EsKordi lavoro
Materiale attivo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloccante del canale
ICD-10 codici (testimonianza): Io10
Quando CSF: 01.03.02
Fabbricante: Actavis Group hf. (Islanda)
DOSAGGIO FORM, STRUTTURA E IMBALLAGGIO
Pillole giallo chiaro, appartamento, con bordi smussati a forma di cuore, con una scritta “La” su un lato e “2.5” – altro.
| 1 linguetta. | |
| amlodipina (in forma di besilato) | 2.5 mg |
Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, Croscarmellosa sodica, ossido di ferro giallo.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
Pillole Colore giallo, appartamento, con bordi smussati a forma di cuore, con una scritta “La” su un lato e “5” – altro.
| 1 linguetta. | |
| amlodipina (in forma di besilato) | 5 mg |
Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, Croscarmellosa sodica, ossido di ferro giallo.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
Calcio channel blocker lento, diidropiridina derivato. Ha azione antianginosa e ipotensiva. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) Amlodipine è più potente rispetto a R(+) isomero, blocca i canali del calcio, riduce il passaggio transmembrana degli ioni calcio nella cellula (principalmente in cellule muscolari lisce vascolari, di cardiomiociti).
Ha una lunga effetto ipotensivo dose-dipendente. L'effetto antiipertensivo è dovuto all'effetto vasodilatatore diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Quando ipertensione monodose offre una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa al di sopra 24 no (con il paziente sdraiato e in piedi). Ora di inizio dell'effetto – 2-4 no, durata dell'effetto – 24 no.
Farmacocinetica
Assorbimento
Dopo somministrazione orale in una singola dose 2.5 мг S(-) Amlodipina è assorbito dal tratto gastrointestinale. Alimentazione non influenza l'assorbimento di S(-) amlodipina. La biodisponibilità assoluta media del 65%. Cmax siero (8.30± 1.071 ng / ml) osservato in media 2,73 ± 0,88 h.
Distribuzione
Cssmax raggiunta dopo 7 giorni di terapia.
Il legame alle proteine plasmatiche – 93%.
Media VD è 21 l / kg: la maggior parte del farmaco è nei tessuti, relativamente più piccolo – nel sangue.
Metabolismo
Esso ha l'effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato. S(-) medlennomu amlodipina podvergaetsya, ma esteso metabolismo (90%) nel fegato in metaboliti inattivi.
Detrazione
Dopo una singola orale T1/2 Varia tra 14.62 a 68.88 no. Con la riconferma di T1/2 circa 45 no. Di 60% di una dose orale è escreto principalmente dai reni come metaboliti; immutato – 10%, il latte materno e le feci – 20-25%. La clearance totale di S(-) amlodipina è 0.116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
I pazienti di età 65 rimozione s S(-) amlodipina zamedleno (T1/2 di 65 no) rispetto ai pazienti più giovani, Tuttavia, questa differenza non ha significato clinico.
Allungamento T1/2 nei pazienti con insufficienza epatica suggerisce, che l'uso a lungo termine della accumulo del farmaco nel corpo è elevato (T1/2 – a 60 no).
L'insufficienza renale non influenza in modo significativo la farmacocinetica di S(-) amlodipina.
Il farmaco attraversa la barriera emato-encefalica. Se l'emodialisi non viene rimosso.
Testimonianza
- Ipertensione I (morbido) gravità (in combinazione con altri agenti antipertensivi o come monoterapia).
Dosaggio regime
La dose iniziale raccomandata EsKordi corteccia – 2.5 mg 1 ora / giorno. In caso di insufficiente effetto terapeutico della dose può essere aumentata a 5 mg 1 ora / giorno.
Effetto collaterale
Il sistema respiratorio: raramente – dispnea, sangue dal naso; raramente – tosse.
Sistema cardiovascolare: battito del cuore, affanno, marcata riduzione della pressione arteriosa, svenimento, vasculite, gonfiore (gonfiore delle caviglie e dei piedi), risciacquo; raramente – aritmia (bradicardia, tachicardia ventricolare, la fibrillazione atriale), dolore al petto, ipotensione ortostatica; raramente – sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca congestizia, emicrania.
Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, affaticabilità, sonnolenza, cambiamenti di umore; raramente – convulsioni, perdita di conoscenza, giperstezii, nervosismo, parestesia, tremore, vertigine, astenia, malessere, insonnia, depressione, sogni inusuali; raramente – atassia, apatia, ažitaciâ, amnesia.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, dolore epigastrico; raramente – aumento degli enzimi epatici, itterizia (causata da colestasi), pancreatite, bocca asciutta, flatulenza, giperplaziya destra, costipazione, diarrea; raramente – gastrite, aumento dell'appetito, disgeusia.
