INVEGA

Materiale attivo: Paliperidone
Quando ATH: N05AX13
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabbricante: JOHNSON & JOHNSON LTD {Russia}

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Compresse a rilascio prolungato, rivestita bianco, modulo kapsulovidnoy, con una scritta “AMICO 3”; punti vendita possa essere visibili o invisibili mediante ispezione visiva.

Eccipienti: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, cloruro di sodio, povidone (K29-32), giètilloza, acido stearico, butylhydroksytoluol, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, macrogol 3350, acetato di cellulosa (398-10), tingere bianco (gipromelloza, Biossido di titanio, lattosio monoidrato, triacetina), cera carnauba.

7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (8) – confezioni di cartone.
30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Compresse a rilascio prolungato, rivestita arancione chiaro (permesso una lieve tinta brunastra), modulo kapsulovidnoy, con una scritta “PAL 6”; punti vendita possa essere visibili o invisibili mediante ispezione visiva.

Eccipienti: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, cloruro di sodio, povidone (K29-32), giètilloza, acido stearico, butylhydroksytoluol, ossido di ferro rosso, macrogol 3350, acetato di cellulosa (398-10), colore beige (gipromelloza, Biossido di titanio, glicole polietilenico 400, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso), cera carnauba.

7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (8) – confezioni di cartone.
30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Compresse a rilascio prolungato, rivestita Colore rosa (ammessi grigiastro), modulo kapsulovidnoy, con una scritta “PAL 9”; punti vendita possa essere visibili o invisibili mediante ispezione visiva.

Eccipienti: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, cloruro di sodio, povidone (K29-32), giètilloza, acido stearico, butylhydroksytoluol, ossido di ferro nero, ossido di ferro rosso, macrogol 3350, acetato di cellulosa (398-10), colore rosa (gipromelloza, Biossido di titanio, glicole polietilenico 400, ossido di ferro rosso), cera carnauba.

7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (8) – confezioni di cartone.
30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Compresse a rilascio prolungato, rivestita colore scuro-giallo (ammessi grigiastro), modulo kapsulovidnoy, con una scritta “PAL 12”; punti vendita possa essere visibili o invisibili mediante ispezione visiva.

Eccipienti: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, cloruro di sodio, povidone (K29-32), giètilloza, acido stearico, butylhydroksytoluol, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, macrogol 3350, acetato di cellulosa (398-10), colorante giallo scuro (gipromelloza, Biossido di titanio, glicole polietilenico 400, ossido di ferro giallo), cera carnauba.

7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (8) – confezioni di cartone.
30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Iscrizione sul tablet tutti i dosaggi di prodotto solubile in acqua inchiostro nero (gipromelloza, ossido di ferro nero, Acqua purificata, isopropanolo, glicole propilenico).

Azione farmacologica

Antipsicotici (ansiolitico). Paliperidone-antagonista dopaminovykh (D)₂-le azioni del ricevitore centrale, ha anche alta antagonismo contro serotonina 5-HT₂-recettori. Inoltre, Paliperidone è l'antagonista α₁– и un₂-h dell'adrenocettore e istamina₁-recettori. Paliperidone non ha alcuna affinità per holinoreceptoram, muskarinovym, così come β₁– e β₂-adrenocettore. Attività farmacologica (+)- e (-)-enantiomeri di paliperidona è lo stesso nelle relazioni qualitative e quantitative.

Effetto antipsicotici dovuta al blocco della dopamina D₂-recettori e il sistema mesolimbico mesocorticali. Essa provoca minima soppressione dell'attività motoria e in misura minore induce catalessi, rispetto a mezzi antipsicotici classici (neurolettici).

Antagonismo equilibrato centrale della serotonina e dopamina può ridurre la propensione per gli effetti collaterali extrapiramidali e per migliorare gli effetti terapeutici della droga, incorporando i sintomi negativi e produttivi della schizofrenia.

