ITRAZOL

Materiale attivo: Itraconazolo
Quando ATH: J02AC02
CCF: Agente antimicotico
ICD-10 codici (testimonianza): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Quando CSF: 08.01.01
Fabbricante: JSC Vertex (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Capsule gelatina dura, №0, bianco; contenuto di capsule – Pellet (microgranuli sferici) dal giallo chiaro al giallo-brunastro.

Eccipienti: amido di grano, poloxamer (Lutrol), gipromelloza, saccarosio.

Ingredienti dell'involucro della capsula: gelatina, Biossido di titanio.

6 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
6 PC. – vasetti di plastica (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vasetti di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Agente antimicotico. Itraconazolo – sintetico ampio spettro antimicotico, derivato triazolico. Inibisce la sintesi di membrana cellulare dell'ergosterolo di funghi, che rende l'effetto del farmaco antifungino.

Itraconazolo attivo contro Infezioni, causate da dermatofiti (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), lievito funghi e lieviti (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., albicans включая Candida, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Spp Cladosporium., Blastomyces dermatidis, nonché altri lieviti e funghi.

Farmacocinetica

Assorbimento

Esso è tratto dal sangue adeguatamente. Dopo somministrazione orale, C_max livelli plasmatici raggiunti in 3-4 no. Itraconazolo ammissione subito dopo un pasto aumenta la biodisponibilità.

Distribuzione

La somministrazione cronica di C_ss Ha raggiunto all'interno 1-2 settimane. C_ss Plasma Itraconazolo attraverso 3-4 ore dopo la somministrazione di 0.4 ug / ml (100 su mg ricevuta 1 ora / giorno), 1.1 ug / ml (200 su mg ricevuta 1 ora / giorno) e 2 ug / ml (200 su mg ricevuta 2 volte / die).

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 99.8%.

Itraconazolo penetra bene in tessuti e organi (incl. mucosa vaginale), contiene ghiandole sebacee e sudoripare. Concentrazioni in Lung, rene, fegato, ossatura, stomaco, milza e muscolo scheletrico 2-3 volte superiore rispetto corrispondenti concentrazioni plasmatiche; tessuto, cheratina soderzhashtih, – in 4 volte.

Le concentrazioni terapeutiche persistono nella pelle per 2-4 settimane dopo l'arresto 4 settimane di trattamento. Itraconazolo è trovato in cheratina chiodo dopo 1 settimana dopo l'inizio del trattamento e memorizzati, almeno, durante 6 mesi dopo 3 mesi di terapia. Basse concentrazioni di itraconazolo sono anche definiti nelle ghiandole sebacee e sudoripare.

Metabolismo

Itraconazolo è metabolizzato nel fegato con la formazione di metaboliti attivi, incl. gidroksiitrakonazol. Si tratta di un inibitore degli isoenzimi del CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Detrazione

Ritiro dal plasma è bifasica. L'escrezione nelle feci è da 3% a 18% dose (in forma invariata). Inoltre è escreta dai reni all'interno 1 della settimana (0.03% – in forma invariata, 35% – come metaboliti).T_1/2 – 1-1.5 giorno.

Non rimosso con l'emodialisi.

Testimonianza

- Tigna;

- Cheratite fungina;

- Onicomicosi, causata da dermatofiti e / o lieviti e muffe;

- Micosi sistemica: aspergillosi sistemica e candidosi, kryptokokkoz (tra cui meningite criptococcica), istoplasmosi, sporotricosi, Paracoccidioidomicosi, blastomicosi e altre micosi sistemiche o tropicali;

- Candidosi con lesioni cutanee o mucose (incl. candidiasi vulvovaginale);

- Chromophytosis.

Dosaggio regime

Itrazol^® Si deve tener, dopo il pasto.

Le capsule devono essere inghiottite intere.

Tavola 1.

Onixomikoz

La terapia Pulse (cm. Tavola 2).

