Glucophage

Materiale attivo: Metformina
Quando ATH: A10BA02
CCF: Ipoglicemizzanti orali
ICD-10 codici (testimonianza): E11
Quando CSF: 15.02.02
Fabbricante: MERCK SANTE s.a.s. (Francia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita bianco, film; round, lenticolare; la sezione trasversale – massa bianca omogenea.

Eccipienti: povidone, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: gipromelloza.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
15 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
20 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
20 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita bianco, film; round, lenticolare; la sezione trasversale – massa bianca omogenea. lenticolare.

Eccipienti: povidone, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: gipromelloza

15 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
20 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
20 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita bianco, film; Ovale, lenticolare, incise su entrambi i lati e inciso “1000” da un lato; la sezione trasversale – massa bianca omogenea.

Eccipienti: povidone, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: Opadry pulire (gipromelloza, macrogol 400, macrogol 8000).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (12) – confezioni di cartone.
15 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
15 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
15 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Ipoglicemizzanti orali del gruppo di biguanidi.

Glyukofazh^® riduce iperglicemia, senza causare ipoglicemia. Non stimola la secrezione di insulina e non ha alcun effetto ipoglicemico nelle persone sane.

Aumenta la sensibilità dei recettori dell'insulina periferici e stimola l'assorbimento di glucosio da parte delle cellule muscolari. Inibisce la gluconeogenesi epatica. Ritardando l'assorbimento dei carboidrati nell'intestino. Esso ha un effetto benefico sul metabolismo lipidico: riduce il colesterolo totale, trigliceridi e colesterolo LDL.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, la metformina adeguatamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Simultanea assunzione di cibo e ridotto assorbimento di metformina in ritardo. La biodisponibilità assoluta di 50-60%. C_max nel plasma è di circa 2 ug / ml o 15 e attraverso la dostyhaetsya mmol 2.5 no.

Distribuzione

La metformina si distribuisce rapidamente nei tessuti del corpo. Quasi non si lega alle proteine ​​plasmatiche.

Metabolismo

In una piccola misura viene metabolizzato ed escreto dai reni.

Detrazione

La clearance della metformina in soggetti sani è 400 ml / min (in 4 volte, di CK), indicando che la secrezione tubulare attiva.

T_1/2 circa 6.5ch.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti con insufficienza renale T_1/2 aumenti, vi è il rischio di accumulo di metformina nel corpo.

Testimonianza

- Il diabete mellito di tipo 2 adulto;

- In combinazione con insulina nel diabete di tipo 2, soprattutto in pazienti con grave obesità con insulino-resistenza secondaria;

- Il diabete mellito di tipo 2 nei bambini di età 10 anni (monoterapia, in combinazione con insulina).

Dosaggio regime

Monoterapia e terapia di combinazione con altri ipoglicemizzanti orali

Negli adulti, la dose iniziale è 500 mg 2-3 volte / giorno durante o dopo un pasto. Forse ulteriore graduale aumento della dose a seconda dei livelli di glucosio nel sangue.

Sostenere la dose giornaliera è 1500-2000 mg / giorno. Per ridurre gli effetti collaterali nel tratto gastrointestinale la dose deve essere suddivisa in 2-3 ammissione. La dose massima giornaliera è di 3000 mg / giorno, razdelennaya di 3 ammissione.

Il lento aumento della dose può migliorare la tollerabilità gastrointestinale.

Pazienti, prendendo dosi metformina 2000-3000 mg / giorno, Possono essere trasferiti alla reception Glyukofazh^® 1000 mg. La dose massima raccomandata è di 3000 mg / giorno, razdelennaya di 3 ammissione.

Nel caso della pianificazione per la transizione al trattamento Glucophage^® con altri ipoglicemizzanti di interrompere l'assunzione di altri mezzi e iniziare a prendere Glucophage^® dose, sopra.

Combinazione con l'insulina

Per ottenere un miglior controllo glicemico con metformina e l'insulina può essere somministrato come terapia di combinazione.

La dose iniziale Glyukofazh^® dose 500 mg 850 mg di 1 linguetta. 2-3 volte / die; droga Glyukofazh^® dose 1000 mg di 1 linguetta. 1 ora / giorno. La dose di insulina è selezionato sulla base dei risultati di misurazione del glucosio nel sangue.

In i bambini di età superiore ai 10 Glyukofazh^® Può essere usato come monoterapia, e in combinazione con insulina. La dose iniziale è 500 mg 2-3 volte / giorno durante o dopo un pasto. Attraverso 10-15 Dose giorno dovrebbe essere regolato sulla base di misurazioni di glucosio nel sangue. La dose massima giornaliera è di 2000 mg, razdelennaya di 2-3 ammissione.

In pazienti anziani a causa di una possibile riduzione della funzionalità renale deve essere selezionata la dose di metformina per il monitoraggio regolare degli indicatori della funzione renale (controllare il livello di creatinina sierica almeno 2-4 una volta all'anno). Non è raccomandato l'uso del farmaco in pazienti di età 60 anni, svolgere lavoro fisico pesante.

Effetto collaterale

La frequenza degli effetti collaterali è stato stimato come segue: Spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100, <1/10), di rado (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10000, <1/1000), raramente (<1/10000). Gli effetti indesiderati riportati in ordine di importanza decrescente.

CNS: spesso – alterazione del gusto.

Dal sistema digestivo: Spesso – nausea, vomito, mal di stomaco, anoressia. Molto spesso i sintomi si verificano nel periodo iniziale del trattamento e in molti casi regrediscono spontaneamente.

Reazioni allergiche: raramente – эritema, pizzicore, eruzione cutanea.

Metabolismo: raramente – Acidosi lattica (Si richiede la preparazione); uso prolungato – carenze vitaminiche di vitamina B₁₂ (malassorbimento). Questi effetti sono rapidamente reversibili quando l'annullamento metformina e di solito clinicamente insignificante (<0.01%). Ridotti livelli di vitamina B₁₂ essere presa in considerazione nei pazienti con anemia megaloblastica.

Dal sistema epatobiliare: casi isolati – violazione dei test di funzionalità epatica, epatite. Dopo la cancellazione di effetti avversi metformina scomparire completamente.

Dati bibliografici, dati post-marketing, e dati studi clinici controllati limitata popolazione pediatrica di età 10 a 16 anni spettacolo, effetti collaterali della natura e gravità analoghi a quelli degli adulti.

Controindicazioni

- Chetoacidosi diabetica;

- Precoma diabetico;

- Diabeticheskaya coma;

- Disfunzione renale (CC<60 ml / min);

- Le malattie acute, dove vi è un rischio di disfunzione renale: degidratatsiya, (vomito, diarrea), febbre, malattia infettiva grave, ipossia Stato (shock, sepsi, infezione al rene, malattie broncopolmonari);

- Manifestazioni sintomatiche di patologie acute e croniche, che può portare a ipossia tissutale (insufficienza respiratoria, insufficienza cardiaca, infarto miocardico acuto);

- Chirurgia maggiore o lesioni, e (quando è dimostrato che tiene insulina);

- Funzione epatica anomala;

- Alcolismo cronico, intossicazione acuta con etanolo;

- Acidosi lattica (incl. storia);

- Periodo di almeno 2 giorni prima e durante 2 giorni dopo il radioisotopo o esami radiologici con la somministrazione di mezzi di contrasto contenenti iodio;

- Esecuzione di una dieta ipocalorica (<1000 kcal / giorno);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

Non è raccomandato l'uso del farmaco in pazienti di età 60 anni, svolgere lavoro fisico pesante.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

Quando si pianifica una gravidanza o Glyukofazh^® deve essere sospeso e l'insulina. Il paziente deve essere avvertito della necessità di informare il medico in caso di gravidanza. Per madre e figlio dovrebbero essere sotto sorveglianza.

Sconosciuto, se è allocato metformina nel latte materno. Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

I pazienti devono essere avvertiti della necessità di interrompere l'assunzione del farmaco e consultare un medico se i sintomi persistono, mal di stomaco, dolori muscolari, debolezza generale e grave malessere. Questi sintomi possono essere un segno di incipiente acidosi lattica.

Glyukofazh^® dovrebbe essere abolita per 48 ore prima e durante il periodo 48 ore dopo l'ispezione a raggi X (incl. urografia, I / Angiografia) con l'uso di mezzi di contrasto.

Poiché la metformina è escreta nelle urine, prima dell'inizio del trattamento e periodicamente in seguito segue per determinare i livelli di creatinina sierica.

Particolare cautela deve essere esercitata in violazione del rene, ad esempio,, nei antipertensivi periodo iniziale di trattamento, Diuretici, FANS.

Si deve informare il paziente circa la necessità di ricorrere al medico con sintomi di infezione broncopolmonare o malattia infettiva organi dell'apparato urinario.

Sullo sfondo del farmaco Glyukofazh^® dovrebbero astenersi dal bere alcolici.

Utilizzare in Pediatria

In i bambini di età superiore ai 10 Glyukofazh^® Può essere usato come monoterapia, e in combinazione con insulina.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Monoterapia preparatom Glyukofazh^® Non provoca ipoglicemia, quindi non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere trattati con cautela nel rischio di ipoglicemia quando la metformina in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti (incl. derivati ​​sulfoniluree, insulinom, repaglinide).

Overdose

Sintomi: l'applicazione di Glucophage^® dose 85 g è stata osservata ipoglicemia, ma ha osservato lo sviluppo di acidosi lattica. I primi sintomi di acidosi lattica comprendono nausea, vomito, diarrea, febbre, mal di stomaco, dolori muscolari, ulteriore possibile mancanza di respiro, vertigini, disturbi della coscienza, lo sviluppo di coma.

Trattamento: il ritiro immediato delle Glucophage^®, ricovero urgente, determinare la concentrazione di lattato nel sangue; se necessario, la terapia sintomatica. Per l'escrezione di lattato e la metformina è l'emodialisi più efficace.

Interazioni con altri farmaci

Non combinazioni consigliate

Con l'uso contemporaneo del farmaco Glyukofazh^® con danazolo possono sviluppare effetto iperglicemico. Se necessario, il trattamento con danazolo e dopo la cessazione della sua ammissione Dosaggio regolazione Glyukofazh^® sotto il controllo dei livelli di glucosio nel sangue.

Con l'uso contemporaneo del farmaco Glyukofazh^® alcol e droga-etanolo contenente aumenta il rischio di acidosi lattica nell'intossicazione acuta da alcol, soprattutto quando la fame o basso contenuto calorico rispetto dieta, e insufficienza epatica.

Combinazioni, richiedono particolare attenzione

Clorpromazina alte dosi (100 mg / giorno) Si riduce il rilascio di insulina e aumenta i livelli di glucosio nel sangue. Mentre l'uso di neurolettici e dopo la fine della loro ammissione Dosaggio regolazione Glyukofazh^® sotto il controllo dei livelli di glucosio nel sangue.

GCS (per somministrazione sistemica e di attualità) ridotta tolleranza al glucosio e un aumento dei livelli di glucosio nel sangue, in alcuni casi, causando chetosi. Se necessario, utilizzare questa combinazione e dopo la sospensione dei corticosteroidi aggiustamento posologico Glyukofazh^® sotto il controllo dei livelli di glucosio nel sangue.

In un'applicazione “cappio” diuretici e Glucophage^® vi è il rischio di acidosi lattica a causa della possibile presenza di insufficienza renale funzionale. Si dovrebbe nominare Glyukofazh^®, Se QC<60 ml / min.

Appuntamento beta iniettabili₂-simpaticomimetici ridurre effetto ipoglicemizzante di Glucophage^® dovuto alla stimolazione β₂-adrenoreceptorov. In questo caso è necessario monitorare la glicemia e insulina quando necessario nominare.

ACE-inibitori e altri farmaci antipertensivi possono ridurre il livello di glucosio nel sangue. Se necessario, regolare la dose di metformina.

Con l'uso simultaneo di Glucophage^® con sulfoniluree, insulinom, acarbosio e salicilati possono aumentare l'azione ipoglicemizzante.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Periodo di validità per le tavolette 500 mg 850 mg – 5 anni. Periodo di validità per le tavolette 1000 mg – 3 anno.