Captopril

Materiale attivo: Captopril
Quando ATH: C09AA01
CCF: ACE inibitore
Quando CSF: 01.04.01.01
Fabbricante: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Eccipienti: amido di mais, lattosio, magnesio stearato, talco.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.

Eccipienti: amido di mais, lattosio, magnesio stearato, talco.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.

Eccipienti: amido di mais, lattosio, magnesio stearato, talco.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI

Azione farmacologica

Agenti antiipertensivi, ACE inibitore. Il meccanismo dell'azione antiipertensiva è associata con inibizione competitiva dell'attività dell'ACE, che porta ad abbassare il tasso di conversione di angiotensina I in angiotensina II (che ha un forte effetto vasocostrittore e stimola la secrezione di aldosterone nella corteccia surrenale). Inoltre, captopril, apparentemente, Essa colpisce il sistema callicreina-chinina, impedendo la ripartizione della bradichinina. L'effetto ipotensivo è indipendente della renina plasmatica, riduzione della pressione sanguigna osservato in normale e anche ridurre la concentrazione dell'ormone, a causa di esposizione al sistema di tessuti renina-angiotensina. Aumenta coronarica e il flusso ematico renale.

Azione vasodilatatrice Grazie, riduce rotondo (postcarico), pressione di cuneo nei capillari polmonari (precarico) e la resistenza vascolare polmonare; migliora la gittata cardiaca e la tolleranza all'esercizio. L'uso prolungato riduce la gravità dell'ipertrofia ventricolare sinistra, Previene la progressione dello scompenso cardiaco e rallenta lo sviluppo di dilatazione ventricolare sinistra. Essa aiuta a ridurre il contenuto di sodio in pazienti con insufficienza cardiaca cronica. Si espande l'arteria in misura maggiore, di vene. Migliora il flusso di sangue al miocardio ischemico. Si riduce l'aggregazione piastrinica.

Si abbassa il tono delle arteriole efferenti dei glomeruli dei reni, intraglomerulare migliorare l'emodinamica, previene lo sviluppo della nefropatia diabetica.

Farmacocinetica

In seguito ad ingestione almeno 75% rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Mangiare simultanea riduce l'assorbimento nella 30-40%. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 30-90 m. Il legame proteico, soprattutto all'albumina, è 25-30%. Fornito con il latte materno. Viene metabolizzato nel fegato con la formazione di un dimero disolfuro di captopril e captopril-tsisteindisulfida. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi.

T_1/2 è meno di 3 hr e un aumento in caso di insufficienza renale (3.5-32 no). Di Più 95% escreta dai reni, 40-50% in forma invariata, il resto di – come metaboliti.

In caso di insufficienza renale cronica koumouliruet.

Testimonianza

Ipertensione arteriosa (incl. renovascolare), insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione), disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico nei pazienti, sono clinicamente stabile. Nefropatia diabetica nel diabete mellito di tipo 1 (se albuminuria più 30 mg / giorno).

Dosaggio regime

Quando somministrata una dose iniziale – da 6.25-12.5 mg 2-3 volte / die. Quando piccola dose effetto gradualmente aumentata fino a 25-50 mg 3 volte / die. Con la funzione renale la dose giornaliera deve essere ridotta.

La dose massima giornaliera: 150 mg.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, sentirsi stanco, astenia, parestesia.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica; raramente – tachicardia.

Dal sistema digestivo: nausea, diminuzione dell'appetito, disgeusia; raramente – mal di stomaco, diarrea o costipazione, aumento delle transaminasi epatiche, giperʙiliruʙinemija; segni di danno epatocellulare (epatite); in alcuni casi – colestasi; in alcuni casi – pancreatite.

Dal sistema ematopoietico: raramente – neutropenia, anemia, trombocitopenia; molto raro in pazienti con malattie autoimmuni – agranulocitosi.

Metabolismo: iperkaliemia, Acidosi.

Dal sistema urinario: proteinuria, compromissione della funzionalità renale (concentrazioni crescenti di urea e creatinina nel sangue).

Il sistema respiratorio: tosse secca.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea; raramente – angioedema, broncospasmo, malattia da siero, linfoadenopatia; in alcuni casi – comparsa di anticorpi antinucleari nel sangue.

Controindicazioni

Gravidanza, lattazione, Età a 18 anni, Ipersensibilità al captopril e altri ACE inibitori.

Gravidanza e allattamento

Sarà apprezzato, che l'uso di captopril nel trimestre di gravidanza II e III possono causare disturbi dello sviluppo e morte fetale. Quando stabilito gravidanza captopril dovrebbe essere revocato immediatamente.

Captopril viene escreto nel latte materno. Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.

Avvertenze

C Deve essere usata cautela quando si specifica una storia di angioedema durante la terapia con ACE-inibitori, Angioedema ereditario o idiopatico, quando stenosi aortica, cerebro- e malattie cardiovascolari (incl. quando insufficienza cerebrovascolare, CHD, insufficienza coronarica), gravi malattie autoimmuni del tessuto connettivo (incl. SLE, sclerodermia), l'oppressione del midollo osseo emopoiesi, per i pazienti con diabete, iperkaliemia, stenosi bilaterale dell'arteria renale, stenosi dell'arteria di rene unico, condizione dopo il trapianto di rene, insufficienza renale e / o del fegato, Sfondo sulle diete sodio limitato, stati, accompagnata da una diminuzione della bcc (incl. diarrea, rvote), in pazienti anziani.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica captopril usati sotto stretto controllo medico.