Paliperidone ha un impatto sulla struttura di sonno: riduce la latenza di sonno, riduzione probujdeni dopo il sonno, aumenta la durata totale di sonno, aumenta la durata del sonno e migliora l'indice di qualità di sonno. Ha effetto protivorvotnoe, può causare concentrazioni aumento della prolattina nel plasma.

Farmacocinetica

Le caratteristiche farmacocinetiche di paliperidona assunzione sono proporzionali alla dose nell'intervallo terapeutico raccomandato (3-12 mg 1 ora / giorno).

Assorbimento

Dopo l'assunzione di una singola dose di farmaco concentrazione nel plasma paliperidona aumentato costantemente, e C_max raggiunta dopo 24 no. Caratteristiche di rilascio di sostanza medicinale da farmaco Invega^® fornire più piccole fluttuazioni delle concentrazioni massime e minime paliperidona, di, osservata nell'applicazione di forme di dosaggio convenzionali.

Dopo aver preso la pillola paliperidona andando trasformazione reciproca (+)- e (-)-enantiomeri, e il rapporto delle AUC(+)/AUC(-) in stato stazionario è di circa 1.6. Biodisponibilità assoluta dopo paliperidona di ammissione orale è 28%.

Dopo una singola dose 15 paliperidona mg compresse a rilascio prolungato insieme unto cibo spazzatura (C)_max e l'AUC è aumentato, media, su 42-60% e 46-54% Di conseguenza, per questi stessi indicatori quando prendere la pillola a stomaco vuoto. Quindi, la presenza o l'assenza di cibo nello stomaco durante l'assunzione di paliperidona può modificare la concentrazione di paliperidona nel plasma.

Distribuzione

Nella maggior parte dei pazienti, C_ss paliperidona raggiunto dopo 4-5 giorni dose 1 ora / giorno.

Paliperidone rapidamente distribuito nei tessuti e fluidi corporei. In Кажущийся_D – 487 l.

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 74%. Paliperidone si lega preferenzialmente ai α₁-albumina e acido glikoproteinom.

Metabolismo ed escrezione

Conosciuto quattro modi paliperidona nel metabolismo in vivo, Nessuno dei quali copre più 6.5% dose: dealkilirovanie, idrossilazione, benzizoksazola di deidrogenazione e scissione. Studi in vitro hanno dimostrato, tale isoenzima CYP2D6 e CYP3A4 può svolgere un ruolo nel metabolismo di paliperidona, Tuttavia, la prova, Essi svolgono un ruolo importante nel metabolismo di paliperidona in vivo, Get non riuscito. Nonostante, che nella popolazione generale il tasso di metabolismo dei substrati del CYP2D6 varia significativamente, Studi di farmacocinetica di popolazione non hanno evidenziato differenze significative clearance apparente paliperidona dopo aver preso il farmaco tra lento e veloce metabolizatorami di substrati del CYP2D6. Studi in vitro, preparazioni di microsomi di sistemi eterologhi ha rivelati, che gli isoenzimi CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A5 non erano implicati nel metabolismo di paliperidona.

Attraverso 1 una settimana dopo l'assunzione di uno standard compresse, contenuti 1 mg paliperidona, 59% dose si distingue con urina in forma non modificata; Ciò suggerisce che, che paliperidone non è soggetta ad intenso metabolismo nel fegato. Di 80% il principio attivo è stato rilevato nelle urine e circa 11% – Calais. La finale T_1/2 paliperidona è di circa 23 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In pazienti con la dose più bassa del fegato umano non è necessario paliperidona, Poiché quest'ultimo non era stato sottoposto ad intenso metabolismo nel fegato. Ricerca, che ha coinvolto pazienti con moderatamente alterati fegato (Classe B per Child-Pugh), ha rivelato, che in questi pazienti, la concentrazione di paliperidona libera del plasma era simile a quelli in persone sane.

Applicazione di Invega^® non è stati studiati in pazienti con gravi violazioni del fegato.

