GOLDLAIN

Materiale attivo: Siʙutramin
Quando ATH: A08AA10
CCF: Farmaci anti-obesità ad azione centrale
ICD-10 codici (testimonianza): E66
Quando CSF: 16.02.01
Fabbricante: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule gelatina dura, formato №2, con un corpo giallo e berretto blu; contenuto di capsule – Polvere da bianco a quasi bianco.

Eccipienti: lattosio, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

La composizione delle capsule guscio: colorante giallo tramonto, chinolina colorante giallo, Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina.
La composizione dei tappi capsula: colorante magenta aspro (D&C33), colorante blu brillante, Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №2, con un corpo bianco e testa blu; contenuto di capsule – Polvere da bianco a quasi bianco.

Eccipienti: lattosio, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

La composizione delle capsule guscio: Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina.
La composizione dei tappi capsula: colorante magenta aspro (D&C33), colorante blu brillante, Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaci anti-obesità ad azione centrale. Sibutramina è un profarmaco ed esercita il suo effetto in vivo a causa di metaboliti (ammine primarie e secondarie), inibendo il reuptake di monoamine (soprattutto serotonina e noradrenalina). L'aumento dei neurotrasmettitori nelle sinapsi aumenta l'attività dei recettori serotoninergici 5HT centrali e adrenergici, che aumenta la sazietà e ridurre la necessità di alimentare, nonché un aumento termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramina agisce sul tessuto adiposo bruno.

La perdita di peso è accompagnata da un aumento delle concentrazioni sieriche di colesterolo HDL e l'abbassamento dei trigliceridi, colesterolo totale, Colesterolo e acido urico.

Sibutramina ed i suoi metaboliti non influenzano il rilascio di monoamine, non inibisce MAO, Esso non ha affinità per un gran numero di recettori neurotrasmettitori, tra cui la serotonina (5NT₁-, 5HT_1La-, 5HT_1IN-, 5NT_2La-, 5NT_2C-), adrenergici (b₁-, b₂-, b₃-, un₁-, un₂-) , dopamina (D₁-, D₂-), muscarinici, istamina (H₁-), benzodiazepine e recettori NMDA.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'assunzione di rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale è non inferiore 77%. A “primo passaggio” biotrasformazione nel fegato sotto l'influenza del citocromo P450 3A4 produrre due metaboliti attivi (mono- e didesmetilsibutramin). Dopo somministrazione di una singola dose di 15 mg C_max monodesmetilsibutramina è 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 no, T_max metabolita attivo – 3-4 no. Simultanea assunzione di cibo riduce C_max metaboliti 30% ed aumenta il tempo per realizzarlo 3 no, senza cambiare l'AUC.

Distribuzione

Rapidamente distribuito ai tessuti. Legami con le proteine ​​è 97% (siʙutramin) e 94% (mono- e didesmetilsibutramin). C_ss metaboliti attivi nel sangue raggiunti in 4 giorni dopo l'inizio del trattamento, e di circa 2 volte i livelli plasmatici dopo la somministrazione di una singola dose di.

Metabolismo ed escrezione

T_1/2 siʙutramina – 1.1 no, monodesmetilsibutramina – 14 no, didesmetilsibutramina -16 no. Metaboliti attivi sono idrossilazione e la coniugazione con formazione di metaboliti inattivi, che sono derivati ​​principalmente reni.

Testimonianza

- Obesità Alimentare con un indice di massa corporea (BMI) ≥30 kg / m²;

- Obesità Alimentare con un BMI ≥ 27 kg / m² in combinazione con diabete mellito di tipo 2 o dislipoproteinemiey.

Dosaggio regime

Goldline nominato interno 1 ora / giorno. Dose impostata individualmente, seconda tollerabilità ed efficacia clinica. Dose iniziale raccomandata 10 mg, Portabilità cattivo può ricevere 5 mg. Le capsule devono essere assunte al mattino, Non masticare e bere molti liquidi (bicchiere d'acqua). Il farmaco può essere assunto a stomaco vuoto, e si combinano con un pasto. Se entro 4 settimane dall'inizio del trattamento non si ottiene una riduzione del peso corporeo 5% e altro, la dose è aumentata a 15 mg / giorno.

Goldline Il trattamento non deve durare più di 3 mesi nei pazienti, non sono ben rispondere alla terapia, vale a dire. che per 3 mesi di trattamento non possono essere raggiunti 5% riduzione del peso rispetto al basale. Il trattamento non deve continuare, se ulteriore trattamento, dopo la perdita di peso ottenuta, il paziente sta riacquistando peso corporeo 3 kg o più. La durata del trattamento non deve superare 2 anno, come per un periodo più prolungato di dati sibutramina sull'efficacia e la sicurezza assente.

Goldline Il trattamento deve essere combinato con una dieta ed esercizio fisico sotto controllo medico, ha esperienza il trattamento dell'obesità.

