Flupirtina

Quando ATH:
N02BG07

Azione farmacologica

Analgesico centrale recitazione. È un attivatore selettivo di canali del potassio neuronali. Non applicabile agli oppioidi, non è dipendenza e assuefazione.

Renders analgesico, miorilassante e effetto neuroprotettivo, sulla base di antagonismo NMDA indiretta (N-metil-D-aspartato)-Recettore, attivazione dei meccanismi di modulazione del dolore discendente e processi GABA-ergici.

Alle concentrazioni terapeutiche, flupirtina non si lega ad a₁-, un₂-adrenoreceptor, серотониновыми 5HT₁-, 5NT₂-recettori, dopamina, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, m centrale- e n- holinoretseptorami.

Effetto antispasmodico sul muscolo per bloccare il trasferimento di eccitazione nei motoneuroni e neuroni intermedi, che porta alla rimozione di tensione muscolare. Questa azione si manifesta flupirtina per molte malattie croniche, accompagnato da spasmi muscolari dolorosi (dolore muscoloscheletrico al collo e schiena, artropatia, tensione mal di testa, fibromialgia).

Grazie proprietà neuroprotettive, protegge le strutture neurali da l'effetto tossico di alte concentrazioni di ioni di calcio intracellulare, dovuto, flupirtina con la possibilità di provocare un blocco di canali ionici neuronali e calcio per ridurre la corrente di ioni calcio intracellulare.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale quasi completamente (a 90%) e rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale.

Viene metabolizzato nel fegato (a 75% della dose) al metabolita attivo M1 (2-ammino-3-acetammido-6-[4-fluoro]-benzilaminopiridin). Il metabolita M1 è formato dall'idrolisi della struttura uretanica (1 reazione di fase) e successiva acetilazione (2 reazione di fase). Questo fornisce un metabolita media 25% attività analgesica di flupirtina. Colore Altro metabolita (M2 – biologicamente inattivo) formato dalla reazione di ossidazione (I фаза) p-fluorobenzil seguito da coniugazione (2 fase) acido p-fluorobenzoic con glicina.

T_1/2 è di circa 7 no (10 h per la sostanza principale e metaboliti M1), che è sufficiente per fornire un effetto analgesico. La concentrazione di sostanza attiva nel plasma è proporzionale alla dose.

Scrivi soprattutto reni (69%): 27% escreto immodificato, 28% – Ha visto nel metabolita M1 (acetil metabolita), 12% – Vide in M2 metabolita (para-acid ftorgippurovaya) e il terzo rimanente è costituito da diversi metaboliti di struttura sconosciuta. Una piccola parte della dose escreta nella bile e nelle feci.

I pazienti di età superiore ai 65 anni, rispetto ai pazienti più giovani con un incremento a T_1/2 (a 14 h alla dose singola e fino 18.6 h quando somministrato entro 12 giorni) e C_max rispettivamente nel plasma sopra 2-2.5 volte.

Testimonianza

Sindrome di dolore acuto e cronico nelle seguenti malattie e condizioni: spasmi muscolari, tumori maligni, Algomenorrea primaria, mal di testa, dolore post-traumatico, dolore nel trauma / chirurgia ortopedica e interventi.

Dosaggio regime

Dose set individualmente a seconda della gravità del dolore e la sensibilità del paziente al flupirtina.

Durata di utilizzo è anche determinato individualmente e dipende dalla dinamica del dolore e trattamento.

Effetto collaterale

CNS: spesso debole all'inizio del trattamento; possibile depressione, disturbi del sonno, Sudorazione, ansia, nervosismo, tremore, mal di testa; raramente – confusione, deficit visivo.

Dal sistema digestivo: possibile vertigini, bruciore di stomaco, nausea, vomito, costipazione o diarrea, flatulenza, mal di stomaco, bocca asciutta, perdita di appetito; in alcuni casi – aumento delle transaminasi epatiche, epatite (acuta o cronica, scorre con ittero o senza ittero, elementi con o senza colestasi).

Reazioni allergiche: raramente – febbre, eruzioni cutanee e prurito.

Controindicazioni

L'insufficienza epatica con sintomi di encefalopatia, colestasi, miastenia grave, Il male di San Martino, gravidanza, infanzia e adolescenza fino 18 anni, Ipersensibilità al flupirtina.

Gravidanza e allattamento

Controindicato in gravidanza.

Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno durante il trattamento, tk. Spettacoli, che una piccola quantità di flupirtina escreta nel latte materno.

Avvertenze

Diffidare di disfunzione e / o renali epatica, pazienti più anziani 65 anni. I pazienti di questi gruppi richiedono modalità di correzione.

Gli effetti collaterali dipendono principalmente dalla dose. In molti casi essi scompaiono da soli come terapia o dopo il trattamento.

Nel trattamento di flupirtina possono essere risultati falsi positivi con strisce di diagnostica per bilirubina, dell'urobilinogeno e nelle urine di proteine. Una reazione simile è possibile per la determinazione quantitativa della bilirubina nel plasma sanguigno.

Se usato in dosi elevate, in alcuni casi, ci possono essere urine colorazione in verde, che segni clinici di alcuna patologia.

Pazienti con insufficienza epatica o renale dovrebbero monitorare l'attività degli enzimi epatici e della creatinina nelle urine.

Con l'uso simultaneo di flupirtina con farmaci, anch'essi metabolizzati dal fegato, Si richiede un monitoraggio regolare degli enzimi epatici.

Evitare flupirtina e uso combinato di droghe, paracetamolo soderzhashtih e carbamazepina.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari

Considerando, che flupirtina in grado di attenuare l'attenzione e la lentezza delle risposte del corpo è raccomandato durante il trattamento con astenersi dal guidare e attività di trasporto attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazioni con altri farmaci

Flupirtina aumenta gli effetti di sedativi, miorilassanti, ed etanolo.

Perché, che flupirtina si lega alle proteine ​​plasmatiche, a considerare la possibilità di spostamento del collegamento con le altre proteine ​​ricevere simultaneamente farmaci. Allo stesso tempo mostra, che il warfarin flupirtina displace e diazepam dalla sua associazione con le proteine, che, mentre l'ammissione al flupirtina potrebbero aumentare la loro attività.

Con l'uso simultaneo di flupirtina e cumarina derivati ​​possono aumentare l'azione anticoagulante.