In pazienti con moderata e grave violazione del rene la dose deve essere ridotta paliperidona. L'escrezione di paliperidona è stato studiato in pazienti con vari gradi di funzionalità renale. È stato trovato, che paliperidona in diminuzione come il QC per eliminare. La clearance totale è stata ridotta da paliperidona 32% in pazienti con rene umano (KK da 50 a <80 ml / min), su 64% in pazienti con disfunzione renale moderata (KK da 30 a <50 ml / min) e 71% in pazienti con grave insufficienza renale (KK da 10 a <30 ml / min). Medio fine T_1/2 paliperidona è pari a 24, 40 e 51 h in pazienti con luce, moderate e gravi violazioni dei reni, rispettivamente; nelle persone con normale funzione renale (QC ≥80 ml / min) Questa figura è stata 23 no.

Si consiglia di non modificare la dose di paliperidona a seconda dell'età del paziente. I risultati di studi di farmacocinetica, frequentato dai pazienti anziani (età 65 e più anziani, n = 26) mostrato, quel paliperidona di clearance apparente in regime stazionario dopo assunzione del farmaco Invega^® in questo gruppo era la 20% sotto, rispetto a pazienti adulti (18-45 anni, n = 28). Contemporaneamente, Dopo le regolazioni per la riduzione di età, QC, un'analisi basata sulla popolazione non ha rivelato l'influenza dei pazienti età affette da schizofrenia a farmakokinetiku paliperidona.

Non c'è nessuna necessità di cambiare la dose di paliperidona a seconda della razza del paziente. Un'analisi basata sulla popolazione non ha rivelato l'influenza della razza su farmakokinetiku paliperidona dopo assunzione del farmaco.

Paliperidona consigliati dosi sono le stesse per uomini e donne. La clearance apparente di paliperidona dopo la somministrazione del farmaco in donne circa 19% sotto, rispetto agli uomini. Questa differenza è dovuta principalmente a differenze nel corpo massa e componente (LBM) (QC) tra uomini e donne, Dal studio di popolazione, Dopo aver apportato le regolazioni per il corpo bezžirovuû componente massa e QC, ha rivelato differenze clinicamente significative nella farmacocinetica paliperidona in uomini e donne, assunzione di farmaci.

Si consiglia di non modificare la dose di paliperidona nei fumatori. Studi in vitro usando gli enzimi del fegato umani ha rivelati, che paliperidone non è un substrato del CYP1A2, e pertanto tutto ciò non dovrebbe pregiudicare il paliperidona di farmakokinetiku. Secondo i risultati di studi in vitro, gli studi di popolazione non hanno dimostrato nessuna differenza nella farmacocinetica paliperidona tra fumatori e non fumatori.

Testimonianza

- Schizofrenia (incl. esacerbazione);

-Prevenzione delle esacerbazioni della schizofrenia.

Dosaggio regime

Il farmaco è destinato per somministrazione orale. La dose raccomandata è di 6 mg 1 volte al giorno la mattina, indipendentemente dal fatto il pasto. L'aumento graduale della dose iniziale non è necessario. Qualche effetto terapeutico di pazienti causare dosi inferiori o superiori all'interno della gamma raccomandata 3-12 mg 1 ora / giorno. In caso di necessità di aumentare la dose raccomanda di aumentare la dose a 3 mg/giorno con intervalli di più 5 d. Le compresse devono essere inghiottite intere, con un po 'di liquido, loro canini, dividere in pezzi o brandello.

A pazienti con lieve compromissione della funzione renale (CC ≥ 50 ml / min, ma <80 ml / min) La dose iniziale raccomandata è di 3 mg 1 ora / giorno. Questa dose può essere aumentata a 6 mg 1 volte al giorno dopo la valutazione delle condizioni del paziente e tenendo conto l'accettabilità della droga. A pazienti con compromissione renale moderata o grave (CC ≥ 10 ml / min, ma < 50 ml / min) La dose raccomandata è di 3 mg 1 ora / giorno. Applicazione di Invega^® in I pazienti affetti da CC < 10 ml / min Non è stato studiato, Pertanto, il farmaco non è raccomandato di nominare questa categoria di pazienti.