Un ciclo di terapia impulsi viene preso ogni giorno Itrazola^® da 2 capsule 2 volte / die (da 200 mg 2 volte / die) durante 1 della settimana.

Per il trattamento delle infezioni fungine delle spazzole lamina ungueale raccomandato 2 tasso di cambio.

Per il trattamento di infezioni fungine della lamina ungueale si consiglia di smettere 3 tasso di cambio. L'intervallo tra i corsi, durante il quale non è necessario assumere il farmaco, è 3 della settimana.

I risultati clinici si manifestano dopo il trattamento, come ricrescita del chiodo.

Tavola 2.

La terapia continua

Da 2 capsule 1 ora / giorno (da 200 mg 1 ora / giorno) durante 3 Mesi.

Ritiro di itraconazolo dal tessuto della pelle e delle unghie è più lento, che da plasma. Quindi, Effetti clinici e micologici ottimali si ottengono attraverso 2-4 settimane dopo la fine del trattamento delle infezioni della pelle e dopo 6-9 mesi dopo la fine del trattamento delle infezioni delle unghie.

Infezioni fungine sistemiche

Dosi consigliate variano a seconda del tipo di infezione.

Tavola 3.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: dispepsia, nausea, dolore addominale e costipazione, anoressia, aumenti reversibili degli enzimi epatici, ittero colestatico, epatite; raramente – tossicità epatica grave, incl. I casi di insufficienza epatica acuta con esito fatale.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, affaticabilità, vertigini, perifericheskaya neuropatia.

Reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea, orticaria, angioedema, Sindrome di Stevens-Johnson.

Altro: irregolarità mestruali, alopecia, kaliopenia, gonfiore, insufficienza cardiaca congestizia ed edema polmonare, colorazione di urina di colore scuro, giperkreatininemiя.

Controindicazioni

- L'applicazione simultanea di farmaci, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadina, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatina, lovastatina, triazolamom, midazolamom);

- I bambini fino all'età 3 anni;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela il farmaco deve essere usato in pazienti con grave insufficienza cardiaca, malattie del fegato (incl. accompagnata da insufficienza epatica).

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Le donne in età fertile, ricezione Itrazol^®, è necessario usare metodi di contraccezione durante il corso del trattamento fino alla comparsa del primo ciclo mestruale dopo il suo completamento.

Avvertenze

Nello studio della / nella forma di dosaggio del farmaco Itrazol^®, condotto in volontari sani, Ha rilevato una diminuzione asintomatico transitoria della frazione di eiezione ventricolare sinistra, normalizzare fino alla successiva infusione. La rilevanza clinica dei dati ottenuti per dosaggio orale forma sconosciuta.

Rilevato, itraconazolo ha un effetto inotropo negativo. I casi di insufficienza cardiaca, associati con l'assunzione di Itrazola^®. Il farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca o con la presenza di questa malattia nella storia salvo casi, quando il potenziale beneficio significativamente superiore al rischio potenziale.

Calcio-antagonisti possono avere effetto inotropo negativo, che può esacerbare questo effetto itraconazolo; itraconazolo può ridurre il metabolismo del calcio-antagonisti. Allo stesso tempo, prendendo itraconazolo e calcio antagonisti deve fare attenzione.

A bassa acidità gastrica assorbimento di itraconazolo è rotto. Pazienti, ricezione antiacidi (ad esempio,, idrossido di alluminio), si consiglia di utilizzare non prima del 2 ore dopo l'assunzione delle capsule Itrazola^®. I pazienti con acloridria o istamina applicato H₂-recettori o inibitori della pompa protonica è consigliato per sfruttare la capsula Itrazola^® con bevande acide.

Con l'uso prolungato di itraconazolo (Di più 1 Mesi), quando utilizzati nei pazienti itraconazolo, ricevere altri farmaci, possedendo epatotossici, e nei pazienti con malattia epatica si consiglia di controllare regolarmente la funzionalità epatica. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di contattare immediatamente il medico in caso di sintomi, suggerendo la presenza di epatite, cioè: anoreksii, nausea, vomito, debolezza, dolori addominali e urine scure. In caso di tali sintomi devono interrompere immediatamente la terapia e di condurre uno studio di funzione epatica.

