Cotrimossazolo acri

Materiale attivo: Co-trimossazolo [Sulfamethoxazole + Trimetoprim]
Quando ATH: J01EE01
CCF: Antibatterico sulfanilamide droga
ICD-10 codici (testimonianza): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Quando CSF: 06.16.01
Fabbricante: Chimico-Farmaceutico impianto JSC quinacrine (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco o bianco con Valium una sfumatura di colore, Valium, smussato.

Eccipienti: fecola di patate, magnesio stearato, polivinilpirrolidone.

20 PC. – imballaggi Valium planimetrica.

Azione farmacologica

Antimicrobico combinato, composto da sulfametossazolo e trimetoprim. Sulfamethoxazole, simile nella struttura a acido para-aminobenzoico (PABA), Dà sintesi di acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'inserimento di PABA nella sua molecola. Trimetoprim-sulfametossazolo aumenta l'azione, violando digidrofolievoy recupero tetraidrofolico – la forma attiva di acido folico, responsabile per il metabolismo delle proteine ​​e la divisione cellulare microbica.

Si tratta di un battericida farmaci ad ampio spettro, attivo contro i seguenti microrganismi: Streptococco spp. (ceppi emolitiche sono più sensibili alla penicillina), Staphylococcus spp., Streptococco pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (compresi i ceppi enterotoksogennye), Salmonelle spp. (включая Salmonella и typhi Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus antracis, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi di resistenza ampicillina), Listeria spp., Asteroidi Nocardia, Bordetella pertosse, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurelle spp., Francisella tularensis, Brucelle spp., Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobatterio, Enterobatteri spp., Legionella pneumofila, Provvidenza, alcune specie Pseudomonas (diversi da Pseudomonas aeruginosa), Avvizzimento della serratia, Shigelle spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Clamidia spp. (incl. Clamidia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoi: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, funghi patogeni, Actinomyces israelii, Coccidioidi spietati, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

La resistenza ai farmaci: Spp Corynebacterium., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Inibisce E. coli mezzi di sussistenza, che porta a ridotta sintesi di timina, riʙoflavina, acido nicotinico, etc.. Vitamine del gruppo B nell'intestino.

Farmacocinetica

In peroralynom accettare assorbimento – 90%. T_Cmax – 1-4 no, livello di concentrazione terapeutica è mantenuta 7 h dopo una singola dose. È ben distribuito nel corpo. Penetra attraverso la BBB, la placenta e nel latte materno. I polmoni e urina concentrazioni crea, livelli plasmatici eccesso. In misura minore nelle secrezioni bronchiali accumulano, secrezioni vaginali, secrezioni e tessuti della prostata, fluido dell'orecchio medio (quando l'infiammazione), liquido cerebrospinale, bile, ossatura, saliva, l'umore acqueo dell'occhio, il latte materno, fluido interstiziale. Legame con le proteine ​​plasmatiche – 66% in sulfametossazolo, trimetoprim in – 45%.

Per lo più sulfametossazolo è metabolizzato per produrre derivati ​​acetilati. I metaboliti possiedono una attività antimicrobica.

Eliminato dai reni come metaboliti (80% durante 72 no) e inalterati (20% sulfametossazolo, 50% Trimetoprim); quantità trascurabile – attraverso l'intestino. T_1/2 sulfametossazolo – 9-11 no, Trimetoprim – 10-12 no, bambini – significativamente meno, a seconda dell'età: a 1 anno – 7-8 no, 1-10 anni – 5-6 no. Nei pazienti anziani e con funzione renale compromessa T_1/2 aumenti.

Testimonianza

- Infezioni degli organi urinari: uretrit, cistite, pyelitis, pielonefrite, prostatite, epididimite, gonorrea (maschio e femmina), chancroid, linfogranuloma venereo, pellet inguinali;

- Infezioni delle vie respiratorie: bronchite (acuta e cronica), bronchiectasis, polmonite lobare, broncopolmonite, Polmonite;

- Infezioni delle vie respiratorie superiori: otite media, sinusite, laringit, mal di gola; scarlattina;

- Infezioni del tratto digerente: tifo, paratif, salmonellonositelstvo, colera, dissenteria, colecistite, kholangit, gastroenterite, causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli;

- Infezioni della cute e dei tessuti molli: acne, foruncolosi, pyoderma, infezioni della ferita;

- Osteomielite (acuta e cronica) ed ecc. infezione osteoartikulyarnye, Brucellosi (affilato), Sud blastomicosi americano, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (nel complesso terapia).

Dosaggio regime

Dentro, IO /, / M. In ogni forma di dosaggio, il rapporto quantitativo di trimetoprim e sulfametossazolo 1:5.

