FLЮKOSTAT (Soluzione per infusione)

Materiale attivo: Fluconazolo
Quando ATH: J02AC01
CCF: Agente antimicotico
ICD-10 codici (testimonianza): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Quando CSF: 08.01.01
Fabbricante: Dalkhimpharm di (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Soluzione per infusione chiaro, incolore.

Eccipienti: cloruro di sodio, acqua d / e.

50 ml – flaconcini di vetro trasparenti (1) e porta – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Agente antimicotico. Fluconazolo - rappresentante della classe di agenti antifungini triazolici, Si tratta di un potente inibitore selettivo della sintesi degli steroli nelle cellule fungine.

È attivo contro patogeni infezioni fungine, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioidi spietati, Histoplasma capsulatum.

Farmacocinetica

Distribuzione

Dopo l'accensione / nel fluconazolo penetra così nei tessuti e fluidi corporei. Concentrazione Fluconazolo nel plasma è direttamente proporzionale alla dose somministrata del farmaco; la concentrazione nella saliva e nell'espettorato corrisponde alla concentrazione plasmatica. I pazienti con meningite fungina eziologia contenuto fluconazolo nel liquido cerebrospinale raggiunge 80% concentrazione nel plasma sanguigno.

90% C_ss Si è ottenuto 4-5 giorno dopo somministrazioni multiple di una dose al giorno. Applicazione del primo giorno di dosaggio, in 2 volte il normale giornalieri, Essa permette di raggiungere tali livelli di farmaco nel plasma, questo approccio 90% il valore di C_ss, secondo giorno.

In Кажущийся_D approcci al liquido corporeo totale.

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 11-12%.

Metabolismo ed escrezione

È stato rilevato metaboliti fluconazolo nel sangue periferico. Fluconazolo è derivato principalmente reni; con circa 80% – in forma invariata. La clearance di fluconazolo determinata dalla clearance della creatinina.

T_1/2 – 30 no.

Testimonianza

- Kryptokokkoz: kryptokokkovыy menynhyt, polmoni cryptococcal infezione e la pelle; prevenzione delle recidive di criptococcosi nei pazienti con AIDS, nel trapianto di organo o in altri casi di immunodeficienza;

- Candidosi generalizzato: kandidemija, candidosi disseminata e altre forme di infezioni da Candida invasive (infezione della cavità addominale, endokarda, occhio, respiratorie e infezioni del tratto urinario);

- Mucosa candidosi: orale, gola, infezioni broncopolmonari esofagea e non invasive; kandidurija;

- Vaginale candidosi: recidivante acuta o cronica;

- La prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con cancro, predisposti a tali infezioni come risultato di citostatici chemioterapia o radioterapia.

Dosaggio regime

Adulti a infezioni da criptococco il fljukostat dose media^® è 400 mg 1 tempo / giorno il primo giorno di trattamento, poi - su 200-400 mg 1 ora / giorno. La durata del trattamento per le infezioni kriptokokovyh determinati efficacia clinica, confermato da esame micologico, e le medie 6-8 settimane.

A prevenzione delle ricadute di meningite criptococcica Pazienti affetti da AIDS dopo il completamento di un ciclo completo di terapia primaria, il farmaco viene prescritto al paziente alla dose di almeno 200 mg / giorno per un lungo periodo.

A kandidemii, candidosi disseminata e altre infezioni invasive da Candida il farmaco è prescritto in dose 400 mg il primo giorno e 200 mg nei giorni successivi. Se necessario, può aumentare la dose di fljukostat^® a 400 mg / giorno. La durata della terapia è determinata dalla efficacia clinica.

A orofaringealьnom kandidoze (incl. in pazienti con sistema immunitario compromesso) la dose media è 50-100 mg 1 volte / die per 7-14 giorni. Se necessario, (soprattutto in pazienti con grave immunitario compromesso) La terapia può essere continuata.

A altre infezioni da Candida (quando esofagite, infezioni broncopolmonari non invasive, kandidurii, candidiasi delle pelle e delle mucose) la dose media giornaliera è 50-100 mg per 14-30 giorni.

A prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con cancro dose è 50 mg 1 volte / die fino a, mentre il paziente è ad alto rischio a causa della conduzione di una terapia di radiazioni o citostatici.

Bambini il farmaco non deve essere somministrato in una dose giornaliera, superiore a quello degli adulti. Il farmaco è usato 1 ora / giorno. Come per gli adulti, durata del trattamento è determinata dalla efficienza clinica e di laboratorio.

A candidosi delle mucose La dose raccomandata di fluconazolo 3 mg / kg / die. Il 1-giorno per raggiungere concentrazioni di equilibrio costante può essere assegnato alla dose di carico 6 mg / kg.

A candidosi generalizzata e l'infezione cryptococcal La dose raccomandata è di 6-12 mg / kg / giorno, a seconda della gravità della malattia.

A prevenzione delle infezioni fungine in bambini con immunità ridotta il farmaco è prescritto per 3-12 mg / kg / die ( a seconda della gravità e della durata della neutropenia indotta da conservazione).

In Neonato rimozione fljukostat^® rallentato, tuttavia nel primo 2 settimane di vita, il farmaco viene prescritto nella stessa dose, e che i bambini più grandi, ma gli intervalli 72 no. Per bambini 3 e 4 settimane farmaco viene somministrato agli stessi intervalli di dosaggio 48 no.

I pazienti anziani con funzione renale normale, il farmaco è prescritto in dosi elevate. A funzionalità renale compromessa (CC<50 ml / min) regime di dosaggio deve essere aggiustato.

