KITRIL

Materiale attivo: Granisetron
Quando ATH: A04AA02
CCF: Antagonista della serotonina 5-HT₃-recettori. Farmaci antiemetici dell'azione centrale
ICD-10 codici (testimonianza): R11
Quando CSF: 11.06.01
Fabbricante: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Svizzera)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita bianco o quasi bianco, Triangolare, lenticolare, Inciso “К1” da un lato.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, gipromelloza 3 mPas (idrossipropil), lattosio monoidrato, magnesio stearato, sodio amido glicolato.

La composizione del film di vernice: opadray YS-1-18027-A (gipromelloza, Biossido di titanio (E171), macrogol 400, polisorbato 80).

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Soluzione iniettabile chiaro, incolore.

Eccipienti: cloruro di sodio, monoidrato di acido citrico, Idrossido di sodio, acido cloridrico, acqua d / e.

1 ml – vetro ampolla (5) – confezioni di cartone.

Soluzione iniettabile chiaro, incolore.

Eccipienti: cloruro di sodio, monoidrato di acido citrico, Idrossido di sodio, acido cloridrico, acqua d / e.

3 ml – vetro ampolla (5) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antiemetici. Il granisetron è un antagonista selettivo della 5-idrossitriptamina (5-NT₃) recettori, situato alle estremità del nervo vago e la zona trigger del fondo del ventricolo IV del cervello (praticamente non influisce su altri recettori della serotonina), con un marcato effetto antiemetico. Studi hanno dimostrato, quello che ha Kitril^® bassa affinità per altri tipi di recettori, compresi i recettori 5-HT e i siti di legame della dopamina D.₂.

Elimina il vomito, si verificano nel eccitazione del sistema nervoso parasimpatico, a causa del rilascio di cellule di serotonina enterocromaffini.

Elimina la nausea e il vomito, causato dalla chemioterapia citotossica, radioterapia, così come nausea e vomito postoperatori.

Kitril^® non influenza la concentrazione di prolattina e aldosterone nel plasma sanguigno.

Farmacocinetica

Assorbimento

Assorbimento rapido e completo, un po 'più lento con l'amministrazione i / m. Mangiare non influenza l'assorbimento del farmaco. La biodisponibilità orale diminuisce a 60% per effetto “primo passaggio” attraverso il fegato.

La concentrazione di granisetron nel plasma sanguigno non è chiaramente correlata al suo effetto antiemetico. L'effetto terapeutico si osserva anche allora, quando il granisetron non è rilevabile nel plasma.

Distribuzione

Distribuito in organi e tessuti. Media V_D è 3 l / kg. Distribuito nel plasma e negli eritrociti.

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 65%.

Metabolismo

Metabolizzato principalmente nel fegato dalla N-demetilazione, ossidazione dell'anello aromatico seguita da coniugazione. In studi in vitro spettacolo, che il ketoconazolo inibisce il metabolismo del granisetron, il che suggerisce la partecipazione al suo metabolismo degli isoenzimi CYP3A.

Detrazione

T_1/2 è 9 h con ampia variabilità individuale. Escreto nelle urine e nelle feci, principalmente sotto forma di metaboliti; immodificato nelle urine viene escreto, media, 12% dosi e 47% – come metaboliti.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti anziani, i parametri farmacocinetici dopo una singola iniezione endovenosa non differivano da quelli nei pazienti giovani..

Nei pazienti con grave insufficienza renale, i parametri farmacocinetici dopo una singola somministrazione endovenosa non differivano da quelli nei pazienti con funzionalità renale normale..

Nei pazienti con insufficienza epatica, causato da alterazioni neoplastiche, la clearance plasmatica totale è circa la metà rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale. Nonostante questi cambiamenti, aggiustamento della dose non è richiesto.

Con l'introduzione di granisetron in una dose 20 mg / kg di peso corporeo non sono state riscontrate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica negli adulti e nei bambini.

Testimonianza

Per via orale:

- prevenzione della nausea e del vomito durante la chemioterapia citostatica negli adulti;

- prevenzione della nausea e del vomito durante la radioterapia negli adulti.

Per infusione endovenosa:

- prevenzione e trattamento della nausea e del vomito durante la chemioterapia citostatica negli adulti e nei bambini sopra 2 anni;

- prevenzione e trattamento della nausea e del vomito durante la radioterapia negli adulti;

- trattamento della nausea e del vomito postoperatori negli adulti.

Dosaggio regime

Adulto

Prevenzione della nausea e del vomito durante la chemioterapia citostatica

Dentro nominare 1 mg 2 volte / die o 2 mg 1 volte / giorno non più 7 giorni dopo l'inizio della chemioterapia citostatica. In questo caso, dovrebbe essere presa la prima dose 1 h prima dell'inizio della chemioterapia citostatica.

IV per pazienti di peso superiore a 50 kg: contenuto 1 ampolla (3 mg / ml) gettare 20-59 ml di soluzione per infusione e iniettato per via endovenosa per 5 min prima di iniziare la chemioterapia citostatica; contenuto 1 ampolla (3 mg / ml) può anche essere somministrato come bolo IV (durante 30 secondo). Pazienti di peso inferiore a 50 kg preparato viene somministrato in una dose di 20-40 mg / kg; l'infusione deve essere completata prima di iniziare la chemioterapia citostatica.

Prevenire la nausea e il vomito con la radioterapia

Dentro somministrato alla dose di 2 mg 1 ora / giorno. La prima dose dovrebbe essere presa prima 1 h prima dell'inizio della radioterapia.

A IO / somministrazione, il regime posologico è lo stesso utilizzato per la prevenzione della nausea e del vomito durante la chemioterapia citostatica.

