Enap

Materiale attivo: Enalapril
Quando ATH: C09AA02
CCF: ACE inibitore
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, I50.0
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabbricante: KRKA d.d. (Slovenia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole round, lenticolare, con un bordo smussato, bianco.

Eccipienti: natriya carbonato, lattosio monoidrato, amido di mais, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), talco (idrosilicato magnesio), magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole round, appartamento, con un bordo smussato e una tacca su un lato, bianco.

Eccipienti: natriya carbonato, lattosio monoidrato, amido di mais, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), talco (idrosilicato magnesio), magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole round, appartamento, con un bordo smussato e una tacca su un lato, colore rosso-marrone con macchie bianche sulla superficie e nel peso della compressa.

Eccipienti: natriya carbonato, lattosio monoidrato, amido di mais, talco (idrosilicato magnesio), magnesio stearato, ossido di ferro rosso (Sikofarm colorante rosso 30, E172).

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole round, appartamento, con un bordo smussato e una tacca su un lato, arancio chiaro con macchie bianche sulla superficie e nel peso della compressa.

Eccipienti: natriya carbonato, lattosio monoidrato, amido di mais, talco (idrosilicato magnesio), magnesio stearato, ossido di ferro giallo (Sikofarm colorante giallo 10, E172).

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaci antiipertensivi, ACE inibitore. Enalapril è “profarmaco”: a seguito di idrolisi viene formata enalaprilato. Il meccanismo d'azione è associata con l'inibizione dell'attività dell'ACE influenzato enalaprilate. Ciò riduce la formazione di angiotensina II, Si sta causando a diretta riduzione della secrezione di aldosterone. Il risultato è una riduzione della resistenza vascolare sistemica, ridotto sistolica e diastolica, ufficio- e precaricare sul miocardio.

Si espande l'arteria in misura maggiore, di vene, sono stati osservati con il riflesso aumento della frequenza cardiaca.

L'effetto ipotensivo è più pronunciato ad alta renina plasmatica, rispetto al normale o ridotta. Abbassamento della pressione sanguigna nel range terapeutico non ha alcun effetto sul flusso sanguigno cerebrale, il flusso di sangue nei vasi del cervello è mantenuta a un livello sufficiente, e per abbassare la pressione sanguigna. Migliora coronarica e il flusso ematico renale.

Con l'uso prolungato di ridotta ipertrofia ventricolare sinistra e cellule muscolari del miocardio delle pareti arteriose del tipo resistivo, Previene la progressione dello scompenso cardiaco e rallenta lo sviluppo di dilatazione ventricolare sinistra. Migliora il flusso di sangue al miocardio ischemico.

Inibisce l'aggregazione piastrinica.

Ha qualche effetto diuretico.

Quando si riceve il farmaco all'interno l'effetto ipotensivo sviluppa in 1 no, raggiunge attraverso 4-6 ore e dura fino 24 no. In alcuni pazienti, per ottenere la terapia ottimale della pressione sanguigna è necessario per un paio di settimane. Nell'insufficienza cardiaca, notevole effetto clinico osservato con l'uso prolungato – 6 mesi o più.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo aver preso il farmaco all'interno assorbito circa 60% Enalapril. C_max livelli plasmatici di enalapril raggiunte dopo 1 no. Alimentazione non influenza l'assorbimento.

Distribuzione e metabolismo

Nel fegato, enalapril viene metabolizzato al metabolita attivo enalaprilato, che è più potente inibitore di ACE, enalapril. C_max enalaprilato nel siero osservata attraverso 3-4 no, C_ss – attraverso 4 d.

Il legame alle proteine ​​plasmatiche enalaprilate – 50-60%.

Enalaprilate penetra facilmente le barriere sangue-tessuti, con l'eccezione della BBB. Una piccola quantità attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.

Detrazione

T_1/2 эnalaprilata – 11 no. Rapporto per lo più reni – 60% (20% – come enalapril e 40% – come enalaprilato), attraverso l'intestino – 33% (6% – come enalapril e 27% – come enalaprilato).