I pazienti con insufficienza renale diminuendo la biodisponibilità di itraconazolo può essere necessario aggiustare la dose.

Il trattamento deve essere interrotto in caso di neuropatia, che possono essere associati con l'assunzione di capsule Itrazola^®.

Non ci sono prove di cross-ipersensibilità a itraconazolo e altri farmaci antifungini azolici. Itrazol^® deve essere usato con cautela nei pazienti con ipersensibilità ad altri azolici.

Nei pazienti con sistema immunitario compromesso (AIDS, dopo il trapianto di organi, neutropenia) Potrebbe essere necessario aumentare la dose.

Utilizzare in Pediatria

Uso del farmaco in bambini di età superiore 3 anni Si consigliato solo, se il potenziale beneficio della terapia superano i potenziali rischi.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Effetti sulla capacità di guidare la macchina e lavorare con la tecnica non è stata osservata.

Overdose

Dati non disponibili.

Trattamento: entro la prima ora deve essere effettuata lavanda gastrica, ed eventualmente, assegnare carbone attivo. Itraconazolo non apparire in emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

Farmaci, influenzare il metabolismo di itraconazolo

E 'stato studiato l'interazione di itraconazolo con rifampicina, rifabutina e fenitoina. L'uso concomitante di itraconazolo con questi farmaci, sono potenziali induttori di enzimi epatici, non consigliato. Studi di interazione con altri induttori degli enzimi epatici, come la carbamazepina, fenobarbital e isoniazide, non eseguita, Tuttavia, risultati simili possono essere assunti.

Inutilmente. osnovnom itraconazolo metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potenziali inibitori di questo enzima possono aumentare la biodisponibilità di itraconazolo. Gli esempi includono ritonavir, indinavir, claritromicina e эritromitsin.

Effetto di itraconazolo sul metabolismo di altri farmaci

Itraconazolo può inibire il metabolismo di farmaci, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Il risultato può essere aumentata o il prolungamento delle loro azioni, incl. e gli effetti collaterali.

Preparativi, che non possono essere somministrati in concomitanza con itraconazolo:

- Terfenadina, Astemizol, mizolastin, cisapride, triazolam, midazolam, dofetilid, chinidina, pimozid, HMG-CoA reduttasi, Taki come simvastatina e lovastatina.

- I calcioantagonisti possono avere effetto inotropo negativo, che può amplificare lo stesso effetto, mostrato da itraconazolo. Allo stesso tempo, prendendo itraconazolo e calcio antagonisti deve fare attenzione, tk. metabolismo del calcio-antagonisti può essere ridotto.

Preparativi, in cui la cessione deve controllare la loro concentrazione nel plasma, azione, effetti collaterali (nel caso di co-somministrazione con dosi di itraconazolo di questi farmaci, se necessario, ridurre):

- anticoagulanti orali;

- inibitori della proteasi HIV, come il ritonavir, indinavir, saquinavir;

- Alcuni farmaci contro il cancro, come alcaloidi della vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexato;

- CYP3A4 cleavable bloccanti dei canali del calcio isoenzima, quali dihydropyridine e verapamil;

- Alcuni agenti immunosoppressori: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus;

- altre preparazioni: Digossina, Carbamazepina, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutina, metilprednisolone, eʙastin, reboxetina.

Le interazioni tra itraconazolo e zidovudina e fluvastatina non si trova.

Non c'era alcun effetto di itraconazolo sul metabolismo di etinilestradiolo e noretisetrona.

Effetti sul legame alle proteine ​​plasmatiche

Studi in vitro hanno dimostrato una mancanza di concorrenza per il legame alle proteine ​​plasmatiche tra itraconazolo e questi farmaci, come l'imipramina, propranololo, diazepam, cimetidina, Indomethacin, tolbutamide e sulfametazina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2.5 anno.