Ketorolac

Materiale attivo: Ketorolac
Quando ATH: M01AB15
CCF: NSAIDS con l'effetto analgesico espressa
ICD-10 codici (testimonianza): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Quando CSF: 05.01.01.05
Fabbricante: Sintesi di (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita bianco o quasi bianco, round, forma lenticolare; in sezione trasversale ha mostrato due strati.

Eccipienti: lattosio, fecola di patate, a basso peso molecolare di polivinile Medical (povidone), magnesio stearato, talco, коллидон CL-M.

La composizione del guscio: auxipropilmetilzelluloza o idrossipropil metilcellulosa (gipromelloza), talco, Biossido di titanio, glicole polietilenico 4000, glicole propilenico.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.

Soluzione per in / e / m chiaro, giallastro.

Eccipienti: cloruro di sodio, disodio edetato (Trilon b), acqua d / e.

1 ml – flaconi di vetro scuro (5) – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
1 ml – flaconi di vetro scuro (5) – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
1 ml – flaconi di vetro scuro (10) – confezioni di cartone.
1 ml – flaconi di vetro scuro (10) – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

NSAID con analgesici, azione antinfiammatoria ed antipiretica di moderata.

Il meccanismo d'azione è associato con un'inibizione non selettiva dell'attività degli enzimi Cox-1 e Cox-2, principalmente nei tessuti periferici, conseguente inibizione della biosintesi delle prostaglandine – modulatori della sensibilità al dolore, termoregolazione e infiammazione.

Ketorolac è una miscela di razemicescuu di S(-) и R(+)-enantiomeri, Quando l'anestetico effetto dovuto S(-)-modulo.

Il farmaco non influisce recettori oppioidi, Essa non sopprime la respirazione, Non causa tossicodipendenza, possiede effetto sedativo e ansiolitico.

Forza dolore effetto è paragonabile alla morfina, gran lunga superiore ad altri fans.

Una volta dentro l'inizio del dolore attraverso azioni 1 no, effetto massimo viene raggiunto dopo 1-2 no.

Dopo il / m inizio di introduzione del dolore attraverso azioni 30 m, effetto massimo viene raggiunto dopo 1-2 no.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'ingestione ben assorbito dal tratto digestivo Ketorolac. T_max è 40 minuti dopo l'assunzione della dose a stomaco vuoto 10 mg. C_max plasma 0.7-1.1 ug / ml. Alimenti ricchi di grasso abbassa (C)_max la droga nel sangue e ritardare la sua realizzazione presso la 1 tempo. Aspirazione con il / m introduzione completa e veloce.

La biodisponibilità è 80-100%.

Dopo di loro 30 mg C_max nel plasma è 1.74-3.1 ug / ml. Dopo la dose / m 60 mg C_max nel plasma è 3.23-5.77 ug / ml. T_max Di conseguenza è 15-73 Miniere e 30-60 m.

Dopo l'accensione/in infusione dose 15 mg C_max è 1.96-2.98 ug / ml, dose 30 mg – C_max è 3.69-5.61 ug / ml.

Distribuzione

Il legame alle proteine ​​plasmatiche – 99%. Quando aumenta il numero di gipoalbuminemii di roba libero nel sangue. v_D è 0.15-0.33 l / kg.

Il tempo per raggiungere C_ss ingestione – 24 h quando applicato 4 volte / die (sopra subterapevtičeskoj) ed è l'assunzione 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss nell'iniettare introduzione avviene attraverso 24 h quando applicato 4 volte / die (sopra subterapevtičeskoj) e quando il / m in una dose di 15 mg di 0.65-1.13 ug / ml, Quando il / m in una dose di 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; le infusioni / della dose 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, le infusioni / della dose 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Povero passa attraverso GEB, Si attraversa la barriera placentare (10%).

Fornito con il latte materno. L'ingestione di madre 10 mg ketorolac (C)_max il latte è 7.3 ng / ml, T_max è 2 ore dopo la prima dose. Attraverso 2 ore dopo l'uso di una seconda dose di ketorolac (nell'applicare il farmaco 4 volte / die) C_max è 7.9 ng / ml. Quando l'iniezione è il latte materno in piccole quantità.

Metabolismo

Di Più 50% la dose imposti metabolizzato nel fegato con la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi. I principali metaboliti sono glukuronida e r-gidroksiketorolak.