Rimosso per emodialisi (velocità 62 ml / min) e dialisi peritoneale.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione);

- Disfunzione ventricolare sinistra asintomatica (in una terapia di combinazione).

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto, allo stesso tempo del giorno. In caso di dosi mancate, dovrebbe essere preso al più presto. Se la ricezione è di le prossime ore, è necessario prendere solo la dose successiva del regime e di non prendere la dose dimenticata. La dose non deve mai essere il doppio. Dose deve essere regolata a seconda della condizione del paziente.

A il trattamento dell'ipertensione La dose iniziale raccomandata è di 5 mg 1 ora / giorno. Dopo aver ricevuto la dose iniziale è necessario per i pazienti durante il monitoraggio medico 2 ore e oltre 1 h per stabilizzare la pressione sanguigna.

Modifica del dosaggio è effettuata a seconda dell'effetto terapeutico (Riduzione della pressione arteriosa). In assenza di effetto clinico, aumentare la dose da 1-2 settimane 5 mg. Generalmente, la dose di mantenimento è compresa tra 10 mg 20 mg, se necessario e sufficientemente dosaggio ben tollerato potrebbe essere aumentata a 40 mg / giorno. La dose massima giornaliera è di 40 mg. L'alta dose deve essere suddivisa in 2 ammissione.

A pazienti, che continuano ad assumere diuretici la dose iniziale è 2.5 mg 1 ora / giorno.

A pazienti con iponatriemia (concentrazione di ioni sodio nel siero del sangue inferiore 130 mmol / l) o il contenuto di creatinina sierica 140 mmol / l la dose iniziale è - 2.5 mg 1 ora / giorno.

A I pazienti con malattie renali Dose Enap^® è determinato a seconda della funzione e / o di QA renale. Se più QC 30 ml / min dose iniziale è 5 mg / giorno; almeno QC 30 ml / min dose iniziale è 2.5 mg / giorno e gradualmente aumentato fino effetto clinico.

Pazienti, emodialisi, il giorno della procedura, il farmaco è prescritto in dose 2.5 mg, altri giorni il medico regola la dose in base alle tariffe pressione sanguigna.

In pazienti anziani spesso vi è un effetto antipertensivo più pronunciato e allungando il tempo del farmaco, che è associato con una diminuzione del tasso di escrezione di enalapril, Pertanto, la dose iniziale raccomandata è di 1.25 mg.

A il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica La dose iniziale raccomandata è di 2.5 mg 1 ora / giorno. Dose Enap deve essere aumentata gradualmente fino all'effetto clinica massima, di solito tramite 2-4 della settimana. La dose di mantenimento abituale è da 2.5 mg 10 mg 1 ora / giorno; La dose massima di mantenimento è on 20 mg 2 volte / die.

A trattamento della disfunzione ventricolare sinistra asintomatica La dose iniziale raccomandata - 2.5 mg 2 volte / die. Correzione della dose dipende dalla tollerabilità. Di solito dose di mantenimento - 10 mg 2 volte / die.

Trattamento Enap^® lungo, di solito per tutta la vita, a meno che non ricorrano situazioni, che richiede la sua cancellazione.

Le compresse devono essere inghiottite intere, bere una piccola quantità di liquido.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, Ipotensione ortostatica, raramente – dolore al petto, angina, infarto miocardico (solitamente associata con una notevole riduzione della pressione sanguigna), Aritmia (Beards- o tachicardia, la fibrillazione atriale), battito del cuore, tromboembolia polmonare rami dell'arteria, precordialgia, svenimento, Sindrome di Raynaud.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, insonnia, debolezza, stanchezza, sonnolenza (2-3%), raramente confusione, stanchezza, molto raramente se usato in dosi elevate – hypererethism, depressione, parestesia.

Dai sensi: violazione dell'apparato vestibolare, udito e disabilità visiva, rumore nelle orecchie.