Nasce durante l'intervento ipotensione nei pazienti trattati con captopril eliminare il completamento del volume di liquido.

Evitare l'uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio e preparazioni di potassio, specialmente in pazienti con insufficienza renale e diabete.

Quando captopril può essere una reazione falso positivo nell'analisi delle urine per l'acetone.

È possibile l'uso di captopril nei bambini solo in caso di guasto di altri farmaci.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Si deve prestare attenzione durante la guida o di eseguire altri lavori, richiedono una maggiore attenzione, tk. vertigini, soprattutto dopo la dose iniziale di captopril.

Interazioni con altri farmaci

Mentre l'uso di immunosoppressori, citostatici aumenta il rischio di leucopenia.

Mentre l'uso di diuretici risparmiatori di potassio (incl. spironolattone, Triamteren, amiloridom), integratori di potassio, sostituti del sale e integratori alimentari, contenenti potassio, può sviluppare iperkaliemia (specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa), tk. ACE-inibitori riducono aldosterone, che porta ad un ritardo di potassio nel corpo tra escrezione restrizioni potassio o un'assunzione supplementare.

Con l'uso simultaneo di ACE inibitori e FANS aumenta il rischio di disfunzione renale; iperkaliemia raramente osservati.

Insieme con l'applicazione “cappio” diuretici o diuretici tiazidici possono essere contrassegnati ipotensione, specialmente dopo la prima dose del diuretico, apparentemente, per ipovolemia, che porta ad un miglioramento transitorio dell'azione antipertensiva di captopril. Vi è il rischio di ipokaliemia. Aumento del rischio di disfunzione renale.

In un'applicazione con i mezzi per l'anestesia, grave ipotensione.

Mentre l'uso di azatioprina può sviluppare anemia, a causa dell'inibizione dell'attività di eritropoietina sotto l'influenza di ACE-inibitori e azatioprina. Ci sono casi di leucopenia, che può essere dovuto a additivo inibizione della funzione del midollo osseo.

In un'applicazione con allopurinolo aumenta il rischio di disturbi ematologici; casi descritti di gravi reazioni di ipersensibilità, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson.

Con l'uso simultaneo di idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, carbonato di magnesio riduce la biodisponibilità del captopril.

L'acido acetilsalicilico in dosi elevate può ridurre l'effetto antipertensivo di captopril. Definitivamente non impostato, se l'aspirina riduce l'efficacia terapeutica degli ACE-inibitori nei pazienti con malattia coronarica e scompenso cardiaco. La natura di questa interazione dipende il corso della malattia. Acido acetilsalicilico, inibendo la sintesi delle prostaglandine e COX, può causare vasocostrizione, che porta ad una diminuzione della gittata cardiaca e il deterioramento in pazienti con insufficienza cardiaca, trattati con ACE inibitori.

Ci sono rapporti di aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, mentre l'uso di captopril con digossina. Il rischio di interazioni farmacologiche aumentata nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

In un'applicazione con indometacina, ibuprofene ridotto effetto antipertensivo di captopril, apparentemente, influenzato inibendo prostaglandine FANS sintesi (che, creduto, svolgere un ruolo nello sviluppo di effetto ipotensivo di ACE inibitori).

Mentre l'uso di insulina, ipoglicemizzanti sulfoniluree possono sviluppare ipoglicemia a causa di aumentare la tolleranza al glucosio.

Con l'uso simultaneo di ACE inibitori e interleuchina-3, vi è il rischio di ipotensione.

Mentre l'uso di interferone alfa-2a, L'interferone beta descritto casi di grave granulocitopenia.

Nel passaggio dalla ricezione clonidina su captopril effetto antipertensivo scorso sviluppa gradualmente. In caso di pazienti clonidina improvvise, ricezione captopril, possibile forte aumento della pressione sanguigna.

Con l'uso simultaneo di carbonato di litio aumenta la concentrazione di litio nel siero del sangue, accompagnata da sintomi di intossicazione.

Mentre l'uso di minoxidil, sodio nitroprussiato aumentato effetto antipertensivo.

Mentre l'uso di orlistat può diminuire l'efficacia di captopril, che può portare ad un aumento della pressione sanguigna, crisi ipertensiva, descritto una emorragia cerebrale.

Con l'uso simultaneo di ACE-inibitori con pergolide può aumentare l'effetto antipertensivo.

In un'applicazione con probenecid riduce la clearance renale di captopril.

Mentre l'uso di procainamide può aumentare il rischio di leucopenia.

Mentre l'uso di trimetoprim è un rischio di iperkaliemia, specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa.

In un'applicazione con clorpromazina vi è il rischio di ipotensione ortostatica.

A applicazione contemporanea con ciclosporina è stato segnalato lo sviluppo di insufficienza renale acuta, oligurii.

Si ritiene, che può diminuire l'efficacia dei farmaci antiipertensivi, mentre l'applicazione con eritropoietina.