Effetto collaterale

Gli effetti indesiderati più comuni si verificano all'inizio del trattamento (primo 4 della settimana). La loro gravità e frequenza nel tempo indeboliscono.

Gli effetti collaterali sono, generalmente, e leggero e reversibile, e, a seconda degli effetti su organi e apparati, sono presentati nel seguente ordine: spesso (>10%), a volte (1-10%), raramente (< 1%).

CNS: spesso – insonnia; a volte – mal di testa, vertigini, ansia, parestesia.

Sistema cardiovascolare: a volte – tachicardia, battito del cuore, aumento della pressione sanguigna, vasodilatazione simptomы (incl. dermahemia), aggravamento delle emorroidi. C'è stato un moderato aumento della pressione sanguigna a riposo su 1-3 mm Hg. Articolo. e un moderato aumento di impulso su 3-7 u. / min. In alcuni casi, non esclude un aumento più marcato della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Variazioni clinicamente significative della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca sono registrati soprattutto nella all'inizio del trattamento (primo 4-8 settimane).

Dal sistema digestivo: spesso – bocca asciutta, perdita di appetito e costipazione; a volte – nausea, variazione del gusto.

Le reazioni dermatologiche: a volte – aumento della sudorazione.

In rari casi, il trattamento con sibutramina descrive i seguenti effetti avversi clinicamente significativi: dismenorrea, gonfiore, sintomi simil-influenzali, prurito della pelle, mal di schiena, dolore addominale, paradossale aumento dell'appetito, sete, rinite, depressione, sonnolenza, labilità emotiva, ansia, irritabilità, nervosismo, nefrite interstiziale acuta, emorragia, porpora Shenleyn-Genova (sanguinamento nella pelle), convulsioni, trombocitopenia, transitorio aumento degli enzimi epatici nel sangue.

Un paziente con disturbo schizoaffettivo, che presumibilmente esisteva prima del trattamento, dopo il trattamento sviluppato psicosi acuta.

Reazioni di annullare, come ad esempio mal di testa o aumento dell'appetito, sono rari.

Non ci sono prove, osservato che dopo il trattamento sindrome di astinenza, disturbi dell'umore o di ritiro.

Controindicazioni

- Disponibilità di cause organiche di obesità (ad esempio,, gipotireoz);

- Malnutrizione grave (anoressia nervosa o bulimia nervosa);

- Malattia mentale;

- Sindrome di Gilles de la Tourette (tic generalizzate);

- La ricezione simultanea di MAO-inibitori o utilizzare all'interno 2 settimane prima di prescrivere Goldline;

- L'uso di altri farmaci, agendo sul sistema nervoso centrale (ad esempio,, Antidepressivi, neurolettici);

- L'uso di droghe, arredate con disturbi del sonno, contenente triptofano, e altri farmaci ad azione centrale per la perdita di peso;

- CHD, insufficienza cardiaca cronica scompensata, cardiopatia congenita, arteriopatie periferiche occlusive, tachicardia, aritmia, malattie cerebrovascolari (corsa, attacchi ischemici transitori);

- Ipertensione non controllata (BP sopra 145/90 mm Hg. Art.);

- Tireotossicosi;

- Grave fegato e / o renali;

- Iperplasia prostatica benigna;

- Feocromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Farmacologiche Fondata, droga o dipendenza da alcol;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Fino a 18 e più anziani 65 anni;

- Ipersensibilità Fondata a sibutramina o ad altri componenti del farmaco.

DA cautela deve essere prescritto nei seguenti stati: Storia aritmia, insufficienza circolatoria cronica, disfunsione dell'arteria coronaria (incl. storia), colelitiasi, ipertensione arteriosa (controllata e la storia), disturbi neurologici, tra cui ritardo mentale e convulsioni (incl. storia), disfunzione epatica e / o renale e da lieve a moderata gravità, Storia e tic verbali motore.

Gravidanza e allattamento

Perché finora non c'è abbastanza serie convincente di studi sulla sicurezza del sibutramina impatto sul feto, Questo farmaco non deve essere usato in gravidanza.

Non prendere la Goldline durante l'allattamento.

Le donne in età fertile mentre l'assunzione del farmaco deve utilizzare Goldline dovrebbe usare contraccettivi.

Avvertenze

Goldline dovrebbe essere applicata solo in casi, quando tutti gli interventi non farmacologici per ridurre il peso corporeo sono inefficaci, se la perdita di peso durante 3 mesi è stato meno 5 kg.

