CONCOR

Materiale attivo: Bisoprololo
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: MERCK KGaA (Germania)

DOSAGGIO FORM, STRUTTURA E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film giallo chiaro, a forma di cuore, lenticolare, con Valium su entrambi i lati.

Eccipienti: Silice colloidale anidra, magnesio stearato, krospovydon, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro.

La composizione del guscio: dye ossido di ferro giallo (E172), Dimethicone 100, macrogol 400, Ossido di titanio (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film arancione chiaro, a forma di cuore, lenticolare, con Valium su entrambi i lati.

Eccipienti: Silice colloidale anidra, magnesio stearato, krospovydon, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato, calcio idrogeno fosfato anidro.

La composizione del guscio: ossido di ferro colorante rosso (E172), dye ossido di ferro giallo (E172), Dimethicone 100, macrogol 400, Ossido di titanio (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta selettivo₁-adrenoblokator, senza la propria attività simpaticomimetica, Non ha l'azione stabilizzante sulla membrana.

Riduce l'attività della renina del plasma sanguigno, la riduzione della domanda di ossigeno del miocardio, riduzione della frequenza cardiaca (a riposo e durante l'esercizio). Ha ipotensivo, antiaritmici e antianginosi. Blocco a basse dosi beta_1-recettori adrenergici del cuore, riduce la formazione di catecolamine stimolata cAMP da ATP, riduce corrente ionica calcio intracellulare, Ha un crono negativo, dromo-, ʙatmo- ed effetto inotropo (opprimendo conducibilità e ansia, rallenta AV-conduzione). Quando aumento sopra delle dosi terapeutiche fornisce beta₂-azione di blocco adrenocettore.

PR all'inizio del farmaco, primo 24 no, aumenta leggermente (Grazie alla crescente attività di reciproknogo α-adrenoceptor), che attraverso 1-3 d ritorna all'originale, e prolungata la nomina di riduzione.

Gipotenzivny effetto è associato con una riduzione in volume minuto di sangue, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuita attività del sistema renina-angiotensina (E 'di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione renina iniziale), ripristino della sensibilità in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna e l'influenza del sistema nervoso centrale. Quando effetto ipertensione dopo 2-5 giorni, effetto stabile – attraverso 1-2 del mese.

Antianginalnoe azione è attribuibile per abbassare i requisiti per il ricovero a seguito di ureženiâ curve e minore perdita di contrattilità, allungamento della diastole, migliorare la perfusione miocardica.

Effetti antiaritmici è dovuto alla eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumentata attività del sistema nervoso simpatico, aumento cAMP, ipertensione), diminuzione del tasso dell'eccitazione spontanea del seno e pacemaker ectopici e rallentando conduzione AV (soprattutto nel anterograda e, Di meno, in direzione retrograda attraverso l'AV-node) e su altre rotte.

Se usato in dosi elevate terapeutiche, Diversamente non selettivi beta-bloccanti, Esso ha un effetto meno pronunciato sugli organi, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muscolo scheletrico, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchiale e uterino) e il metabolismo dei carboidrati, Non causa un ritardo di ioni di sodio nel corpo.

Farmacocinetica

Assorbimento

Bisoprolol è quasi interamente (>90%) assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è circa 85-90% dopo l'ingestione; mangiare non influenza la biodisponibilità di. Bisoprolol dimostrato cinetica lineare, con la sua concentrazione nel plasma proporzionale alla dose imposti nel range di dosi da 5 a 20 mg. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 2-3 no.

Distribuzione

Bisoprolol è abbastanza ampiamente distribuito. v_D è 3.5 l / kg. Plasma proteina connettività raggiunge circa 35%; catturare le cellule del sangue non osservate.

Metabolismo

Metabolizzati dalle vie ossidative senza successiva coniugazione; C'è un piccolo metabolismo quando “primo passaggio” attraverso il fegato (a livello di circa 10-15%). Tutti i metaboliti possiedono polarità forte. Principali metaboliti, rilevato nel plasma sanguigno e urina, non mostrano attività farmacologica. Dati, ottenuti da esperimenti con fegato mikrosomami in vitro, spettacolo, Che cosa è Bisoprolol metabolizzato, In primo luogo, con l'aiuto di CYP3A4 (di 95%), un CYP2D6 svolge soltanto un ruolo piccolo.

