Katadolon: istruzioni per l'uso del medicinale, struttura, Controindicazioni

Materiale attivo: Flupirtina
Quando ATH: N02BG07
CCF: Centrale recitazione analgesico non oppioide
ICD-10 codici (testimonianza): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Quando CSF: 03.02
Fabbricante: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Germania)

Katadolon: forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Capsule gelatina dura, formato №2, opaco, rosso-marrone; contenuto di capsule – polvere, bianco a giallo pallido o giallo grigiastra, o il colore verde chiaro.

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato diidrato, kopovydon, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale.

L'involucro della capsula: gelatina, Acqua purificata, ossido di ferro colorante rosso (E172), Biossido di titanio, sodio lauril.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Katadolon: effetto farmacologico

Selettiva neuronale attivatore dei canali del potassio. Con i suoi effetti farmacologici del farmaco è un non-oppioidi azione centrale analgesica, Non provoca dipendenza e dipendenza, Inoltre, Ha miorilassante e effetto neuroprotettivo.

Al centro dell'azione del flupirtina è l'attivazione dei canali del potassio potentsialnezavisimyh, che porta alla stabilizzazione del potenziale di membrana del neurone. Effetto sulla corrente ione potassio è mediata dall'azione del sistema normativo farmaco sulla proteina G-.

Alle concentrazioni terapeutiche, flupirtina non si lega ad a₁-, un₂-adrenoreceptor, серотониновыми 5HT₁-, 5NT₂-recettori, dopamina, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, m centrale- e n-holinoretseptorami.

L'azione centrale di flupirtina basa su 3 effetti principali:

Effetto analgesico

Effetto analgesico si basa su antagonismo indiretta dei recettori NMDA, e modulando meccanismi del dolore, associato con l'effetto sul sistema di GABA-ergica.

Dosi terapeutiche di si attiva flupirtina (apre) canali del potassio potentsialnezavisimye, che porta alla stabilizzazione del potenziale di membrana delle cellule nervose. Vi è quindi l'inibizione del recettore NMDA e-, Di conseguenza,, blocco dei canali ionici del calcio neuronale. A causa della soppressione di sviluppare eccitazione neuronale in risposta a stimoli nocicettivi, l'inibizione dell'attivazione di nocicettivo, realizzata effetto analgesico. Questo provoca l'inibizione della crescita di risposta neuronale a stimoli dolorosi ripetuti. Questa azione impedisce l'amplificazione del dolore e la sua transizione verso una forma cronica, e con dolore cronico già esistente porta ad una riduzione della sua intensità. È stato inoltre stabilito effetto flupirtina sulla percezione del dolore modulando attraverso discendente sistema noradrenergico.

Azione Miorelaksiruyuschee

Effetto antispasmodico sul muscolo per bloccare il trasferimento di eccitazione nei motoneuroni e neuroni intermedi, che porta alla rimozione di tensione muscolare. Questa azione si manifesta flupirtina per molte malattie croniche, accompagnato da spasmi muscolari dolorosi (dolore muscoloscheletrico al collo e schiena, artropatia, mal di testa tenzionnye, fibromialgia).

L'effetto neuroprotettivo

Le proprietà neuroprotettive della causa droga strutture nervose protezione dagli effetti tossici di alte concentrazioni di ioni calcio intracellulare, grazie alla sua capacità di causare il blocco dei canali ionici neuronali e calcio per ridurre la corrente di ioni calcio intracellulare.

Katadolon: farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale quasi completamente (a 90%) e rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale.

Metabolismo

Viene metabolizzato nel fegato (a 75% della dose) al metabolita attivo M1 (2-ammino-3-acetammido-6-[4-fluoro]-benzilaminopiridin). Il metabolita attivo M1 costituito dall'idrolisi delle strutture uretano (1 reazione di fase) e successiva acetilazione (2 reazione di fase). Questo fornisce un metabolita media 25% attività analgesica di flupirtina. Colore Altro metabolita (M2 – biologicamente inattivo) formato dalla reazione di ossidazione (I фаза) p-fluorobenzil seguito da coniugazione (2 fase) acido p-fluorobenzoic con glicina.

Detrazione

T_1/2 è di circa 7 no (10 h per la sostanza principale e metaboliti M1), che è sufficiente per fornire un effetto analgesico. La concentrazione di sostanza attiva nel plasma è proporzionale alla dose.

Scrivi soprattutto reni (69%): 27% escreto immodificato, 28% – Ha visto nel metabolita M1 (acetil metabolita), 12% – Vide in M2 metabolita (para-acid ftorgippurovaya) e 1/3 della dose somministrata è escreta come metaboliti di metaboliti di struttura sconosciuta. Una piccola parte della dose escreta nella bile e nelle feci.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

I pazienti di età superiore ai 65 anni, rispetto ai pazienti più giovani con un incremento a T_1/2 (a 14 h alla dose singola e fino 18.6 h quando somministrato entro 12 giorni) e C_max rispettivamente nel plasma sopra 2-2.5 volte.

Katadolon: testimonianza

Dolore acuto e cronico:

• a causa di spasmi muscolari (dolore muscoloscheletrico al collo e schiena, artropatia, fibromialgia);
• mal di testa;
• malignità;
• algomenorrea;
• dolore post-traumatico;
• negli interventi e negli interventi traumatologici/ortopedici.

Katadolon: regime di dosaggio

Il farmaco è assunto per via orale, liquido spremuto piccole quantità di liquido (100 ml).

La dose viene regolata a seconda dell'intensità del dolore e sensibilità individuale al farmaco.

Adulti nominare 100 mg (1 capsula) 3-4 volte / die con uguali intervalli tra le dosi. A sindrome di dolore espresso nominare 200 mg (2 capsule) 3 volte / die. La dose massima giornaliera – 600 mg (6 capsule).

I pazienti oltre 65 anni all'inizio del trattamento prescritto dal 100 mg (1 capsula) al mattino e alla sera. La dose può essere aumentata a 300 mg a seconda della gravità del dolore e della tollerabilità.

In pazienti con insufficienza renale grave o con ipoalbuminemia La dose massima giornaliera è di 300 mg (3 capsule).

In pazienti con insufficienza epatica La dose massima giornaliera è di 200 mg (2 capsule).

La nomina del farmaco in dosi più elevate per i pazienti di stabilire una stretta osservazione.

La durata della terapia è determinata individualmente dal medico curante e dipende dalla dinamica del dolore e tollerabilità.

L'uso prolungato dovrebbe monitorare gli enzimi epatici al fine di identificare questi sintomi di epatotossicità.

Katadolon: effetto collaterale

CNS: >10% – stanchezza / debolezza (15%), specialmente all'inizio del trattamento; 1-10% – vertigini, depressione, disturbi del sonno, ansia, nervosismo, tremore, mal di testa, ; 0.1-1% – confusione, deficit visivo.

Dal sistema digestivo: 1-10% – bruciore di stomaco, nausea, vomito, costipazione, dispepsia, flatulenza, mal di stomaco, bocca asciutta, perdita di appetito; Di meno 0.01% – aumento delle transaminasi epatiche (torna alla normalità con riduzione della dose o la sospensione del farmaco), epatite farmaco-indotta (acuta o cronica, scorre con ittero o senza ittero, elementi con o senza colestasi).

Reazioni allergiche: 0.1-1% – eruzione cutanea, a volte febbre orticaria e prurito.

Gli effetti collaterali dipendono principalmente dalla dose (tranne reazioni allergiche). In molti casi essi scompaiono da soli come terapia o dopo il trattamento.

Altro: 1-10% – Sudorazione.

Katadolon: Controindicazioni

• storia di malattie del fegato;
• colestasi;
• miastenia grave;
• Il male di San Martino;
• gravidanza;
• lattazione (l'allattamento al seno);
• infanzia e adolescenza fino 18 anni;
• ipersensibilità alla flupirtina e ad altri componenti del farmaco.

DA cautela prescritto per le violazioni del fegato e / o renali, ipoalbuminemia, pazienti più anziani 65 anni.

Katadolon: Gravidanza e allattamento

Katadolon^® è controindicato in gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Katadolon: Istruzioni speciali

L'uso prolungato dovrebbe monitorare gli enzimi epatici, al fine di individuare i primi sintomi di epatotossicità.

I pazienti di età 65 anni, o renale grave e / o insufficienza epatica o ipoalbuminemia richiede dosi di correzione.

Nel trattamento di flupirtina possono essere risultati falsi positivi con strisce di diagnostica per bilirubina, dell'urobilinogeno e nelle urine di proteine. Una reazione simile è possibile per la determinazione quantitativa della bilirubina nel plasma sanguigno.

Nell'applicare il farmaco in dosi elevate, in alcuni casi possono essere urine colorazione in verde, che segni clinici di alcuna patologia.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Considerando, che Katadolon^® possono indebolire l'attenzione e risposte lente, Ha raccomandato durante il trattamento con astenersi dal guidare e di trasporto attività potenzialmente attività pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Katadolon: overdose

Sintomi: nausea, tachicardia, prostrazione, pianto, confusione, bocca asciutta.

Trattamento: lavanda gastrica, diurez, introducendo carbone attivo e elettrolita. La terapia sintomatica. Antidoto Spetsificheskiy sconosciuto.

Katadolon: interazione farmacologica

Flupirtina aumenta gli effetti di sedativi, miorilassanti, ed etanolo.

Perché, che flupirtina è associata a malnutrizione, debba essere considerato o interagire con altri farmaci presi contemporaneamente, (ad esempio,, acido acetilsalicilico, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamide, propranololo, clonidina, warfarin e diazepam), flupirtina che può essere spostato dalla sua associazione con proteine, che possono portare a una maggiore attività di. Soprattutto questo effetto può essere espresso durante il trattamento con warfarin o diazepam con flupirtina.

Quando la somministrazione concomitante di flupirtina e derivati ​​cumarinici dovrebbe monitorare regolarmente l'indice di protrombina, in modo tempestivo per regolare la dose di cumarina. I dati relativi all'interazione con altri farmaci anticoagulanti o antiaggregante piastrinica no.

Con l'uso simultaneo di flupirtina con farmaci, anch'essi metabolizzati dal fegato, Si richiede un monitoraggio regolare degli enzimi epatici. Evitare flupirtina e uso combinato di droghe, paracetamolo soderzhashtih e carbamazepina.

Katadolon: termini di erogazione dalle farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Katadolon: termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.