Pazienti con fegato umano lieve o moderata non richiede riduzione della dose. Applicazione di Invega^® in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa Non è stato studiato.

A pazienti anziani con funzione renale normale (QC ≥80 ml / min) lo stesso dosaggio consigliato, per quanto riguarda i pazienti adulti con funzione renale normale. Contemporaneamente, in pazienti più anziani, la funzione renale può essere ridotta, e in questo caso, la dose deve essere selezionata in conformità con la funzione dei reni con un paziente specifico.

Si consiglia di non modificare la dose a seconda del sesso paliperidona, età e dalla dipendenza dal fumo.

Effetto collaterale

Gli effetti collaterali più frequenti: mal di testa, tachicardia, acatisia, tachicardia sinusale, sintomi extrapiramidali, sonnolenza, vertigini, sedazione, tremore, ipertensione arteriosa, distonia, ipotensione ortostatica, bocca asciutta.

Effetti collaterali dose-dipendente: aumento di peso, mal di testa, hyperptyalism, vomito, discinesia, acatisia, distonia, sintomi extrapiramidali, ipertensione arteriosa, parkinsonizm.

La seguente frequenza di effetti collaterali: Spesso (≥ 10 %), spesso (≥ 1 % e < 10 %), a volte (≥0.1 % e <1 %), raramente (≥ 0.01 % e < 0.1 %) e molto rara (< 0.01 %).

Dal sistema nervoso centrale e periferico: molto spesso-cefalea; spesso – acatisia, vertigini, distonia, sintomi extrapiramidali, parkinsonizm, sedazione, sonnolenza, tremore; vertigini a volte posturale, discinesia, grande un attacco epilettico, svenimento, incubi.

Sulla parte dell'organo di visione: rotazione a volte involontario del bulbo oculare.

Sistema cardiovascolare: spesso-arteriosa ipertensione, tachicardia sinusale, tachicardia, Blocco AV I gradi, blocco di branca, ipotensione ortostatica; a volte la bradicardia, battito del cuore, Aritmia sinusale, gipotenziya, išemiâ, Alterazioni elettrocardiografiche.

Dal sistema digestivo: spesso il dolore nel reparto superiore di uno stomaco, bocca asciutta, hyperptyalism, vomito.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: a volte la rigidità del muscolo.

Sistema riproduttivo: A volte, amenorrea, galattorrea, scarico dal capezzolo, disfunzione erettile, ginecomastia, cambiando il ciclo mestruale.

Gli esami di laboratorio: aumento del livello della prolactina del siero.

Reazioni allergiche: A volte una reazione anafilattica.

Altro: spesso astenico disordine; a volte aumento dell'appetito, edema periferico, aumento di peso.

Controindicazioni

-ipersensibilità al paliperidonu, risperidonu, così come qualsiasi ingrediente ausiliari di preparazione.

Gravidanza e allattamento

Attualmente non esistono dati sulla sicurezza di paliperidona in gravidanza in donne e la sua influenza sullo sviluppo fetale intrauterino. Il farmaco non dovrebbe essere nominato durante la gravidanza se non in casi di assoluta necessità con il punto di vista clinico. Influenza del paliperidona su attività generiche per le donne è sconosciuto.

Uso degli antipsicotici nel terzo acetonide della gravidanza accompagnata da sintomi extrapiramidali reversibili nei neonati.

Paliperidone è il latte materno, Pertanto, il farmaco non dovrebbe essere nominato durante l'allattamento.

Avvertenze

NMS

Conosciuto, farmaci che antipsicotici, tra cui paliperidone, può causare il CSN, caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, instabilità della funzione del sistema nervoso autonomo, oppressione della coscienza, così come un aumento delle concentrazioni di siero CPK. In pazienti con CSN possono insorgere anche mioglobinuria (raʙdomioliz) e l'indebolimento renale acuto. Quando il paziente è obiettivo o sintomi soggettivi della CSN dovrebbe annullare immediatamente tutti i farmaci antipsicotici, tra cui paliperidone.