Detrazione

Gioco è determinato dall'equilibrio tra Bisoprolol deducente attraverso i reni in forma di sostanza immodificata (di 50%) e ossidazione nel fegato (di 50%) metaboliti in sospeso, che poi anche mostrano in onda. La clearance totale 15.6 ± 3.2 l /, con il rene klirens è 9,6 ± 1,6 l/h. T_1/2 è 10-12 no.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- CHD: la prevenzione degli attacchi anginosi;

- Insufficienza cardiaca congestizia.

Dosaggio regime

Le compresse devono essere assunte per via orale, appioppare piccola quantità di liquido al mattino prima di colazione, durante o dopo. Pillole non devono masticare o polverizzare la polvere.

Trattamento dell'ipertensione e angina pectoris

Tutti i pazienti dose scelto individualmente, specialmente alla luce l'AR e la condizione del paziente.

Solitamente, dose iniziale è 5 mg (1 tab.) 1 ora / giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 10 mg 1 ora / giorno.

Nel trattamento di ipertensione e angina pectoris, la dose massima raccomandata è 20 mg 1 ora / giorno.

A pazienti con grave insufficienza renale (CC<20 ml / min) e pazienti insufficienza epatica grave La dose massima giornaliera è di 10 mg.

I pazienti con malattia epatica o renale lieve o moderata, e pazienti anziani modalità di correzione, generalmente, non richiesto.

Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica

Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica droga Concor^® richiede una speciale fase titolazione e controllo medico regolare.

Prerequisiti per il trattamento Konkorom^®:

– insufficienza cardiaca cronica senza segni di aggravamento nel precedente 6 settimane;

– terapia di base quasi invariabile nel precedente 2 della settimana;

– dosi di trattamento ottimale di ACE-inibitori (o altri vasodilatatori in caso di intolleranza agli ACE inibitori), diuretici e, Opzionale, glicosidi cardiaci.

Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica Konkorom^® inizia in conformità con la seguente titolazione di modello. Questo potrebbe richiedere adattamento individuale, a seconda, quanto bene il paziente tollera la dose assegnata, t. è. dose può essere aumentata solo se, Se la dose precedente buona rinviata.

Per garantire la titolazione di modalità sopra alle fasi iniziali del trattamento si consiglia di applicare il farmaco Concor^® CDR.

La dose massima raccomandata del farmaco Concor^® nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica è 10 mg 1 ora / giorno.

I pazienti sono invitati a prendere la dose di medico selezionato, Se non si verificano reazioni avverse.

Dopo l'inizio del trattamento farmacologico nella dose 1.25 mg (1/2 linguetta. droga Concor^® CDR) il paziente dovrebbe essere osservato durante 4 no (controllo numerico, DA, disturbi della conduzione, segni di peggioramento di insufficienza cardiaca).

Durante la fase di titolazione o dopo può verificarsi temporaneamente deteriorando corso di insufficienza cardiaca, ritenzione idrica, ipotensione arteriosa o bradicardia. In questo caso si raccomanda di prestare attenzione alla selezione delle dosi che accompagna la terapia di base (ottimizzare la dose di diuretico efficacemente consegnati e/o ACE inibitore) prima dose Konkora^®. Trattamento Konkorom^® dovrebbe interrompere solo in casi di estrema necessità.

Dopo stabilizzazione del paziente dovrebbe effettuare ripetute titolazione, o continuare il trattamento.

Nell'applicare il farmaco in pazienti anziani è necessario un aggiustamento della dose.

La durata del trattamento con tutte le testimonianze

Trattamento farmacologico Concor^® solitamente a lungo termine. Se necessario, il trattamento può essere interrotto, e con l'osservanza di alcune regole. Trattamento non dovrebbe interrompere improvvisamente, specialmente nei pazienti con malattia coronarica. Se si desidera che la sospensione del trattamento, la dose di farmaco deve essere ridotta gradualmente.

