KLARITROSIN

Materiale attivo: Claritromicina
Quando ATH: J01FA09
CCF: Antibiotici macrolidi
ICD-10 codici (testimonianza): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Quando CSF: 06.07.01
Fabbricante: Sintesi di (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita Colore giallo, round, forma lenticolare.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone (povidone), lattosio, fecola di patate, biossido di silicio colloidale (aэrosyl), magnesio stearato, talco.

La composizione del guscio: idrossipropilmetilcellulosa (gipromelloza) o idrossipropilmetilcellulosa, Biossido di titanio, ossido di polietilene 4000 (glicole polietilenico 4000), Chi tropeolin.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita Colore giallo, Ovale.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone (povidone), lattosio, fecola di patate, biossido di silicio colloidale (aэrosyl), magnesio stearato, talco.

La composizione del guscio: idrossipropilmetilcellulosa (gipromelloza) o idrossipropilmetilcellulosa, Biossido di titanio, ossido di polietilene 4000 (glicole polietilenico 4000), Chi tropeolin.

5 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
5 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Macrolide semi-sintetico di seconda generazione. Esso ha un ampio spettro di azione antibatterica. Viola la sintesi della proteina microbica (associata con la subunità 50S dei ribosomi batterici membrana cellulare), per la maggior parte agenti patogeni batteriostatiche. Metabolita Claritromicina 14-gidroksiklaritromitsin obladaet sobstvennoy antimikrobnoy aktivnostyyu (contro Haemophilus influenzae supera l'attività di claritromicina). Produzione di β-lattamasi non influenza l'attività di claritromicina.

È attivo contro i microrganismi aerobi gram-positivi: Streptococco spp. (incl. Streptococco pneumoniae, Streptococco piogeno, Streptococco viridans, Streptococco agalactiae), Staphylococcus spp. (incl. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Spp Corynebacterium.; Microrganismi Gram-negativi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertosse, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; microrganismi intracellulari: Legionella pneumofila, Clamidia trachomatis, Clamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaerobi: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (incl. Propionibacterium acnes); mykobakteryy Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae e altro, eccetto Mycobacterium tuberculosis); protozoi: Toxoplasma gondii.

Claritromicina effetto battericida contro Haemophilus influenzae, Streptococco pneumoniae, Streptococco piogeno, Streptococco agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Resistente claritromicina microrganismi gram-negativi della famiglia Enterobacteriaceae e Pseudomonas spp.

Farmacocinetica

Assorbimento

Clarithromycin è resistente all'acido cloridrico, È il più acido macrolide. Quando somministrato claritromicina bene e rapidamente assorbito. La biodisponibilità è 50-55%. Il cibo rallenta l'assorbimento, sostanzialmente senza influenzare la biodisponibilità di. Dopo aver ricevuto un unico registro 2 il picco di concentrazione massima. Il secondo picco è dovuto alla capacità del farmaco di concentrare nella cistifellea, seguito da rilascio graduale o immediata. T_max tenendo il farmaco alla dose di 250 mg – 1-3 no.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche – non più 90%. Se assunto regolarmente per 250 mg / C_ss farmaco immodificato ed il suo principale metabolita – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, rispettivamente,; T_1/2 – 3-4 e h 5-6 h, rispettivamente,. Quando aumenta la dose a 500 mg / C_ss farmaco immodificato e metaboliti nel plasma – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, rispettivamente,; T_1/2 – 4.8-5 e h 6.9-8.7 h, rispettivamente,. Alle concentrazioni terapeutiche accumularsi nei polmoni, pelle e dei tessuti molli (nella loro concentrazione 10 volte superiori nel siero del sangue).

Metabolismo

Una volta dentro 20% della dose viene rapidamente idrolizzato nel citocromo P enzimi epatici₄₅₀ per formare il principale metabolita – 14-hydroxyclarithromycin, Possiede una forte attività antimicrobica contro Haemophilus influenzae.

Detrazione

Escreta dai reni e nelle feci (20-30% – in forma invariata, il resto di – come metaboliti). In dose singola 250 mg 1.2 g con produzione di urina 37.9% e 46%, con le feci – 40.2% e 29.1% rispettivamente.

Testimonianza

Trattamento delle malattie infettive e infiammatorie, causate da patogeni sensibili claritromicina:

- Infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite);

- Infezioni del tratto respiratorio superiore (faringitы, sinusite);

- Otite;

- Infezioni della cute e dei tessuti molli (follicolite, erisipela);

- Infezioni da micobatteri diffuse o localizzate, вызванные Mycobacterium avium intracellulare и Mycobacterium;

- Infezioni localizzate, causata da Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

- Per Helicobacter pylori eradicazione e la riduzione delle recidive di ulcere duodenali.

Dosaggio regime

A Adulto La dose media per la somministrazione orale è 250 mg 2 volte / die. Se necessario, è possibile assegnare per 500 mg 2 volte / die. Durata del trattamento – 6-14 giorni.

Bambini il farmaco è prescritto in dose 7.5 mg / kg di peso corporeo / giorno. La dose massima giornaliera – 500 mg. Durata del trattamento – 7-10 giorni.

A trattamento di infezioni, вызванных Mycobacterium avium, Klaritrosin^® interno nominato 1 g 2 volte / die. Durata del trattamento può essere 6 mesi o più.