Pozdnyaya discinesia

Preparativi, che possiede le proprietà degli antagonisti dei recettori dopaminovykh, può causare ritardo ipertensione diskineziu, caratterizzata da movimenti ritmici involontari, principalmente i muscoli di lingua e/o mimica. Quando il paziente è obiettivo o sintomi soggettivi, puntando a fine ipertensione diskineziu, dovrebbe prendere in considerazione l'abrogazione di tutti i farmaci antipsicotici, tra cui paliperidone.

Prolungamento del QT

Come altri antipsicotici significa, Usare cautela quando si prescrive il farmaco Invega^® pazienti con aritmia nella storia, intervallo di allungamento congenita QT ed accoppiato con l'uso di droghe, prolungamento dell'intervallo QT.

Giperglikemiâ

Negli studi clinici paliperidona occasionalmente osservati effetti indesiderati, relative allo scambio di glucosio. È consigliabile implementare monitoraggio appropriato in pazienti con diabete mellito, e in pazienti, con fattori di rischio per il diabete mellito.

Ipotensione ortostatica

Paliperidone è alfa-bloccanti attività, e, di conseguenza, può causare alcuni pazienti ipotensione ortostatičeskuû. Paliperidone dovrebbe usare cautela in pazienti con malattia cardiovascolare (ad esempio,, insufficienza cardiaca, attacco di cuore o ischemia miocardica, la conduzione disturbo del muscolo cardiaco), malattie cerebrovascolari, così come con gli Stati, contribuire allo sviluppo di ipotensione arteriosa (ad esempio,, disidratazione, terapia di farmaci gipovolemia e antigipertenzivei).

Convulsioni

Come altri antipsicotici, Paliperidone dovrebbe diffidare di pazienti, hanno una storia di convulsioni o altre malattie, abbassando il livello di preparazione di soglia sudorojna.

La possibilità dell'ostruzione del tratto digestivo

Compresse di INVEGA^® non si deformano e quasi non cambiare la sua forma nel tratto gastrointestinale, Pertanto, non deve essere prescritto a pazienti con una forte contrazione del lumen del tratto gastrointestinale (fattori patologici o iatrogenici), e pazienti, che soffrono di disfagia o che fatica a deglutire le compresse. Ci sono rapporti rari dei sintomi dell'ostruzione gastrointestinale, associata con ingestione delle forme medicinali con rilascio di nedeformiruemyh controllata della sostanza attiva. Paliperidone si riferisce anche a quelle forme di dosaggio, e così può assegnare solo pazienti, che può inghiottire le compresse intere.

Pazienti anziani con demenza

Paliperidone non studio in pazienti anziani con demenza. Tuttavia, uno studio controllato con placebo, che coinvolgono i pazienti anziani con demenza, hanno dimostrato un aumento della frequenza di eventi avversi cerebrovascolari (ictus e attacco ischemico transitorio), incl. Fatale, pazienti, ricezione di alcuni farmaci antipsicotici atipici, incluso risperidone, aripiprazolo e olanzapina, rispetto ai pazienti, che hanno ricevuto placebo.

Morbo di Parkinson e demenza con corpi di Lewy

È necessario considerare attentamente i potenziali rischi e potenziali benefici nel prescrivere farmaci antipsicotici, tra cui paliperidone, pazienti, affetti da morbo di Parkinson o demenza con corpi di Lewy, perché tali pazienti possono essere aumentato rischio di CSN o aumento della sensibilità ai farmaci antipsihotičeskim, che comprendono, Oltre a sintomi extrapiramidali, confusione, reazioni di prituplennost′ e ipotensione posturale con frequenti cadute.

Priapismo

Preparativi, in grado di bloccare gli effetti adrenergici alfa, può causare priapismo. Negli studi clinici di paliperidona casi priapizma non sono state osservate, Tuttavia, paliperidone ha specificato attività farmacologica, Pertanto, se il trattamento non può essere eliminato completamente il rischio di priapizma.