Effetto collaterale

La frequenza di reazioni avverse, la seguente, determinato secondo le seguenti classificazioni: Spesso (≥10%); spesso (>1%, <10%); di rado (>0.1%, <1%); raramente (>0.01%, <0.1%); raramente (≤ 0,01%, inclusi i casi isolati).

Sistema cardiovascolare: Spesso – una diminuzione della frequenza cardiaca (bradicardia, specialmente in pazienti con insufficienza cardiaca cronica); spesso – ipotensione (specialmente in pazienti con insufficienza cardiaca cronica), manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, sensazione di freddo alle estremità (parestesia); di rado – violazione di AV-conduzione, ipotensione ortostatica, scompenso cardiaco con lo sviluppo dell'edema periferico.

CNS: di rado – vertigini, mal di testa, astenia, stanchezza, disturbi del sonno, depressione; raramente – allucinazioni, incubi, convulsioni. In genere, questi fenomeni sono di natura facile e scompaiono, generalmente, durante 1-2 settimane dall'inizio del trattamento.

Sulla parte dell'organo di visione: raramente – visione offuscata, diminuire slezootdelenija (E ' da tener presente quando si indossano le lenti a contatto); raramente – congiuntivite.

Il sistema respiratorio: di rado – broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o malattie respiratorie ostruttive; raramente – allergia nasale.

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, vomito, diarrea, costipazione, secchezza della mucosa orale; raramente – epatite, aumento degli enzimi epatici nel sangue (IS, ORO).

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: di rado – debolezza muscolare, crampi al polpaccio, artralgia.

Sistema riproduttivo: raramente – violazione della potenza.

Gli esami di laboratorio: raramente – aumentando il livello di trigliceridi nel sangue; in alcuni casi – trombocitopenia, agranulocitosi.

Reazioni allergiche: raramente – pizzicore, eritema, eruzione cutanea.

Le reazioni dermatologiche: raramente – Sudorazione; raramente – alopecia. Beta-adrenoblokatora può aggravare il corso della psoriasi.

Controindicazioni

- Acuta insufficienza cardiaca;

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata;

- Shock, causato da violazione delle funzioni cardiache (shock cardiogeno);

- Collapse;

- AV-блокада II и III степени, senza pacemaker;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blocco;

- Vыrazhennaya bradicardia (Frequenza Cardiaca<50 battiti/min.);

— espresso annuncio inferiore (pressione arteriosa sistolica <90 mmHg.);

-asma bronchiale severa e BPCO nella storia;

- Stadi tardivi di disturbi circolatori periferici, Malattia di Raynaud;

- Feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti);

- L'acidosi metabolica;

- inibitori MAO simultanea (con l'eccezione di MAO-inibitori in tipo);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

-ipersensibilità ad uno qualsiasi dei componenti e altri beta-adrenoblokatoram o bisoprololu.

DA cautela la preparazione è usata per trattare l'insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, miastenia, tireotossicosi, diabete, Blocco AV I gradi, Prinzmetal, depressione (incl. storia), psoriaze, in pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Applicazione della Concor^® Gravidanza può solo, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Beta-adrenoblokatora riduce il flusso di sangue alla placenta e può influenzare lo sviluppo fetale. Consiglia di monitorare attentamente il flusso di sangue per la placenta e l'utero, così come per monitorare la crescita e lo sviluppo del bambino del unborn, in caso di manifestazioni pericolose contro la gravidanza o fetale, adottare misure terapeutiche alternative. Si dovrebbe esaminare attentamente il neonato dopo il parto. Primo 3 i sintomi possono verificarsi al giorno abbassa la glicemia e curve.

Allocazione di dati di Bisoprolol in effetti di latte o sicurezza del seno di Bisoprolol sugli infanti non. Droga di ammissione Concor^® non raccomandato per le donne durante il periodo di lattazione.