Il trattamento con Goldline deve essere effettuato nel quadro di una terapia complessa per la perdita di peso sotto controllo medico, ha esperienza il trattamento dell'obesità. La terapia complesso comprende sia i cambiamenti nella dieta e stile di vita, e una maggiore attività fisica. Una componente importante della terapia è quello di creare i presupposti per cambiamento permanente nella abitudini alimentari e stile di vita, che sono necessari per mantenere la perdita di peso ottenuta dopo l'interruzione della terapia farmacologica. I pazienti devono essere sotto la terapia con Goldline cambiare il loro stile di vita e abitudini così, dopo il completamento del trattamento per garantire la conservazione della perdita di peso. I pazienti devono essere chiari su, che il mancato rispetto porterà a ri-aumento di peso e ripetuti appelli al medico.

Pazienti, prendendo Goldline, necessario misurare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca. Primo 2 mesi di trattamento, tali parametri devono essere monitorati ogni 2 della settimana, e poi mensile. Nei pazienti con ipertensione, che sullo sfondo della terapia antiipertensiva, pressione sanguigna più alta 145/90 mm Hg. Art., Tale monitoraggio deve essere effettuato con attenzione e, se necessario, a intervalli più brevi. Pazienti, il cui sangue misurazioni della pressione con ripetuto due volte superato il livello 145/90 mm Hg. Art., Trattamento farmacologico Goldline deve essere sospeso.

Particolare attenzione è necessaria la co-somministrazione di farmaci, prolungamento dell'intervallo QT. Questi farmaci comprendono l'istamina H₁-recettori (Astemizol, terfenadina), farmaci antiaritmici, prolungamento dell'intervallo QT (amiodoron, chinidina, flekainid, mexiletina, propafenone, sotalolo), cisapride, pimozid, sertindolo e antidepressivi triciclici. Questo vale anche per gli stati, che può portare ad un incremento nell'intervallo QT, come, ipokaliemia e ipomagnesiemia.

L'intervallo tra la ricezione di MAO-inibitori e droga Goldline deve essere di almeno 2 settimane.

Sebbene nessuna associazione tra l'assunzione del farmaco Goldline e lo sviluppo di ipertensione polmonare primaria, Tuttavia, tenendo conto del rischio di un noto farmaci di questo gruppo, con un monitoraggio medico regolare è necessario prestare particolare attenzione ai sintomi, come dispnea progressiva, dolore toracico e gonfiore alle gambe.

Quando saltare dosi Goldline, non dovrebbe essere presa alla successiva ricezione di una dose doppia, ulteriormente incoraggiato a continuare ad assumere il farmaco per un regime prescritto.

Durata della Goldline non supera 2 anni.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Il farmaco Goldline può limitare la capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione.

Overdose

Ci sono dati molto limitati circa il sovradosaggio sibutramina. Segni specifici di un sovradosaggio non sono noti, Ciò nonostante, considerare la possibilità di una più pronunciati manifestazioni di effetti collaterali. Dovrebbe informare il medico in caso di una presunta overdose.

Di seguito più comune sintomi: tachicardia, aumento della pressione sanguigna, mal di testa, vertigini.

Trattamento: trattamento speciale e non ci sono antidoti specifici. È necessario garantire il respiro libera, monitorare lo stato del sistema cardiovascolare, nonché la necessità di attuare una terapia sintomatica di supporto. Uso tempestivo di carbone attivo può ridurre l'assorbimento di sibutramina nell'intestino. Lavanda gastrica riduce anche l'assorbimento del farmaco. Pazienti con pressione alta e tachicardia possono essere assegnati ai beta-bloccanti. L'efficacia della diuresi forzata o emodialisi non è installato.

Interazioni con altri farmaci

Inibitori di ossidazione microsomiale, incl. inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, Eritromicina, ciclosporina), aumentare le concentrazioni plasmatiche di metaboliti di sibutramina, con un aumento della frequenza cardiaca e aumento clinicamente insignificante l'intervallo QT.

Rifampicina, antibiotici macrolidi, fenitoina, Carbamazepina, fenobarbital e desametasone possono accelerare il metabolismo di sibutramina.

L'uso contemporaneo di più farmaci, aumentando la concentrazione di serotonina nel sangue, Si può portare a gravi interazioni.

Sindrome serotoninergica può sviluppare in rari casi durante l'uso della droga Goldline con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (farmaci per il trattamento della depressione), alcuni farmaci per il trattamento dell'emicrania (sumatriptan, digidroergotamin), analgesici oppiacei (pentazocin, petidina, Fentanyl) o farmaci antitosse (destrometorfano).

Sibutramina non ha alcun effetto sugli effetti dei contraccettivi orali.

Farmaci, aumento della pressione sanguigna o la frequenza cardiaca (efedrina, fenilpropanolamina, Pseudoefedrina, così come combinazione di farmaci per il trattamento di raffreddore, medicamenti contenenti tali), aumentare il rischio di aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca.

Allo stesso tempo prendendo sibutramina o alcool sono stati osservati potenziamento dell'effetto negativo di etanolo. Tuttavia, l'alcol non è assolutamente compatibile con la dieta consigliata durante l'assunzione di sibutramina attività.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.