico.

Avvertenze

Pazienti, significa che altri antiepilettici, Traduzione presso la reception Konvuleksa^® dovrebbe essere gradualmente, raggiungendo una dose clinicamente efficace 2 Sole, Dopo questo possibile eliminazione graduale di altri antiepilettici fondi. Pazienti, non trattati altri antiepilettici mezzi, dose clinicamente efficace dovrebbe essere raggiunto mediante 1 settimana di terapia.

Quando lo svolgimento combinato la terapia dell'anticonvulsivo aumenta il rischio di effetti collaterali fegati.

Pazienti, ricezione Konvulex^®, prima di intervento chirurgico richiede l'analisi del sangue generali (incl. il numero delle piastrine), definizione del tempo di sanguinamento, koagulogramma.

Quando il trattamento avviene, sindromica “addome acuto” prima dell'intervento, si consiglia di determinare il livello di amilasi nel sangue per escludere la pancreatite acuta.

Dovrebbe essere presa in considerazione, tale trattamento può falsare i risultati delle analisi delle urine in diabete (a causa del maggiore contenuto di ketoproduktov), indicatori della funzione della tiroide.

Per ridurre il rischio di spasmolytics fenomeni dispepticakih e possono ricevere fondi che coprono.

Il paziente deve essere avvertito circa la necessità di consultare un medico circa l'opportunità di continuare o interrompere il trattamento nello sviluppo di effetti collaterali gravi acuti.

Un ritiro improvviso di ammissione Konvuleksa^® può portare a crisi epilettiche frequenti convulsioni.

Durante il periodo di uso della droga dovrebbe evitare l'alcol.

Monitoraggio dei parametri di laboratorio

Prima dell'inizio della terapia e durante l'uso del farmaco dovrebbe monitorare regolarmente la funzione epatica (l'attività delle transaminasi epatiche, il contenuto di bilirubina), sangue periferico foto, lo stato del sistema di coagulazione del sangue, l'attività di amilasi (ogni 3 Mesi, specialmente in combinazione con altri antiepilettici mezzi).

Utilizzare in Pediatria

Nell'applicare il farmaco nei bambini aumenta il rischio di effetti collaterali fegati.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Pazienti, host Konvulex^®, Dovrebbe astenersi da attività Attività potenzialmente pericolose, richiedono una maggiore attenzione e le reazioni di velocità psicomotoria.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diarrea, disfunzione respiratoria, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma.

Trattamento: lavanda gastrica (entro e non oltre 10-12 no) seguita dalla nomina di carbone attivo, emodialisi. Diuresi forzata, funzioni di manutenzione del sistema respiratorio e sistema cardiovascolare.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni farmacodinamiche

Durante l'applicazione di preparazioni acide valproeva, avere un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale (incl. antidepressivi triciclici, MAO-inibitori e farmaci antipsicotici), così come con l'etanolo può aumentare la depressione del sistema nervoso centrale.

Gepatotoksicskie strumenti (incl. etanolo) aumentare la probabilità di sviluppare malattie epatiche.

Preparativi, abbassando il livello di preparazione di soglia sudorojna (incl. antidepressivi triciclici, Inibitori MAO, antipsicotici), riducono l'acido di valproeva.

Konvulex^® migliora gli effetti della (incl. lato) altri fondi di protivosudorozhnykh (fenitoina, lamotrigina), Antidepressivi, antipsicotici, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inibitori MAO, timoleptikov, etanolo. Nell'applicazione di valproato in pazienti, ricezione di Clonazepam, in alcuni casi ha aumentato la gravità dello stato absansnogo.

Interazioni farmacocinetiche

Mentre l'applicazione di acido valproeva con barbituratami o aumento delle concentrazioni di primidonom nel plasma. Come conseguenza di inibizione influenzato valproeva acido degli enzimi epatico e rallentare il metabolismo della lamotrigina è aumentato il suo T_1/2 a 70 ore per gli adulti e a 45-55 no – bambini.

Valproeva acido abbassa klirens zidovudina per 38%, sue T_1/2 non è cambiato.

Se si sta applicando con salicilatami osservato rafforzare gli effetti dovuti al suo acido di valproeva di cilindrata da plasma sanguigno. Konvulex^® fare gli effetti degli agenti antipiastrinici (acido acetilsalicilico) e anticoagulanti indiretti.

Quando combinato con fenobarbital, fenitoina, karʙamazepinom, Mefloquine cadere valproeva acido contenuto nel siero del sangue (accelerazione del metabolismo).

Felbamato aumenta la concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno in 35-50% (necessario un aggiustamento della dose).

L'acido valproico non provoca induzione degli enzimi epatici e non riduce l'efficacia dei contraccettivi orali.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Capsule, Gocce per la somministrazione orale, lo sciroppo deve essere conservato in un luogo asciutto, luogo buio a una temperatura di 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.

Azione prolungata pillole deve essere conservati a una temperatura inferiore a 25° c. Data di scadenza – 3 anno.