Con il sistema genito-urinario: raramente – thamuria, tenesmo, nicturia, ridotta potenza; raramente – dizurija, poliuria.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia, artrosi, mialgia (uso prolungato); raramente – miastenia.
Dai sensi: raramente – visione offuscata, congiuntivite, diplopia, bruciore agli occhi, tinnito; raramente – rinite, parosmija, ccomodation, xerophthalmia.
Le reazioni dermatologiche: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, porpora, livor.
Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea (in t. no. эritematoznaya, esantema maculopapulare, orticaria), angioedema.
Altro: raramente – ginecomastia, poliurikemiya, aumento / diminuzione del peso corporeo, trombocitopenia, leucopenia, giperglikemiâ, aumento della sudorazione, sete, mal di schiena; raramente – freddo sudore viscido.
Controindicazioni
- Prinzmetal;
- Grave ipotensione;
- Collapse;
- Shock cardiogeno;
- Gravidanza;
- Allattamento (l'allattamento al seno);
- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
- Ipersensibilità a S(-) amlodipina e altri derivati diidropiridinici;
DA cautela uso in pazienti con alterazione della funzionalità epatica, SSS (vыrazhennaya bradicardia, tachicardia), insufficienza cardiaca cronica, l'eziologia non ischemica scompensato, ipotensione moderata, stenosi aortica, stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, infarto miocardico acuto (e per 1 mesi dopo), diabete, profilo lipidico, in pazienti anziani.
Gravidanza e allattamento
Non usare questo farmaco durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).
Avvertenze
In è necessario il periodo di trattamento EsKordi Cor peso dell'organismo di controllo e assunzione di sodio, la nomina di una dieta appropriata. È necessario mantenere visite igiene e frequenti dentale per il dentista (evitare indolenzimento, sanguinamento e crescita eccessiva gengivale).
I pazienti anziani possono allungare T1/2 e la clearance del farmaco. Il regime di dosaggio per gli anziani è la stessa, così come per i pazienti in altri gruppi di età. Aumentando la dose devono essere attentamente monitorati per i pazienti anziani.
Nonostante la mancanza di calcio-antagonisti lento ritiro, prima del termine del trattamento si raccomanda una riduzione graduale della dose.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Alcuni pazienti, preferibilmente all'inizio del trattamento, si può verificare sonnolenza o vertigini. In questo caso, dovrebbe prendere precauzioni particolari durante la guida e di macchinari.
Overdose
Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatazione.
Trattamento: lavanda gastrica, nomina di carbone attivo, Per mantenere la funzione del sistema cardiovascolare, prestazioni di controllo del cuore e dei polmoni, arti posizione elevata, kontroly per OCK e diurezom. Per ripristinare il tono vascolare – l'uso di vasocostrittori (in assenza di controindicazioni al loro uso). Per eliminare gli effetti del blocco dei canali del calcio – in / con l'introduzione di gluconato di calcio. L'emodialisi non è efficace.
Interazioni con altri farmaci
Inibitori di ossidazione microsomiale aumentano la concentrazione di amlodipina nel plasma, aumentando il rischio di effetti collaterali, e induttori di enzimi epatici microsomiali – ridurre.
Effetto antipertensivo di indebolimento alfa adrenostimulyatorov, Estrogeni (ritenzione di sodio), simpaticomimetici.
E tiazidico “cappio” Diuretico, beta-bloccanti, verapamil, ACE inibitori e nitrati aumentano gli effetti antianginosi e ipotensivi.
Amiodarone, chinidina, alfa1-adrenoblokatorы, antipsicotici (neurolettici) e calcio-antagonisti lento può aumentare l'effetto ipotensivo.
Nessun effetto sui parametri farmacocinetici di digossina e warfarin.
Cimetidina non hanno alcuna influenza sulla farmakokinetiku amlodipina.
In un'applicazione congiunta con litio può aumentare l'aspetto della loro neurotossicità (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, rumore nelle orecchie).
Il calcio può ridurre l'effetto dei calcio-antagonisti lenti.
Prokaynamyd, chinidina e altre droghe, causando prolungamento dell'intervallo QT, rafforzare l'effetto inotropo negativo e può aumentare il rischio di significativo allungamento dell'intervallo QT.
Il succo di pompelmo può ridurre la concentrazione di amlodipina nel plasma, tuttavia, questa diminuzione è così piccola, che non altera in modo significativo l'effetto di amlodipina.
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Condizioni e termini
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo asciutto a temperature non superiori a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.
