HOLETAR

Materiale attivo: Lovastatina
Quando ATH: C10AA02
CCF: Farmaci ipolipemizzanti
Quando CSF: 01.12.11.03
Fabbricante: KRKA d.d. (Slovenia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido pre-gelatinizzato, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), amido di mais, cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido pre-gelatinizzato, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), amido di mais, cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI

Azione farmacologica

Agenti ipolipemizzanti della statina, HMG-CoA reduttasi. Si tratta di un profarmaco, come è nella sua struttura un anello lattonico chiuso, che, dopo l'assunzione di idrolizzato.

Anello lattone statine nella loro struttura simile alla parte dell'enzima HMG-CoA reduttasi. Secondo il principio di antagonismo competitivo statine molecola si lega con la parte del recettore del coenzima A, cui è collegato l'enzima. Un'altra parte della molecola statina inibisce il processo di conversione a gidroksimetilglutarata mevalonato, intermedio nella sintesi di molecole di colesterolo. L'inibizione della HMG-CoA reduttasi porta ad una serie di reazioni successive, conseguente colesterolo intracellulare ridotta e prende un aumento compensatorio dell'attività dei recettori LDL e di conseguenza accelerare il catabolismo del colesterolo (Xc) LDL.

Ipolipemizzanti effetto delle statine è associato ad una riduzione del colesterolo totale LDL-C. L'abbassamento del colesterolo LDL è dose-dipendente e non è lineare, e la natura esponenziale.

Le statine non influenzano l'attività della lipoproteina lipasi ed epatica, nessun effetto significativo sulla sintesi e catabolismo degli acidi grassi liberi, così il loro impatto sul livello di un secondo Tg e indirettamente attraverso i loro effetti importanti sulla riduzione di LDL-C. Una riduzione moderata trigliceridi nel trattamento delle statine, apparentemente, associata con l'espressione remnantnyh (apo E) recettori sulla superficie degli epatociti, coinvolti nel catabolismo di lppp, una composizione che circa 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Oltre alle azioni ipolipemizzante, Le statine hanno un impatto positivo nella disfunzione endoteliale (segni preclinici di aterosclerosi precoce), sulla parete vascolare, stato di ateroma, migliorare le proprietà reologiche del sangue, avere antiossidante, proprietà antiproliferativa.

Farmacocinetica

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (di 30% la dose) assorbita dal tratto gastrointestinale. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_max Ha raggiunto all'interno 2-4 no, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 no 10% от максимума. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 volte superiore, che dopo una singola dose.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Sottoposti a intenso metabolismo quando “primo passaggio” attraverso il fegato, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 no. Через кишечник выводится 83%, 10% – rene.

Testimonianza

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), combinato ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia, aterosclerosi.

Dosaggio regime

È l'interno. La dose iniziale – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 una volta ogni 4 della settimana.

La dose massima giornaliera: 80 mg 1 o 2 ammissione (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dL (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dL (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

In un'applicazione con farmaci, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: bruciore di stomaco; raramente – nausea, diarrea, costipazione, flatulenza, bocca asciutta, disturbi del gusto, anoressia, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, in alcuni casi – ittero colestatico, epatite, pancreatite, gastralgia, alterazione della funzionalità epatica.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgii, miopatie, miosite, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, disturbi del sonno, convulsioni, parestesia; in alcuni casi – disordini mentali.

Dal sistema ematopoietico: gemoliticheskaya anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Sulla parte dell'organo di visione: visione offuscata, cataratta, Cataratta, atrofia ottica.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito; in alcuni casi – orticaria, angioedema, necrolisi epidermica tossica.

Altro: ridotta potenza; insufficienza renale acuta (обусловленная рабдомиолизом), dolore al petto, battito del cuore.

Controindicazioni

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, gravidanza (или ее вероятность), lattazione (l'allattamento al seno), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Gravidanza e allattamento

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (l'allattamento al seno).

Avvertenze

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Interazioni con altri farmaci

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, immunosoppressori (incl. Ciclosporina), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Mentre l'uso di anticoagulanti, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Si ritiene, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “cappio” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, verapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.