Regolazione della temperatura corporea

Antipsihotičeskim farmaci è attribuito a tali effetti indesiderati, come una violazione della capacità del corpo di regolare la temperatura. Usare cautela nella prescrizione a pazienti con paliperidona Stati, che aumenterebbe la temperatura interna del corpo, che comprendono attività fisica intensa, esposizione alle alte temperature esterne, uso concomitante di farmaci con attività antiholinergičeskoj o disidratazione.

Effetto anti-emetico

Negli studi preclinici identificato protivorvotny effetto paliperidona. Questo effetto, nel caso il relativo avvenimento in esseri umani, può mascherare l'obiettivo e i sintomi soggettivi di sovradosaggio di alcuni farmaci, oltre a tali malattie, come un'ostruzione delle viscere, Sindrome di Reye e cervello tumore.

Trasferimento dei pazienti al trattamento di altri farmaci antipsicotici

Attualmente, non sono disponibili dati sistematicamente raccolti sul trasferimento dei pazienti dal trattamento a trattamento paliperidonom altro antipsicotico farmaci. Farmacodinamica e farmacocinetica dei farmaci antipsicotici differenti non è lo stesso, così i medici devono monitorare attentamente i pazienti quando trasferirli da una droga a altra di antipsihoticski.

Compresse di INVEGA^® prodotto utilizzando la tecnologia di rilascio osmotico sostanze farmacologiche, a quale pressione osmotica fornisce rilascio paliperidona con velocità controllata. Sistema, esteriormente simile ad una pillola di kapsulovidnuû, osmoticamente attivo è costituito da tre strati nucleo, circondato da membrana semipermeabile e intermedi. Tre strati nucleo è costituito da due strati di medicinali, contenenti sostanze stupefacenti ed eccipienti, così come punizione strato, contenente componenti osmoticamente attivi. La cupola ha due strati di fori di scarico medicinali, realizzato con un laser. Guscio color sangue si dissolve rapidamente, membrana inumidita con acqua e. Con la penetrazione di acqua nei polimeri idrofili core Tablet assorbire del kernel di pillole di acqua e si gonfiano, trasformando in un gel, contenenti paliperidone, che è poi spinto attraverso i fori nel Tablet. Pillola di Shell, così come le compresse di nucleo di componenti insolubili, escreto nelle feci. I pazienti non devono preoccuparsi, Se si noterà nelle loro feci qualcosa di simile alla pillola.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Paliperidone può interferire con la capacità di attività, richiede reazioni rapide mentale, e anche provocare effetti visivi, Pertanto, i pazienti dovrebbero astenersi da guidare e usare macchinari fino al, fino a quando si raggiunge la loro sensibilità individuale al farmaco.

Overdose

Sintomi costituiscono avanzati effetti farmacologici del farmaco: sonnolenza, sedazione, tachicardia, ipotensione, intervallo di allungamento QT e sintomi extrapiramidali. In caso di sovradosaggio acuto deve tener conto della possibilità di effetti tossici di parecchie droghe.

Trattamento: Quando valutando la terapia necessaria e l'efficacia della coppettazione occorre ricordare sovradosaggio, che Invega^® è una droga con rilascio prolungato del principio attivo. Non esiste antidoto specifico paliperidona. È necessario implementare misure di sostegno generalmente accettati. Dovrebbe garantire e mantenere buona delle vie respiratorie, oltre a un'adeguata ossigenazione e ventilazione. È necessario monitorare immediatamente l'attività cardiovascolare (Monitoraggio ECG per rilevare possibili aritmie). Condizione di ipotensione e kollaptoidnye arteriosa ritagliata in/con l'introduzione di liquidi e/o simpatomimetikov. In determinate situazioni mostrato lavanda gastrica (dopo l'intubazione, Se il paziente è incosciente), somministrazione di carbone attivo e lassativi. Se si verificano gravi sintomi extrapiramidali, farmaci anticolinergici devono essere immessi. Monitoraggio del paziente e il monitoraggio delle principali funzioni fisiologiche deve continuare fino a quando gli effetti della dose eccessiva.