In pazienti con funzionalità renale compromessa è necessaria una singola applicazione di aggiustamento della dose droga.

In pazienti (compresi i bambini) con funzionalità renale compromessa se necessario, riutilizzabile primo farmaco viene somministrato in una dose di shock (50-400 mg). Poi la dose viene regolata all'indice QC.

Quando si traduce da / in preparazione per ingestione e viceversa non è necessario modificare la dose giornaliera.

Condizioni di preparazione e somministrazione di soluzione per infusione

Il farmaco viene introdotto / a gocciolamento ad un tasso non superiore 20 mg (10 ml) min.

Flюkostat^® per / nell'introduzione è compatibile con le seguenti soluzioni: 20% glucosio, Ringer, Soluzione Hartman, soluzione di cloruro di potassio in glucosio, 4.2% soluzione di bicarbonato di sodio, aminofuzin, soluzione di cloruro di sodio isotonica.

Infusi fljukostat^® Essa può essere effettuata utilizzando kit convenzionali per trasfusione.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: variazione del gusto, nausea, flatulenza, vomito, mal di stomaco, diarrea; raramente – alterazione della funzionalità epatica (itterizia, epatite, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, aumento di ALT, IS, Fosfatasi alcalina), incl. fatale.

CNS: mal di testa, vertigini; raramente – convulsioni.

Dal sistema ematopoietico: raramente – leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi.

Sistema cardiovascolare: prolungamento dell'intervallo QT, barlume, flutter ventricolari.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea; raramente - eritema multiforme essudativo (La sindrome v T. C di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell), reazioni anafilattiche (incl. angioedema, gonfiore del viso, orticaria, pizzicore).

Metabolismo: raramente – ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, kaliopenia.

Altro: raramente – disfunzione renale, alopecia.

Controindicazioni

- L'uso concomitante di terfenadina, astemizolo, o cisapride;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco o simili nei composti azolici struttura.

DA cautela uso in pazienti con insufficienza epatica, con la comparsa di eruzioni cutanee durante il trattamento con fluconazolo in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive / sistemiche, se proaritmogennoe stati in pazienti con fattori di rischio multipli (cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico, uso concomitante di farmaci, arhythmogenic), Gravidanza.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato, tranne generalizzata grave e potenzialmente pericolose per la vita infezioni fungine.

Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

Nell'applicare il farmaco in rari casi ha notato effetti epatotossici (incl. fatale), principalmente in pazienti con gravi condizioni cliniche di base.

Nei pazienti che hanno ricevuto il farmaco devono essere monitorati parametri di funzionalità epatica. Se i segni di disfunzione epatica, che può essere associata all'assunzione fljukostat^®, il farmaco deve essere interrotto.

Quando l'eruzione in pazienti con ridotta immunità deve essere attentamente monitorato, con la progressione di reazioni cutanee deve essere interrotto fluconazolo (il rischio di sviluppare la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell).

Bisogna fare attenzione, mentre l'uso di fluconazolo con cisapride, astemizolom, rifaʙutinom, tacrolimus o ad altri farmaci, metabolizzati dal citocromo P450 isoenzimi sistema.

Overdose

Sintomi: allucinazioni, comportamento paranoidalynoe.

Trattamento: terapia sintomatica. Come fluconazolo è escreto nelle urine, diuresi forzata aumenta la sua escrezione. Emodialisi per 3 h diminuisce concentrazione plasmatica di fluconazolo circa 50%.

Interazioni con altri farmaci

Con l'uso simultaneo di fluconazolo con anticoagulanti indiretti può aumentare il tempo di protrombina (questa cifra deve essere attentamente monitorato).

Con l'uso simultaneo di fluconazolo aumenta T_1/2 ipoglicemizzanti orali – proizvodnykh sulifonilmochyeviny. Pertanto, l'uso concomitante di fluconazolo e ipoglicemizzanti orali dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di ipoglicemia.

L'uso concomitante di fluconazolo e fenitoina può causare una maggiore concentrazione di fenitoina in misura clinicamente significativa, che richiede una riduzione della dose.

La somministrazione concomitante di fluconazolo e rifampicina riduce C_max и укорочению T_1/2 flukonazola. Pertanto, nei pazienti che assumono contemporaneamente rifampicina, Si raccomanda la dose di fluconazolo per aumentare.

L'uso combinato di fluconazolo e rifabutina è accompagnato da un aumento dei livelli sierici degli ultimi. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina descritti casi di uveite.

Mentre l'uso di fluconazolo può aumentare la concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno (richiede il monitoraggio).

Con l'uso simultaneo di fluconazolo con astemizolo e terfenadina possono sviluppare gravi, aritmie potenzialmente fatali. Così combinazione controindicata.

Quando combinato fluconazolo e cisapride descritti casi di reazioni avverse dal cuore, compresi parossismi di tachicardia ventricolare. L'uso combinato è controindicato.

In un'applicazione congiunta di fluconazolo con zidovudina può aumentare la concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno (In tali casi, il monitoraggio delle condizioni del paziente per la diagnosi precoce di effetti negativi di zidovudina).

Risultati di fluconazolo a ridotta clearance del mezzo di teofillina dal plasma, Di conseguenza,, aumenta il rischio dell'azione tossica, e una overdose di teofillina.

Interazione farmaceutica

Manifestazioni di incompatibilità farmaceutica non è descritto. Tuttavia, mescolando la soluzione fljukostat^® con soluzioni di altri farmaci, tranne utilizzato per la preparazione della soluzione per infusione, non consigliato.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato al buio, lontano dai bambini ad una temperatura di 5 ° a 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno.