Materiale attivo: Flupirtina
Quando ATH: N02BG07
CCF: Centrale recitazione analgesico non oppioide
ICD-10 codici (testimonianza): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Quando CSF: 03.02
Fabbricante: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Germania)
Capsule gelatina dura, formato №2, opaco, rosso-marrone; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, o il colore verde chiaro.
| 1 caps. | |
| maleato flupirtina | 100 mg |
Eccipienti: calcio idrogeno fosfato diidrato, kopovydon, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale.
L'involucro della capsula: gelatina, Acqua purificata, ossido di ferro colorante rosso (E172), Biossido di titanio, sodio lauril.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Selettiva neuronale attivatore dei canali del potassio. Con i suoi effetti farmacologici del farmaco è un non-oppioidi azione centrale analgesica, Non provoca dipendenza e dipendenza, Inoltre, Ha miorilassante e effetto neuroprotettivo.
Al centro dell'azione del flupirtina è l'attivazione dei canali del potassio potentsialnezavisimyh, che porta alla stabilizzazione del potenziale di membrana del neurone. Effetto sulla corrente ione potassio è mediata dall'azione del sistema normativo farmaco sulla proteina G-.
Alle concentrazioni terapeutiche, flupirtina non si lega ad a1-, un2-adrenoreceptor, serotonina 5HT1-, 5NT2-recettori, dopamina, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, m centrale- e n-holinoretseptorami.
L'azione centrale di flupirtina basa su 3 effetti principali:
Effetto analgesico
Effetto analgesico si basa su antagonismo indiretta dei recettori NMDA, e modulando meccanismi del dolore, associato con l'effetto sul sistema di GABA-ergica.
Dosi terapeutiche di si attiva flupirtina (apre) canali del potassio potentsialnezavisimye, che porta alla stabilizzazione del potenziale di membrana delle cellule nervose. Vi è quindi l'inibizione del recettore NMDA e-, Di conseguenza,, blocco dei canali ionici del calcio neuronale. A causa della soppressione di sviluppare eccitazione neuronale in risposta a stimoli nocicettivi, l'inibizione dell'attivazione di nocicettivo, realizzata effetto analgesico. Questo provoca l'inibizione della crescita di risposta neuronale a stimoli dolorosi ripetuti. Questa azione impedisce l'amplificazione del dolore e la sua transizione verso una forma cronica, e con dolore cronico già esistente porta ad una riduzione della sua intensità. È stato inoltre stabilito effetto flupirtina sulla percezione del dolore modulando attraverso discendente sistema noradrenergico.
Azione Miorelaksiruyuschee
Effetto antispasmodico sul muscolo per bloccare il trasferimento di eccitazione nei motoneuroni e neuroni intermedi, che porta alla rimozione di tensione muscolare. Questa azione si manifesta flupirtina per molte malattie croniche, accompagnato da spasmi muscolari dolorosi (dolore muscoloscheletrico al collo e schiena, artropatia, mal di testa tenzionnye, fibromialgia).
L'effetto neuroprotettivo
Le proprietà neuroprotettive della causa droga strutture nervose protezione dagli effetti tossici di alte concentrazioni di ioni calcio intracellulare, grazie alla sua capacità di causare il blocco dei canali ionici neuronali e calcio per ridurre la corrente di ioni calcio intracellulare.
Assorbimento
Dopo somministrazione orale quasi completamente (a 90%) e rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale.
Metabolismo
Viene metabolizzato nel fegato (a 75% della dose) al metabolita attivo M1 (2-ammino-3-acetammido-6-[4-fluoro]-benzilaminopiridin). Il metabolita attivo M1 costituito dall'idrolisi delle strutture uretano (1 reazione di fase) e successiva acetilazione (2 reazione di fase). Questo fornisce un metabolita media 25% attività analgesica di flupirtina. Colore Altro metabolita (М2 – биологически неактивный) formato dalla reazione di ossidazione (Fase I) p-fluorobenzil seguito da coniugazione (2 fase) acido p-fluorobenzoic con glicina.
Detrazione
T1/2 è di circa 7 no (10 h per la sostanza principale e metaboliti M1), che è sufficiente per fornire un effetto analgesico. La concentrazione di sostanza attiva nel plasma è proporzionale alla dose.
Scrivi soprattutto reni (69%): 27% escreto immodificato, 28% – в виде метаболита М1 (acetil metabolita), 12% – в виде метаболита М2 (para-acid ftorgippurovaya) e 1/3 della dose somministrata è escreta come metaboliti di metaboliti di struttura sconosciuta. Una piccola parte della dose escreta nella bile e nelle feci.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
I pazienti di età superiore ai 65 anni, rispetto ai pazienti più giovani con un incremento a T1/2 (a 14 h alla dose singola e fino 18.6 h quando somministrato entro 12 giorni) e Cmassimo rispettivamente nel plasma sopra 2-2.5 volte.
Dolore acuto e cronico:
Il farmaco è assunto per via orale, liquido spremuto piccole quantità di liquido (100 ml).
La dose viene regolata a seconda dell'intensità del dolore e sensibilità individuale al farmaco.
Adulti nominare 100 mg (1 capsula) 3-4 volte / die con uguali intervalli tra le dosi. A sindrome di dolore espresso nominare 200 mg (2 capsule) 3 volte / die. La dose massima giornaliera - 600 mg (6 capsule).
I pazienti oltre 65 anni all'inizio del trattamento prescritto dal 100 mg (1 capsula) al mattino e alla sera. La dose può essere aumentata a 300 mg a seconda della gravità del dolore e della tollerabilità.
In pazienti con insufficienza renale grave o con ipoalbuminemia La dose massima giornaliera è di 300 mg (3 capsule).
In pazienti con insufficienza epatica La dose massima giornaliera è di 200 mg (2 capsule).
La nomina del farmaco in dosi più elevate per i pazienti di stabilire una stretta osservazione.
La durata della terapia è determinata individualmente dal medico curante e dipende dalla dinamica del dolore e tollerabilità.
L'uso prolungato dovrebbe monitorare gli enzimi epatici al fine di identificare questi sintomi di epatotossicità.
CNS: >10% – усталость/слабость (15%), specialmente all'inizio del trattamento; 1-10% – головокружение, depressione, disturbi del sonno, ansia, nervosismo, tremore, mal di testa, ; 0.1-1% – спутанность сознания, deficit visivo.
Dal sistema digestivo: 1-10% – изжога, nausea, vomito, costipazione, dispepsia, flatulenza, mal di stomaco, bocca asciutta, perdita di appetito; Di meno 0.01% – повышение активности печеночных трансаминаз (torna alla normalità con riduzione della dose o la sospensione del farmaco), epatite farmaco-indotta (acuta o cronica, scorre con ittero o senza ittero, elementi con o senza colestasi).
Reazioni allergiche: 0.1-1% – сыпь, a volte febbre orticaria e prurito.
Gli effetti collaterali dipendono principalmente dalla dose (tranne reazioni allergiche). In molti casi essi scompaiono da soli come terapia o dopo il trattamento.
Altro: 1-10% – потливость.
DA cautela prescritto per le violazioni del fegato e / o renali, ipoalbuminemia, pazienti più anziani 65 anni.
Katadolon® è controindicato in gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).
L'uso prolungato dovrebbe monitorare gli enzimi epatici, al fine di individuare i primi sintomi di epatotossicità.
I pazienti di età 65 anni, o renale grave e / o insufficienza epatica o ipoalbuminemia richiede dosi di correzione.
Nel trattamento di flupirtina possono essere risultati falsi positivi con strisce di diagnostica per bilirubina, dell'urobilinogeno e nelle urine di proteine. Una reazione simile è possibile per la determinazione quantitativa della bilirubina nel plasma sanguigno.
Nell'applicare il farmaco in dosi elevate, in alcuni casi possono essere urine colorazione in verde, che segni clinici di alcuna patologia.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Considerando, che Katadolon® possono indebolire l'attenzione e risposte lente, Ha raccomandato durante il trattamento con astenersi dal guidare e di trasporto attività potenzialmente attività pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.
Sintomi: nausea, tachicardia, prostrazione, pianto, confusione, bocca asciutta.
Trattamento: lavanda gastrica, diurez, introducendo carbone attivo e elettrolita. La terapia sintomatica. Antidoto Spetsificheskiy sconosciuto.
Flupirtina aumenta gli effetti di sedativi, miorilassanti, ed etanolo.
Perché, che flupirtina è associata a malnutrizione, debba essere considerato o interagire con altri farmaci presi contemporaneamente, (ad esempio,, acido acetilsalicilico, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamide, propranololo, clonidina, warfarin e diazepam), flupirtina che può essere spostato dalla sua associazione con proteine, che possono portare a una maggiore attività di. Soprattutto questo effetto può essere espresso durante il trattamento con warfarin o diazepam con flupirtina.
Quando la somministrazione concomitante di flupirtina e derivati cumarinici dovrebbe monitorare regolarmente l'indice di protrombina, in modo tempestivo per regolare la dose di cumarina. I dati relativi all'interazione con altri farmaci anticoagulanti o antiaggregante piastrinica no.
Con l'uso simultaneo di flupirtina con farmaci, anch'essi metabolizzati dal fegato, Si richiede un monitoraggio regolare degli enzimi epatici. Evitare flupirtina e uso combinato di droghe, paracetamolo soderzhashtih e carbamazepina.
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza - 5 anni.
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