Il sistema respiratorio: tosse non produttiva, polmonite interstiziale, broncospasmo / asma, affanno, rinorrea, faringite, mal di gola, raucedine.

Dal sistema digestivo: bocca asciutta, anoressia, disturbi dispeptici (nausea, diarrea o costipazione, vomito, dolori addominali), ileo, pancreatite, fegato e l'escrezione biliare, epatite (epatocellulare o colestatica), itterizia, aumento delle transaminasi epatiche, giperʙiliruʙinemija.

Dal sistema urinario: compromissione della funzionalità renale, proteinuria, giperkreatininemiя.

Metabolismo: aumento di urea, iperkaliemia, giponatriemiya.

Dal sistema ematopoietico: diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi (pazienti con malattie autoimmuni), eozinofilija.

Le reazioni dermatologiche: fotosensibilità, pemfigo, alopecia.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, edema angioneurotico del volto, arti, labbra, lingua, glottide e / o della laringe, disfonija, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, prurito, orticaria, fotosensibilità, sierosite, vasculite, miosite, artralgia, artrite, stomatite, glossite, aumento della sudorazione.

Altro: diminuzione della libido, maree, ridotta potenza, aumento del tasso di sedimentazione eritrocitaria.

Forse lo sviluppo di un complesso di sintomi, che possono includere alcuni o tutti i seguenti sintomi: febbre, sierosite, vasculite, mialgia / miosite, artralgia / artrite, un test positivo per gli anticorpi antinucleari, aumento del tasso di sedimentazione eritrocitaria, eozinofilija, leucocitosi.

Effetti collaterali, osservato con Enap^®, generalmente, avere mite, di natura transitoria e non richiedono la sospensione del farmaco.

Controindicazioni

- Una storia di angioedema (incl. associato all'uso di ACE inibitori);

- Porfiria;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità ad enalapril e altri ingredienti;

- Ipersensibilità ad altri ACE-inibitori.

Non utilizzare il farmaco in pazienti con una storia di angioedema, relative a precedenti ACE inibitori (reazione allergica con gonfiore delle labbra affilate, persona, collo e, possibili mani e piedi, accompagnato da dispnea e raucedine) o per altre ragioni, in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

DA cautela dovrebbe utilizzare il farmaco nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di rene unico; con iperaldosteronismo primario, iperkaliemia, dopo il trapianto di rene, con stenosi aortica, stenosi mitralica (violazioni di emodinamica), idiopatica stenosi ipertrofica subaortal, disturbi del tessuto connettivo sistemiche, CHD, malattie cerebrovascolari, diabete, insufficienza renale (proteinuria – Di più 1 g / giorno), insufficienza epatica, pazienti, una dieta con restrizione di sale, o in emodialisi; in contemporanea con immunosoppressori e saluretikami; in pazienti anziani (anziano 65 anni).

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno). In caso di gravidanza durante il trattamento Enap^® rimuovere immediatamente il farmaco.

Avvertenze

Nel trattamento di Enap^® Richiede esami medici regolari, specialmente all'inizio del trattamento e / o la selezione della dose ottimale. La frequenza degli esami medici determinato dal medico curante.

Tenete a mente la possibilità di ipotensione (anche solo poche ore dopo la prima dose) nei pazienti con grave insufficienza cardiaca, grave insufficienza renale, così come in pazienti con acqua inquinata e equilibrio elettrolitico, causato da un trattamento diuretico, dieta senza sale, diarrea, vomito, e in pazienti, emodialisi.

Diminuzione marcata della pressione sanguigna si manifesta solitamente con nausea, un aumento della frequenza cardiaca, deliquio. Nel caso di ipotensione il paziente deve essere trasferito in una posizione orizzontale con una testiera bassa, allo stesso tempo necessario per monitorare il medico.