Dentro (compresse), adulti e bambini sopra 12 anni – 960 Dose mg, o 480 mg 2 una volta al giorno. In caso di grave Durante le infezioni – da 480 mg 3 una volta al giorno, a infezioni croniche dose di mantenimento – 480 mg 2 una volta al giorno. Bambini 1-2 anni – 120 mg 2 una volta al giorno, 2-6 anni – 120-240 mg 2 una volta al giorno, 6-12 anni – 240-480 mg 2 una volta al giorno.

Sospensione: bambini 3-6 Mesi – 120 mg 2 una volta al giorno, 7 mesi-3 anni – 120-240 mg 2 una volta al giorno, 4-6 anni – 240-480 mg 2 una volta al giorno, 7-12 anni – 480 mg 2 una volta al giorno, adulti e bambini sopra 12 anni – 960 mg 2 una volta al giorno. Sciroppo per i bambini: bambini 1-2 anni – 120 mg 2 una volta al giorno, 2-6 anni – 180-240 mg 2 una volta al giorno, 6-12 anni – 240-480 mg 2 una volta al giorno.

La durata minima del trattamento – 4 giorno; Una volta che i sintomi continuano la terapia per 2 giorni. Nel trattamento cronico infezioni più. A Brucellosi acuta – 3-4 Sole, a tifo e paratifo – 1-3 Mesi.

A prevenzione delle recidive di infezioni delle vie urinarie croniche adulti e bambini sopra 12 anni – 480 mg 1 una volta al giorno alla notte, Bambini fino a 12 anni – 12 mg / kg / die. Durata del trattamento – 3-12 Mesi. Il trattamento di cistite acuta nei bambini 7-16 anni – 480 mg 2 due volte al giorno per 3 giorni.

A gonorrea – 1920-2880 mg / die per 3 ammissione.

A gonorejnom faringite (ipersensibilità alla penicillina) – 4320 mg 1 una volta al giorno per 5 giorni. A polmonite, causata da Pneumocystis carinii, – 120 mg kg intervalli / / giorno 6 h per 14 giorni.

Parenterale: / M adulti e bambini sopra 12 anni – 480 mg 12 no, bambini 6-12 anni – 240 mg 12 no.

B / gocciolamento, adulti e bambini sopra 12 anni – 960-1920 mg 12 no, bambini 6-12 anni – 480 mg 2 una volta al giorno; 6 mesi-5 anni – 240 mg 2 una volta al giorno; 6 Sole, 5 mesi – 120 mg 2 una volta al giorno.

Per la massima efficienza, una concentrazione costante di trimetoprim nel plasma o nel siero deve essere mantenuta a 5 ug / ml o superiore.

Malaria, causato da Plasmodium falciparum, – in / Infusion (1920 mg 2 una volta al giorno) durante 2 giorni. I bambini hanno bisogno di una dose più bassa, rispettivamente,.

Per raggiungere concentrazioni più elevate nel liquor è amministrata in / nella flebo (rastvoriv 200 mL di solvente) durante 1 no 2 una volta al giorno.

A insufficienza renale dosaggio dipende dal valore QC: a QC su 25 ml / min – la dose standard; a 15-25 ml / min – La dose standard per 3 giorni, poi la metà della dose standard. A CC meno 15 ml / mYing nominare metà della dose standard solo sullo sfondo di emodialisi.

Sciogliendo nelle seguenti proporzioni immediatamente prima della somministrazione: 480 mg (5 ml soluzione per infusione) su 125 ml, 960 mg (10 ml) – su 250 ml, 1440 mg (15 ml) – su 500 soluzione per infusione ml.

Quando la soluzione torbidità o cristallizzazione prima o durante l'infusione della miscela non può essere utilizzato. Durata della somministrazione – 1-1.5 no (Dovrebbe essere coerente con le esigenze del paziente a liquido).

Se necessario per limitare la quantità di liquido iniettato viene somministrato in concentrazioni più elevate – 5 ml disciolto in 50-75 ml 5% di destrosio in acqua. In caso di infezioni gravi in ​​tutti i gruppi di età, la dose può essere aumentata di 50%.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini; in alcuni casi – asettica meningite, depressione, apatia, tremore, neurite periferica.

Il sistema respiratorio: broncospasmo, infiltrati polmonari.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, diarrea, gastrite, dolore addominale, glossite, stomatite, colestasi, aumento dell'attività “Epatico” transaminasi, epatite, gepatonekroz, enterocolite pseudomembranosa.

Dal lato della emopoiesi: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, megaloblastnaya anemia.

Dal sistema urinario: poliuria, nefrite interstiziale, compromissione della funzionalità renale, kristallurija, ematuria, concentrazioni crescenti di urea, giperkreatininemiя, toksicheskaya oliguriey nefropatia e anuriey.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.

Reazioni allergiche: prurito, fotosensibilità, eruzione cutanea, eritema multiforme essudativa (incl. Sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, miocardite allergica, febbre, angioedema, arrossamento della sclera.

