Granisetron
Quando ATH:
A04AA02
Azione farmacologica
Antiemetico. Serotonina 5HT3-recettori. Allevia il vomito, si verificano nel eccitazione del sistema nervoso parasimpatico a causa del rilascio di cellule di serotonina enterocromaffini.
Farmacocinetica
Dopo l'accensione / nelle dosi 20 ug / kg o 40 mg / kg significano Cmax plasma è rispettivamente 13.7 mg / l 42.8 ug / l.
Legame alle proteine plasmatiche – 65%.
Rapidamente metabolizzata per demetilazione e ossidazione.
T1/2 è 3.1-5.9 no. Nei pazienti affetti da cancro T1/2 aumenta per 10-12 no. Escreta nelle urine e nelle feci principalmente come coniugati; 8-15% Si ritrova nelle urine in forma non modificata.
Testimonianza
Prevenzione e trattamento della nausea e del vomito associati con citostatici chemioterapia.
Prevenzione e trattamento di nausea e vomito postoperatorio.
Dosaggio regime
La dose per adulti orale singola – 1 mg, per in / infusione di una dose singola – 3 mg, per in / iniezione (lentamente, non meno 30 secondo) singola dose – 1 mg.
La dose massima – 9 mg / giorno.
Bambini / gocciolamento una volta – 40 mg / kg (ma non più 3 mg). Bambini sopra 12 s singola dose orale – 1 mg.
Molteplicità e durata dell'uso è determinata individualmente.
Effetto collaterale
Forse: transitorio aumento degli enzimi epatici nel sangue, costipazione, mal di testa, eruzione cutanea.
Controindicazioni
Ipersensibilità al granisetron.
Reazioni di ipersensibilità ad altri antagonisti selettivi dei recettori 5-HT3 nella storia.
Lattazione.
Gravidanza e allattamento
Sicurezza trattamento granisetron in gravidanza non è stata stabilita, Pertanto, l'applicazione è possibile solo in casi di estrema necessità. Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.
Avvertenze
Usare cautela quando i sintomi di ostruzione intestinale.
Per il trattamento e la prevenzione di nausea e vomito postoperatorio nei bambini non granisetron applicabile.
Interazioni con altri farmaci
Granisetron non influenza l'attività degli enzimi che metabolizzano 3A4 sottofamiglia del citocromo P450 (responsabili per il metabolismo di alcuni analgesici narcotici).
L'efficacia di granisetron può essere migliorata con la somministrazione per via endovenosa di desametasone (8-20 mg) prima della chemioterapia.
Studi in vitro hanno dimostrato, che il ketoconazolo inibisce il metabolismo del granisetron, che coinvolge la partecipazione di isoenzimi del citocromo P450 3A. È stato condotto studi specifici sull'interazione di fondi per l'anestesia generale, ma granisetron ben tollerato mentre la nomina di tali farmaci e analgesici narcotici.
Dopo l'induzione di enzimi epatici fenobarbital, un aumento della clearance di granisetron (a / nell'introduzione) circa un quarto.
Non c'era alcuna interazione con la somministrazione concomitante di benzodiazepine, trankvilizatorami, farmaci anti-ulcera e di altri farmaci citotossici, indurre il vomito.
