Klatsid CP

Materiale attivo: Claritromicina
Quando ATH: J01FA09
CCF: Antibiotici macrolidi
ICD-10 codici (testimonianza): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
A KFU: 06.07.01
Fabbricante: Abbott Laboratories Ltd. (Gran Bretagna)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Compresse a rilascio prolungato, rivestita Colore giallo, Ovale; in sezione trasversale ha mostrato due strati: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Eccipienti: лимонная кислота безводная гидрофосфат, alginato di sodio, sodio alginato di calcio, lattosio, povidone K30, talco, acido stearico, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, glicole polietilenico 400, glicole polietilenico 8000, Biossido di titanio, краситель желтый хинолин (E104), acido sorbico.

5 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
5 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antibiotici macrolidi. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ricerca, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococco pneumoniae, Streptococco piogeno, Listeria monocytogenes; microrganismi gram-negativi aerobi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; altri microrganismi: Mycoplasma pneumoniae, Clamidia pneumoniae (TWAR), Clamidia trachomatis, micobatteri Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Complesso di Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину insensibile Enterobatteriacee, Spp Pseudomonas., così come altri, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Microrganismi gram-positivi aerobici: Streptococco agalactiae, streptokokki (группы C,F,Sol), стрептококки группы Viridans; Microrganismi gram-negativi aerobici: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallido, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, o 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 volte superiore. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, rispettivamente,.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_ss^max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, rispettivamente,.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_max nel plasma sanguigno è circa 6 no.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 a 4.5 ug / ml. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% concentrazione nel plasma sanguigno).

Metabolismo ed escrezione

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, A_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Di 40% la dose è escreta nelle urine, di 30% – attraverso l'intestino.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 e h 7.7 no.

При приеме Клацида СР в дозе 1 g T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 e h 8.9 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, rispetto ai volontari sani.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_max e C_min plasma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Pensare, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, In primo luogo, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Testimonianza

- Infezioni del tratto respiratorio inferiore (come, как бронхит, polmonite);

- Infezioni del tratto respiratorio superiore (come, как фарингит, sinusite);

- Infezioni della cute e dei tessuti molli (come, как фолликулит, boccale).

Dosaggio regime

Adulti Клацид СР назначают по 500 mg (1 tab.) 1 ora / giorno. A infezioni gravi aumentare la dose a 1 g (2 tab.) 1 ora / giorno.

Le compresse devono essere assunte con il cibo, inghiottire tutto, не разламывая и не разжевывая.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: raramente – aritmia ventricolare, compresa tachicardia ventricolare (при увеличении интервала QT).

Dal sistema digestivo: nausea, mal di stomaco, vomito, diarrea, gastralgia, pancreatite, glossite, stomatite, candidosi orale, обесцвечивание языка и зубов; raramente — enterocolite pseudomembranosa. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, incl. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, vertigini, ansia, insonnia, incubi, tinnito, depersonalizzazione, allucinazioni, convulsioni, un senso di paura; raramente – psicosi, confusione; in alcuni casi – perdita dell'udito (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), cambiamento di odore (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Reazioni allergiche: orticaria, dermahemia, pizzicore, anafilassi, Sindrome di Stevens-Johnson.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, trombocitopenia.

Dai parametri di laboratorio: увеличение содержания креатинина в крови; raramente – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Altro: sviluppo di resistenza dei microrganismi.

Controindicazioni

- Espresso dal rene umano (almeno QC 30 ml / min); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisapride, pimozida, Terfenadina;

- Porfiria;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità ai antibiotici macrolidi.

Gravidanza e allattamento

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Conosciuto, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, Quando c'è un'alternativa più sicura, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Avvertenze

Con cura prescrivere un farmaco per i pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Se si dispone di malattia epatica cronica deve essere effettuata monitoraggio periodico degli enzimi sierici.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC meno 30 ml / min) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (compresse 250 mg o 500 mg).

Nel caso di un appuntamento congiunta con warfarin o altri anticoagulanti indiretti è necessario controllare il tempo di protrombina.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, mal di stomaco, diarrea. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, comportamento paranoidalynoe, гипокалиемия и гипоксемия.

Trattamento: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Interazioni con altri farmaci

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, Astemizol, Carbamazepina, cilostazolo, cisapride, ciclosporina, disopiramide, alcaloidi della segale cornuta, lovastatina, metilprednisolone, midazolam, omeprazolo, anticoagulanti orali (например варфарин), pimozid, chinidina, rifabutina, силденафил, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, triazolam, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenitoina, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ad esempio,, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, La tachicardia ventricolare, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 volte, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_max Claritromicina è aumentata di 31%, C_min – su 182%, AUC – su 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Se CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% fino ad una dose massima di 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 ora / giorno. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / giorno.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, e lincomicina e la clindamicina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato al buio, inaccessibile ai bambini a temperatura non superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno.