Alendronato

Quando ATH:
M05BA04

Caratteristica.

Aminoʙifosfonat, sintetico pirofosfato analogico, legato a idrossiapatite, situato nell'osso. Alendronato sodico - bianco cristallino non igroscopico polvere, solubile in acqua, leggermente solubile in alcool e praticamente insolubile in cloroformio; peso molecolare 325,12.

Azione farmacologica.
Inibizione del riassorbimento osseo.

Applicazione.

Malattia di Paget (deformando ostoz), osteoporosi nelle donne in postmenopausa (prevenzione delle fratture ossee, incl. dell'anca e della colonna vertebrale), l'osteoporosi negli uomini, tumori maligni ipercalcemia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, gravidanza, lattazione, infanzia (La sicurezza e l'efficacia non sono stati determinati).

Si applicano restrizioni.

Malattie dell'apparato digerente in fase acuta (disfagia, esofagite, gastrite, duodenite, ulcera gastrica e duodenale), stenosi o acalasia dell'esofago, insufficienza renale cronica (se Cl creatinina <35 ml / min aumenta il rischio di cumulo), ipocalcemia, carenza di vitamina D.

Gravidanza e allattamento.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Effetti collaterali.

Trattamento dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa

Dopo due controllati con placebo, in doppio cieco, di design identici studi multicentrici tre anni nel trattamento dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa ha interrotto la terapia a causa dello sviluppo di effetti collaterali in pazienti, Dose alendronato 10 mg / giorno 4,1% (n = 196) casi e 6,0% (n = 397) casi di pazienti, placebo (il numero di pazienti nello studio — 994); secondo un altro studio (n = 6459) La terapia è stata interrotta a causa dello sviluppo di effetti indesiderati clinicamente significativi 9,1% casi di pazienti, Dose alendronato 5 mg / die per 2 anni 10 mg / giorno per un altro 1 anno o 2 anni e 10% i pazienti nel gruppo placebo.

Effetti collaterali, che questi studi erano considerati dai ricercatori come probabilmente o sicuramente legate alla alendronato, e incontrato con una frequenza ≥1% (accanto per specificare la frequenza del verificarsi di questo effetto collaterale, dati simili tra parentesi nel gruppo del placebo): dolore addominale 6,6% (4,8%), dispepsia 3,6% (3,5%), costipazione o diarrea 3,1% (1,8%), distensione addominale 1,0% (0,8%), flatulenza 2,6% (0,5%), disfagia 1,0% (0,0%), esofagite, ulcera o erosione dell'esofago 1,5% (0,0%); dolore osseo, muscolo, articolazioni 4,1% (2,5%), mal di testa 2,6% (1,5%), raramente - Eruzione, эritema.

Altre ricerche. L'uso combinato di alendronato con la terapia sostitutiva / ormoni estrogeni

In due studi (durata 1 e 2 anno) nelle donne con osteoporosi post-menopausa (il numero totale dei soggetti, n = 853), Assumere 10 mg alendronato 1 una volta al giorno in combinazione con estrogeni ± progestinico (n = 354) sicurezza e tollerabilità di alendronato non differivano dalle rispettive figure nell'azienda separata del primo e del secondo tipo di trattamento.

Trattamento dell'osteoporosi negli uomini

In due, in doppio cieco, studi multicentrici controllati con placebo negli uomini (anno di studio alla dose di alendronato 10 mg / giorno e un anno di studio alla dose di alendronato 70 mg 1 una volta a settimana) La terapia è stata interrotta a causa dello sviluppo di clinicamente significativi effetti collaterali 2,7% casi (n = 146) e 10,5% (n = 95) con placebo e 6,4% casi di pazienti, Dose alendronato 70 mg 1 una volta alla settimana e 8,6% pazienti trattati con placebo.

Effetti collaterali, che sono stati visti come probabile, probabilmente o sicuramente correlate a alendronato, e ha incontrato con una frequenza ≥2% (accanto per specificare la frequenza del verificarsi di questo effetto collaterale, dati simili tra parentesi nel gruppo del placebo): eruttazione 4,1% (3,2%), flatulenza 4,1% (1,1%), hatroэzofahealnыy reflusso 4,1%(3,2%), dispepsia 3,4% (0,0%), diarrea 1,4% (1,1%), dolore addominale 2,1% (1,1%), nausea 2,1% (0,0%).

Studi post-marketing

Corpo nel suo complesso: reazioni di ipersensibilità, tra cui orticaria, e rari casi di angioedema; Sintomi transitori di mialgia, malessere, astenia e, raramente, casi di febbre, solito all'inizio del trattamento; raramente, l'edema periferico.

Dal tubo digerente: esofagite, erosione e ulcere dell'esofago; raramente, stenosi spinale o la perforazione dell'esofago, ulcerazioni dell'orofaringe, un'ulcera allo stomaco o duodenale; raramente riportati casi di osteonecrosi della mandibola localizzata, tipicamente associata a estrazioni dentarie e / o infezioni locali, spesso con guarigione ritardata.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: dolore osseo, articolazioni e / o muscoli, a volte gravi e, raramente, che porta alla disabilità.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini, vertigine; raramente è uveite, sclerite o episclerite.

Per la pelle: eruzione cutanea (di tanto in tanto con fotosensibilità), prurito; reazioni cutanee raramente espresso, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.

Cooperazione.

Preparativi, contenenti calcio, incl. antiacidi, ridurre l'assorbimento. L'intervallo tra alendronato e altri farmaci deve essere di almeno 1 no. Ranitidina aumenta la biodisponibilità 2 volte (il significato clinico non è definito). FANS aumento gastrotoxicity alendronato.

Overdose.

Sintomi: ipocalcemia, gipofosfatemiя, diarrea, bruciore di stomaco, esofagite, gastrite, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale.

Trattamento: appuntamento nel latte o antiacidi contenenti calcio per legare alendronato (a causa del rischio di irritazione dell'esofago non dovrebbe indurre vomito), La terapia simptomaticheskaya.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, senza masticare, per 2 no (non meno 30 m) prima del primo pasto, solo acqua potabile. Posologia per osteoporosi in donne — 10 mg / giorno, per evitare- 5 mg / giorno. Quando la malattia di Paget - 40 mg / die per 6 Mesi.

Precauzioni.

Le compresse devono essere assunte con acqua semplice solo, tk. altre bevande (incl. acqua minerale, caffè, tè, Succo d'arancia) ridurre l'assorbimento. Al fine di ridurre l'irritazione alla compressa gastrointestinale superiore deve essere assunta immediatamente dopo l'aumento del mattino, con un bicchiere pieno d'acqua. Non prendere le compresse prima di andare a letto. Durante 30 minuti dopo la somministrazione non è consigliato di prendere una posizione orizzontale (Accoglienza al momento di coricarsi o in posizione orizzontale aumenta il rischio di esofagite).

In presenza di ipocalcemia deve essere corretta prima del suo trattamento. Dieta obbligatoria, calcio fortificato.

Cooperazione