HALOPERIDOL-RATIOFARM

Materiale attivo: Aloperidolo
Quando ATH: N05AD01
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
Quando CSF: 02.01.01.02
Fabbricante: Ratiopharm GmbH (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Eccipienti: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, acido lattico, Acqua purificata.

30 ml – contagocce bottiglia di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
100 ml – flaconi di vetro scuro (1) с пипеткой – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.

Azione farmacologica

Antipsicotici (ansiolitico), butirrofenone derivato. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-zona trigger recettore del centro del vomito; effetto ipotermico e galattorrea, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Il lungo bancone accompagnato da cambiamenti dello stato endocrino, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Rimuove cambiamenti di personalità persistenti, delirio, allucinazioni, mania, Aumenta interesse per l'ambiente. È efficace in pazienti, резистентных к другим нейролептикам. Ha qualche effetto l'attivazione. Nei bambini iperattivi elimina l'eccessiva attività del motore, disturbi del comportamento (impulsività, difficoltà di concentrazione, aggressività).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Farmacocinetica

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 no, quando i / m amministrazione – attraverso 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 giorni. Effetto Trattati “primo passaggio” attraverso il fegato.

Legami con le proteine ​​è 92%. v_D quando la concentrazione all'equilibrio – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Penetra facilmente attraverso le barriere sangue-tessuti, tra cui GEB. Fornito con il latte materno

T_1/2 ingestione – 24 no, quando i / m amministrazione – 21 no, a / nell'introduzione – 14 no. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Sole.

Segnala la notizia – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Testimonianza

Острые и хронические психотические расстройства (incl. schizofrenia, maniaco-depressive, epilettico, алкогольный психозы), agitazione psicomotoria di varia origine, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, ritardo mentale, depressione agitata, disturbi comportamentali nei pazienti anziani e l'infanzia (incl. гиперреактивность у детей и детский аутизм), disturbi psicosomatici, Sindrome di Tourette, zaikanie, di lunga durata e resistente alle singhiozzo terapia e vomito, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Dosaggio regime

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – da 0.5-5 mg 2-3 volte / die, для пациентов пожилого возраста – da 0.5-2 mg 2-3 volte / die. Ulteriore, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / giorno. Alte dosi (Di più 40 mg / giorno) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Per bambini – 25-75 ug / kg / giorno 2-3 ammissione.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 no; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 una volta ogni 4 Sole.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

La dose massima: ingestione per adulti – 100 mg / giorno; / M – 100 mg / giorno, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Effetto collaterale

CNS: mal di testa, insonnia, stato di ansia, чувство тревоги и страха, euforia, eccitazione, sonnolenza (specialmente all'inizio del trattamento), acatisia, депрессия или эйфория, letargo, приступ эпилепсии, sviluppo di una reazione paradossale (obostrenie psicosi, allucinazioni); trattamento a lungo termine – disturbi extrapiramidali (incl. pozdnyaya discinesia, distonia tardiva e sindrome neurolettica maligna).

Sistema cardiovascolare: se usato in dosi elevate – ipotensione, tachicardia, aritmia, Alterazioni elettrocardiografiche (Prolungamento del QT, segni di fibrillazione atriale e ventricolare).

Dal sistema digestivo: se usato in dosi elevate – diminuzione dell'appetito, bocca asciutta, giposalivaciâ, nausea, vomito, costipazione o diarrea, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Dal sistema ematopoietico: raramente – легкая и временная лейкопения, leucocitosi, agranulocitosi, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Sulla parte del sistema endocrino: ginecomastia, dolore al seno, iperprolattinemia, irregolarità mestruali, ridotta potenza, aumento della libido, priapismo.

Metabolismo: Hyper- e ipoglicemia, giponatriemiya; aumento della sudorazione, edema periferico, aumento di peso.

Sulla parte dell'organo di visione: disturbi della acuità visiva, Cataratta, retinopatia, disturbi di accomodazione.

Reazioni allergiche: raramente – eruzione cutanea, broncospasmo, laringospazm, iperpiressia.

Le reazioni dermatologiche: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; raramente – fotosensibilità, alopecia.

Effetti, обусловленные холинергическим действием: bocca asciutta, giposalivaciâ, ritenzione urinaria, costipazione.

Controindicazioni

Disturbi al SNC, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depressione, vapori, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Gravidanza, lattazione. I bambini fino all'età 3 anni. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Gravidanza e allattamento

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN studi sperimentali в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Visualizzazione, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Avvertenze

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (incl. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); epilessia; glaucoma ad angolo chiuso; epatica e / o insufficienza renale; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (incl. BPCO e malattie infettive acute); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; alcolismo cronico; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (trattamento a lungo termine) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

Durante il trattamento, evitare l'alcol.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Interazioni con altri farmaci

In un'applicazione con farmaci, avere un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Con l'uso simultaneo di farmaci, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Con l'uso simultaneo di farmaci, con attività anticolinergica, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; antidepressivi triciclici (incl. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, Aumenta il rischio di convulsioni.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Mentre l'uso di beta-bloccanti (incl. con propranololo) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; con isoniazide – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, confusione.

In un'applicazione con carbamazepina, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depressione, demenza, confusione, vertigini; con la morfina – возможно развитие миоклонуса; rifampicina, fenitoina, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

In un'applicazione con fluoxetina possono sviluppare sintomi extrapiramidali e distonia; con chinidina – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; con cisapride – Prolungamento dell'intervallo QT all'ECG.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.