Detrazione

Escreta nelle urine – 91% (40% come metaboliti), con le feci – 6%. Non visualizzato per emodialisi.

T_1/2 in pazienti con funzione renale normale medie 5.3 no (Dopo l'/ m 30 mg – 3.5-9.2 no, Dopo i / v amministrazione 30 mg – 4-7.9 no).

La clearance in totale i / m introduzione 30 mg di 0.023 L / kg / h, on/in infusione 30 mg di 0.03 L / kg / h.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In pazienti con insufficienza renale (V)_D il farmaco può aumentare 2 volte, e (V)_D sue R-enantiomero – su 20%. Quando la concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno 19-50 mg/l nei / m introduzione 30 clearance del generico farmaco mg è 0.015 L / kg / h.

In pazienti con funzione renale compromessa quando la concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 è 10.3-10.8 no, un'insufficienza renale più pronunciata – Di più 13.6 no.

Funzione epatica non ha alcun effetto su T_1/2.

Nella clearance totale anziane pazienti nei / m in una dose di 30 mg di 0.019 L / kg / h. T_1/2 più lunga in pazienti più anziani e accorciati in giovane.

Testimonianza

-dolore di sindrome di moderata a grave intensità diversa Genesi (incl. ferita, mal di denti, dolore nel periodo post-partum e postoperatorio, malattie oncologiche, mialgia, artralgia, nevralgia, radicolite, distorsioni, stiramento, malattie reumatiche).

Dosaggio regime

Per via orale

Ketorolac deve essere applicato all'interno di una volta o più volte, a seconda della gravità del dolore.

Dose Odnokratnaya – 10 mg, Se riammissione si consiglia di prendere 10 mg per 4 volte / giorno a seconda della gravità del dolore. La dose massima giornaliera non deve superare 40 mg.

La durata di ingestione non deve superare 5 giorni.

Parenterale

Il farmaco dovrebbe essere introdurre/m (profondo nel muscolo) o / (spray) lentamente per almeno 15 dose efficace minima s, selezionati secondo l'intensità del dolore e della risposta del paziente.

L'iniezione di una dose singola

Dose singola di una volta nei / m o / nell'introduzione: adulti fino all'età di 65 anni – 10-30 mg a seconda della gravità della sindrome algica; pazienti anziani sopra l'età di 65 anni o con funzionalità renale compromessa – da 10-15 mg 4-6 no.

In dosi ripetute iniettando una

A a / m tra gli adulti di introduzione fino all'età di 65 anni iniettato i / m 10-60 mg nella prima introduzione, poi – da 10-30 mg 6 no (generalmente 30 mg 6 no); Pvecchio acientam (anziano 65 anni) o con funzionalità renale compromessa – da 10-15 mg 4-6 no.

A in / nell'introduzione degli adulti fino all'età di 65 anni Getto iniettato in una dose 10-30 mg, poi – da 10-30 mg 6 no. In infusioni continue utilizzando infusomat dose iniziale di 30 mg, quindi la velocità di infusione è 5 mg / h.

A nel/nei pazienti introduzione più anziani anziani 65 anni o con funzionalità renale compromessa Getto iniettato in una dose 10-15 mg 6 no.

Come con i / m, e/o in modo l'introduzione del massimo al giorno dose per adulti fino all'età di 65 anni è 90 mg; per pvecchio acientov (anziano 65 anni) o con funzionalità renale compromessa – 60 mg.

Continuo/cefuroxim non dovrebbe durare per più di 24 no.

Nell'iniettare una durata del trattamento non deve superare 5 giorni.

Quando si passa da iniettare la droga alla sua ingestione totale dose giornaliera del farmaco in due forme di dosaggio il giorno del trasferimento non deve superare i 90 mg per adulti fino all'età di 65 anni e 60 mg – a pazienti anziani (anziano 65 anni) o con funzionalità renale compromessa. Quando questa dose compresse al giorno di transizione non deve superare i 30 mg.

Se necessario, è possibile assegnare ulteriori analgesici oppioidi a piccole dosi.

Effetto collaterale

Spesso – >3%; meno spesso – 1-3%; raramente – < 1%.

