Carbamazepina

Materiale attivo: Carbamazepina
Quando ATH: N03AF01
CCF: Anticonvulsivi
Quando CSF: 02.05.04
Fabbricante: ALSI Pharma Company Inc. (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole белого или bianco con una tinta giallastra, modulo ploskotsilindricheskoy, un aspetto e Valium.

Eccipienti: fecola di patate, biossido di silicio colloidale (aэrosyl), magnesio stearato, talco, povidone, Tween-80.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (5) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI

Azione farmacologica

Protevoepilepticescoe strumento, производное трициклического иминостильбена. Si ritiene, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Inoltre, apparentemente, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, forse, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; anche, apparentemente, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmacocinetica

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 è 12-29 no. 70% escreto nelle urine (sotto forma di metaboliti inattivi) e 30% – con le feci.

Testimonianza

Epilessia: grande, Focal, ibrido (включающие большие и фокальные) sequestri. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, incl. эssentsialynaya nevralgia del nervo troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Dosaggio regime

Stabilire individualmente. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 Sole. Frequenza di ricezione – 1-4 volte / die. La dose di mantenimento è di solito 600-1200 mg/die in alcuni ricevimenti. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

I bambini di età inferiore ai 6 лет применяют 10-20 mg / kg / die 2-3 dosi separate; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / giorno. Per bambini 6-12 anni – da 100 mg 2 раза/сут в первый день, aumentare ulteriormente la dose 100 мг/сут с интервалом 1 Sole. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / giorno.

La dose massima: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 e più anziani – 1.2 g / giorno, bambini – 1 g / giorno.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – vertigini, atassia, sonnolenza; possibile mal di testa, diplopia, disturbi di accomodazione; raramente – movimenti involontari, nistagmo; in alcuni casi – окуломоторные нарушения, disartria, neurite periferica, parestesia, debolezza muscolare, симптомы парезов, allucinazioni, depressione, sentirsi stanco, comportamento violento, ažitaciâ, disturbi della coscienza, активизация психозов, disgeusia, congiuntivite, rumore nelle orecchie, iperacusia.

Dal sistema digestivo: nausea, повышение ГГТ, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, vomito, bocca asciutta; raramente – aumento delle transaminasi, itterizia, epatite colestatica, diarrea o costipazione; in alcuni casi – diminuzione dell'appetito, mal di stomaco, glossite, stomatite.

Sistema cardiovascolare: raramente – disturbi della conduzione del miocardio; in alcuni casi – bradicardia, Aritmia, AV-блокада с синкопе, crollo, insufficienza cardiaca, проявления коронарной недостаточности, tromboflebite, tromboembolia.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, eozinofilija, trombocitopenia; raramente – leucocitosi; in alcuni casi – agranulocitosi, aplasticheskaya anemia, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya anemia, reticolocitosi, gemoliticheskaya anemia, epatite granulomatosa.

Metabolismo: giponatriemiya, ritenzione idrica, gonfiore, aumento di peso, уменьшение осмоляльности плазмы; in alcuni casi – острая перемежающаяся порфирия, carenza di acido folico; нарушения обмена кальция, aumento dei livelli di colesterolo e trigliceridi.

Sulla parte del sistema endocrino: гинекомастия или галакторея; raramente – нарушения функции щитовидной железы.

Dal sistema urinario: raramente – disfunzione renale, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Il sistema respiratorio: in alcuni casi – dispnea, пневмониты или пневмонии.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito; raramente – linfoadenopatia, febbre, epatosplenomegalia, artralgii.

Controindicazioni

Блокада AV, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Gravidanza e allattamento

В случае необходимости применения при беременности (soprattutto nel I acetonide) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Avvertenze

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, per i pazienti con diabete, aumento della pressione intraoculare, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, lo stato funzionale del fegato e dei reni, концентрации электролитов в плазме крови, visita oculistica condotta. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Non meno di 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Durante il trattamento, evitare l'alcol.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento deve astenersi da attività Attività potenzialmente pericolose, richiedono attenzione, Reazioni velocità psicomotoria.

Interazioni con altri farmaci

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, acido folico.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – visione offuscata, vertigini, vomito, debolezza, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (apparentemente, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, izoniazidom, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoxetina, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazolom, desipramina, никотинамидом (adulto, Solo dosi elevate); Eritromicina, тролеандомицином, dzhozamicinom, claritromicina; с азолами (incl. с итраконазолом, ketoconazolo, flukonazolom), terfenadina, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (vertigini, sonnolenza, atassia, diplopia).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; idroclorotiazide, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; con litio – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Ci sono rapporti, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – carbamazepina-10,11-epossido.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofillina, rifampicina, cisplatino, doxorubicina – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

In un'applicazione con fenitoina, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.