Avvertenze

Il paziente dovrebbe non bruscamente interrompere il trattamento e cambiare la dose raccomandata senza previa consultazione con un medico, perché può portare alla compromissione temporanea del cuore. Trattamento non dovrebbe interrompere improvvisamente, specialmente nei pazienti con malattia coronarica. Se il trattamento di terminazione deve essere, dose deve essere ridotta gradualmente.

Monitoraggio dei pazienti, host Concor^®, dovrebbe includere la misurazione della HR e annuncio (all'inizio del trattamento – quotidiano, poi 1 una volta ogni 3-4 Mesi), effettuare un elettrocardiogramma, determinazione della glicemia in pazienti con diabete mellito (1 una volta ogni 4-5 Mesi). Nei pazienti anziani, si raccomanda di monitorare la funzione renale (1 una volta ogni 4-5 Mesi).

Educare il paziente la tecnica di conteggio HR e istruire sulla necessità di consultare di medicina in HR<50 u. / min.

Prima del trattamento, si raccomanda di effettuare uno studio sulla funzione respiratoria in pazienti con una storia di storia di bronholegochnym.

Pazienti, con le lenti a contatto, dovrebbe essere considerato, che, a fronte di trattamento farmacologico può ridurre slezna fluido.

Nell'applicare il farmaco Concor^® in pazienti con un rischio di ipertensione di paradossale feohromotsytoma (Se non hai raggiunto efficace alfa adrenoblokada).

Quando tireotoxicose Concor^® può mascherare alcuni segni clinici di ipertiroidismo (ad esempio,, taxikardiju). Rimozione improvvisa del farmaco in pazienti con il thyrotoxicosis è controindicato, perché possono aumentare i sintomi.

Farmaco per il diabete può mascherare la tachicardia, ipoglicemia indotta. In contrasto, non selettivi beta-adrenoblokatorov Concor^® praticamente nessun aumento causato da ipoglicemia insulina e non ritarda restauro di glucosio nel sangue a livelli normali.

Mentre l'applicazione di clonidina sua ammissione può essere risolto solo pochi giorni dopo la cancellazione Konkora^®.

Può aumentare la severità delle reazioni di ipersensibilità e mancanza di effetto di dosi convenzionali di epinefrina per aumentare allergia sfondo storia.

In caso di necessità di svolgere la droga prevista del trattamento chirurgico dovrebbe essere sollevato per 48 ore prima dello svolgimento dell'anestesia generale. Se il paziente ha preso la droga prima della chirurgia, Dovrebbe prendere il farmaco per l'anestesia generale con effetto inotropo negativo minimo.

Reciproknuû l'attivazione del nervo vago può essere eliminata con l'introduzione di atropina (1-2 mg).

Farmaci, che impoveriscono le catecolamine Depot (in t. no. reserpina), può aumentare l'azione di beta-bloccanti, per cui i pazienti, accettare una tale combinazione di farmaci, deve essere sotto la costante supervisione di un medico al fine di individuare esplicita riduzione dell'inferno o bradicardia.

Pazienti con malattie bronhospasticheskimi possono essere assegnati a cardioselektivee in caso di intolleranza al adrenoblokatora e/o inefficacia di altri fondi di gipotenziveh. Al superamento del dosaggio Concor^® aumenta il rischio di broncospasmo.

In caso di rilevamento di bradicardia aumento età superiore di pazienti (Frequenza Cardiaca<50 u. / min), significativa diminuzione della pressione sanguigna (pressione arteriosa sistolica<100 mmHg.), AV-blocco, necessario ridurre la dose o sospendere il trattamento.

Si raccomanda di sospendere la terapia farmaco Concor^® nello sviluppo della depressione.

Non è possibile interrompere bruscamente il trattamento a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto miocardico. Abolizione della droga era a poco a poco, riducendo la dose per 2 settimane o più (ridurre la dose di 25% in 3-4 giorno).

Il farmaco deve essere alzato prima del contenuto di prova nelle catecolamine di sangue e delle urine, normetanefrina, Acido vanilinmindalnoy, anticorpi antinucleari.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Bisoprolol idroclorotiazide non pregiudica la capacità di guida nello studio dei pazienti con malattia coronarica. Tuttavia, dovuto le reazioni individuali della vostra capacità di guidare o di operare con tecnicamente complessi meccanismi possono essere rotte. Su questo particolare attenzione deve essere pagato all'inizio del trattamento, Dopo un cambiamento del dosaggio, e inoltre, mentre l'alcool utilizzare.