Dal sistema digestivo: spesso (specialmente in pazienti anziani sopra l'età di 65 anni, hanno una storia di sindrome di scossa di erosivno-azwenne) – gastralgia, diarrea; meno spesso – stomatite, flatulenza, costipazione, vomito, una sensazione di pienezza; raramente – nausea, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (incl. con perforazione e/o sanguinamento – dolore addominale, spasmo o dolore nella zona di epigastralna, terreno, vomito di sangue o di tipo “fondi di caffè”, nausea, bruciore di stomaco), ittero colestatico, epatite, gepatomegaliya, pancreatite acuta.

Dal sistema urinario: raramente – insufficienza renale acuta, dolore lombo-sacrale con o senza ematuria e/o азотемии, sindrome emolitica uremica (gemoliticheskaya anemia, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), minzione frequente, aumentare o diminuire la quantità di urina, giada, gonfiore di origine renale.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – mal di testa, vertigini, sonnolenza; raramente – asettica meningite (incl. febbre, Forte mal di testa, convulsioni, rigidità dei muscoli del collo e/o posteriore), iperattività (incl. cambiamenti di umore, ansia), allucinazioni, depressione, psicosi.

Sistema cardiovascolare: a volte – aumento della pressione sanguigna; raramente – edema polmonare, svenimento.

Il sistema respiratorio: raramente – broncospasmo o dispnea, rinite, edema laringeo (incl. affanno, difficoltà respiratorie).

Dai sensi: raramente – perdita dell'udito, tinnito, visione offuscata (incl. visione offuscata).

Dal sistema ematopoietico: raramente – anemia, eozinofilija, leucopenia, emorragia dalla ferita, sangue dal naso, sanguinamento rettale.

Reazioni allergiche: a volte – eruzione cutanea (incl. maculare papulare), porpora; raramente – dermatite esfoliativa (incl. febbre con o senza febbre, rossore, guarnizione o pelle peeling, gonfiore e/o tonsille Palatine tenerezza), orticaria, Sindrome di Stevens-Johnson, La sindrome di Lyell, reazioni di anafilassi o anafilattoidi (incl. decolorazione della pelle, eruzione cutanea, orticaria, prurito della pelle, la tachipnea o dispnea, gonfiore delle palpebre, edema periorbitale, affanno, respiro affannoso, pesantezza al petto, wheezing).

Reazioni locali: meno spesso – bruciore o dolore durante l'iniezione.

Altro: spesso – gonfiore (incl. persona, goleneй, caviglie, dita, Piede), aumento di peso; meno spesso – aumento della sudorazione; raramente – gonfiore della lingua, febbre.

Controindicazioni

- “Aspirina” asma;

- Broncospasmo;

- Angioedema;

- Gipovolemiя (indipendentemente dalle cause sottostanti);

- Degidratatsiya;

- Erosivi e ulcerative lesioni del tratto gastrointestinale nella fase acuta;

-ulcere peptiche;

— gipokoagulyatsia (incl. emofilia);

- Insufficienza epatica;

- Insufficienza renale (creatinina sыvorotochnыy >5 mg / dL);

- Ictus emorragico (confermati o sospetti);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

-l'uso concomitante di altri fans;

è un alto rischio di recidiva di sanguinamento (incl. dopo l'intervento chirurgico);

-sangue;

- Gravidanza;

-parto;

- Allattamento;

- Infanzia e adolescenza fino 16 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al farmaco;

-ipersensibilità a ketorolaku e altri fans.

Il farmaco non viene somministrato per il dolore prima e durante l'intervento chirurgico a causa dell'elevato rischio di sanguinamento, così come per il trattamento del dolore cronico.

DA cautela il farmaco deve essere usato nell'asma bronchiale, holetsistite, insufficienza cardiaca cronica, ipertensione, funzionalità renale compromessa (creatinina sыvorotochnыy < 5 mg / dL), Colestasi, epatite attiva, sepsi, SLE, Polipi della mucosa nasale e sedia, in pazienti anziani (anziano 65 anni).

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza, durante il parto e l'allattamento al seno.

Avvertenze

L'applicazione combinata con altri FANS può causare ritenzione di liquidi, scompenso cardiaco, ipertensione arteriosa.

Non usare contemporaneamente con paracetamolo più di Ketorolac 5 giorni.

