KARVEDYHAMMA

Materiale attivo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabbricante: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Germania)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film bianco, oblungo; da un lato – goffratura “12.5”, риски с обеих сторон.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, krospovydon, povidone, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, Opadry II белый YS-22-18096 (Biossido di titanio, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.

Azione farmacologica

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– e β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmacocinetica

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max livelli plasmatici raggiunti in 1 no. La biodisponibilità è 25%.

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 98-99%. v_D – di 2 l / kg. Penetra attraverso la barriera placentare, escreto nel latte materno. Effetto Trattati “primo passaggio” attraverso il fegato. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 – 6-10 no. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Mostrato, soprattutto, la bile.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Testimonianza

Ipertensione arteriosa.

Angina.

Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione).

Dosaggio regime

È l'interno. La dose iniziale – 12.5 mg 1 ora / giorno, poi aumentare la dose di 25 mg 1 ora / giorno. При необходимости дозу можно увеличивать 1 una volta ogni 2 della settimana; la dose massima – 50 mg / giorno. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / giorno.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: all'inizio del trattamento (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, Блокада AV, эпизоды перемежающейся хромоты; in alcuni casi – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: возможны слабость, affaticabilità, mal di testa; in alcuni casi – disturbi del sonno, психическая депрессия, parestesia.

Dal sistema digestivo: повышение тонуса и моторики кишечника; in alcuni casi – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Reazioni allergiche: raramente – un rash allergico, prurito.

Le reazioni dermatologiche: orticaria, reazione, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Il sistema respiratorio: in alcuni casi – congestione nasale.

Dal sistema ematopoietico: in alcuni casi – trombocitopenia, leucopenia.

Controindicazioni

Blocco AV II e III gradi, vыrazhennaya bradicardia, insufficienza cardiaca scompensata, shock, asma bronchiale, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, insufficienza epatica, gravidanza, lattazione, повышенная чувствительность к карведилолу.

Gravidanza e allattamento

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (l'allattamento al seno).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, noto, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, depressione respiratoria, гипотермией и гипогликемией.

Avvertenze

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Il trattamento precoce, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Interazioni con altri farmaci

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, per la narcosi, farmaci antipertensivi, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (incl. come collirio) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, ipotensione, disturbi della conduzione. In caso di pazienti clonidina improvvise, получающих карведилол, possibile forte aumento della pressione sanguigna.

In un'applicazione con reserpina, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (incl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, principalmente, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, così la probabilità di interazioni farmacologiche viene mantenuta anche dopo un paio di giorni dopo la sospensione della fluoxetina.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.