L'ipotensione e le sue conseguenze gravi sono rari e hanno una natura transitoria. Ipotensione transitoria non è una controindicazione ad ulteriori trattamento farmacologico. Una volta che la pressione del sangue è stabilizzata, È possibile continuare la terapia con la dose raccomandata al centro. L'ipotensione può essere evitato, interrompere la terapia con diuretici e abbandonando la dieta senza sale prima del trattamento Enap^®, se possibile. I pazienti devono essere avvertiti circa, se ipotensione ricaduta, accompagnato da nausea, un aumento della frequenza cardiaca e svenimento, è necessario consultare un medico.

Prima del trattamento e durante la terapia dovrebbe essere il monitoraggio della funzione renale.

Durante il trattamento Enap^® possibile aumentare il contenuto di potassio nel siero del sangue, specialmente in pazienti con insufficienza renale cronica, diabete, mentre la nomina di diuretici risparmiatori di potassio (come spironolattone, amiloride e triamterene) potassio o droghe. Tali pazienti devono essere informati della necessità di ricorrere al medico se ha debolezza muscolare e aritmie.

Pazienti, ricezione Enap^®, non deve bere alcolici a causa del rischio di ipotensione.

In caso di effetti collaterali, o angioedema (rapido gonfiore delle labbra, persona, Collo, mani e piedi, accompagnato da dispnea e raucedine) Enap^® deve essere interrotto e il trattamento appropriato.

Si deve interrompere il farmaco prima dello studio della funzione delle ghiandole paratiroidee.

Prima dell'intervento previsto dovrebbe informare l'anestesista, che il paziente riceva Enap^®, a causa del rischio di ipotensione arteriosa durante l'anestesia generale.

Sarà apprezzato, che il trattamento di Enap^® può provocare reazioni allergiche dovute all'uso di certi tipi di membrane filtranti, Si applica in emodialisi, o altri tipi di filtrazione del sangue.

Durante il trattamento di allergie (desensibilizzazione) una vespa o di veleno d'ape in pazienti, ricezione Enap^®, possono sviluppare reazioni di ipersensibilità.

Utilizzare in Pediatria

Si dovrebbe nominare un farmaco per i bambini, tk. efficacia e la sicurezza del suo uso in pediatria non residenti.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

In alcuni casi, il farmaco può causare ipotensione pronunciata e vertigini, specialmente all'inizio del trattamento, fornitura, quindi, effetto indiretto e transitorio sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

Overdose

Sintomi: un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna fino allo sviluppo del collasso, infarto miocardico, ictus acuto e complicanze tromboemboliche, convulsioni, stupore.

Trattamento: il paziente deve essere trasferito in una posizione orizzontale con una testiera bassa. Nei casi lievi che mostra una lavanda gastrica e l'ingestione di soluzione salina; nei casi più gravi, – Eventi, per stabilizzare la pressione sanguigna, in / in una soluzione salina, espansori del plasma, se necessario – in / con l'introduzione di angiotensina II, emodialisi (tasso di escrezione enalaprilate – 62 ml / min).

Interazioni con altri farmaci

L'uso simultaneo di enalapril e diuretici o altro, antipertensivi aumenta l'efficacia di questi farmaci.

Interazione con farmaci, usato per trattare l'insufficienza cardiaca (glicosidi cardiaci) alcun significato clinico.

Con l'uso simultaneo di enalapril e FANS, incl. acido acetilsalicilico, può diminuire l'efficacia di enalapril e un aumento del rischio di insufficienza renale.

Con l'uso simultaneo di alcuni diuretici (spironolattone, amiloride o triamterene) e / preparati potassio supplementari o , può aumentare il livello di potassio nel siero del sangue (iperkaliemia).

Enalapril riduce l'effetto dei fondi, contenente teofillina. L'uso concomitante di farmaci litio può aumentare gli effetti collaterali di litio.

Preparativi, cimetidina soderzhashtie, Aumenta l'effetto di enalapril.

Pazienti, ricevere enalapril, vi è il rischio di ipotensione arteriosa durante l'anestesia generale.

L'etanolo aumenta l'effetto ipotensivo di enalapril.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo asciutto a temperature non superiori a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.