In pazienti con insufficienza renale (CC meno 30 ml / min) dose deve essere ridotta a 2 volte. La durata massima del trattamento in questi pazienti non dovrebbe superare 14 giorni.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, dispepsia, mal di stomaco, vomito, diarrea; forse – disturbi del gusto, transitorio aumento degli enzimi epatici; raramente – epatite con innalzamento degli enzimi epatici nel sangue e lo sviluppo di ittero e colestasi. Questi danni al fegato in alcuni casi gravi e, generalmente, reversibile. In casi eccezionali, c'era insufficienza epatica con esito fatale. Ci sono rapporti di sviluppo di colite pseudomembranosa (Medio di pericolo di vita), sviluppo glossitis, stomatite, candidosi della mucosa orale e lingua scolorimento, colore del dente (nella maggioranza dei casi è reversibile).

CNS: mal di testa, vertigini, allarme, paura, paura, insonnia, incubi, confusione, disorientamento, allucinazioni, psicosi, depersonalizzazione; raramente – parestesia.

Dal sistema urinario: raramente – aumento della creatinina sierica, nefrite interstiziale, insufficienza renale.

Dai sensi: rumore nelle orecchie, perdita dell'udito (recuperato dopo sospensione del farmaco), cambiamento nella percezione del gusto, generalmente, che appaiono insieme in violazione del gusto.

Sulla parte del sistema endocrino: raramente – gipoglikemiâ (In alcuni casi i pazienti, prendere durante il trattamento con ipoglicemizzanti claritromicina per via orale o insulina).

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, leucopenia.

Sistema cardiovascolare: in alcuni casi – prolungamento dell'intervallo QT, aritmia ventricolare (incl. tachicardia ventricolare), atriale o fibrillazione ventricolare.

Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, anafilassi, Sindrome di Stevens-Johnson.

Controindicazioni

- Fegato grave;

- Disfunzione renale grave;

- La ricezione simultanea dei derivati ​​dell'ergot;

- L'uso concomitante di cisapride, pimozida, astemizolo e terfenadina;

- Ipersensibilità ai antibiotici macrolidi.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Claritromicina è escreto nel latte materno, quindi, se necessario, l'appuntamento durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

In epatica cronica malattia dovrebbe essere effettuato un monitoraggio regolare degli enzimi sierici.

Diffidare nominare Klaritrosin^® contemporaneamente a farmaci, metabolizzato dagli enzimi epatici (consigliato per controllare le concentrazioni di farmaci nel sangue).

Nel caso di un appuntamento congiunta con warfarin o altri anticoagulanti indiretti è necessario controllare il tempo di protrombina.

Quando la storia malattie cardiache non è consigliato con l'uso concomitante di terfenadina, cizapridom, astemizolom.

Si richiama l'attenzione alla possibilità di resistenza crociata tra claritromicina e altri antibiotici macrolidi, e lincomicina e la clindamicina.

L'uso prolungato o ripetuto del farmaco può sviluppare superinfezione (sviluppo insensibile di batteri e funghi).

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, diarrea, mal di testa, confusione.

Trattamento: si dovrebbe lavare immediatamente lo stomaco e il trattamento sintomatico. L'emodialisi e la dialisi peritoneale non portano ad un cambiamento significativo nel livello di claritromicina sierico.

Interazioni con altri farmaci

Alla ricezione simultanea Klaritrosin^® aumenta la concentrazione di farmaco, metabolizzato nel fegato dagli enzimi del citocromo P450(anticoagulanti, karʙamazepina, Teofillina, astemizola, cisapride, terfenadina / a 2-3 tempi /, triazolama, midazolama, ciclosporina, dizopiramida, fenitoina, rifaʙutina, Lovastatina, digoksina, alcaloidi della segale cornuta).

In un'applicazione Klaritrosina^® con cisapride, pimozidom, astemizolo e terfenadina marcato aumento della loro concentrazione nel sangue. È possibile prolungamento dell'intervallo QT e lo sviluppo di aritmie cardiache, compresa tachicardia ventricolare, parossistica, fibrillazione ventricolare e atriale o la fibrillazione ventricolare.

E 'stato riferito raramente rabdomiolisi, in concomitanza con l'assegnazione simultanea di claritromicina e HMG-CoA reduttasi – lovastatina e simvastatina.

Ci sono segnalazioni di aumento delle concentrazioni plasmatiche di digossina nei pazienti, ricevere digossina e contemporaneamente claritromicina. Tali pazienti devono monitorare costantemente il contenuto di siero digossina, per evitare intossicazione da digitale.

Claritromicina può diminuire la clearance del triazolam e, quindi, migliorare i suoi effetti farmacologici allo sviluppo di sonnolenza e confusione.

L'uso concomitante di claritromicina e ergotamina (alcaloidi della segale cornuta) può causare tossicità acuta ergotaminovoy, manifestando grave vasospasmo periferico e sensibilità alterata.

La co-somministrazione di adulti con infezione da HIV zidovudina orale e claritromicina può portare ad una diminuzione delle concentrazioni di equilibrio di zidovudina. Dato, che claritromicina, probabilmente, Cambia l'assorbimento di co-somministrato zidovudina orale, questa interazione è in gran parte evitati durante l'assunzione di claritromicina e zidovudina in diversi momenti della giornata (ad intervalli non inferiori 4 no).

Quando la somministrazione concomitante di claritromicina e ritonavir aumenta i valori delle concentrazioni sieriche di claritromicina. Regolazione della dose di claritromicina in questi casi per i pazienti con funzione renale normale non è necessario. Tuttavia, nei pazienti con CC sulla 30 a 60 ml / min la dose deve essere ridotta del claritromicina 50%. Almeno QC 30 ml / min la dose deve essere ridotta del claritromicina 75%. In trattamento simultaneo con ritonavir non deve essere somministrato in dosi di claritromicina sopra 1 g / giorno.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.