Overdose

Sintomi: aritmia, battiti prematuri ventricolari, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, marcata riduzione della pressione arteriosa, insufficienza cardiaca acuta, gipoglikemiâ, acrocianosi, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica, la nomina di assorbente di farmaci, La terapia simptomaticheskaya. Quando avanzata AV-blocco dovrebbe essere / enter 1-2 mg atropina, epinefrina o stimolatore cardiaco provvisorio. Se aritmia ventricolare – lidokain (classe di farmaci che i A non si applicano). Quando dovrebbe essere espressa AD declino il paziente nella posizione di Trendelenburg, se non ci sono segni di edema polmonare – I / O soluzioni plazmozameschayuschie, Quando loro inefficacia – epinefrina, Dopamina, doʙutamin (mantenere cronotropa ed effetti inotropi ed eliminare significativa diminuzione della pressione sanguigna). Nell'insufficienza cardiaca – glicosidi cardiaci, Diuretico, glucagone. In convulsioni – in / diazepam. Quando broncospasmo – beta di inalazione₂-adrenostimuljatory.

Interazioni con altri farmaci

Sull'efficacia e la tollerabilità dei farmaci possono influenzare l'uso concomitante di altri farmaci. Questa interazione può verificarsi in casi, Quando due rimedi medicinali presi dopo un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato circa l'uso di altri farmaci, anche se l'uso avviene senza prescrizione.

Allergeni, utilizzato per l'immunoterapia, o estratti di allergene per campioni di pelle sul rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi in pazienti, ricevere bisoprololo.

Alcuni strumenti di diagnostica del radiocontrast iodio per l'on / nell'introduzione aumenta il rischio di reazioni anafilattiche.

Fenitoina in / nell'introduzione, medicamenti per l'anestesia generale per inalazione (derivati ​​di idrocarburi) aumentare la gravità e la probabilità di riduzione dell'attività del cardiodepressive inferno.

L'efficacia di insulina e farmaci orali gipoglikemicakih può variare nel trattamento di bisoprololom (sintomi di mascheramento sviluppare ipoglicemia: taxikardiju, aumento della pressione sanguigna).

Xantinov e la clearance della lidocaina (tranne difillina) può essere ridotto in relazione a un possibile aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno, specialmente in pazienti con inizialmente aumentata clearance della teofillina sotto l'influenza del fumo.

FANS, I corticosteroidi e gli estrogeni indeboliscono gipotenzivny effetto Bisoprolol (ritardo di ioni sodio, reni di blocco di sintesi della prostaglandina).

Glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina e guanfacina, bloccanti i canali del calcio lento (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o esacerbare la bradicardia, AV-blocco, scompenso cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia.

Nifedipina può condurre ad una riduzione significativa dell'inferno.

Diuretico, klonidin, simpatolitiki, L'idralazina e altri farmaci antipertensivi possono portare a un'eccessiva diminuzione dell'inferno.

Miorelaksantov e antikoagulyannetary del nedepoliarizuth di effetto delle cumarine nel periodo di trattamento di bisoprololom può essere prorogato.

Antidepressivi triciclici e tetraciclici Antidepressive, antipsicotici (neurolettici), etanolo, sedativi e farmaci ipnotici aumentano depressione del SNC.

Non consigliato applicazione concomitante con inibitori MAO a causa di un aumento significativo della azione ipotensiva. Rompere in trattamento tra MAO inibitori e Bisoprolol deve essere non inferiore a 14 giorni.

Alcaloidi della segale cornuta Negidrirovannye aumenta il rischio di sviluppo di circolazione del sangue periferico. Ergotamina aumenta il rischio di circolazione del sangue periferico umano.

Sulfasalazina aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno di Bisoprolol.

Рифампицин укорачивает T_1/2 bisoprololo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 5 anni.