Reazioni locali: tromboflebit (nel sito della venipuntura), dolorabilità al sito di iniezione.

Altro: gipoglikemiâ.

Controindicazioni

- Ipersensibilità (incl. a sulfamidici);

- Insufficienza epatica;

- Insufficienza renale (CC meno 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anemia;

- B₁₂-defitsitnaya anemia;

- Agranulocitosi, leucopenia;

- La carenza di glucosio-6-fosfatdegidrogenazы;

- Gravidanza;

- Allattamento;

- Fino a 6 anni (per loro);

- L'età dei bambini (a 3 Mesi – per via orale);

- Iperbilirubinemia nei bambini.

DA cautela: carenza di acido folico, asma bronchiale, malattia della tiroide.

Gravidanza e allattamento

È controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

Avvertenze

Si consiglia di determinare la concentrazione di sulfametossazolo nel plasma ogni 2-3 giorni immediatamente prima della successiva infusione. Se la concentrazione supera sulfametossazolo 150 ug / ml, il trattamento deve essere interrotto fino a quando, fino a che non scende al di sotto 120 ug / ml.

A lungo (più di un mese) cicli di trattamento necessita di regolari esami del sangue, perché c'è il rischio di alterazioni ematologiche (spesso asintomatica). Questi cambiamenti possono essere reversibili quando si assegna l'acido folico (3-6 mg / giorno), che non limitano considerevolmente l'attività antimicrobica del farmaco. Particolare cautela deve essere indicato nel trattamento dei pazienti anziani o pazienti con sospetta mancanza iniziale di folati. Scopo di acido folico è consigliabile anche quando il trattamento cronico con dosi elevate.

Per prevenire la cristalluria è raccomandato per mantenere un volume sufficiente di urina. Possibilità di complicanze tossiche e allergiche sulfamidici sostanzialmente aumenta con una diminuzione della funzione di filtrazione dei reni.

E 'inappropriato e sullo sfondo degli alimenti consumati trattamento, contengono grandi quantità di PABA, – parti verdi delle piante (cavolfiore, spinaci, impulso), carota, pomodori.

Evitare un'eccessiva sole e ai raggi UV.

Il rischio di effetti collaterali è significativamente più alta nei pazienti con AIDS.

Non consigliato per la tonsillite e faringiti, causata da beta-emolitico di gruppo A streptococco, a causa di ceppi di resistenza diffusa.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, kišečnaâ come, vertigini, mal di testa, sonnolenza, depressione, svenimento, confusione, visione offuscata, febbre, ematuria, kristallurija; Per sovradosaggio prolungato – trombocitopenia, leucopenia, megaloblastnaya anemia, itterizia.

Trattamento: lavanda gastrica, Acidificazione dell'urina aumenta l'escrezione di trimetoprim, assunzione di liquidi per via orale, / M – 5-15 mg / die di calcio folinato (Si elimina gli effetti del trimetoprim sul midollo osseo), se necessario – emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaceuticamente compatibile con i seguenti farmaci: Destrosio per in / infusione 5 e 10%, levulosio per in / infusione 5%, Il cloruro di sodio per in / infusione 0.9%, miscela 0.18% sodio e hloridal 4% destrosio per in / infusione, 6% destrano 70 per / in infusione 5% o di destrosio 0.9% soluzione di cloruro di sodio, 10% destrano 40 per / in infusione 5% o di destrosio 0.9% soluzione di cloruro di sodio, Soluzione di Ringer per preparazioni iniettabili.

Aumenta l'attività anticoagulante di anticoagulanti indiretti, e l'azione dei farmaci ipoglicemizzanti e metotrexato.

Si riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (estende la sua T_1/2 su 39%) e warfarin, aumentando il loro effetto.

Riduce l'affidabilità dei contraccettivi orali (Inibisce la microflora intestinale e ridurre la circolazione composti ormonali enteroepatico).

La rifampicina riduce T_1/2 Trimetoprim.

Dosi Pyrimethamine, superiore 25 mg / Sole, Aumenta il rischio di anemia megaloblastica.

Diuretico (spesso tiazidici) aumentare il rischio di trombocitopenia.

Riduce l'effetto di benzocaina, prokayn, prokaynamyd (e altri farmaci, per idrolisi che è formata PABA).

Tra i diuretici (tiazidы, furosemide et al.) e ipoglicemizzanti orali sredsvami (sulfoniluree), un lato, e sulfamidici antimicrobici – con un'altra, eventuale sviluppo di reazione di cross-allergica.

Fenitoina, barbiturici, PAS aumentano l'espressione di carenza di folati.

Derivati ​​dell'acido salicilico aumentare l'effetto di.

Colestiramina riduce l'assorbimento di, dovrebbe essere presa su 1 h dopo o 4-6 ore prima di ricevere cotrimossazolo.

PM, sopprimere midollo osseo emopoiesi, aumentare il rischio di mielosoppressione.