Facoltativamente è possibile assegnare Ketorolac in combinazione con analgesici oppiacei.

Gipovolemia aumenta il rischio di reazioni avverse da parte del rene.

L'influenza della droga sull'aggregazione della piastrina ferma dopo 24-48 no.

Pazienti con alterata coagulazione droga nominano solo mantenendo il numero di piastrine, Ciò è particolarmente importante nel post-periodo, che richiede un attento monitoraggio dell'emostasi.

Il rischio di complicazioni mediche aumenta con la durata del trattamento (in pazienti con dolore cronico) e dosaggio orale >40 mg / giorno.

Ketorolac non è raccomandato come un mezzo per poi, mantenimento dell'anestesia e dell'analgesia in ostetricia.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Perché una gran parte dei pazienti quando prescrive il Ketorolac sviluppano effetti collaterali dal sistema nervoso centrale (incl. sonnolenza, vertigini, mal di testa), Si raccomanda di evitare l'esecuzione di lavori, che richiedono attenzione e reazioni rapide (incl. Guida di veicoli, utilizzando macchinari).

Overdose

Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, la comparsa di ulcere croniche dello stomaco o gastrite erosiva, compromissione della funzionalità renale, acidosi metabolica.

Trattamento: nel caso la ricezione del farmaco all'interno – lavanda gastrica, introduzione di adsorbenti (Carbone attivo); l'ingestione e d'iniezione – terapia sintomatica (mantenimento delle funzioni vitali del corpo). Non appare sufficientemente dialisi.

Interazioni con altri farmaci

L'uso contemporaneo di ketorolac con acido acetilsalicilico o altri fans, supplementazione di calcio, GCS, etanolo, kortikotropinom può portare alla formazione di ulcere dello stomaco e lo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.

Aumenta l'uso combinato di ketorolac con paracetamolom nefrotoksicnosti, con metotressato – migliora fegato- e nefrotossicità ed è possibile solo quando si utilizza basse dosi di quest'ultimo (concentrazione di metotressato deve essere monitorati nel plasma sanguigno).

Insieme con l'uso di Probenecid diminuisce la clearance plasmatica e V_D Ketorolac, aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno e aumenta la sua T_1/2.

Con l'uso di ketorolac può ridurre la clearance del methotrexate e litio, tossicità di queste sostanze.

L'uso contemporaneo di ketorolac con indiretta antikoagulyantami, geparinom, trombolitici, antiaggregante, cefoperazone, cefotetanom e pentoksifillinom aumenta il rischio di sanguinamento.

L'applicazione combinata con Ketorolakom cadere droghe effetto gipotenziveh e diuretico (diminuisce la sintesi delle prostaglandine nei reni).

Insieme con l'uso di ketorolac con analgesici oppioidi ultima dose possa essere sostanzialmente ridotti, tk. amplificato il loro effetto.

Mezzi di antiacidi non influenzano la completezza dell'aspirazione di ketorolac.

Insieme con l'uso di Ketorolakom aumenta l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali (ricalcolo della dose necessaria).

L'uso combinato di ketorolac con valproatom sodio causa violazione dell'aggregazione piastrinica; aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno di nifedipina e verapamil.

Insieme con l'uso di ketorolac con altri farmaci nefrotoksicnami (incl. con oro) aumento del rischio di nefrotossicità.

Insieme con l'uso di farmaci, blocco secrezione tubulare, ridurre la clearance di ketorolac e aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Iniezione di Ketorolac non deve essere miscelato nella stessa siringa con solfato di morfina, prometazinom e gidroksizinom a causa della caduta dei fanghi.

Farmatsevticeski incompatibili con la soluzione di ketorolac tramadol, preparazioni di litio.

Iniezione di Ketorolac è compatibile con la soluzione salina, 5% destrosio (Glucosio), Soluzione Ringer e Ringer lattato, soluzione “Plazmalit”, così come con soluzioni per infusione, contenenti aminofillina, Lidocaina cloridrato, cloridrato di dopamina, insulina umana ad azione breve e sale di sodio eparina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Le compresse devono essere conservate in un luogo inaccessibile ai bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura di 15 ° a 25 ° C. Soluzione per l'a / m e/o nell'introduzione deve essere conservato in un luogo buio a una temperatura compresa tra 15° e 25° c. Data di scadenza – 2 anno.