Trattamento della nausea e del vomito con chemioterapia citostatica e radioterapia

Il farmaco viene iniettato IO /. Se necessario, puoi eseguire 2 infusi aggiuntivi (da 5 m), ogni – in una dose non di più 3 mg, ad intervalli non inferiori 10 min per 24 no. La dose massima giornaliera – 9 mg.

Trattamento della nausea e del vomito postoperatori

Ingannevole IO / lentamente (non meno 30 secondo) dose 1 mg, singolo.

Bambini

Prevenzione della nausea e del vomito durante la chemioterapia citostatica

B /: somministrato una volta come infusione in una dose 20 μg / kg c 10-30 ml di soluzione per infusione durante 5 m, prima di iniziare la terapia citostatica.

Trattamento di nausea e vomito con chemioterapia citostatica

B /: non nominare più 2 infusi aggiuntivi (durante 5 m), ogni – dose 20 mg / kg, ad intervalli non inferiori 10 m. La dose massima giornaliera – 60 mg / kg.

Dati dell'applicazione Kitril^® a trattamento della nausea e del vomito postoperatori in bambini no.

I pazienti anziani, pazienti con insufficienza renale o epatica aggiustamento della dose non è richiesto.

Preparazione della soluzione per i / v infusione

Per ottenere la soluzione di Kitrila^® per flebo endovenoso, utilizzare le seguenti soluzioni per infusione: 0.9% soluzione di cloruro di sodio, 0.18% soluzione di cloruro di sodio, 4% Destrosio, 5% Destrosio, Soluzione Hartman, soluzione di lattato di sodio o soluzione di mannitolo. Non è consentito l'uso di altre soluzioni. Si raccomanda di somministrare la soluzione per infusione endovenosa immediatamente dopo la sua preparazione. La soluzione preparata è stabile per 24 h a temperatura ambiente da 15 ° a 25 ° C con normale illuminazione ambiente.

È consentita la somministrazione endovenosa del farmaco senza diluizione.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: dolore addominale, costipazione o diarrea, flatulenza, aumento delle transaminasi epatiche (ORO, IS) di solito entro il loro intervallo normale; raramente – bruciore di stomaco, variazione del gusto.

Dal sistema nervoso: mal di testa, insonnia, sonnolenza, debolezza; raramente – allarme, ansia, vertigini.

Sistema cardiovascolare: aritmia, dolore al petto, aumento o diminuzione della pressione sanguigna.

Le reazioni dermatologiche: raramente – eruzione cutanea, gonfiore del viso.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, ipertermia, broncospasmo, orticaria, prurito; raramente – reazioni anafilattiche (a volte pesante).

Altro: raramente – gonfiore, sintomi simil-influenzali.

La maggior parte degli effetti collaterali è stata da lieve a moderata, non è stata richiesta l'interruzione della terapia.

Controindicazioni

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco;

- ipersensibilità ad altri antagonisti selettivi della serotonina 5-HT₃– una storia di recettori.

DA cautela il farmaco deve essere prescritto per l'ostruzione intestinale parziale, gravidanza.

Dati sull'efficacia e la sicurezza del farmaco nei bambini più piccoli 2 anni mancanti.

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza Kitril^® assegnato solo se, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Kitril^® non ha effetti teratogeni sugli animali, non sono stati condotti studi su donne in gravidanza.

Non sono disponibili dati sulla penetrazione del granisetron nel latte materno.. Dovresti interrompere l'allattamento al seno durante l'assunzione del farmaco.

Avvertenze

Kitril^® in grado di ridurre la motilità intestinale, pertanto, i pazienti con segni di parziale ostruzione intestinale dopo la somministrazione del farmaco devono essere sotto controllo medico.

Utilizzare in Pediatria

Dati sull'efficacia e la sicurezza durante l'utilizzo del farmaco nei bambini più piccoli 2 anni mancanti.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Dati sull'influenza di Kitril^® sulla capacità di guidare veicoli assenti. Tuttavia, è necessario considerare la possibilità di sonnolenza durante l'uso di Kitril.^®.

Overdose

Sintomi: uso di granisetron come singola iniezione endovenosa in una dose 38 mg non è stato accompagnato dallo sviluppo di gravi effetti indesiderati, tranne che per un lieve mal di testa.

Trattamento: nessun antidoto specifico noto per il granisetron. La terapia sintomatica.

Interazioni con altri farmaci

Kitril^® non influenza l'attività dell'isoenzima CYP3A4 (responsabile del metabolismo di alcuni analgesici oppioidi).

È stato condotto studi specifici sull'interazione di fondi per l'anestesia generale, ma Kitril^® ben tollerato se somministrato contemporaneamente a farmaci simili e analgesici oppioidi.

Sullo sfondo dell'azione del fenobarbital, che è un induttore degli enzimi microsomiali del fegato, c'è stato un aumento della clearance del granisetron (a / nell'introduzione) di 25%.

Non c'era interazione con la nomina simultanea di Kitrila^® con benzodiazepine, trankvilizatorami, farmaci antiulcera e agenti citostatici, indurre il vomito.

L'efficacia di Kitril^® può essere potenziato dalla somministrazione endovenosa di desametasone (8-20 mg).

In studi in vitro spettacolo, che il ketoconazolo inibisce il metabolismo del granisetron, il che suggerisce la partecipazione al suo metabolismo degli isoenzimi CYP3A.

Interazione farmaceutica

Soluzione per infusione di Kitril^® non deve essere miscelato con altri farmaci.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Le compresse devono essere conservate ad una temperatura non superiore a 30° c. Il concentrato per la preparazione della soluzione per infusione deve essere conservato in un luogo buio a una temperatura non superiore a 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno.

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini.