FOSAVANS

Materiale attivo: Alendronato, Kolekaltsiferol
Quando ATH: M05BB03
CCF: Inibitore del riassorbimento dell'osso nell'osteoporosi
ICD-10 codici (testimonianza): M81.0, M81.1
Quando CSF: 16.04.04.01
Fabbricante: Merck Sharp & ; (B) (V).. (Paesi Bassi)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole dal bianco al quasi bianco, modulo kapsulovidnoy, con impronta “710” da un lato e un disegno sotto forma di un osso – altro.

Eccipienti: bezvodnaya lattosio, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato.

* Sotto forma di granuli, contenente anche: trigliceridy, gelatina, insize, Amido alimentare modificato, butylhydroksytoluol, Alluminosilicato di sodio.

2 PC. – vesciche (1) – Coperchi di cartone (1) – confezioni di cartone.
2 PC. – vesciche (1) – Coperchi di cartone (2) – confezioni di cartone.
2 PC. – vesciche (1) – Coperchi di cartone (3) – confezioni di cartone.
2 PC. – vesciche (1) – Coperchi di cartone (10) – confezioni di cartone.
4 PC. – vesciche (1) – Coperchi di cartone (1) – confezioni di cartone.
4 PC. – vesciche (1) – Coperchi di cartone (2) – confezioni di cartone.
4 PC. – vesciche (1) – Coperchi di cartone (3) – confezioni di cartone.
4 PC. – vesciche (1) – Coperchi di cartone (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Inibitore del riassorbimento dell'osso nell'osteoporosi. Il sodio alendronato appartiene ai bisfosfonati – composti, che, localizzato nelle zone del riassorbimento osseo attivo, sotto osteoclastami, inibire il processo di processo di riassorbimento osseo, a causa degli osteoclasti, senza esercitare un'influenza diretta sul processo di formazione di nuovi tessuti ossei. Poiché il riassorbimento osseo e la formazione di nuovo tessuto osseo sono interconnessi, Anche la formazione ossea è ridotta, ma meno, gape, che porta a un progressivo aumento della massa ossea. Durante il trattamento del sodio alendronato, si forma un tessuto osseo normale, Nella matrice che è costruita alendronato, Rimanendo farmacologicamente inattivo. Nelle dosi terapeutiche, l'alendronato non causa l'osteominazione.

Kolekalciferol è prodotto nella pelle trasformando 7-deidrolecalciferol in vitamina D₃ Se esposto alle radiazioni ultraviolette. In assenza di luce solare, vitamina D₃ è un componente indispensabile del cibo. Vitamina D₃ Metabolizzato a 25-idrossivitamina D nel fegato, dov'è il suo accumulo. La sua trasformazione in ormone attivo mobilente di calcio 1.25-diidrovitamina D (calcitriolo), si verifica nei reni ed è attentamente regolabile. Il meccanismo fondamentale dell'azione di 1,25-diidrovitamina D è aumentare l'assorbimento intestinale di calcio e fosfati, così come la regolazione regolatoria del calcio al plasma, Rimozione di calcio e fosfati da parte dei reni, Formazione ossea e il suo riassorbimento.

Vitamina D₃ È necessario per la normale formazione del tessuto osseo. La carenza di vitamina D si sviluppa con un'esposizione inadeguata della luce solare e/o degli errori nella dieta. La carenza di vitamina D è associata a un equilibrio negativo del calcio, perdita di massa ossea, Aumento del rischio di fratture. In casi acuti, la carenza di vitamina è associata all'ipoparatiroidismo secondario, Ipofosfatemia, miastenia grave, osteominazione, Un ulteriore aumento del rischio di cadute e fratture nei pazienti con osteoporosi.

Farmacocinetica

Assorbimento

Sodio alendronato

Biodisponibilità del sodio alendronato nella dose 5 – 70 Mg quando si prendono oralmente a stomaco vuoto non dopo, di 2 h fino alla colazione standard, è 0.64% nelle donne e 0.6% maschi.

Quando prendi il sodio alendronato a stomaco vuoto per 1-1.5 H per una colazione standard, la biodisponibilità è ridotta di approssimativamente 40%.

Nei pazienti con osteoporosi del sodio, l'alendronato è efficace quando si utilizza a stomaco vuoto, non più tardi, di 30 min fino al primo pasto o liquido.

La biodisponibilità del sodio alendronato è insignificante quando lo prescrive contemporaneamente con il mangiare o durante 2 h postprandiale.

L'assunzione simultanea con caffè o succo d'arancia riduce approssimativamente la biodisponibilità del farmaco 60%.

Quando adottato il prednisolone in dose 20 mg 3 volte / die per 5 Nessun giorno di cambiamento clinicamente significativo nella biodisponibilità del sodio alendronato.

Kolekaltsiferol

Quando si usano Fosavans^® Dopo il sonno mattutino, a stomaco vuoto per 2 h fino alla colazione standard, Il valore medio di AUC_{0-120 no} per la vitamina d₃ è 296.4 ng x / ml.

C_max vitamina D_{3 in} плазме крови cоставляет 5.9 ng / ml. Среднее время достижения C_max vitamina D₃ nel plasma è 12 no.

La biodisponibilità 2800 ME di vitamina D₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 ME di vitamina D₃ при изолированном приеме.

Distribuzione

Sodio alendronato

Media V_D all'equilibrio (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 l. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (Di meno 5 ng / ml). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, soprattutto, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Vitamina D₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Metabolismo

Sodio alendronato

Non ci sono prove, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

Vitamina D₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

Detrazione

Sodio alendronato

После однократного в/в введения натрия алендроната, etichettati ¹⁴DA, di 50% препарата выводится с мочой в течение 72 no. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 ml / min. Attraverso 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, di 95%. La finale T_1/2 più di 10 anni, riflettendo il rilascio di farmaco dall'osso.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% dopo 4 d. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T_1/2 vitamina D₃ после перорального применения Фосаванса^® circa 24 no.

Testimonianza

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, incl. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto per 1 tab., almeno, per 30 minuti prima del primo pasto, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Altre bevande (acqua minerale inclusa), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

La dose raccomandata è di 1 linguetta. (70 мг/70 мкг) 1 una volta a settimana.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 ME.

A пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (KK da 35 a 60 ml / min) non è richiesto aggiustamento della dose.

При случайном пропуске приема препарата, essere preso 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® dovrebbe essere presa, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, almeno, per 30 minuti prima del primo pasto, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: mal di stomaco, dispepsia, Ulcera esofagea, disfagia, flatulenza, costipazione, diarrea, кислая отрыжка, nausea, distorsione del gusto, gastrite; raramente (1/10 000, <1/1000) – esofagite, эрозии пищевода, ulcera gastrica, incl. ulcera gastrica, осложненная кровотечением (terreno), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgia, ostealgias, articolazioni; raramente (1/10 000, <1/1000) – crampi muscolari.

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini.

Sulla parte dell'organo di visione: raramente (1/10 000, <1/1000) – uveite, sclerite, episclerite.

Le reazioni dermatologiche: raramente (1/10 000, <1/1000) – eruzione cutanea, эritema, fotosensibilità, prurito, тяжелые кожные реакции, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.

Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità, tra cui orticaria; raramente (1/10 000, <1/1000) – angioedema, fugace sintomi, reazione di fase acuta di somiglianza (mialgia, malessere, raramente – febbre).

Metabolismo: ipocalcemia; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) su 18% e 10% rispettivamente.

Controindicazioni

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (ad esempio,, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 m;

- Ipocalcemia;

- Grave insufficienza renale (CC < 35 ml / min);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

DA cautela следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (disfagia, malattie dell'esofago, gastrite, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), per le malattie, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (leucemia, linfoma, sarkoidoz) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Gravidanza e allattamento

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Avvertenze

Фосаванс^®, come altri bisfosfonati, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

Pazienti, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. Circa, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Ma, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, tale, come disfagia, malattie dell'esofago, gastrite, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, i malati di cancro, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (chemioterapia, radioterapia, corticosteroidi), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, anemia, coagulopatia, infezione). Pazienti, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<35 ml / min) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (ad esempio,, carenza di vitamina D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

Vitamina D₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (leucemia, linfoma, sarkoidoz). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Non ci sono prove, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Overdose

Sintomi: ipocalcemia, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (bruciore di stomaco, esofagite, gastrite, язва желудка и пищевода).

Trattamento: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Interazioni con altri farmaci

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, deve essere almeno 30 m.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (estrogeni + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, olio minerale, Orlistat, а также секвестранты желчных кислот (colestiramina, colestipolo) могут затруднять всасывание витамина D.

Anticonvulsivi, cimetidina, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Препарат следует хранить сухом, al riparo dalla luce, portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 18 mesi.