Interazioni con altri farmaci

Si dovrebbe essere cauti mentre nomina Invega^® con la droga, prolungamento dell'intervallo QT.

Influenza del paliperidona su altri farmaci

Paliperidone, probabilmente, alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significative con farmaci, che sono metabolizzati izofermentami zitohroma r450. Studi in vitro con microsomi epatici umani hanno mostrati, che paliperidone non è causa di significativo oppressione biotranformacii farmaci, metaboliziruthan nel coinvolgimento degli isoenzimi del citocromo P450, compreso CYP1A4, CYP2A6, CYP2S8/9/10, CYP2D6, Cyp2е1 isoenzimi, CYP3A4 e CYP3A5. Così non c'è motivo di ritenere, che inibiscono il paliperidone nella clearance di grado clinicamente significativo di farmaci, che sono metabolizzati specificato enzimi. Inoltre, Paliperidone, probabilmente, non induce gli enzimi.

In alte concentrazioni, paliperidone è un debole inibitore della p-glicoproteina. Mancano dati in vivo, significato clinico è sconosciuto.

In considerazione del fatto, che paliperidone opera in prevalenza sul sistema nervoso centrale, È necessario prestare attenzione in combinazione con altre farmaci di azione centrale e con etanolo.

Paliperidone può neutralizzare l'effetto della levodopa e della dopamina agonisti altri.

Grazie alla possibilità di paliperidona chiamata ortostatičeskuû ipotensione potrebbe verificarsi un effetto additivo nell'applicare il farmaco in combinazione con altri farmaci, chiamata ortostatičeskuû ipotensione.

La capacità di altri farmaci influenzano paliperidone

Paliperidone non è un isoenzimi CYP1A2 di substrato, CYP2A6, CYP2С9, CYP2S19 e CYP3A5. Ciò suggerisce una bassa probabilità della sua interazione con inibitori o induttori di questi enzimi. Studi in vitro hanno rivelato la partecipazione minima di isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4 nel metabolismo di paliperidona, contemporaneamente, Non ci sono prove, che questi isoenzimi gioca un ruolo importante nel metabolismo di paliperidona in vitro o in vivo.

Studi in vitro hanno dimostrato, che paliperidone è il substrato della P-glicoproteina.

Paliperidone parzialmente metabolizzato dal izofermentom CYP2D6. In uno studio in volontari adulti interagire paliperidona con paroxetina, potenziale inibitore del CYP2D6, Non c'erano cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica di paliperidona.

Quando paliperidona con carbamazepina (200 mg 2 volte / die) C in diminuzione_max e AUC circa paliperidona 37%. Questa diminuzione è stata causata dall'aumento di altezza da terra al paliperidona 35% a seguito dell'induzione del carbamazepine renale della P-glicoproteina. Una leggera diminuzione del numero di droga, èkskretiruemogo invariato, suggerisce, che quando l'applicazione congiunta di carbamazepina ha soltanto un leggero effetto sul metabolismo mediato da CYP o biodisponibilità di paliperidona. Quando prescrivere la dose di carbamazepina devono essere aumentato paliperidona. E viceversa, Se si annulla il carbamazepina può richiedere dosi riduzione paliperidona.

Paliperidone, è il catione a pH fisiologico, escreto principalmente reni invariati; con circa la metà di escrezione contabilizzate filtrando e circa metà-quota della secrezione attiva. Applicazione di paliperidona contemporaneamente con trimetoprimom, quale, Come è noto, farmaci cationici per il trasporto attivo del rene ingibiruet, non influenzano la paliperidona farmakokinetiku.

L'uso simultaneo di paliperidona e risperidone non è stato oggetto di ricerca scientifica. Paliperidone è un metabolita attivo di risperidone, e quindi, se si utilizza paliperidona e risperidone può aumentare la concentrazione di paliperidona nel plasma sanguigno.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato a una temperatura compresa tra 15° e 30° c. Data di scadenza – 2 anno.